MAKALAH BIOFARMASI

FASE BIOFARMASI DARI SEDIAAN OCULAR

KELOMPOK 8

Disusun oleh :

1. Sulistyowati Retno Utami NIM : 17330004

2. Mutiara Cipta Dewi NIM : 17330014
3. Pratiwi Ally Fiorentina NIM : 17330034
4. Roby Setiyawan NIM : 17330104

Dosen Pembimbing :

1. Prof. Dr. Teti Indrawati, MS.Apt

2. Ritha Widyapratiwi, S.Si., MARS., Apt

PROGRAM STUDI FARMASI

FAKULTAS FARMASI
INSTITUT SAINS DAN TEKNOLOGI NASIONAL
Jakarta
2019
 KATA PENGANTAR

Dengan menyebut nama Allah SWT yang Maha Pengasih dan Maha Penyanyang. Kami
panjatkan puji syukur kehadirat-Nya yang telah melimpahkan rahmat, hidayah, serta inayah-
NyA kepada kami sehingga kami bisa menyelesaikan makalah tentang Fase Biofarmasi dari
Ocular

Makalah ini sudah kami susun dengan maksimal dan mendapat bantuan dari berbagai pihak
sehingga bisa memperlancar pembuatan makalah ini. Untuk itu kami menyampaikan
terimakasih kepada semua pihak yang telah berkontribusi dalam pembuatan makalah ini.

Terlepas dari segala hal tersebut, Kami sadar sepenuhnya bahwa masih ada kekurangan baik
dari segi susunan kalimat maupun tata bahasanya. Oleh karenanya kami dengan lapang dada
menerima segala saran dan kritik dari pembaca agar kami dapat memperbaiki makalah ini.

Akhir kata kami berharap semoga makalah tentang Fase Biofarmasi dari Ocular ini bisa
memberikan manfaat maupun inspirasi untuk pembaca.

Jakarta, November 2019

i
 DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR.................................................................................................................................... i
DAFTAR ISI............................................................................................................................................... ii
BAB I PENDAHULUAN ............................................................................................................................. 1
1.1 Latar Belakang......................................................................................................................... 1
1.2 Rumusan Masalah ................................................................................................................... 2
1.3 Tujuan ..................................................................................................................................... 2
BAB II TINJAUAN PUSTAKA ..................................................................................................................... 3
2.1 Anatomi Mata ......................................................................................................................... 3
2.2 Pembuluh darah yang melewati mata .................................................................................... 8
2.3 Sediaan mata........................................................................................................................... 8
BAB III PEMBAHASAN............................................................................................................................ 10
3.1 Penggunaan Obat Melalui Rute Mata................................................................................... 10
3.2 Mekanisme Umum Perpindahan Obat Melalui Kornea Mata .............................................. 10
3.3 Faktor-faktor formulasi yang mempengaruhi proses biofarmasi sediaan optalmik ............ 11
3.4 Evaluasi Proses Biofarmasi Sediaan Optalmik ...................................................................... 13
BAB IV KESIMPULAN ............................................................................................................................. 16
4.1 Kesimpulan............................................................................................................................ 16
BAB V DAFTAR PUSTAKA ...................................................................................................................... 17

ii
iii
 BAB I
PENDAHULUAN
1.1 Latar Belakang

Mata adalah organ yang paling menarik karena karakteristik fitrahnya obat. Untuk
penyakit mata, administrasi topikal biasanya lebih dipilih dari pada administrasi sistemik,
sebelum mencapai penghalang anatomi kornea, setiap molekul obat diberikan melalui rute
okuler harus stabil hambatan precorneal. Ini adalah hambatan pertama yang memperlambat
penetresi bahan aktif ke dalam mata dan terdiri dari film air mata konjugtiva. Obat ,setelah
pembangkitan berangsur-angsur merangsang mekanisme fisiologi pelindung, yaitu, produksi
air mata, yang mengerahkan pertahanan tangguh terhadap pemberian obat tetes mata.

