Nama : Renaldi Rizki Gemilang

NPM : 11181218 (2 FA 5)

Farmakokinetik Aspirin

a. Pola ADME

Aspirin diabsorpsi dengan cepat dan praktis lengkap terutama di bagian pertama

duodenum. Namun, karena bersifat asam sebagian zat diserap pula di lambung.

Aspirin diserap dalam bentuk utuh, dihidrolisis menjadi asam salisilat terutama

dalam hati.

Absorpsi : secara umum, pembebasan segera baik dan benar-benar diserap oleh

saluran gastrointestinal (GI). Setelah penyerapan, aspirin dihidrolisis menjadi

asam salisilat dengan tingkat puncak plasma asam salisilat 1-2 jam dosis. Tingkat 6
penyerapan dari saluran GI tergantung pada bentuk sediaan, ada atau tidak

adanya makanan, pH lambung (ada atau tidak adanya antasida GI atau agen

penyangga), dan faktor fisiologis lainnya. Enterik produk aspirin yang dilapisi

tak menentu diserap dari saluran pencernaan.

Distribusi : asam salisilat secara luas didistribusikan ke seluruh jaringan dan

cairan dalam tubuh termasuk sistem saraf pusat (SSP), ASI dan jaringan janin.

Konsentrasi tertinggi ditemukan dalam plasma, hati, korteks ginjal, jantung, dan

paru-paru. Protein pengikatan salisilat adalah konsentrasi - tergantung, non -

linear. Pada konsentrasi rendah (< 100 mikrogram / mililiter), sekitar 90 %

salisilat plasma terikat dengan albumin sementara pada konsentrasi yang lebih

tinggi (> 400 mcg / ml), hanya sekitar 75 % terikat. Tanda-tanda awal dari

overdosis salisilat (salicylism), termasuk tinnitus (telinga berdenging), terjadi

pada konsentrasi plasma mendekati 200 mcg /ml. Efek toksik yang parah yang
berhubungan dengan tingkat > 400 mcg /ml.

Metabolisme : aspirin dengan cepat dihidrolisis dalam plasma menjadi asam

salisilat sehingga kadar plasma dari aspirin pada dasarnya tidak terdeteksi 1-2

jam setelah pemberian dosis. Asam salisilat terutama terkonjugasi dalam hati

untuk membentuk asam salicyluric, glucuronide fenolik, glucuronide asil, dan

sejumlah metabolit minor. Asam salisilat memiliki paruh plasma sekitar 6 jam.

Metabolisme salisilat adalah saturable dan jumlah clearence tubuh menurun pada

konsentrasi serum yang lebih tinggi karena keterbatasan kemampuan hati untuk

membentuk kedua asam fenolik glukuronida dan salicyluric. Setelah dosis toksik

(10-20 gram), plasma paruh dapat ditingkatkan menjadi lebih dari 20 jam.

Eliminasi : penghapusan asam salisilat mengikuti orde nol farmakokinetik;

(yaitu, tingkat eliminasi obat adalah konstan dalam kaitannya dengan konsentrasi

plasma). Ekskresi ginjal obat berubah tergantung pada pH urin. Sebagai PH urin

naik di atas 6,5, pembersihan ginjal salisilat bebas meningkat dari <5% sampai>

80%. Alkalinisasi urin adalah konsep kunci dalam pengelolaan overdosis

salisilat. Setelah dosis terapi, masing-masing sekitar 10% ditemukan 7 diekskresikan

dalam urin sebagai asam salisilat, 75% asam sebagai salicyluric, 10% dan 5% sebagai
fenolik dan asil glucuronides.

b. Waktu Paruh, Ikatan Protein, dan Bioavaibilitas Aspirin

Aspirin diabsorbsi sebanyak 100 % dengan bioavailabilitasnya 68 %. Waktu

paruh aspirin selama 15 menit dan dieliminasi di ginjal bergantung pada pH.

Ikatan protein plasma 50-80 %, makin tinggi dosis, makin rendah ikatan protein

Plasma.