V.

Analisa Formula

Dalam praktikum ini, praktikan membuat sediaan solida suppositoria. Suppositoria adalah
sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk, yang diberika secara rektal ,v aginal atau uretra.
Suppositoria yang digunakan pada area rektal umumnya berbentuk torpedo dan suppositoria yang
digunakan pada area vagina disebut Ovula. Dalam pembuatan suppositoria hal yang terpenting
adalah basis suppo yang dipilih.

1. BISAKODIL

- (2-Pyridylmethylene)di(phenyl acetate). (C22H19NO4) (1)

Fungsi : Bisakodil adalah sebagai Zat aktif

Bisakodil Sebagai bahan aktif yang berkhasiat untuk menghilangkan rasa nyeri pada buang air
besar. Dibuat dalam bentuk suppositoria karena bentuk sediaan ini akan membantu memberikan
efek terapi yang lebih cepat dari pada dalam bentuk oral. Sediaan dalam bentuk oral, kerja obat
harus melalui absorbsi terlebih dahulu, sedangkan sediaan suppositoria tidak melalui absorbsi
sehingga efek terapi yang diberikan akan lebih cepat.

2. OLEUM CACAO

Fungsi : Oleum cacao sebagai basis suppositoria.

Alasan : Oleum Cacao berdaya guna dalam melepaskan zat aktif daripada yang lain, karena
mempunyai titik lebur pada suhu 31°-34°. Dibuat dalam bentuk suppositoria ditujukan untuk
melebur pada suhu tubuh, karena oleum cacao digunakan sebagai bahan dasar suppo yang
ketambahan zat aktif, jadi titik leburnya akan menjadi 35°-37°. Obat yang larut dalam air yang
dicampur dengan oleum cacao, pada umumnya memberi hasil pelepasan yang baik.. Pada bahan
tambahan oleum cacao ini dilebihkan 20% pada basisnya, sebab basis saat dileburkan selain melebur
juga menguap, sehingga berkurang. Selain itu saat di dinginkan basis akan menyusut dan berkurang
oleh karena itu harus dilebihkan 20% pada basisnya. Karena mudah berbau tengik, harus disimpan
dalam wadah atau tempat sejuk, kering, dan terlindung dari cahaya. Oleum cacao dapat
menunjukkan polimorfisme dari bentuk kristalnya pada pemanasan tinggi. Di atas titik leburnya,
oleum cacao akan meleleh sempurna seperti minyak dan akan kehilangan inti kristal stabil yang
berguna untuk membentuk kristalnya kembali. Lemak coklat jarang dipakai untuk sediaan vagina
karena meninggalkan residu yang tidak dapat terserap, sedangkan gelatin tergliserinasi jarang dipakai
untuk sediaan rectal karena disolusinya lambat.

Selain membuat sediaan suppositoria rektal, praktikan membuat sediaan suppositoria jenis
Ovula. Didalam formulasi nya mengandung zat aktif dan pembaw sebagai berikut:

3. Povidone

Fungsi : povidone iodine berfungsi sebagai zat aktif. Povidon berfungsi sebagai antiseptik. Pada
praktikum ini povidone bagian dari zat aktif pada ovula, artinya povidone dalam formulasi ini
berkemampuan untuk membersihkan daerah vagina wanita. Selain untuk membersihkan area
vagina dapat digunakan untuk pengobatan pertama untuk mencegah timbulnya infeksi pada luka-
luka seperti : lecet, terkelupas, tergores, terpotong atau terkoyak.. Untuk mencegah timbulnya
infeksi pada luka khitan. Untuk melindungi luka-luka operasi terhadap kemungkinan timbulnya
infeksi.

4. PEG / Polyetilin glikol

Fungsi : PEG ini berfungsi sebagai basis Ovula yang bersifat larut air. Polietilenglikol merupakan
polimer dari etilen glikosida dan air, dibuat menjadi bermacam – macam panjang rantainya. PEG 400
berupa cairan bening tidak berwarna dan PEG 6000 berupa lilin putih dan padat. Pada formula
digunakan kombinasi PEG 400 dan PEG 6000 untuk mendapatkan basis dengan titik leleh dan
kecepatan disolusi yang diinginkan dan tidak menurunkan titik lelelh oleh zat aktif.
INFORMASI OBAT / Suppositoria

Bisakodil suppo

 Golongan/Kelas Terapi
Obat Untuk Saluran Cerna
 Nama Dagang
Laxacod, Laxamex, Stolax, Dulcolax/Bicolax

Indikasi

 Laksatif stimulan.
 Persiapan sigmoidoskopi, proktoskopi, radiologi, atau pembedahan.

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian

Bisakodil : Oral, dewasa dan anak>=12 tahun:5-15 mg sehari sebagai dosis tunggal sampai
dengan 30 mg per hari.