Mata adalah organ yang paling mudah dijangkau untuk pengobatan topikal selain kulit.
Formulasi sediaan topikal untuk mata(tetes mata dan salep) memiliki bioavailabilitas yang
rendah karena cepatdieliminasi sebelum mencapai kornea. Sistem penghantaran obat
okularmembutuhkan serangkaian karakteristik tertentu sesuai dengan struktur fisiologismata,
karena mata manusia merupakan organ yang sangat sensitif terhadap zateksogen seperti
mikroorganisme dan obat-obatan. Hal ini mengarahkan pada penggunaan obat yang pekat
secara berulang untuk menghasilkan terapi

Penting sekali dilakukan usaha untuk mengembangkan formulasi/alat/ prosesuntuk

meningkatkan penetrasi bahan aktif yang mudah berpenetrasi ke dalam jaringan internal mata
sehingga dapat tercapai efek terapi yang diinginkan. Tipe obat seperti tetes mata, suspensi,
dan salep dapat digantikan dengan penghantaranobat yang lebih terkontrol, diperlambat, dan
berkelanjutan menggunakan sistem penghantaran obat okular yang pengeluarannya dikontrol.

Pemberian obat okular topikal memiliki dua tujuan berbeda: untuk mengobati yang
dangkal penyakit mata, seperti infeksi (mis. konjungtivitis, blepharitis, keratitis, sicca), dan
untuk memberikanperawatan intra-okular melalui korneauntuk penyakit seperti glaukoma
atau uvetitis.Saat ini, penyakit mata adalahdiobati dengan menggunakan obat mata dalam
cairan(tetes mata) atau bentuk salep. Dosis iniformulir mudah dipasang tetapi
menderitakelemahan bawaan. Kekurangan utama dari bentuk sediaan konvensional
initermasuk bioavailabilitas obat okular, denyut nadimasuknya obat setelah pemberian
topikal, pajanan sistemik karena saluran nesolacrimaldrainase dan kurangnya sistem yang
efektif untuk pengiriman obat ke segmen posterior jaringan mata.

1
1.2 Rumusan Masalah

1 Bagaimana anatomi mata ?

2 Bagaiman proses biofarmasi sediaan okular ?
3 Bagaimana faktor-faktor dalam proses biofarmasi sediaan okular ?
4 Bagaimana evaluasi biofarmasi sediaan okular ?

1.3 Tujuan

1. Dapat mengetahui anatomi mata

2. Dapat mengetahui proses biofarmasi sediaan okular
3. Dapat mengetahui faktor-faktor dalam proses biofarmasi sediaan okular
4. Dapat mengetahui evaluasi biofarmasi sediaan okular

2
 BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
2.1 Anatomi Mata

Mata merupakan organ yang peka dan penting dalam kehidupan, terletak
dalam lingkaran bertulang yang berfungsi untuk memberi perlindungan maksimal
sebagai pertahanan yang baik dan kokoh. Mata mempunyai pertahanan terhadap
infeksi, karena sekret mata mengandung enzim lisozim yang dapat menyebabkan lisis
pada bakteri dan dapat membantu mengeliminasi organisme dari mata Mata adalah
organ penglihatan yang mana memiliki struktur yang sangat khusus dan kompleks.
Menerima dan mengirimkan data ke korteks serebral. Indra penglihatan yang terletak
pada mata ( organ visus ) terdiri dari organ okuli assesoria (alat bantu mata) dan
okulus (bola mata).

Gambar 1. Anatomi mata

3
Organ Okuli Assesoria

Organ okuli assesoria (alat bantu mata), terdapat disekitar bola mata yang sangat erat
hubungannya dengan mata dan terdiri dari :

o Kavum orbita
Merupakan rongga mata yang bentuknya seperti kerucut dengan puncaknya
mengarah ke depan dan ke dalam. Dinding rongga mata dibentuk oleh tulang:
os.frontalis, os. Zigomatikum, os. Sfenoidal, os. Etmoidal, os. Palatum, os.
Lakrimal, rongga mata mempunyai beberapa celah yang berhubungan dengan
rongga otak, rongga hidung, rongga etmoidalis, rongga bola mata ini berisi
jaringan lemak, otak, fasia, saraf dan pembuluh darah.
o Supersilium ( alis mata )
Merupakan batas orbita dan potongan kulit tebal yang melengkung, dan
ditumbuhi oleh bulu pendek yang berfungsi sebagai pelindung mata dari sinar
matahari.
o Palpebra ( kelopak mata )
Merupakan 2 buah lipatan atas dan bawah kulit yang terletak didepan bulbus
okuli. Kelopak mata berfungsi sebagai pelindung mata terhadap gangguan yang
datang dari luar misalnya serangga, melindungi bola mata dari trauma, serta
mengeluarkan sekresi kelenjarnya yang membentuk film air mata di depan
kornea. Pada bagian kelopak mata yang berlipat-lipat terhadap tarsus, yang mana
pada kedua tarsus terdapat kelenjar tarsalia. Pada kelopak mata terdapat beberapa
bagian antara lain; kelenjar sebasea, kelenjar keringat atau kelenjar Moll, kelenjar
zeis pada pangkal rambut bulu mata, serta kelenjar meibom pada tarsus.Kelopak
mata merupakan pelindung mata yang paling baik dengan membasahi mata da
melakukan penutupan mata bila terjadi rangsangan dari luar.

