Farmacología: Sistema Nervioso Autónomo Clase N°5 (1 hora y 38 min)

Profa. Arlenia Montes. Parcial N°2. 07/06/2019

Efectos que tiene bloquear los receptores

-Receptores adrenérgicos (alfa y beta)

Sulfato de efedrina: Es un agonista adrenérgico. Se emplea principalmente

en pacientes con hipotensión inducida por anestesia.

Dobutamina: Es un agonista que activa los receptores Beta 1. Se denomina

fármaco inotrópico positivo, porque favorece la fuerza de contracción cardiaca. Se
emplea cuando hay una insuficiencia cardiaca aguda, en la cual disminuye el
bombeo sanguíneo, por una reducción en la frecuencia cardiaca y en la fuerza de
contracción).

Por ejemplo: En los pacientes recién infartados se podría administrar este

fármaco, porque lo que se quiere lograr al administrar el fármaco es incrementar la
fuerza de contracción para favorecer el bombeo de sangre al corazón y al cerebro
(evitar hiperperfusión al paciente). Sin embargo, un efecto adverso es el incremento
de la frecuencia cardiaca por la estimulación de los receptores Beta 1 ubicados en
el nodo sinoauricular. El tratamiento debe ser corto, máximo 2-3 días. Si se usa por
más tiempo puede causar arritmias.

Como se mencionaba anteriormente, en la insuficiencia cardiaca hay una

disminución del bombeo sanguíneo, por una reducción en la frecuencia y fuerza de
contracción. Si la insuficiencia es causada por un infarto, trae como consecuencia
la muerte de células por la falta de oxígeno (isquemia), por ende, se pierde
inervación simpática; el organismo censa la dificultad del corazón en bombear
sangre por la disminución de la fuerza de contracción, y para compensar esta
pérdida, se produce un aumento de la inervación simpática o un aumento de la
expresión de los receptores, lo que genera una hiperactividad simpática y se activan
receptores para recuperar al corazón. La activación de los mismos genera un
aumento en la frecuencia cardiaca y en la fuerza de contracción, por ende sucede
lo mismo con el gasto cardiaco y la demanda de oxigeno, lo que quiere decir, que
la isquemia podría empeorar aún mas al administrar el fármaco, es por ello que
estos fármacos se administran cuando el beneficio es mayor que el riesgo.

¿A este mismo paciente se le podría administrar un antagonista Beta tiempo

después de recuperado? Va a depender de los niveles de insuficiencia cardíaca que
presente, si el nivel es muy alto no lo administro, ya que el antagonista Beta
disminuiría la frecuencia cardiaca (parámetro muy importante en un paciente recién
infartado, ya que ellos son propensos a sufrir un infarto nuevamente durante el
primer año después del suceso, además, es un paciente con riesgo a una arritmia
súbita, que puede provocar la muerte), por ende disminuye el gasto cardiaco y la
demanda de oxígeno, lo que podría generar nuevamente el infarto.
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INSUFICIENCIA CARDIACA AGUDA ------ puedo administrar agonista Beta, por un
tiempo corto.

INSUFICIENCIA CARDICACA CRÓNICA (ligera) --- puedo administrar Beta

bloqueante para reducir la actividad simpática, por ende disminuyo la demanda de
oxígeno y se permite que el organismo funcione de manera óptima.

¿Qué sucede en un corazón cuya fuerza de contracción es estimulada

constantemente?

Puede ocasionar una hipertrofia.

Fármacos simpaticolíticos (fármacos que reducen la actividad simpática)

 Receptor alfa:

- Los alfa 1 pueden encontrarse en los vasos sanguíneos y producen

vasoconstricción.

Fármacos antagonistas alfa

Son fármacos que a nivel cardiaco pueden causar vasodilatación, por lo que
se utilizan en la hipertensión, sin embargo, pueden causar hipotensión postural por
lo que se utilizan en segundo plano.

La hipotensión postural: Es causada cuando el individuo está en determinada

posición (Ej. Acostado) y luego a cambia a otra bruscamente. Esta se produce
porque el barorreceptor va a censar la disminución de la presión arterial y envía la
información al área central, donde se produce una respuesta, esta respuesta activa
el sistema simpático y se libera Noradrenalina, que favorece la activación de
receptores alfa (principalmente) y receptores beta (secundario) (principalmente
actúa sobre los Beta 1 y no tiene efecto importante sobre los Beta 2) para estimular
la RVP (principalmente) y aumentar la presión arterial. Sin embargo al administrar
un antagonista alfa estos se van a bloquear y al liberarse la noradrenalina no se va
poder unir dichos receptores produciendo la hipotensión.

