Farmacologia do Sistema Nervoso

Autônomo (SNA)
Adrenérgicos
 Sistema nervoso autônomo
• Todos os estímulos do nosso ambiente causam, nos
seres humanos, sensações como dor e calor.
• Todos os sentimentos, pensamentos, programação de
respostas emocionais e motoras, causas de distúrbios
mentais, e qualquer outra ação ou sensação do ser
humano, não podem ser entendidas sem o
conhecimento do processo de comunicação entre os
neurônios.
 SNA

NEUROTRANSMISSORES

ACETILCOLINA NORADRENALINA
PARASSIMPÁTICO SIMPÁTICO

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 Neurotransmissores
Substância química liberada pela terminação nervosa. Interação
com seus receptores, estimulando ou inibindo a célula.

FUNÇÂO:
• contração e relaxamento muscular
• secreção ou inibição de substâncias (via glândula)
• Estimula produção de enzima; hormônios
• Regulam o SNC
• Regulam nossos movimentos; comportamento; vida afetiva
 Neurotransmissores
EXEMPLOS DE ALGUNS:
• ACETILCOLINA
• NORADRENALINA
• DOPAMINA
• ADRENALINA
• GLICINA GAMA AMINOBUTÍRICO (GABA)
• ENDORFINAS
• SEROTONINAS
Sistema Nervoso Autônomo
 Sistema Nervoso Autônomo
• Enerva a maioria dos tecidos.
• Mantém o equilíbrio interno do corpo.
• Estimula a musculatura lisa, cardíaca e glândulas.
• Involuntário
Sistema Nervoso Autônomo
 SNA

NEUROTRANSMISSORES

ACETILCOLINA NORADRENALINA
PARASSIMPÁTICO SIMPÁTICO

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 Sistema Nervoso Autônomo
SNA

• SIMPÁTICO • PARASSIMPÁTICO
– ADRENÉRGICO – COLINÉRGICO
– TORACOLOMBAR – CRANIOSSACRAL
– CATABÓLICO – ANABÓLICO
– SISTEMA DE DESGASTE – SISTEMA DE
CONSERVAÇÃO
 Sistema Nervoso Autônomo

SIMPÁTICO:
• Gânglios
• Neurotransmissores (NA)
• Receptores
• Sistema de desgaste
• Luta ou fuga
– Taquicardia
– Midríase
– Broncodilatação
– Glicogenólise
– Sudorese
– Parada na digestão
– Aumento da FR
• Resposta geral
Sistema Nervoso
Autônomo
Parassimpático
• Gânglios
• Neurotransmissores (Ach)
• Receptores
• Sistema de conservação
• Descanso
• Funcional
• Resposta local
 ≠s Fisiológicas Simpático Parassimpático
Íris Midríase miose
Glândula lacrimal vasoconstrição;↓secreção ↑ secreção
Glândula salivar vasoconstrição;↓secreção vasodilata;↑secreção
Glândula sudorípara ↑ secreção Nenhuma
Glândula supra-renal secreção adrenérgica Nenhuma
Vasos (tronco; extrem.) vasoconstrição Nenhuma
M. eretor dos pêlos ereção pilosa Nenhuma
Coração taquicardia; coronária bradicardia; coronária
Brônquios Dilatação Constrição
Tubo digestivo ↓peristalse; esfíncter ↑peristalse; esfíncter
Bexiga ↓ ação contração (esvazia)
Genital masculino vasoconstrição; ejaculação vasodilatação; ereção
Síntese da Noradrenalina
 Liberção da NA
• A partir de um estimulo (despolarização – libera ach –
aumenta permeabilidade ao cálcio) desencadeia a
entrada de cálcio do extracelular para o citoplasma do
neurônio.
• Este aumento de cálcio faz com que as vesículas
intraneuronais se fundam com a membrana celular e
permitam a extrusão do seu conteúdo na fenda
sináptica.
• Esta liberação é bloqueada por fármacos.
 Inativação da Noradrenalina
Enzimas específicas são responsáveis pela inativação:
• MAO (Mono Amina Oxidase):que inativa retirando NH2 das
moléculas.