o Aparatus lakrimalis (air mata)

Air mata dihasilkan oleh kelenjar lakrimalis superior dan inferior. Melalui duktus
ekskretorius lakrimalis masuk ke dalam sakus konjungtiva. Sistem sekresi air
mata atau lakrimal terletak di daerah temporal bola mata. Sistem ekskresi mulai
pada pungtum lakrimalis, kanalikuli lakrimal, sakus lakrimal yang terletak di
bagian depan rongga orbita, air mata dari duktus lakrimal akan mengalir ke dalam
rongga hidung di dalam meatus inferior.

4
 o Muskulus okuli (otot mata)
Merupakan otot ekstrinsik mata, yang terdiri dari 7 buah otot, dimana 6 buah otot
diantaranya melekat dengan os. Kavum orbitalis dan 1 buah mengangkat kelopak
mata ke atas.
 Muskulus levator palpebris superior inferior, fungsinya mengangkat kelopak
mata.
 Muskulus orbikularis okuli otot lingkar mata, fungsinya untuk menutup mata.
 Muskulus rektus okuli medial ( otot disekitar mata ), fungsinya
menggerakkan bola mata.
 Muskulus obliques okuli inferior, fungsinya menggerakkan bola mata ke
bawah danke dalam.
 Muskulus obliques okuli superior, fungsinya memutar bola mata ke atas, ke
bawah dan ke luar.
o Konjungtiva
Merupakan membran mukosa yang melapisi bagian dalam kelopak mata
(palpebra) dan kemudian berlanjut ke batas korneosklera permukaan anterior bola
mata (bulbar). Konjungtiva mengandung kelenjar musin yang bersifat membasahi
bola mata terutama kornea dihasilkan oleh sel Goblet. Terdapat tiga bagian
konjungtiva yaitu ; konjungtiva tarsal yang menutup tarsus, konjungtiva bulbi
membungkus bulbi okuli serta menutupi sklera, dan konjungtiva forniks sebagai
tempat peralihan konjungtiva tarsal dengan konjungtiva bulbi.

Okulus
Okulus ( mata ) meliputi bola mata ( bulbus okuli )
o Tunika okuli
Tunika okuli terdiri dari :
 Kornea, merupakan selaput yang tembus cahaya. Kornea merupakan selaput
bening mata dan bagian terdepan dari sklera yang bersifat transparan
sehingga memudahkan sinar masuk ke dalam bola mata. Kornea berperan
meneruskan dan memfokuskan cahaya ke dalam bola mata. Kornea terdiri
dari beberapa lapis jaringan yang menutup bola mata bagian depan yaitu
epitel, membran bowman, stroma, membran descement dan endotel. Saraf
sensoris yang mempersarafi kornea yaitu saraf siliar longus, saraf nasosiliar,
saraf ke V saraf siliar longus berjalan suprakoroid yang masuk ke dalam