 Fenoxibenzamina,: Se emplea poco por los efectos adversos. Se utiliza en el

tratamiento de los feocromocitomas, es un tumor que libera adrenalina y esta
ubicado en la glándula suprarrenal a nivel de la médula, incrementa la presión
arterial la cual es muy difícil de controlar y se necesitan alrededor de 4
fármacos para hacerlo.
 Prazosina: Se emplea para el tratamiento de la hipertensión arterial y puede
emplearse en la hiperplasia prostática benigna. Causa hipotensión postural.
Este fármaco es de segunda línea para el tratamiento de la hipertensión
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arterial, debido a sus efectos adversos, a que su efecto sobre la presión
arterial no es tan marcado y a que al comenzar un tratamiento con este
fármaco no se debe retirar.

Los fármacos de primera línea son los que inhibidores de enzima

convertidora de angiotensina como el Enalapril y antagonistas de los receptores de
angiotensina I como el Valsartan.

Para el tratamiento de un paciente recién infartado, que no tenga una

insuficiencia tan marcada se puede administrar un betabloqueante y si la presión no
se controla se puede administrar un fármaco que también actúe sobre los receptores
alfa (Carvedilol), adicionalmente se administra un fármaco que actúe sobre los
receptores de angiotensina I o sobre la enzima convertidora de angiotensina y un
antiagregante plaquetario como la aspirina, clopidogrel y la atorvastatina (durante
los primeros 6 meses se administran los 3 juntos para reducir el riesgo de infarto).
La atorvastatina reduce los niveles de LDL (colesterol malo) en sangre, lo que
disminuye la aparición de trombos plaquetarios.

Si el paciente sufre de tromboembolismo se administra heparina que impide

el crecimiento de los coágulos.

Con respecto a la hiperplasia prostática benigna, produce un incremento del

tamaño de la próstata y el paciente puede tener síntomas durante el vaciado y
llenado de la vejiga por la obstrucción que presentan.

¿Qué hace el antagonista alfa en la hiperplasia? La próstata esta constituida

por músculo liso, por ende posee receptores alfa 1 que generan contracción de la
misma. El antagonista lo que va a hacer es relajar la próstata y la uretra, lo que
facilita el proceso de micción.
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Fármacos que se administran en la hiperplasia:

 Tamsulosina
 Alfuzosina
 Dozasina
 Terazosina

Estos fármacos relajan la próstata, la uretra y esfínter externo, por ende

facilitan la micción.

¿Yo le puedo dar a un paciente Tamsulosina a un paciente para disminuir la

presión arterial? No, porque este fármaco es más selectivo a los receptores alfa del
sistema genitourinario y su efecto a nivel cardiaco es mínimo.

Subtipos de receptores alfa 1

 𝝰1A ---- Próstata (y glándula submaxilar)

 𝝰1B ---- Tejido vascular (bazo e hígado)
 𝝰1D ---- Vejiga
 𝝰1L ---- Próstata, vejiga y uretra
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En el caso de la vejiga, está constituida por el músculo detrusor, el trígono,

el esfínter interno y el esfínter externo. El musculo detrusor se encarga de la
contracción, que favorece el vaciado de la vejiga y de la relajación, que favorece el
llenado de la misma. A este nivel hay receptores muscarínicos, beta y alfa (a nivel
del cuello o del trígono).

Entonces, si hay una acción alfa se tiene que el músculo detrusor va a estar
relajado y el cuello de la vejiga va a estar contraído. Por otra parte, también posee
receptores beta 3, que pueden ser blanco farmacológico, como es el caso del
fármaco que actúa a este nivel, llamado Mirabegron,(agonista) el cual favorece la
relajación del músculo detrusor. En referencia a los receptores muscarínicos, si se
administran antagonistas de estos receptores los primeros efectos adversos que va
a presentar el paciente son boca seca, retención urinaria y constipación, la retención
se debe a que el musculo liso del musculo detrusor se relaja.

