Anda di halaman 1dari 5

Skenario

Ibu MP (60 tahun) penderita hipertensi tidak terkontrol


meskipun sudah mendapatkan antihipertensi Nifedipin 10
mg yang harus diminum rutin 3x sehari 1 tablet sesudah
makan. Karena terlalu sibuk oleh pekerjaan, Ibu MP sering
lupa untuk meminum obatnya secara rutin per harinya.
Oleh dokter, akhirnya terapi diganti menggunakan
antihipertensi Nificard OROS 30 mg yang cukup diminum
1x sehari 1 tablet sesudah makan
1. Klarifikasi Istilah Asing
 Oros : oral osmotic delivery sistem,sediaan lepas
lambat yang meknismenya menggunakan pompa
osmotik
2. Pertanyaan
 Mengapa obat nifedipin dijadikan sediaan sustained
release
Jawab : nifedipin di abs di lambung sehingga cocok
dijadikan SR karena melepaskan zat aktif perlahan
dan jangka waktu panjang, namanya Gastro retentiv
drug delivery sistem berbasis polimer broadhesif.
Dapat meningktakan profil farmakokinetik dan
meningkatkn kepatuhan pasien, melindungi zat aktif
dari lingkungan perut, melindungi lambung dari
substansi aktif. Dapat memasukkan kadar obat
merata dalam tubuh tanpa pemberian dosis berulang.
Karena dosisnya kecil 30-60 mg
 Nifedipin golongan obat apa dan mekanismenya
bagaimana
Jawab : golongan dihidropiridin , mekanisme CCB
menurunkan ion Ca di dalam otot pembuluh darah
sehingga menuurunkan kontraktilitas pembuluh
darah. Pembuluh darah melebar lalu meningkatkan
suplay darah dan oksigen yg masuk ke sel otot
sehingga meringankan beban kerja jantung

 Keuntungan dan kekurangan sediaan sustained


release
Jawab : + frekuensi pemberian obat menurun, efek
terapetik lama,lebih efisien dari sediaan konvensional,
berkurangnya efek samping, mengurangi fluktuasi
kadar obat dlm darah
- Mahal,toksik tinggi karena abs obat yang diperlama
kadang kadang diikuti oleh eliminasi obat yg
diperlambat,dosis/ukuran besar volume besar sulit
untuk pasien yg sulit menelan, efektivitas
pelepasan obat dibatasi dan dipengaruhi oleh
saluran cerna

 Mekanisme terjadinya hipertensi dan jenis hipertensi


Jawab : saat tekanan tinggi saat sistol diastol,
tekanan sistolik jantung berkontraksi, 90 tk.diastol
kondisi jantung istirahat. Jenis : tekanan darh tinggi
primer disebabkan karena pola hidup dan gaya
makan org hipertensi dan dokter menyarankan
mengubah gaya hidup dan pola makan;, hipertensi
sekunder karena penyakit ex kerusakan ginjal, tumor,
ibu hamil penyembuhan dengan cara menyembuhkan
penyakit terlebih dahulu misal menyembuhkan
kerusakan ginjal terlebih dahulu ; white coat
hipertention disebabkan oleh kegugupan saat akan
diperiksa di rumah sakit; hipertensi resisten tidak bisa
merespon obat apapun, dikatakan resisten jika obat
yang diberikan tidak berefek.
Mekanisme melalui terbentuknya angio tensi 1 ke
angio tensi 2, ace mengangkut tekanan darah, diubah
menjadi angio tensin 1.
Golongan obat : diuretik tiazi ex bendroflumetiazi,
beta bloker ex propanolol, penghambat angiotensin
ex katopril dan enalapril, ccb ada 2 jenis (dihidrofilin
dan nondihidrofilin ex diltiazem dan ferafamil) ex
nifedipin dan amlodipin, alfa bloker ex doksasozin

 Sifat fisikokimia dan biologis sustained release


Jawab : fisikokimia = dosis harus kecil jika lebih dari
500 mg , koef partisi jika mudah larut dlm air sulit
menembus membran biologis dan jika lipofil akan
terikat dgn jaringan lemak, kelarutan batas terendah
0,1 mg/ml, stabilitas obat, pka dan ionisasi yang
diabsorpsi adalah yg tak terion
Biologis = absorpsi obat yg memiliki kecepatan abs
bervariasi sulit dibuat sediaan lepas lambat dan btas
terendah kec.abs sediaan oral yaitu 0,25/jam, Vd ;
obat dgn vd akan mempengaruhi kec.eliminasi
sehinga tidak cocok utk SR,metabolisme sistem lepas
lambat yg dimetabolisme merupakan gol.yg tdk
sesuai dgn sediaan lepas lambat, durasi : obat dgn
wktu paruh pendek dan dosis besar tdk cocok dibuat
sediaan lepas lambat dibandingkan obat dgn waktu
paruh panjang lebih cocok dibuat sediaan lepas
lambat, indeks terapetik : indeks terapi kecil
memerlukan kontrol yg teliti sehingga tdk cocok utk
SR karena berisiko toksik

 Jenis sediaan oros


Jawab : convensional oros ada 2 lapisan (zat aktif
dan agen osmosis), oros twin orifices obat dan agen
osmosis menyatu menjadi satu, trilayer oros 2 obat
berbeda dibawah terdapat agen osmosis, osmodex
dgn teknologi laser drill
Mekanisme pompa osmosis (konsentrasi rendah ke
tinggi) karena di oros menggunakan membran khusus
yaitu membran semipermeabel hnya dapat ditembus
air, saat ditembus oleh air maka akan membesar
sehingga obatnya keluar
3. Brainstorming

4. Membuka sumber belajar

5. LO
 Profil farmakokinetik sediaan oros
 Desain oros dan mekanisme pelepasan(gambar)
 Upaya meningkatkan bioavailabilitas(profil pelepasan
obat)
 Faktor fisiologis sehingga obat bekerja dgn baik