5
 stroma korneamenembus membran Bowman dan melepaskan selubung
Schwannya.
 Sklera, merupakan lapisan fibrosa yang elastis yang merupakan bagian putih
mata. Sklera merupakan jaringan ikat yang kenyal dan memberikan bentuk
pada mata serta bagian putih pada bola mata yang bersama kornea sebagai
pembungkus dan pelindung isi bola mata. Kekakuan tertentu pada sklera
mempengaruhi tekanan bola mata. Bola mata terbagi menjadi 2 bagian,
masing-masing terisi oleh cairan:
- Segmen anterior : mulai dari kornea sampai lensa. Segmen anterior
sendiri terbagi menjadi 2 bagian:
a. Bilik anterior : mulai dari kornea sampai iris
b. Bilik posterior : mulai dari iris sampai lensa.
Dalam keadaan normal, humor aqueus dihasilkan di bilik posterior,
lalu melewati pupil masuk ke bilik anterior kemudian keluar dari
bola mata melalui saluran yang terletak ujung iris.
- Segmen posterior : mulai dari tepi lensa bagian belakang sampai ke
retina.
Segmen anterior berisi humor aqueus yang merupakan sumber energi
bagi struktur mata di dalamnya. Segmen posterior berisi humor vitreus.
Cairan tersebut membantu menjaga bentuk bola mata.
o Tunika vaskulosa okuli
Tunika vaskuli okuli merupakan lapisan tengah dan sangat peka oleh rangsangan
pembuluh darah. Lapisan ini menurut letaknya terbagi 3 bagian, yaitu :
 Koroid, merupakan selaput yang tipis dan lembab. Dimana fungsinya
memberikan nutrisi pada tunika.
 Korpus siliaris, merupakan lapisan yang tebal dan berfungsi dalam terjadinya
akomodasi.
 Iris, merupakan bagian terdepan tunika vaskuola okuli, yang berwarna karena
mengandung pigmen. Di bagian tengah terletak bagian yang berlubang yang
di sebut pupil. Pupil berfungsi untuk mengatur cahaya yang masuk ke mata

6
 o Tunika nervosa
Tunika nervosa merupakan lapisan terdalam bola mata yang disebut retina. Retina
dibagi atas 3 bagian :
 Pars optika retina, dimulai dari kutub belakang bola mata sampai di depan
khatulistiwa bola mata.
 Pars siliaris, merupakan lapisan yang dilapisi bagian dalam korpussiliar
 Pars iridika melapisi bagian permukaan belakang iris.
Didalam mata terdapatduamacamcairanyaitu:
1. Aqueus humor
Cairan ini berada di depan lensa.Aqueous humor adalah suatu cairan jernih
yang mengisi bilik mata depan dan belakang. Volumenya adalah sekitar 250 µL dan
kecepatan pembentukannya yang memiliki variasi diurnal adalah 2,5 µL/mnt.
Tekanan osmotiknya lebih tinggi sedikit dari plasma. Komposisi aqueous humor sama
dengan plasma, kecuali konsentrasi askorbat, piruvat, dan laktat yang lebih tinggi,
protein, urea dan glukosa yang lebih rendah.
Aqueous humor diproduksi oleh corpus ciliare. Setelah masuk ke bilik mata
belakang, aqueous humor mengalir melalui pupil ke bilik mata depan lalu ke anyaman
trabekular di sudut bilik mata depan.. selain itu terjadi pertukaran diferensial
komponen-komponen aqueous dengan darah di iris.
2. Vitreus humor
Cairan albumin berwarna keputih-putihan seperti agar-agar yang berada
dibelakang mata, mulai dari lensa hingga retina. (Evelin C Pearce: 317). Dalam hal ini
ciran yang mengalami gangguan yang dihubungkan dengan penyakit glaukoma adalah
aqueus humor, dimana cairan ini berasal dari badan sisiari mengalir kea rah bilik
anterior melewati iris dan pupil dan diserap kembali kedalam aliran darah pada sudut
antara iris dan kornea melalui vena halus yang dikenal sebagai
saluranschlemm. (Evelin C. Pearce : 317). Secara normal TIO 10-21 mmHg karena
adanya hambatan abnormal terhadap aliran aqueus humor mengakibatkan produksi
berlebih badan silier sehingga terdapat cairan tersebut. TIO meningkat kadang-kadang
mencapai tekanan 50-70 mmHg.

7
 Gambar 2. Aliran aqueous humor

2.2 Pembuluh darah yang melewati mata

Arteri opthalmika dan arteri retinalis menyalurkan darah ke mata kiri dan mata
kanan, sedangkan darah dari mata dibawa oleh vena opthalmika dan vena retinalis.
Pembuluh darahini masuk dan keluar melalui mata bagian belakang. Arteri inilah juga
yang akan menyalurkandarah ke cabang arteri lainnya :
1. Arteri retina sentralis,
Pembuluh darah ini berfungsi untuk memasok oksigen dan nutrisi agar retina bisa
menjalankan tugasnya dengan baik.
2. Arteri lakrimalis,
3. Arteri siliaris posterior longa dan brevis, atau
4. Arteri palpebralis.

