Anda di halaman 1dari 14

MAKALAH

PREFORMULASI
TEKNOLOGI SEDIAAN SOLID

Di susun oleh:

KELOMPOK I

MUTMAINNAH MUAS :DF.17.03.070 NUR AINUN :DF.17.03.075

NEHEMIA CRYSTINA M :DF.17.03.073 NARNI :DF.17.03.072

NUR HIKMAH :DF.17.03.076 MUSDALIFAH :DF.17.03.068

MUH. YUSRANG :DF.17.03.067 MUTMAINNAH :DF.17.03.069

MUH. HASAN :DF.17.03.063 MUH. KARIM :DF.17.03.065

MUH. IKRAM :DF.17.03.061 MUH. FARAWANSYAH :DF.17.03.060

NIA NATHALIA T :DF.17.03.074

SEKOLAH TINGGI ILMU KESEHATAN (STIKES)

BHAKTI PERTIWI LUWU RAYA PALOPO

PROGRAM STUDY DIII FARMASI

TAHUN AJARAN 2018/ 2019


KATA PENGANTAR

Puji syukur kami panjatkan kehadirat Tuhan Yang Maha Esa, karena dengan rahmat, dan

anugerah-Nya kami dapat menyusun Makalah ini dengan judul “PREFORMULASI TEKNOLOGI

SEDIAAN SOLID” yang disusun untuk memenuhi tugas mata kuliah Teknologi Sediaan Solid.

Tidak sedikit kesulitan yang kami alami dalam proses penyusunan makalah ini. Namun

berkat dorongan dan bantuan dari semua pihak yang terkait, baik secara moril maupun materil,

akhirnya kesulitan tersebut dapat diatasi. Tidak lupa pada kesempatan ini kami menyampaikan

rasa terima kasih kepada Dosen yang telah membimbing kami sehingga kami dapat

menyelesaikan tugas ini dengan baik.

Kami menyadari bahwa untuk meningkatkan kualitas makalah ini kami membutuhkan

kritik dan saran demi perbaikan makalah di waktu yang akan datang. Akhir kata, besar harapan

kami agar makalah ini bermanfaat bagi kita semua.

Palopo, 6 Juni 2019

Kelompok 1

i
DAFTAR ISI

HALAMAN JUDUL .................................................................................... i

KATA PENGANTAR ................................................................................... ii

DAFTAR ISI.................................................................................................. iii

BAB I PENDAHULUAN ............................................................................. 1

A. LATAR BELAKANG. ......................................................................... 1

B. RUMUSAN MASALAH. .................................................................... 2

C. TUJUAN............................................................................................... 2

BAB II PEMBAHASAN ............................................................................... 3

A. PENGERTIAN PREFORMULASI ................................................... 3

B. TUJUAN PREFORMULASI............................................................. 4

C. PARAMETER SIFAT FISIKA KIMIA BAHAN OBAT ................. 5

D. STUDI PENDAHULUAN IN VIVO ................................................ 8

E. SIFAT ORGANOLEPTIK................................................................. 11

BAB III PENUTUP ....................................................................................... 12

A. KESIMPULAN .................................................................................. 12

B. SARAN .............................................................................................. 12

DAFTAR PUSTAKA .................................................................................... 13

ii
BAB 1

PENDAHULUAN

A. LATAR BELAKANG

Preformulasi terdiri dari kata pre yang artinya sebelum dan formulasi yang
artinya perumusan atau penyusunan. dibidang farmasi preformulasi dapat diartikan
sebagai langkah awal yang dilakukan ketika akan membuat formula suatu obat.
Rancangan dari suatu bentuk sediaan obat yang tepat memerlukan pertimbangan
karakteristik fisika, kimia dan biologis dari semua bahan-bahan obat dan bahan-bahan
farmasetik yang akan digunakan dalam membuat produk obat. Obat dan bahan-bahan
farmasetik yang digunakan harus tercampurkan satu sama lainnya untuk
menghasilkan suatu produk obat yang stabil, manjur, menarik, mudah dibuat dan
aman. Produk harus dibuat di bawah pengontrolan agar memiliki kualitas yang baik
dan dikemas dalam wadah yang membantu stabilitas obat.
Dalam hubungan dengan masalah memformulasi suatu zat obat menjadi suatu
bentuk sediaan yang tepat, maka sebagai tahap awal dari tiap formulasi yang baru
adalah berupa pengkajian untuk mengumpulkan keterangan-keterangan dasar tentang
karakteristik fisikokimia zat obat yang dibuat menjadi bentuk sediaan farmasi
tersebut. Pengkajian dasar ini dirangkum dalam suatu penelitian yang disebut dengan
preformulasi yang dibutuhkan sebelum formulasi produk yang sebenarnya dimulai.
Preformulasi dimulai bila suatu obat yang baru menunjukkan jaminan
farmakologis yang cukup dalam model-model hewan untuk menjamin penilaian pada
manusia.
Praformulasi sangat penting dilakukan dalam setiap pengembangan sediaan
farmasi karena meliputi penelitian farmasetik dan analitik bahan obat untuk
menunjang proses pengembangan formulasi.

