Anda di halaman 1dari 5

No.

Obat/Makanan Klasifikasi Interaksi Mekanisme Interakasi Clinical Effect Rekomendasi Penatalaksanaan


AUC dan kadar
12 Menaikkan absorbsi Memberikan jeda waktu konsumsi
1. Delavirdine/jus jeruk Farmakokinetik (absorbsi) Delavirdine dalam darah
delavirdine jus jeruk dengan obat Delavirdine
meningkat
Menaikkan AUC dan
konsentrasi maksimum Merekomendasikan konsumsi
Efaviren/makanan tinggi Menaikkan absorbs
2. Farmakokinetik (absorbsi) sehingga menaikkan juga Efaviren tanpa makanan
lemak3 4 delavirdine
frekuensi efek samping khususnya saat jam-jam tidur
obat
Obat golongan NNRTI
Menginduksi cytochrome
(Nevirapine)/St. John’s Menurunkan efek Kombinasi keduanya harus
3. Farmakokinetik (metabolisme) P450 isoenzyme
Wort (Hypericum penghambatan HIV dihindari
CYP3A4
perforatum)5
Menurunkan waktu
pengosongan lambung Mengonsumsi Didanosine dalam
sehingga kontak keadaan perut kosong atau 30
Didanosine dengan asam Bioavaibilitas dari menit sebelum makan atau 2 jam
4. Didanosine/Makanan6 7 Farmakokinetik (absorbsi)
lambung semakin lama Didanosine menurun setelah makan untuk mencapai
dan menyebabkan biovaibilotas maksimal dari
dekomposisi dari Didanosine
Didanosine
Didanosine dalam
bentuk sediaan gastro- Menurunkan absorbsi Mengonsumsi obat pada keadaan
Bioavaibilitas dari
5. resistant/Makanan tinggi Farmakokinetik (absorbsi) dari Didanosine sehingga perut kosong atau 2 jam sebelum
Didanosine menurun
lemak atau makanan AUC menurun makan atau 2 jam setelah makan
ringan8
6. Stavudine/Makanan Farmakokinetik (absorbsi) Menurunkan absorbsi Memperlambat waktu Mengonsumsi Stavudine pada
9
tinggi lemak dari Stavudine untuk mencapai keadaan perut kosong (1 jam
konsentrasi maksimal sebelum makan) atau jika tidak
dalam plasma memungkinkan dapat dikonsumsi
dengan makanan ringan (light
meal)
Mempengaruhi sitokrom
Saquinavir/Jus Meningkakan AUC dan Monitoring dan tidak perlu
7. Farmakokinetik (metabolisme) P450 isoenzyme
Grapefruit10 biovaibilitas dilakukan penyesuaian dosis
CYP3A4 di usus
St. John's wort
Pasien yang memakai protease
menginduksi aktivitas Menyebabkan penurunan
inhibitor harus menghindari St.
isoenzyme CYP3A4 yang nyata dalam kadar
Indinavir dan St. John’s John's wort dan yang sudah
sitokrom P450, sehingga serum indinavir, yang
8. Wort (Hypericum Farmakokinetik (Metabolisme) menggunakan keduanya harus
meningkatkan dapat mengakibatkan
perforatum)11 12 menghentikan St. John's Wort dan
metabolisme indinavir kegagalan pengobatan
mengukur viral load HIV-nya
dan karenanya HIV
serta penyesuian dosis jika perlu.
mengurangi kadarnya.
Delavirdine dan Jus Jeruk
Jus jeruk dapat meningkatkan penyerapan delavirdine sebesar 50%-70% pada subjek dengan
hypoacidity, tetapi memiliki efek yang lebih kecil (0-30%) pada mereka dengan keasaman
asam normal. Namun, meskipun menggunakan jus jeruk, AUC delavirdine masih sekitar 50%
lebih rendah pada pasien dengan hypoacidity lambung daripada mereka yang tidak. 1
Delavirdine adalah basa lemah yang sukar larut pada pH netral. Oleh karena itu, pada subjek
dengan hypoacidity lambung, penyerapan delavirdine berkurang, dan zat yang menurunkan
pH lambung meningkatkan penyerapannya. Namun demikian, produsen merekomendasikan
bahwa, pasien rawat inap dengan achlorhydria, delavirdine harus diminum dengan minuman
asam seperti jus jeruk atau cranberry.2

Efavirenz dan Makanan Tinggi Lemak


Produsen efavirenz mencatat bahwa mengonsumsi tablet efavirenz 600 mg dengan makanan
berlemak tinggi dapat meningkatkan AUC sebesar 28%, bila dibandingkan dengan kondisi
puasa, dan meningkatkan konsentrasi maksimumnya sebesar 79%. Produsen mengatakan
bahwa ini dapat meningkatkan frekuensi efek samping. Mereka merekomendasikan bahwa
efavirenz diminum tanpa makanan, terutama pada waktu tidur.34

Nevirapine dan St. John’s Wort


Berdasarkan analisis pemodelan farmakokinetik, diperkirakan bahwa St. John's wort
meningkatkan oral clearance nevirapine sekitar 35%. Temuan ini mendukung prediksi
berdasarkan metabolisme NNRTI yang diketahui oleh cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4.
St. John's wort dapat menurunkan kadar NNRTI dalam darah dengan kemungkinan hilangnya
penghambatan HIV, jadi penggunaan kombinasi harus dihindari.5