2.3 Sediaan mata

Sediaan obat mata (optalmika) adalah tetes mata (Oculoguttae), salep mata (oculenta),
pencuci mata (Colyria), dan beberapa bentuk pemakaian yang khusus (lamella dan
penyemprot mata) serta insert sebagai bentuk depo yang ditentukan untuk digunakan
pada mata utuh atau terluka. Obat mata digunakan sebagai efek terapetik lokal

8
Sediaan obat mata terdiri dari :
1) Tetes mata
Tetes mata menurut Farmakope Indonesia edisi III adalah sediaan steril berupa
larutan atau suspensi digunakan untuk mata dengan cara meneteskan obat pada
selaput lendir mata disekitar kelopak mata dan bola mata. Tetes mata steril
harus memenuhi syarat sterilitas, berupa larutan jernih, bebas partikel asing
serat dan benang, isotonis dan isohidris Pada dasamya komponen tetes mata
steril adalah :
a. Zat aktif
b. Cairan pembawa berair
c. Zat pengawet seperti : fenilraksa (II) nitrat atau fenilraksa (II) asetat
0,002%b/v, benzalkonium klorida 0,01 % b/v atau klorheksidina asetat 0,01
% b/v yang pilihannya didasarkan atas ketercampuran zat pengawet
terhadap obat yang terkandung di dalamnya selama waktu tetes mata itu
dimungkinkan untuk digunakan, sebagai contoh benzalkonium tidak cocok
digunakan sebagai pengawet untuk tetes mata yang mengandung anestetik
local.
2) Salep mata
Salep mata adalah salep steril untuk pengobatan mata menggunakan dasar
salep yang cocok. Cara pembuatannya bahan obat ditambahkan sebagai
larutan steril atau sebagai serbuk steril termikronisasi pada sar salep steril,
hasil akhir dimasukkan secara aseptic dalam tube steril . Bahan obat dan dasar
salep disterilkan dengan cara yang cocok, sedangkan tube disterilkan dalam
otoklaf pada suhu antara 115 ° sampai 116 ° selama tidak kurang dari 30
menit. Salep mata steril harus memenuhi syarat:
a. Homogenitas , tidak boleh mengandung bagian yang kasar yang dapat
teraba.
b. Sterilitas

9
 BAB III
PEMBAHASAN
3.1 Penggunaan Obat Melalui Rute Mata
Dibandingkan dengan pemberian obat rute yang lain, penghantaran obat
melalui mata harus mengatasi tantangan penting yang ditimbulkan oleh berbagai
hambatan okular. Banyak hambatan yang terkait dengan anatomi dan fisiologi mata
membuatnya menjadi tantangan untuk memberikan dosis yang tepat pada tempat yang
sesuai. Kemajuan yang signifikan telah dibuat untuk mengoptimalkan penghantaran
obat yang terlokalisasi pada mata, sehingga rute yang sekarang terkait dengan teknik
pemberian obat yang sangat canggih. Beberapa teknologi ini unik untuk mata dan
banyak juga ditemukan di rute pengiriman lainnya.
Bioavailabilitas sistem pengiriman obat mata tradisional seperti tetes mata
sangat buruk karena mata dilindungi oleh serangkaian mekanisme pertahanan yang
kompleks yang membuatnya sulit untuk mencapai konsentrasi obat yang efektif dalam
area target mata. Anatomi dan fisiologi mata adalah salah satu sistem yang paling
kompleks dan unik dalam tubuh manusia. Lachrymasi, drainase efektif oleh sistem
nasolakrimalis, bagian dalam dan luar barrier blood retinal, impermeabilitas kornea,
dan ketidakmampuan struktur non-kornea lainnya untuk menyerap. Senyawa
membuat mata sangat tahan terhadap zat-zat asing. Meskipun hambatan-hambatan ini
membuat mata terlindungi dari invasi senyawa asing, patogen dan partikulat yang
membahayakan mata, tapi dilain hal ini merupakan tantangan
untuksistem penghantaran obat melalui mata.