1
B. Rumusan Masalah
1. Apa yang dimaksud dengan Preformulasi?
2. Apa Tujuan Preformulasi?
3. Bagaimana parameter sifat Fisika Kimia Bahan Obat?
4. Bagaimana studi pendahuluan in vivo?
5. Bagaiamana uji praklinisnya?
6. Bagaimana sifat organoleptiknya?

C. Tujuan Penulisan
1. Untuk mengetahui tentang Preformulasi
2. Untuk mengetahui Tujuan Preformulasi
3. Untuk mengetahui parameter sifat Fisika Kimia Bahan Obat?
4. Untuk mengetahui studi pendahuluan in vivonya?
5. Untuk mengetahui uji praklinisnya?
6. Untuk mengetahui sifat organoleptiknya?

2
BAB II

PEMBAHASAN

A. PENGERTIAN PREFORMULASI

Preformulasi terdiri dari kata pre yang artinya sebelum dan formulasi yang artinya
perumusan atau penyusunan. dibidang farmasi preformulasi dapat diartikan sebagai
langkah awal yang dilakukan ketika akan membuat formula suatu obat.
Preformulasi meliputi pengkajian tentang karakteristik/sifat-sifat dari bahan obat dan
bahan tambahan obat yang akan diformulasi.
Praformulasi sangat penting dilakukan dalam setiap pengembangan sediaan farmsi
karena meliputi penelitian farmasetik dan analitik bahan obat untuk menunjang proses
pengembangan formulasi.
Teknologi sediaan adalah cara memformulasi atau merancang suatu obat menjadi
bentuk sediaan dengan menggunakan teknologi.
Sediaan Obat adalah adalah bentuk sediaan yang mengandung zat aktif yang siap
digunakan (dikonsumsi). Perkembangan teknologi menyebabkan obat tidak lagi
dikonsumsi dalam bentuk zat murninya. Ada banyak manfaat yang dapat diperoleh
dengan membuat zat aktif dalam bentuk sediaan, diantaranya adalah penerimaan oleh
pasien lebih baik, sehingga orang tidak akan segan lagi meminum obat.
Studi Praformulasi adalah langkah awal dalam memformulasi, yang mengkaji, dan
mengumpulkan keterangan-keterangan dasar tentang sifat kimia fisika dari zat aktif
bila dikombinasikan dengan zat atau bahan tambahan menjadi suatu bentuk sediaan
farmasi yang stabil, efektif dan aman. Studi ini mengaharuskan seorang formulator
harus mengetahui apakah zat aktif tersebut cocok atau tidak incomp (ketidak
bercampuran) dengan zat aktif

B. TUJUAN PREFORMULASI
Tujuan utama dari desain bentuk sediaan adalah untuk mencapai sebuah respon
terapi yang diramalkan dari suatu formulasi yang mana bisa dibuat dalam skala besar
dengan menghasilkan produk yang berkualitas, untuk memastikan kualitas produk,
banyak ciri khas yang diperlukan. Stabilitas kimia dan fisika, dengan pengawetan
yang sesuai untuk melawan kontaminasi mikroba jika diperlukan, keseragaman dosis
obat, penerimaan termasuk pembuat resep dan pasien, kemasan yang cocok dan

