Ibu MP (60 tahun) penderita hipertensi tidak terkontrol
meskipun sudah mendapatkan antihipertensi Nifedipin 10 mg yang harus diminum rutin 3x sehari 1 tablet sesudah makan. Karena terlalu sibuk oleh pekerjaan, Ibu MP sering lupa untuk meminum obatnya secara rutin per harinya. Oleh dokter, akhirnya terapi diganti menggunakan antihipertensi Nificard OROS 30 mg yang cukup diminum 1x sehari 1 tablet sesudah makan 1. Klarifikasi Istilah Asing Oros : oral osmotic delivery sistem,sediaan lepas lambat yang meknismenya menggunakan pompa osmotik 2. Pertanyaan Mengapa obat nifedipin dijadikan sediaan sustained release Jawab : nifedipin di abs di lambung sehingga cocok dijadikan SR karena melepaskan zat aktif perlahan dan jangka waktu panjang, namanya Gastro retentiv drug delivery sistem berbasis polimer broadhesif. Dapat meningktakan profil farmakokinetik dan meningkatkn kepatuhan pasien, melindungi zat aktif dari lingkungan perut, melindungi lambung dari substansi aktif. Dapat memasukkan kadar obat merata dalam tubuh tanpa pemberian dosis berulang. Karena dosisnya kecil 30-60 mg Nifedipin golongan obat apa dan mekanismenya bagaimana Jawab : golongan dihidropiridin , mekanisme CCB menurunkan ion Ca di dalam otot pembuluh darah sehingga menuurunkan kontraktilitas pembuluh darah. Pembuluh darah melebar lalu meningkatkan suplay darah dan oksigen yg masuk ke sel otot sehingga meringankan beban kerja jantung
Keuntungan dan kekurangan sediaan sustained
release Jawab : + frekuensi pemberian obat menurun, efek terapetik lama,lebih efisien dari sediaan konvensional, berkurangnya efek samping, mengurangi fluktuasi kadar obat dlm darah - Mahal,toksik tinggi karena abs obat yang diperlama kadang kadang diikuti oleh eliminasi obat yg diperlambat,dosis/ukuran besar volume besar sulit untuk pasien yg sulit menelan, efektivitas pelepasan obat dibatasi dan dipengaruhi oleh saluran cerna
Mekanisme terjadinya hipertensi dan jenis hipertensi
Jawab : saat tekanan tinggi saat sistol diastol, tekanan sistolik jantung berkontraksi, 90 tk.diastol kondisi jantung istirahat. Jenis : tekanan darh tinggi primer disebabkan karena pola hidup dan gaya makan org hipertensi dan dokter menyarankan mengubah gaya hidup dan pola makan;, hipertensi sekunder karena penyakit ex kerusakan ginjal, tumor, ibu hamil penyembuhan dengan cara menyembuhkan penyakit terlebih dahulu misal menyembuhkan kerusakan ginjal terlebih dahulu ; white coat hipertention disebabkan oleh kegugupan saat akan diperiksa di rumah sakit; hipertensi resisten tidak bisa merespon obat apapun, dikatakan resisten jika obat yang diberikan tidak berefek. Mekanisme melalui terbentuknya angio tensi 1 ke angio tensi 2, ace mengangkut tekanan darah, diubah menjadi angio tensin 1. Golongan obat : diuretik tiazi ex bendroflumetiazi, beta bloker ex propanolol, penghambat angiotensin ex katopril dan enalapril, ccb ada 2 jenis (dihidrofilin dan nondihidrofilin ex diltiazem dan ferafamil) ex nifedipin dan amlodipin, alfa bloker ex doksasozin
Sifat fisikokimia dan biologis sustained release
Jawab : fisikokimia = dosis harus kecil jika lebih dari 500 mg , koef partisi jika mudah larut dlm air sulit menembus membran biologis dan jika lipofil akan terikat dgn jaringan lemak, kelarutan batas terendah 0,1 mg/ml, stabilitas obat, pka dan ionisasi yang diabsorpsi adalah yg tak terion Biologis = absorpsi obat yg memiliki kecepatan abs bervariasi sulit dibuat sediaan lepas lambat dan btas terendah kec.abs sediaan oral yaitu 0,25/jam, Vd ; obat dgn vd akan mempengaruhi kec.eliminasi sehinga tidak cocok utk SR,metabolisme sistem lepas lambat yg dimetabolisme merupakan gol.yg tdk sesuai dgn sediaan lepas lambat, durasi : obat dgn wktu paruh pendek dan dosis besar tdk cocok dibuat sediaan lepas lambat dibandingkan obat dgn waktu paruh panjang lebih cocok dibuat sediaan lepas lambat, indeks terapetik : indeks terapi kecil memerlukan kontrol yg teliti sehingga tdk cocok utk SR karena berisiko toksik
Jenis sediaan oros
Jawab : convensional oros ada 2 lapisan (zat aktif dan agen osmosis), oros twin orifices obat dan agen osmosis menyatu menjadi satu, trilayer oros 2 obat berbeda dibawah terdapat agen osmosis, osmodex dgn teknologi laser drill Mekanisme pompa osmosis (konsentrasi rendah ke tinggi) karena di oros menggunakan membran khusus yaitu membran semipermeabel hnya dapat ditembus air, saat ditembus oleh air maka akan membesar sehingga obatnya keluar 3. Brainstorming 4. Membuka sumber belajar 5. LO Profil farmakokinetik sediaan oros Desain oros dan mekanisme pelepasan(gambar) Upaya meningkatkan bioavailabilitas(profil pelepasan obat) Faktor fisiologis sehingga obat bekerja dgn baik