3.2 Mekanisme Umum Perpindahan Obat Melalui Kornea Mata

Tingkat Organ
Rate-limiting membrane untuk kebanyakkan obat adalah epithelium kornea
yang beraksi ganda sebagai penghalang (barrier) untuk penetrasi dan sebagai
reservoir untuk obat. The rate-limiting barrier untuk kebanyakan obat tampaknya
berada pada lapisan dua sel bagian atas dari epithelium. Stroma adalah rate-limiting
untuk obat-obat yang sangat larut lemak.

10
 Tingkat Sel
Molekul-molekul kecil, contohnya seperti : air, metanol, etanol, propanol, dan
butanol, mudah melintasi kornea diasumsikan melalui pori-pori berair. Konstanta
permeabilitas mereka sangat besar. Senyawa larut air melintasi kornea melalui rute
para selular. Konstanta permeabilitas adalah konstanta partisi paling kecil. Peptida,
ion-ion, dan senyawa muatan lainnya tampaknya berpenetrasi ke kornea melalui rute
paraselular. Zat-zat yang memiliki kelarutan ganda lebih mudah melintasi kornea. Zat-
zat larut lemak mudah melewati membran selular yang membatasi. Mereka tidak bisa
berpenetrasi dalam proporsi konsentrasi mereka

3.3 Faktor-faktor formulasi yang mempengaruhi proses biofarmasi sediaan

optalmik
1. Faktor Fisiologi
Hilangnya obat dari area precorneal adalah efek dari drainase sekresi air
mata, absorpsi non-korneal, dan kecepatan proses absorpsi korneal. Secara
kolektif proses ini menyebabkan waktu kontak kornea yang khas sekitar 2-4 menit
pada manusia, untuk memberikan larutan dan bioavailbilitas ocular kurang dari
10%.
a. Faktor Prekorneal
Faktor prekorneal yang menyebabkan hilangnya obat adalah
1. Pergantian air mata yang normal
Air mata mencuci dengan kecepatan kira-kira 16% permenit, kecuali
selama periode tidur atau selama anastesi. Volume normal air mata hanya
7 mikroliter, jadi obat yang menghilang besar.
2. Drainase larutan yang diberikan
Area prekorneal bias menampung kira-kira 30 mikroliter, termasuk air
mata pada saat mata tidak berkedip. Volume berkurang menjadi 10
mikroliter ketika mata berkedip. Oleh karena itu, kelebihn volume yang
diberikan baik tumpahan atau kecepatan saluran dari mat ke saluran
nasokrimal dengan absorpsi ke dalam sirkulasi sistemik. Drainase dari
larutan yang diberikan jauh dari mata adalah penyebab hilangnya obat dan
karenanya mempengaruhi aktivitas biologis obat pada mata. Kecepatan
drainase berhubungan dengan volume larutan obat yang diberikan dan
peningkatan seiring dengan meningkatnya volume. Kecepatan drainase

11
 dari volume yang diberikan meningkatkan kecepatan sebanding dengan
volume cairan pada mata lebih dari volume normal lakrimal. Kecepatan
drainase 100 kali lebih cepat dari kecepatan absorpsi.
3. Pengikatan protein
Air mata umumnya mengandung 0.7% protein dan level protein meningkat
dengan adanya infeksi atau inflamasi. Tidak seperti darah, dimana
kompleks protein-obat berlanjut ke sirkulasi, air mata digantikan secara
cepat jadi memindahkan kedua bentuk bebas dan terikat dari obat.
4. Absorpsi obat tidak produktif
Setelah pemberian, obat diabsordiabsorpsi ke dalam kornea dan
konjungtiva. Luas area konjungtiva 17 kali dari luas kornea dengan 2-30
kali permeabilitas yang lebih besar terhadap banyak obat. Semua jaringan
absorpsi yang lain dirasakan sebagai kehilangan yang tidak produktif
ketika target jaringan adalah bagian dalam mata.