• COMT (Catecol-O-metiltransferase): regula principalmente

as catecolaminas (NA, Adrenalina, dopamina, serotonina)
circulantes.

• AMPc (Adenosina Monofosfato cíclico): sua queda inibe a

entrada de cálcio desativando o processo do estimulo.
 Ca2+

estimulo X(-) NA
AMPc 2 NA R

RESPOSTA
Ca2+
NA
NA NA NA
NA COMT
NA
NA NA

RESPOSTA
NA NA
MAO NA R
NA

NA NA
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 Fármacos adrenérgicos
Também chamados de simpaticomiméticos ou
adrenomiméticos ou apenas adrenérgicos, constituem
os fármacos que estimulam direta ou indiretamente os
receptores adrenérgicos ou adrenoreceptores.

O efeito do fármaco ocorre de acordo com a ação dos

receptores e são específicos a cada receptor.
 Agonistas Adrenérgicos
• Os agonistas adrenérgicos podem ser de:

• Ação direta
• Ação indireta
• Ação mista.
 Agonistas Adrenérgicos
 Agonistas de ação indireta – são os que não afetam
diretamente os receptores pós-sinápticos, mas provocam a
liberação de noradrenalina dos terminais adrenérgicos.
Os fármacos de ação indireta são: anfetamina – tiramina.

 Agonistas de ação mista – são os que ativam os receptores

adrenérgicos na membrana pós sináptica, e, causam a
liberação de noradrenalina dos terminais pré-sinápticos
(adrenérgicos).
Os fármacos de ação mista são: efedrina – metaraminol
 Agonistas Adrenérgicos
1. Agonistas de ação direta - São os que atuam
diretamente nos receptores adrenérgicos alfa ou beta
produzindo efeitos semelhantes ou liberando a
adrenalina pela medula adrenal.

Os fármacos de ação direta são: adrenalina –

noradrenalina – isoproterenol – fenilefrina – dopamina
– dobutamina – fenilefrina – metoxamina – clonidina –
metaproterenol ou orciprenalina – terbutalina –
salbutamol ou albuterol.
 Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta
Não- seletivos
Adrenalina

• Estimula predominantemente o receptor adrenérgico beta

1,
• Possui também, embora menor, ação sobre o receptor alfa 1
e outros receptores
• Aumento da Pressão Arterial
• Aumento da glicemia
• Dilatação dos vasos sanguíneos
• Provoca a lipólise transformando triglicerídeos em ácidos
graxos (β).
 Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta
Não- seletivos
• Adrenalina

• É utilizada como terapêutica inicial no tratamento da asma aguda

(causa broncodilatação em potencial), e, do choque anafilático.
• Utilizada no tratamento das reações alérgicas causadas pela
liberação de histamina.
• Na anestesia local pode ser utilizada aumentando a duração da
anestesia:
•  vasoconstrição  reduz o fluxo sanguíneo local na região 
reduz a velocidade de absorção do anestésico
 Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta
Não- seletivos
Efeitos adversos:
• Arritmia cardíaca
• Hemorragia
• Hiperglicemia
• Ansiedade, pânico, cefaléia e tremores (ações no SNC).
• Pode também provocar o edema pulmonar. Em
pacientes com hipertireoidismo a dose deve ser
reduzida,pois, aumenta as ações cardiovasculares
 Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta
Não- seletivos
Interações medicamentosas:
• Adrenalina + digoxina = aumento das arritmias
• Adrenalina + bloqueadores adrenérgicos = aumento ou
diminuição da pressão arterial e a frequência cardíaca.
 Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta
Não- seletivos
Noradrenalina
• Utilizada no tratamento do choque
• Sua ação ocorre predominantemente sobre o receptor
adrenérgico alfa 1 e beta.
• Pouca ação em beta 2
• Menos potente que a adrenalina em receptores alfa
• Nunca é utilizada no tratamento da asma. Provoca
aumento da pressão arterial.
 Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta
Não- seletivos
Efeitos adversos