Anak usia>3 tahun:5-10 mg atau 0,3 mg/kg sehari sebagai dosis tunggal. Rektal :
dewasa dan anak>=12 tahun:10 mg sehari sebagai dosis tunggal. Anak usia 2-11
tahun:5-10 mg sehari (setengah sampai satu suppositoria) sebagai dosis tunggal.
Anak usia<2 tahun:5 mg (setengah suppositoria) sebagai dosis tunggal.

Farmakologi

Bisakodil merupakan laksatif stimulan. Absorbsi bisakodil minimal setelah pemberian oral atau rektal.
Obat dimetabolisme di hati dan diekskresi melalui urin dan/atau didistribusikan ke dalam ASI. Setelah
pemberian dosis terapi oral turunan difenilmetan, pengosongan kolon tercapai dalam waktu 6-8 jam.
Pemberian rektal menyebabkan pengosongan kolon dalam waktu 15 menit sampai 1 jam.

Stabilitas Penyimpanan

Suppositoria dan tablet salut enterik harus disimpan pada suhu kurang dari 30°C

Kontraindikasi

Pasien dengan sakit perut akut, mual, muntah, dan gejala-gejala lain apendisitis atau sakit perut yang
tak terdiagnosa; pasien dengan obstruksi usus.

Efek Samping
Pada dosis oral terapetik, laksatif stimulan dapat memberikan beberapa rasa tidak nyaman pada
perut, mual, kram ringan, lemah. Pemberian suppositoria bisakodil rektal dapat menyebabkan iritasi
dan rasa terbakar pada mukosa rektum serta proktitis ringan.

Interaksi

 Dengan Obat Lain : Efektivitas bisakodil berkurang bila diberikan bersama-sama dengan
antasida, simetidin, famotidin, ranitidin.
 Dengan Makanan : Untuk menghindari iritasi lambung dan muntah, tablet salut enterik
bisakodil tidak boleh diminum dalam waktu satu jam setelah pemberian susu atau produk-
produk susu.

Pengaruh

 Terhadap Kehamilan : Hanya digunakan bila kondisi ibu mempunyai risiko potensial terhadap
fetus.
 Terhadap Ibu Menyusui :Tidak ada data. Sampai data yang adekuat diperoleh, hati-hati
menggunakan bisakodil pada wanita menyusui.
 Terhadap Anak-anak : Penggunaan lebih dari 7 hari tidak direkomendasikan. Penggunaan
untuk konstipasi pada anak <6 tahun dikonsultasikan dengan dokter.

Informasi Pasien

Penggunaan lebih dari 7 hari tidak direkomendasikan. Sebagai laksatif oral, bisakodil sebaiknya
diberikan pada malam hari sebelum aktivitas buang air besar yang dikehendaki di pagi hari
berikutnya. Suppositoria bisakodil rektal dapat diberikan pada saat buang air besar diinginkan. Untuk
menghindari iritasi lambung dan muntah, tablet salut enterik bisakodil harus ditelan seluruhnya dan
tidak boleh dikunyah, dihancurkan atau diminum dalam waktu satu jam setelah pemberian antasida
atau susu. Laksatif difenilmetan tidak seharusnya diberikan melebihi dosis yang direkomendasikan.
Konsultasikan dengan dokter bila perubahan mendadak dalam hal bowel habit berlangsung lebih
dari dua minggu atau bila penggunaan laksatif selama 1 minggu tidak memberikan efek.

Mekanisme Aksi

Laksatif stimulan menginduksi defekasi dengan merangsang aktivitas peristaltik usus yang bersifat
mendorong (propulsif) melalui iritasi lokal mukosa atau kerja yang lebih selektif pada plexus saraf
intramural dari otot halus usus sehingga meningkatkan motilitas. Akan tetapi, studi terbaru
menunjukkan bahwa obat-obat ini mengubah absorpsi cairan dan elektrolit, menghasilkan akumulasi
cairan usus dan pengeluaran feses. Beberapa obat ini dapat secara langsung merangsang sekresi ion
usus aktif. Peningkatan konsentrasi cAMP dalam sel-sel mukosa kolon setelah pemberian laksatif
stimulan dapat mengubah permeabilitas sel-sel ini dan menyebabkan sekresi ion aktif sehingga
menghasilkan akumulasi cairan serta aksi laksatif.

PROSEDUR PERCOBAAN

Untuk pembuatan suppositoria dan ovula hal yang pertama dilakukan adalah menyiapkan cetakan
ovula , suppo, cawan penguap batang pengaduk lap dll, dan bahan dalam formula seperti bisakodil,
oleum cacao, povidon, PEG 400 Ddan PEG 6000Bahan – bahan tersebut bang

DAFTAR PUSTAKA

Martindale The Complete Drug Reference 35th edition

MIMS-Official Drug Reference for Indonesian Medical Proffesion. 105th ed.

AHFS Drug Information 2006