b. Faktor Membran
Faktor membran termasuk area yang tersedia untuk absorpsi, ketebalan,
porosity, dan tortuosity (sifat berliku-liku) kornea dan kesimbangan lipofilik
/hidrofilik. Kornea terdiri dari tiga lapisan yaitu epithelium, stroma, dan
endothelium.
1. Epithelium
Studi permeabilitas pada kornea mengindikasikan lapisan paling luar dari
epithelium sebagai yang menentukan penilaian utama barrier (penghalang)
untuk penetrasi untuk obat larut air dan larut lemak. Karena epithelium
larut lemak, porositas yang rendah dan secara relatif tortuositas dan
ketebalan tinggi, penetrasi obat yang cepat harus memiliki koefisien partisi
lebih dari 1 untuk mencapai kecepatan penetrasi.
Walaupun epithelium dan endothelium adalah lipofilik, pengukuran
permeabilitas air dari tiap lapisan mengindikasikan endothelium lebih
permeable 2.7 kali dari epithelium.
2. Endhothelium
Penetrasi non elektrolit melalui endothelium terjadi secara utama melalui
ruang intraseluler.
3. Stroma

12
 Stroma pada dasarnya merupakan aseluler, hidrofilik, porositas tinggi,dan
tortuosity yang rendah tapi karena ini merupakan 90% dari ketebalan
kornea, stroma signifikan pada kontribusi keseuruhan terhadap resistensi.
Epithelium sebagai penentu penilaian barrier untuk senyawa hidrofilik dan
stroma untuk senyawa lipofilik. Ketika nilai absolut
dibandingkan senyawa lipofilik ditemukan memiliki koefisien
permeabilitas yang lebih besar.

3.4 Evaluasi Proses Biofarmasi Sediaan Optalmik

 Kejernihan

Larutan mata adalah dengan definisi bebas dari partikel asing dan jernih secara
normal diperoleh dengan filtrasi, pentingnya peralatan filtrasi dan tercuci baik
sehingga bahan-bahan partikulat tidak dikontribusikan untuk larutan dengan
desain peralatan untuk menghilangkannya. Pengerjaan penampilan dalam
lingkungan bersih.

Penggunaan Laminar Air Flow dan harus tidak tertumpahkan akan memberikan
kebersamaan untuk penyiapan larutan jernih bebas partikel asing. Dalam
beberapa permasalahan, kejernihan dan sterilitas dilakukan dalam langkah
filtrasi yang sama. Ini penting untuk menyadari bahwa larutan jernih sama
fungsinya untuk pembersihan wadah dan tutup. keduanya, wadah dan tutup
harus bersih, steril dan tidak tertumpahkan. Wadah dan tutup tidak membawa
partikel dalam larutan selama kontak lama sepanjang penyimpanan. Normalnya
dilakukan test sterilitas.

 Stabilitas
Stabilitas obat dalam larutan, seperti produk tergantung pada sifat kimia bahan
obat, pH produk, metode penyimpanan, zat tambahan larutan dan tipe
pengemasan.
 Tonisitas
Tonisitas berarti tekanan osmotik yang diberikan oleh garam-garam dalam
larutan berair, larutan mata adalah isotonik dengan larutan lain ketika
magnefudosifat koligatif larutan adalah sama. larutan mata dipertimbangkan
isotonik ketika tonisitasnya sama dengan 0,9% laritan Na Cl.

13
 Sebenarnya mata lebih toleran terhadap variasi tonisitas daripada suatu waktu
yang diusulkan. Maka biasanya dapat mentoleransi larutan sama untuk range
0,5%-1,8% NaCl. Memberikan pilihan, isotonisitas selalu dikehendaki dan
khususnya penting dalam larutan intraokuler. Namun demikian, ini tidak
dibutuhkan ketika total stabilitas produk dipertimbangkan.
 Viskositas
USP mengizinkan penggunaan bahan pengkhelat viskositas untuk
memperpanjang lama kontak dalam mata dan untuk absorpsi obat dan
aktivitasnya. Bahan-bahan seperti metilselulosa, polivinil alkohol dan hidroksi
metil selulosa ditambahkan secara berkala untuk meningkatkan viskositas.
Para peneliti telah mempelajari efek peningkatan viskositas dalam waktu kontak
dalam mata. umumnya viskositas meningkat 25-50 cps range yang signifikan
meningkat lama kontak dalam mata.
 Bioavailabilitas
Obat mata diakui bioavailabilitasnya buruk jika larutannya digunakan secara
topical untuk kebanyakan obat kurang dari 1-3% dari dosis yang dimasukkan
melewati kornea. Sampai ke ruang anterior. Sejak boavailabilitas obat sangat
lambat, pasien mematuhi aturan dan teknik pemakaian yang tepat .
 Additives/Tambahan
Penggunaan bahan tambahan dalam larutan mata diperbolehkan, namun
demikian pemilihan dalam jumlah tertentu. Antioksidan, khususnya Natrium
Bisulfat atau metabisulfat, digunakan dengan konsentrasi sampai 0,3%,
khususnya dalam larutan yang mengandung garam epinefrin. Antioksidan lain
seperti asam askorbat atau asetilsistein juga digunakan. Antioksidan berefek
sebagai penstabil untuk meminimalkan oksidasi epinefrin.
 pH Sediaan Mata
Hind dan Goyan menemukan pH air mata adalah 7,4. Berdasarkan hal itu, pH
cairan lakrimal sekurang-kurangnya 7,4 dan mungkin lebih alkali. Larutan
lakrimal normalnya pH 7,4 dengan rentang 5,2-8,3. Ini masih bisa ditoleransi
oleh larutan mata dengan range pH ini, disebabkan oleh (1) volume kecil larutan,
(2) buffer cairan mata, dan (3) peningkatan produksi air mata.
 Wadah untuk Sediaan Mata