3
pelabelan idealnya, bentuk sediaan harus juga mandiri dari pasien untuk
pasien. Membuat formula yang tepat sehingga menghasilkan produk akhir berupa
sediaan farmasi yang stabil, berkhasiat, aman dan nyaman ketika digunakan.
Data dari praformulasi tidak selamanya harus dicoba atau diteliti, akan tetapi
dapat diperoleh dari literature. Studi praformulasi pada dasarnya berguna untuk
menyiapkan dasar yang rasional untuk pendekatan formulasi, Untuk memaksimalkan
kesempatan keberhasilan memformulasi produk yang dapat diterima oleh pasien dan
akhirnya menyiapkan dasar untuk mengoptimalkan produksi obat dari segi kualitas
dan performa.
Sifat suatu sediaan dapat mempengaruhi secara bermakna kecepatan onset efek
terapi dari suatu obat, lamanya efek tersebut, dan bentuk pola absorbsi yang dicapai.
Oleh karena itu pengembangan praformulasi dan formulasi untuk suatu produk steril
harus diintregasikan secara hati – hati dengan pemberian yang dimaksud pada seorang
pasien.
Beberapa alasan mengapa obat dibuat sediaan yaitu :
a) Untuk keamanan penggunaan zat aktif yang merangsang lambung.
b) Untuk menghilangkan atau mengurangi bau, rasa yang tidak enak.
c) Memudahkan penggunaan.
d) Aksebilitas (dapat diterima) oleh pasien
e) Zat aktif dilepas berlahan-lahan (Drug delivery system).

C. PARAMETER SIFAT FISIKA KIMIA BAHAN OBAT


Sifat fisika kimia ini juga akan berkaitan erat dalam pengangkutan obat untuk
mencapai reseptor. Sebelum mencapai reseptor, molekul-molekul obat harus melalui
bermacam-macam membran, berinteraksi dengan senyawa-senyawa dalam cairan
luar dan dalam sel serta biopolimer. Disini sifat kimia dan fisika berperan dalam
proses penyerapan dan distribusi obat sehingga kadar obat pada waktu tertentu
mencapai reseptor dalam jumlah yang cukup besar.

1. Sifat Fisika
a) Uraian Fisik
Uraian fisik dari suatu obat sebelum pengembangan bentuk sediaan penting
untuk dipahami, kebanyakan zat obat yang digunakan sekarang adalah bahan
padat. Kebanyakan obat tersebut merupakan senyawa kimia murni yang

4
berbentuk amorf atau kristal. Obat cairan digunakan dalam jumlah yang lebih
kecil, gas bahkan lebih jarang lagi.

b) Pengujian Mikroskopik
Pengujian mikroskopik dari zat murni (bahan obat) merupakan suatu tahap
penting dalam kerja (penelitian) praformulasi. Ia memberikan indikasi
(petunjuk ukuran partikel dari zat murni seperti juga struktur kristal.
Fotomikrograf dari lot-lot batch awal dan berikutnya dari zat murni dapat
memberikan informasi penting jika masalah timbul dalam pemrosesan
formulasi, diakibatkan oleh perubahan-perubahan dalam karakteristik partikel
atau Kristal dari obat tersebut.

c) Ukuran Partikel
Sifat-sifat fisika dan kimia tertentu dari zat obat dipengaruhi oleh distribusi
ukuran partikel, termasuk laju disolusi obat, bioavailabilitas, keseragaman isi,
rasa, tekstur, warna dan kestabilan. Tambahan pula, sifat-sifat seperti
karateristik aliran dan laju sedimentasi juga merupakan factor-faktor penting
yang berhubungan dengan ukuran partikel. Ukuran partikel dari zat murni
dapat mempengaruhi formulasi dan kemanjuran produk. Khususnya efek
ukuran partikel terhadap absorpsi obat. Keseragaman isi dalam bentuk sediaan
padat sangat tergantung kepada ukuran partikel dan distribusi bahan aktif pada
seluruh formulasi yang sama.

d) Koefisien Partisi dan Konstanta Disosiasi


Untuk memproduksi suatu respon biologis molekul obat pertama-tama
harus menyeberangi sutau membrane biologis yang bertindak sebagai
pembatas lemak. Kebanyakan obat yang larut lemak akan menyeberang
dengan proses difusi pasif sedangakn yang tidak larut lemak akan
menyeberangi pembatas lemak dengan transport aktif. Karena hal ini maka
perlu mengetahui koefisien partisi dari suatu obat. Khusus untuk obat yang
bersifat larut air maka perlu pula diketahui konstanta disosiasi agar diketahui
bentuknya molekul atau ion. Bentuk molekul lebih muda terabsorpsi daripada
bentuk ion.