• Disritmias ventriculares,
• Intensa vasoconstrição
• Hipertensão arterial.
 Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta
Não- seletivos
Isoproterenol

• Catecolamina sintética que estimula (agonista)

predominantemente os receptores adrenérgicos beta 1
e beta 2 (beta não-seletivo)
• Utilizado no tratamento do bloqueio átrio-ventricular
ou da parada cardíaca, pois, provoca a estimulação
cardíaca (através dos receptores beta-1).
 Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta
Não- seletivos
Isoproterenol
• Embora produza rápida broncodilatação (através dos
receptores beta-2) que deve ser por via inalatória,
pouco tem sido usado no tratamento da asma, devido
aos efeitos adversos semelhantes aos da adrenalina.

• A forma injetável é usada no tratamento do choque.

 Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta
Não- seletivos
Dopamina
• Estimula predominantemente os receptores
adrenérgicos alfa (em doses altas) e beta 1 (em doses
baixas).
• Consiste no precursor metabólico da adrenalina, e,
ocorre normalmente no SNC, nos gânglios de base e na
medula adrenal.
 Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta
Não- seletivos
• A dopamina é fármaco de escolha para o tratamento do
choque, tem sido também usada no tratamento da
insuficiência cardíaca congestiva (ICC).
• Aumentando a pressão sanguínea devido à estimulação
do coração (no receptor beta 1), e, aumenta a circulação
sanguínea renal e do baço.
• No rim aumenta a filtração glomerular provocando a
diurese de sódio
 Agonistas Adrenérgicos de Ação direta -
Seletivos
• Β2-adrenérgicos Seletivos
• Salbutamol, terbutalina e salmeterol
Usados no tratamento de asma bronquica!
Administração inalatória e oral
• Inalatória: broncodilatação significativa em 15 minutos
podendo persistir por 3-4h
• Oral: início do efeito lento; alívio sintomático do
brroncoespasmo, tem potencial de retardar o trabalho de
parto prematuro.
 Agonistas Adrenérgicos de Ação direta -
Seletivos
Ritodrina

Agonista seletivo β2 desenvolvido ESPECIFICAMENTE para

uso como relaxante uterino.
 Agonistas Adrenérgicos de Ação direta -
Seletivos
Outros fármacos β2 seletivos
• Isoetarina
• Pributerol
• Bitolterol (pró-fármaco)
• Fenoterol (berotec)
• Formoterol (ação longa-12h)
• Procaterol
• Salmeteterol (ação longa-12h) mais seletivo que o
salbutamol
 Agonistas Adrenérgicos de Ação direta -
Seletivos
• Agonistas adrenérgicos α1 Seletivos

• Principais efeitos clínicos:

• Ativação de receptores α-adrenérgicos no
musculo liso vascular aumento da resistência
periférica vascular  elevação ou manutenção da
PA.
 Agonistas Adrenérgicos de Ação direta -
Seletivos
• Agonistas adrenérgicos α1 Seletivos
• Fenilefrina:
• Atinge receptores β quando em concentrações
muito elevadas;
• Provoca acentuada vasoconstrição arterial em
infusão venosa;
• Descongestionante nasal
• Midriático
 Agonistas Adrenérgicos de Ação direta -
Seletivos
• Agonistas adrenérgicos α2 Seletivos
Causam queda da pressão sanguínea
• Fármacos:
• Clonidina (atensina)
• Apraclonidina: (Uso tópico tratamento de glaucoma)
• Brimonidina: (Uso tópico tratamento de glaucoma)
 Efeitos dos antagonistas alfa
• Vasodilatação arteriolar venosa (fentolamina)
• Relaxamento do músculo liso da bexiga e próstata
(tansulosina “secotex”)
• Cogestão nasal
• Alterações lipídicas favoráveis: baixa (LDL), alta (HDL)