Por ejemplo: ¿Si tengo a un paciente con incontinencia urinaria se le da un

agonista o antagonista beta? Un agonista beta 3 porque me favorece la relajación.

En cuanto al esfínter interno está controlado por el sistema nervioso

simpático y parasimpático, por los receptores alfa 1, pero conduce con un esfínter
externo que se controla a nivel central y por la voluntad, por lo que se tiene la
posibilidad de controlar dicho esfínter.

En cuanto a la próstata posee receptores 𝝰1L y 𝝰1A.

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La incontinencia urinaria femenina se debe a múltiples factores, entre ellos el

embarazo, que se considera un estado patológico, ya que el organismo considera
que el feto es una “amenaza”, debido a que consume todos los nutrientes que
ingiere la mujer, aparte de eso el feto ejerce un peso que puede atrofiar el piso
pélvico que afecta el proceso de micción, incluso al quitar la matriz la uretra se haya
desubicada (hipermovilidad uretral) y trae como consecuencia la incontinencia
urinaria.

En la incontinencia urinaria de urgencia hay una contracción involuntaria del

músculo detrusor.

En la incontinencia urinaria mixta, presenta una hiperactividad del músculo

detrusor e incompetencia del esfínter.

En la incontinencia urinaria por rebosamiento, es cuando el volumen de orina

en la vejiga supera la capacidad que tiene la misma.
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A nivel urinario se pueden tener efectos con diferentes fármacos, por ello se
puede encontrar que hay adultas mayores a las cuales se le puede administrar
tamsulosina, lo cual no tiene sentido aparente, sin embargo, estas paciente
generalmente se le ha extraído parte del sistema, como el útero. Esto genera
problemas en las terminaciones nerviosas y una hiperactividad del sistema
simpático, que produce un cambio en la actividad de los receptores, como lo es la
sobreexpresión de los receptores alfa por toda la vejiga, que favorecen la
contracción y por ende el proceso de micción, por ello se puede administrar el
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antagonista alfa 1 que controle la incontinencia urinaria femenina. Es raro, pero se
puede realizar por los cambios mencionados.

¿Qué otros fármacos se pueden administrar a un paciente con incontinencia,

sea femenina o masculino?

Un agonista beta 3 y un antagonista muscarínico.

¿Qué se va a favorecer con la actividad de los receptores alfa a nivel uretral?

Se favorece la contracción del músculo liso uretral, específicamente en el

esfínter interno, por lo que evita el proceso de micción.

Por otra parte, hay fármacos como la amitriptilina que inhibe la receptación
de noradrenalina y de serotonina a nivel central, aparte tiene como efecto adverso
que puede bloquear los receptores muscarínicos, lo que disminuye la
contractibilidad del musculo detrusor e incrementa la resistencia uretral por
favorecer la actividad de los receptores alfa.

En una incontinencia de urgencia, recetan un antagonista muscarínicos

como lo es el flavoxato (genurin), agente anticolinérgico que va a relajar el músculo
detrusor, esto es importante, ya que en este tipo de incotinencia tanto el llenado
como el vaciado de músculo detrusor es deficiente, por lo que es conveniente
administrar este tipo de fármacos que ayuden a que estos procesos sean eficientes.
Otro fármaco que se podría administrar es un agonista beta que favorezca la
relajación.

Para resumir, los antagonistas muscarínicos se administran cuando hay

problemas con el músculo detrusor, sin embargo, también se pueden encontrar
fármacos que favorezcan la contracción del esfínter interno.

En la imagen se observan los fármacos más utilizados:

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¿En que otro tipo de patología se puede utilizar un agente anticolinérgico?

En los cólicos, por ejemplo la buscapina (agente antagonista muscarínico que

favorece la relajación del músculo liso a nivel del tracto gastrointestinal).

Eyaculación retrograda, el semen se regresa y se secreta con la orina.

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¿Qué parámetro afecta principalmente la presión arterial?

La resistencia vascular periférica.

¿Cuál es la importancia de la titulación previa?

Por ejemplo en la Terazosina es importante realizarlo para disminuir el riesgo

de hipotensión postural, es decir, que ayuda a disminuir la aparición de efectos
adversos.

Un efecto adverso de estos fármacos es la boca seca y efectos en la presión

arterial.
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