14
Wadah untuk larutan mata. Larutan mata sebaiknya digunakan dalam unit kecil,
tidak pernah lebih besar dari 15 ml dan lebih disukai yang lebih kecil. Botol 7,5
ml adalah ukuran yang menyenangkan untuk penggunaan larutan mata.
Penggunaan wadah kecil memperpendek waktu pengobatan akan dijaga oleh
pasien dan meminimalkan jumlah pemaparan kontaminasi. Botol plastik untuk
larutan mata juga dapat digunakan. Meskipun beberapa botol plastik untuk
larutan mata telah dimunculkan dalam pasaran, mereka masih melengkapi dan
yang terbaik adalah untuk menulis secara langsung produksi untuk menghasilkan
informasi teknik dalam perkembangan terakhir.

15
 BAB IV
KESIMPULAN
4.1 Kesimpulan
Bentuk Sediaan Tetes Mata dan Metode Sistem Pengiriman Sediaan Obat Mata
berdasarkan kondisi fisik antara lain : a. Intravitreal suntikan (IVT), disuntikan ke dalam
mata vitreous humor antara lensa dan retina; b. SubTenon, digunakan untuk menggambarkan
suntikan melalui membran yang menutupi otot-otot dan saraf di bagian belakang bola mata;
c. Sub-retina, disuntikan dibawah retina; d. Obat tetes mata, sediaan steril berupa larutan atau
suspensi, digunakan untuk mata, dengan cara meneteskan obat pada selaput lendir mata di
sekitar kelopak mata dan bola mata; e. Salep Mata, salep yang digunakan pada mata.
Bioavailabilitas sistem pengiriman obat mata tradisional seperti tetes mata sangat
buruk karena mata dilindungi oleh serangkaian mekanisme pertahanan yang kompleks yang
membuatnya sulit untuk mencapai konsentrasi obat yang efektif dalam area target mata.
Anatomi dan fisiologi mata adalah salah satu sistem yang paling kompleks dan unik dalam
tubuh manusia. Lachrymasi, drainase efektif oleh sistem nasolakrimalis, bagian dalam dan
luar barrier blood retinal, impermeabilitas kornea, dan ketidakmampuan struktur non-kornea
lainnya untuk menyerap. Senyawa membuat mata sangat tahan terhadap zat-zat asing.

16
 BAB V
DAFTAR PUSTAKA

American Pharmaceutical Association. 1994. Handbook of Pharmaceutical Excipients,

second edition. London : The Pharmaceutical Press
Ansel, Howard C. 1989. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi edisi keempat. Penerbit
Universitas Indonesia : Jakarta. Depkes RI. Formularium Nasional, Ed II. 1978.Jakarta.
Ansel, Howard C. 1989. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi, edisi keempat. Jakarta : UI
Depkes RI. Formularium Nasional, Ed II. 1978.Jakarta.
N.K.Jain, Advances in Controlled & Novel Drug Delivery, CBS Publication, & distributor,
New Delhi, pg No.219-223.
Remington & Gennaro ; The Science & Practice Of Pharmacy. Mack Publication Company.
Easton, Pennsylvania. Pg. No. 1563-1567.
The Pharmaceutical Society of Great Britain. 1982.Martindale The Extra Pharmacopoeia
twenty eight edition. London : The Pharmaceutical Press.

17