5
e) Polimerfisme
Suatu formulasi yang penting adalah bentuk kristal atau bentuk amorf dari
zat obat tersebut. Bentuk-bentuk polimorfismebiasanya menunjukkan sifat
fisika kimia yang berbeda termasuk titik leleh dan kelarutan. Bentuk
polimorfisme ditunjukkan oleh paling sedikit sepertiga dari senua senyawa-
senyawa organic.

f) Kelarutan
Suatu sifat kimia fisika yang penting dari suatu zat obat adalah kelarutan,
terutama kelarutan sistem dalam air. Suatu obat harus memiliki kelarutan
dalam air agar manjur dalam terapi. Agar suatu obat masuk kedalam sistem
sirkulasi dan menghasilkan suatu efek terapeutik, obat pertama-tema harus
berada dalam bentuk larutan. Senyawa-senyawa yang relative tidak larut
seringkali menunjukkan absorpsi yang tidak sempurna atau tidak menentu.

g) Disolusi
Perbedaan aktivitas biologis dari suatu zat obat mungkin diakibatkan oleh
laju disolusi. Laju disolusi adalah waktu yang diperlukan bagi obat untuk
melarut dalam cairan pada tempat absorpsi. Untuk obat yang diberikan secara
oral dalam bentuk padatan, laju disolusi adalah tahap yang menentukan laju
absorpsi. Akibatnya laju disolusi dapat mempengaruhi onset, intensitas dan
lama respon serta bioavailabilitas.
h) Kestabilan
Salah satu aktivitas yang paling penting dalam praformulasi adalah
evaluasi kestabilan fisika dari zat obat murni. Pengkajian awal dimulai dengan
menggunakan sampel obat dengan kemurnian yang diketahui. Adanya
pengotoran akan menyebabkan kesimpulan yang salah dalam evaluasi
tersebut.

2. Sifat kimia
a) Konstanta disosiasi
Konstanta disosiasi digunakan untuk mengetahui Ph dalam proses
pembuatan sediaan steril. Saat suatu asam HA larut dalam air, sebagian asam
tersebut terurai (terdisosiasi) membentuk ion hidronium dan basa
6
konjugasinya. Hubungan dengan pembuatan sediaan injeksi yaitu
sediaan harus sesuai dengan pH yang hampir sama dengan pH darah supaya
jika obat di suntikkan dalam tubuh dan tercampur dalam darah maka tidak
terjadi nyeri. Dan efek terapinya tercapai.

b) Kelarutan
Semua sifat fisika atau kimia bahan aktif langsung atau tidak langsung
akan dipengaruhi oleh kelarutan. Dalam larutan ideal, kelarutan
bergantung pada suhu lebur. Hubungan dengan pembuatan
sediaan injeksi yaitu sediaan harus larut dalam pembawanya sehingga ketika
sediaan tersebut di suntikkan efek terapinya bisa tercapai dengan cepat.

c) Disolusi
Disolusi merupakan tahap pembatas laju absorbsi suatu obat menuju
sirkulasi sistemik.Uji ini digunakan untuk mengetahui waktu zat aktif mulai
dilepaskan untuk memperoleh kadar yang tinngi dalam darah.

d) Stabilitas
Stabilitas fisika dan kimia dari bahan aktif murni sangat perlu untuk
dievaluasi karena jika terdapat keberadaan pengotor dapat menyebabkan
kesimpulan yang salah.Hubungan dengan pembuatan injeksi karenapada
sediaan injeksi keadaan harus steril dan bebas dari keberadaan pengotor.

D. STUDI PENDAHULUAN IN VIVO

Uji praklinis adalah uji yang dilakukan pada hewan coba untuk menilai keamanan
serta profil farmakodinamik dari produk atau obat yang di uji.

Berikut beberapa bentuk uji toksisitas:

a) Uji Toksisitas Akut


Uji toksisitas akut dilakukan degan melakukan satu kali pemberian masing-
masing hewan percobaan. Uji toksistas akut bertujuan untuk mendeteksi
toksisitas intrinsik suhu zat, menentukan organ sasaran, kepekaan spesies.

7
b) Uji Toksisitas Subkronik
Uji ini biasanya berlangsung dalam 60-90 hari tiap hewan uji diberikan satu
dosis secara berulang atau berkelanjutan makanan atau air. Uji ini bertujuan
untuk memperoleh informasi adanya efek toksik yang terdeteksi pada uji
toksisitas akut.

c) Uji Toksisitas Kronik


Biasanya dilakukan selama 2-5 tahun tergantung jenis spesies yang digunakan
tiap hewan uji diberikan satu dosis.

