Glikosida jantung adalah steroid yang memiliki kemampuan yang kuat dan spesifik pada otot

jantung. Jumlah glikosida yang sangat kecil dapat memberikan stimulasi yang baik pada penyakit jantung
dan glikosida jantung memiliki peran yang penting dalam pengobatan gagal jantung kognestif. Glikosida
jantung meningkatkan kekuatan kontraksi jantung tanpa meningkatkan kebutuhan oksigen. Akibatnya,
jantung lebih efisien dalam memompa dan mampu memenuhi sistem sikulasi.

Penggunaan glikosida jantung yang paling penting adalah efeknya dalam pengobatan gagal
jantung. Pada gagal jantung, atau gagal jantung kongestif, jantung tidak dapat memompa cukup darah
untuk mempertahankan kebutuhan tubuh. Selama setiap kontraksi jantung, ada aliran Na + dan aliran
keluar K +. Sebelum kontraksi berikutnya, Na +, K + ‐ATPase harus mengembalikan gradien konsentrasi
memompa Na + ke dalam sel terhadap gradien konsentrasi. Proses ini membutuhkan energi, yang
diperoleh dari hidrolisis ATP ke ADP oleh Na +, K + ‐ATPase. Glikosida jantung menghambat Na +, K +
‐ATATase, dan akibatnya meningkatkan kekuatan kontraksi miokard.

Dalam cardenolides, bagian steroid dianggap sebagai bagian farmakophorik, bertanggung jawab untuk
aktivitas senyawa ini. Secara khusus, kerangka 5β, 14β-danrostane-3β, 14-diol telah menunjukkan sifat
pengikatan yang sama dengan enzim sebagai senyawa digitalis. Selanjutnya, dalam struktur seperti yang
ditunjukkan pada sambungan cis antara A / B dan C / D cincin sangat penting untuk mendapatkan energi
interaksi tertinggi. Setiap modifikasi cincin A dan / atau B yang terkait dengan bidang B-C, mengurangi
energi interaksi. Secara umum, kelompok OH pada setiap posisi kerangka steroid mengurangi energi
interaksi, yang tergantung pada posisi pada kerangka dan lokasi spasial. Fakta ini dapat dijelaskan oleh
halangan sterik dan penurunan bidang potensial positif steroid. Selain itu, gugus OH pada posisi C14β
bukan merupakan fitur penting untuk aktivitas inotropik, meskipun ketika digantikan oleh atom
hidrogen, potensi menurun secara signifikan. Perubahan sambungan A / B tidak berarti penurunan
aktivitas aglikon tetapi menurunkan aktivitas glikosida yang sesuai. Dengan demikian, efek utama dari
sambungan A / B terungkap dari kemampuannya untuk menempatkan gula ke posisi yang sesuai. Cincin
lakton di C17β telah dianggap bertanggung jawab atas aktivitas inotropik, membawa perubahan
konformasi pada enzim yang akan menimbulkan penghambatannya. Memang, itu adalah fitur yang
paling membedakan dari hormon steroid, dan kontribusinya terhadap interaksi. Gula lampiran ke bagian
steroid memodifikasi baik farmakokinetik serta farmakodinamika glikosida digitalis. Aglikon bebas
diserap lebih cepat dari glikosida dan mudah dimetabolisme menjadi epimer 3α-OH yang kurang aktif.
Dengan demikian, aksi aglikone gratis cepat dan tahan lama. Keberhasilan gula bagian untuk aktivitas
digitalis mapan tetapi bagian gula itu sendiri tidak menunjukkan aktivitas apapun.