Aspek-aspek yang perlu diperhatikan dalam injeksi bentuk emulsi

1. Keamanan (Basis emulsi dan kondisi pasien)

Trigliserida Rantai Panjang atau Long Chain Triglyceride(LCT) (contohnya emulsi berbasis
minyak kedelai dan minyak bunga matahari) telah digunakan dalam injeksi emulsi selama 40 tahun.
Lipid ini mengandung salah satunya asam linoleat. Minyak kedelai mengandung 52-54% asam
linoleat dan minyak bunga matahari mengandung 77% asam linoleat. Tingginya kandungan asam
linoleat sebagai sumber lipid tunggal dikhawatirkan pemberiannya pada pasien dalam keadaan kritis,
pasien dengan fungsi kekebalan tubuh terganggu, dan trauma. Asam linoleat menyebabkan
peningkatan produksi asam arakidonat yang memicu peningkatan sintesis mediator proinflamasi,
faktor nekrosis tumor, dan interleukin-6. Asam linoleat yang tinggi dikorelasikan dengan tindakan
immunosupresif seperti gangguan fungsi endotel retikular dan penghambatan limfosit, makrofag,
dan neutrofil. Selain itu, tingginya jumlah ikatan rangkap dalam asam linoleat rentan terhadap
peroksidasi lipid yang dapat menyebabkan kerusakan pada DNA, lipid, protein, bahkan kematian sel.

Selain itu, kandungan pitosterol, isomer kolesterol, dan komponen lainnya yang terkandung
dalam minyak kedelai diteliti dapat menghasilkan efek buruk pada fungsi hati.

Solusi dari masalah di atas adalah emulsi yang mengandung campuran Trigliserida Rantai
Menengah atau Medium Chain Triglyceride(MCT) dan LCT dengan perbandingan 1:1.

2. Kelarutan obat(dosis rendah dan dosis tinggi)

LCT dan MCT, sebagai fase minyak, yang diizinkan beredar di pasaran oleh
pemerintah(aman) belum tentu dapat melarutkan obat lipofilik yang baik. Fase minyak dalam sistem
emulsi umumnya tidak melebihi 30% yang menyebabkan tantangan pemuatan obat dengan dosis
tinggi. Sehingga, kelarutan obat dalam basisnya perlu diperhatikan. Pengembangan fase minyak
membutuhkan studi toksisitas yang luas.

3. Stabilitas emulsi(ukuran tetesan emulsi)

Obat-obat yang berada di dalam fase minyak, dapat menyebabkan emulsi tidak stabil secara
fisik selama formulasi dan penyimpanan. Sementara, peraturan untuk injeksi emulsi sangatlah ketat
sehubungan dengan kontrol ukuran tetesan emulsi injeksi. Umumnya ukurannya kurang dari 200nm.
 Contoh formulasi Injeksi emulsi:

Bahan-bahan(Jumlah 1 Liter)
No Jumlah/ml Bahan Fungsi Jumlah Satuan
1 5.00 mg Hexamethylmelamine Zat Aktif 5.00 g
2 150.00 mg Soybean Oil, USP, Superfine Fase Minyak 150.00 g
3 12.00 mg Egg Phospolipid, Parenteral Grade Fase Minyak 12.00 g
4 5.00 mg Pluronic F-68® Fase Minyak 5.00 g
5 22.50 mg Glycerin, USP Fase Minyak 22.50 g
6 QS mg Sodium Hydroxide PH adjustment
7 QS mg Hydrochloric Acid PH adjustment
8 QS mg Water for injection, USP QS to Fase Air 1.00 L
Hexamethylmelamine Injection