Parameter langsung fase farmakokinetik nasib obat in vivo yaitu:


I. Absorpsi
Proses penyebaran obat dari permukaan tubuh atau dari tempat-tempat
tertentu organ kedalam aliran darah. Untuk memasuki aliran
sistemik/pembuluh darah maka obat harus dapat melintasi membran/barrier.
Faktor-faktor yang mempengaruhi kecepatan absorpsi:
 Kecepatan pemberian obat
 Bentuk sediaan obat
 Sifat fisika kimia & kelarutan
 Dosis yang diberikan
 Besarnya partikel obat
 Luas permukaan tubuh
 Nilai PH
 Integrasi membran
 Aliran darah orga
 Lamanya kontak

II. Distribusi
Distribusi obat adalah proses obat dihantarkan dari sirkulasi sistemik
kejaringan dan cairan tubuh. Distribusi obat yang telah diabsorpsi tergantung
beberapa faktor:
 Aliran darah
 Permeabilitas kapiler
 Ikatan protein
8
III. Metabolisme

Perubaha kimia dari senyawa yang terjadi dalam tubuh terutama dalam hati
yang menghasilkan metabolit aktif, toksik/tidak aktif. Yang berfungsi untuk
mempercepat eliminasi, sehingga menentukan lama kerja obat dan
menentukan konsentrasi obat dalam darah. Terutama di hati, juga diginjal,
dinding usus, paru-paru,otot dan darah.

Obat dapat dimetabolisme melalui beberapa cara:


 Menjadi metabolit inaktif kemudian dieksresikan
 Menjadi metabolit aktif memiliki kerja farmakologis tersendiri bisa
dimetabolit lanjutan.
 Beberapa obat diberikan dalam bentuk tidak aktif kemudian setelah
dimetabolisme baru menjadi aktif (prodrugs).

IV. Eksresi

Eksresi obat adalah proses pengeluaran zat-zat sisa oleh hasil metabolisme
obat yang sudah tidak digunakan oleh tubuh. Tempat nya; di ginjal, rambut,
keringat, air liur, air mata, empedu & usus: (Fenoltalen, Neomisin), paru-
paru (dengan udara ekspirasi: alkohol), kulit: bromida, ASI: Kloramfenikol.

E. SIFAT ORGANOLEPTIK

Uji organoleptik atau uji indra atau uji sensori merupakan cara pengujian dengan
menggunakan indra manusia sebagai alat utama untuk pengukuran daya penerimaan
terhadap produk yaitu seperti di yang tertera dibawah ini;

a) Warna : Putih kecoklatan mengkilat krem


b) Bau :Tajam seperti buah
c) Rasa :Asam, pahit, kuat manis tidak berasa

9
BAB III

PENUTUP

A. Kesimpulan

Studi preformulasi adalah0 tahap pertama dalam pembentukan tablet atau aktivitas
formulasi dengan pertimbangan yang hati-hati dari data preformulasi. Preformulasi penting
bagi formulator untuk mendapatkan profil fisika-kimia yang lengkap dari bahan-bahan aktif
yang tersedia sebelum memulai suatu aktifitas perkembangan formula seluruh informasi ini
diketahui sebagai preformulasi.

Praformulasi sangat penting dilakukan dalam setiap pengembangan sediaan farmasi


karena meliputi penelitian farmasetik dan analitik bahan obat untuk menunjang proses
pengembangan formulasi.

B. Saran

Dengan adanya makalah ini diharapkan pembaca dapat memahami tentang


preformulasi obat suppositoria, pil & tablet sehingga dapat menambah pengetahuan
mengenai materi tersebut.Makalah ini masih jauh dari kata sempurna,oleh karena itu kritik
dan saran dari pembaca yang sifatnya membangun sangat kami harapkan.

10
DAFTAR PUSTAKA

Ansel, H.C., 1981 “ Introduction to pharmaceutical dosage forms “, Lea &


Febiger,Philadelphia.

Dirjeen POM,1979, Farmakope Indonesia III, Departemen Kesehatan RI. Jakarta

Dirjeen POM, 1995, Farmakope Indonesia IV, Departemen Kesehatan RI. Jakarta

Moh. Anief, 1984 “ Ilmu Farmasi”, Ghalia Indonesia, Jakarta

Moh. Anief, 1990 “ Farmasetika”, Gajah Mada University Press, Yogyakarta

http://files.Google.com. Preformulasi obat

http://files.Google.com. Preformulasi obat

11