Didenosine dan Makanan


Ketika diberikan setelah sarapan, AUC dan konsentrasi plasma maksimum keduanya
menurun sekitar 50%.6 Alasannya adalah karena makanan menunda pengosongan lambung
sehingga didanosin terpapar dengan asam lambung yang berkepanjangan, yang menyebabkan
penguraian dengan akibat penurunan bioavailabilitas. Untuk mencapai bioavailabilitas
maksimum, obat harus dikonsumsu dengan perut kosong setidaknya 30 menit sebelum makan
atau 2 jam setelah makan.7

1
Shelton MJ, Hewitt RG, Adams JM, Cox SR, Chambers JH, Morse GD. Delavirdine malab-sorption in HIV-infected subjects with
spontaneous gastric hypoacidity. J Clin Pharmacol(2003) 43, 171–9.
2
Rescriptor (Delavirdine mesylate). Pfizer Inc. US Prescribing information, June 2006.
3
Sustiva (Efavirenz). Bristol-Myers Squibb Pharmaceuticals Ltd. UK Summary of productcharacteristics, May 2007.
4
Sustiva (Efavirenz). Bristol-Myers Squibb Company. US Prescribing information, January 2007.
5
Committee on Safety of Medicines. Message from Professor A Breckenridge (Chairman ofCSM) and Fact Sheet for Health Care
Professionals, 29th February 2000
6
Knupp CA, Milbrath R, Barbhaiya RH. Effect of time of food administration on the bioavail-ability of didanosine from a chewable
tablet formulation. J Clin Pharmacol (1993) 33, 568–73.
7
Videx Pediatric Powder for Oral Solution (Didanosine). Bristol-Myers Squibb Company. USPrescribing information, August 2006.
Sediaan Didanosine Gastro-Resistant Dan Makanan
Pemberian sediaan didanosine gastro-resistant dengan makanan tinggi lemak atau makanan
ringan mengurangi AUC masing-masing sebesar 19% dan 27%, dibandingkan dengan
keadaan puasa. Penurunan 24% serupa dalam AUC juga terlihat ketika dikonsumsi 1 jam
sebelum makanan ringan. Produsen merekomendasikan agar sediaan didanosine gastro-
resistant diminum secara utuh dengan perut kosong, setidaknya 2 jam sebelum atau 2 jam
setelah makan.8

Stavudine dan Makanan


Produsen merekomendasikan bahwa untuk mencapai penyerapan yang optimal, stavudine
harus dikonsumsi pada waktu perut kosong setidaknya 1 jam sebelum makan. Namun, jika ini
tidak mungkin, mereka menyarankan untuk memberikan stavudine dengan makanan ringan.9

Saquinavir dan Jus Grapefruit


Dalam sebuah studi tentang dampak penggunaan bersamaan jus grapefruit 400 mL dan
saquinavir, jus grapefruit ditemukan meningkatkan AUC dari saquinavir sebesar 50%,
mungkin dengan mempengaruhi sitokrom P450 isoenzyme CYP3A4 di usus. Produsen
mencatat bahwa peningkatannya adalah 100% ketika jus grapefruit berkekuatan ganda
digunakan. Produsen mengatakan bahwa peningkatan ini tidak mungkin relevan secara klinis,
dan tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan. Berbagai komponen jus grapefruit telah
terbukti menghambat metabolisme saquinavir secara in vitro.10

Indinavir dan St. John’s Wort


St. John's wort menyebabkan penurunan yang nyata dalam kadar serum indinavir, yang dapat
mengakibatkan kegagalan pengobatan HIV. Inhibitor protease lain, baik digunakan sendiri
atau dengan ritonavir, diprediksi berinteraksi dengan cara yang sama. Tidak sepenuhnya
dipahami, tetapi tampaknya sangat mungkin bahwa St. John's wort menginduksi aktivitas
isoenzyme CYP3A4 sitokrom P450, sehingga meningkatkan metabolisme indinavir dan
karenanya mengurangi levelnya. Pasien yang memakai protease inhibitor harus menghindari
St. John's wort dan yang sudah menggunakan keduanya harus menghentikan St. John's Wort
dan mengukur viral load HIV-nya.11 Produsen indinavir memberikan saran yang serupa, dan
juga mencatat bahwa tingkat protease inhibitor dapat meningkat pada penghentian St John's,
dan dosis mungkin perlu disesuaikan.12

8
Videx EC (Didanosine). Bristol-Myers Squibb Pharmaceuticals Ltd. UK Summary of prod-uct characteristics, December 2006.
9
Zerit (Stavudine). Bristol-Myers Squibb Pharmaceuticals Ltd. UK Summary of product char-acteristics, January 2007.
10
Eagling VA, Profit L, Back DJ. Inhibition of the CYP3A4-mediated metabolism and P-glyco-protein-mediated transport of the HIV-1
protease inhibitor saquinavir by grapefruit juice com-ponents. Br J Clin Pharmacol (1999) 48, 543–52
11
Committee on Safety of Medicines. Message from Professor A Breckenridge (Chairman ofCSM) and Fact Sheet for Health Care
Professionals, 29th February 2000.
12
Crixivan (Indinavir sulfate). Merck Sharp & Dohme Ltd. UK Summary of product character-istics, May 2007.