OBAT ATENOLOLAtenolol adalah obat yang disebut beta-bloker.

Merupakan antagonis β
1
–
reseptorselektif pada jantung yang digunakan untuk mengontrol hipertensi dan angina
pektoris.Absorbsi obat dalam saluran cerna setelah pemberian secara oral kurang sempurna
(±40-50%). Kadar plasma tertinggi dicapai dalam 2-4 jam setelah pemberian obat secara
oral,waktu paro plasmanya ± 6 jam dan efektif selama tidak kurang dari 24 jam. Atenolol
sendiridiikat oleh protein plasma ( ±3%). Kelarutan obat dalam lemak rendah, sulit
menembussawar darah otak sehingga kadar dalam jaringan otak rendah .Hubungan struktur-
aktivitas: Pada umumnya beta-bloker memilik aktivitas
argonis parsial (aktivitas simpatomimetik intrinsik) yang kadang-
kadang diperlukan untukmenghindari terlalu besarnya tekanan pada otot jantung (menjaga
keseimbangan efekionotropik). Turunan ariloksipropanolamin lebih banyak yang mempunyai
cincin feniltersubstitusi dibanding cincin naftil. Substitusi gugus metil, kloro, metoksi atau
nitrokebanyakan pada posisi 2 dan 3, hanya sebagian kecil pada posisi 4. Turunan 3,5-
disubstitusimempunyai aktivitas lebih besar dibanding turunan 2,6-disubstitusi maupun 2,3,6-
trisubstitusi. Diduga hal ini disebabkan oleh adanya efek halangan ruang terhadap
rantaisamping.Adanya gugus alkenil atau alkeniloksi pada posisi orto cincin fenil
menunjukkanaktivitas yang cukup baik karena merupakan analog propanolol dengan cincin
terbuka

OBAT ATENOLOL
Atenolol adalah obat yang disebut beta-bloker.Merupakan antagonis β-blocker
reseptorselektif pada jantung yang digunakan untuk mengontrol hipertensi dan angina
pektoris.Absorbsi obat dalam saluran cerna setelah pemberian secara oral kurang sempurna
(±40-50%). Kadar plasma tertinggi dicapai dalam 2-4 jam setelah pemberian obat secara
oral,waktu paro plasmanya ± 6 jam dan efektif selama tidak kurang dari 24 jam. Atenolol
sendiridiikat oleh protein plasma ( ±3%). Kelarutan obat dalam lemak rendah, sulit
menembussawar darah otak sehingga kadar dalam jaringan otak rendah
.Hubungan struktur-aktivitas: Pada umumnya beta-bloker memilik aktivitas
argonis parsial (aktivitas simpatomimetik intrinsik) yang kadang-
kadang diperlukan untukmenghindari terlalu besarnya tekanan pada otot jantung (menjaga
keseimbangan efekionotropik). Turunan ariloksipropanolamin lebih banyak yang mempunyai
cincin feniltersubstitusi dibanding cincin naftil. Substitusi gugus metil, kloro, metoksi atau
nitrokebanyakan pada posisi 2 dan 3, hanya sebagian kecil pada posisi 4. Turunan 3,5-
disubstitusimempunyai aktivitas lebih besar dibanding turunan 2,6-disubstitusi maupun 2,3,6-
trisubstitusi. Diduga hal ini disebabkan oleh adanya efek halangan ruang terhadap
rantaisamping.Adanya gugus alkenil atau alkeniloksi pada posisi orto cincin fenil
menunjukkanaktivitas yang cukup baik karena merupakan analog propanolol dengan cincin
terbuka.

Mekanisme kerja β
-bloker
β
-
bloker bekerja sebagai antagonis kompetitif terhadap norepinefrin pada β
-reseptor.
Efek pemblokan β
-reseptor terjadi karena adanya substituen yang besar pada atom nitrogen.Dengan mengikat
cincin adenin dari ATP, substituen tersebut dapat mencegah proses alih proton, dengan
menggantikan cincin adenin dari tempat pengikatan pada permukaan reseptor.Berdasarkan
keselektifannya obat atenolol digolongkan dalam obat jantung yang selektif.Obat golongan
beta-blocker yang seperti atenolol dapat mengatasi tekanan darahtinggi dengan cara
menghambat kerja hormon adrenalin. Obat ini juga membuat metabolismelebih lambat,
sehingga pasien sering merasa letih dan cenderung jarang bergerak. Dalam jangka panjang,
ini akan menyebabkan berat badan meningkat.