Anti emetik : obat yang digunakan untuk mengatasi rasa mual dan muntah.

1. Golongan Antagonis Reseptor 5HT3-

Obat anti emetik ini menghambat reseptor serotonin pada sistem saraf serebral dan saluran pencernaan.
Contoh obat nya:

a. Granisteron (tablet dan sirup )

Indikasi : Pencegahan dan pengobatan (pengendalian) mual dan muntah akut dan delayed yang
menyertai kemoterapi dan radioterapi; mual dan muntah pasca bedah.
Interaksi : Granisetron aman digunakan bersama benzodiazepin, anti tukak dan neuroleptik. Juga tidak
memperlihatkan interaksi dengan kemoterapi yang menyebabkan muntah.
Kontraindikasi : pasien yang hipersensitif terhadap granisetron.
Efek samping : konstipasi, sakit kepala, ruam kulit, kenaikan sementara enzim hati, reaksi
hipersensitifitas.
Dosis : mual dan muntah akibat pemberian kemoterapi sitotoksik atau radioterapi, oral 1-2 mg dalam
waktu 1 jam sebelum kemoterapi atau radioterapi, kemudian 2 mg per hari dalam dosis terbagi 1-2 selama
kemoterapi atau radioterapi; jika infus intravena juga diberikan, kombinasi maksimal total 9 mg dalam 24
jam; ANAK 20 mg/kg bb (maksimal 1 mg) dalam waktu 1 jam sebelum terapi sitotoksik atau radioterapi,
kemudian 20 mcg/kg bb (maksimal 1 mg) dua kali sehari sampai dengan 5 hari selama kemoterapi atau
radioterapi. Injeksi intravena (encerkan dalam 15 ml natrium klorida 0,9% dan diberikan tidak lebih dari
30 detik) atau dengan infus intravena (lebih dari 5 menit); pencegahan, 3 mg sebelum dimulai terapi
sitotoksik (sampai dengan 2 dosis tambahan 3 mg dapat diberikan dalam waktu 24 jam); penggunaan
sebagai pencegahan (2 dosis tambahan tidak boleh diberikan kurang dari 10 menit jaraknya); maksimal 9
mg dalam 24 jam. ANAK: infus intravena (lebih dari 5 menit). Pencegahan, 40 mcg/kg bb (maks. 3 mg)
sebelum mulai terapi sitotoksik. Pengobatan: seperti pada pencegahan, satu dosis tambahan 40 mcg/kg bb
(maks. 3 mg) dapat diberikan dalam 24 jam (tidak kurang dari 10 menit setelah dosis awal).Mual dan
muntah pasca bedah, dengan injeksi intravena. (diencerkan hingga 5 ml dan diberikan lebih dari 30 detik).
Pencegahan 1 mg sebelum induksi anestesi; Pengobatan, 1 mg, seperti pada pencegahan; maksimal 2 mg
sehari; ANAK: tidak dianjurkan.

Farmakokinetik : Distribusi bGranisetron secara luas terdistribusi dengan volume distribusi rata-rata
kurang lebih 3 l/kg; pengikatan protein plasma kurang lebih 65%.

Metabolisme Granisetron dengan cepat dan luas dimetabolisme di hati, secara normal dengan N-
demethylation dan oksidasi cincin aromatik yang diikuti dengan konjugasi.

Eliminasi Bersihan terutama melalui metabolisme oleh hati. Ekskresi urin granisetron unchanged kurang
lebih 12% dari dosis dimana jumlah metabolitnya sekitar 47% dari dosis. Sisanya diekskresikan melalui
feses sebagai metabolit. Rata-rata waktu paruh plasma pada pasien kurang lebih 9 jam, dengan variasi
antar subjek yang luas. Bersihan granisetron tidak dipengaruhi oleh gangguan ginjal, tapi lebih rendah
pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan gangguan hati.
Farmakodinamik :

b. Ondansentron (Tablet, sirup, suntik, injeksi dan suppositoria (lewat dubur).

Indikasi : Penanggulangan mual dan muntah akibat kemoterapi dan radioterapi serta operasi.
 Interaksi : fenitoin, karbamazepin dan rifampisin: meningkatkan metabolisme ondansetron, tramadol:
ondansetron menurunkan efek tramadol, rifampisin: meningkatkan metabolisme ondansetron.
Kontraindikasi : Penderita yang hipersensitif terhadap ondansetron.
Efek samping : Sakit kepala, konstipasi, rasa panas pada epigastrium, sedasi dan diare.
Dosis : Pencegahan mual dan muntah pasca bedah:
4 mg/i.m. sebagai dosis tunggal atau injeksi i.v. secara perlahan.
Pencegahan mual dan muntah karena kemoterapi.
Dewasa
Kemoterapi yang sangat emetogenik, misalnya cisplatin. Mula-mula diberikan injeksi 8 mg ondansetron
i.v. secara lambat atau diinfuskan selama 15 menit segera sebelum diberikan kemoterapi, diikuti dengan
infus 1 mg ondansetron/jam selama terus-menerus selama kurang dari 24 jam atau 2 injeksi 8 mg i.v.
secara lambat atau diinfuskan selama 15 menit dengan selang waktu 4 jam. Atau bisa juga diikuti dengan
pemberian 8 mg peroral 2 kali sehari selama kurang dari 5 hari.
Kemoterapi yang kurang emetogenik, misalnya siklospamid. Injeksi i.v. 8 mg ondansetron secara lambat
atau diinfuskan selama 15 menit segera sebelum diberikan kemoterapi, diikuti dengan 8 mg peroral 2 kali
sehari selama kurang dari 5 hari.
Anak-anak > 4 tahun:
5 mg/ml secara i.v. selama 15 menit segera sebelum diberikan kemoterapi, diikuti dengan memberikan 4
mg peroral tiap 12 jam selama kurang dari 5 hari.
Usia lanjut:
Ondansetron dapat ditoleransi dengan baik pada penderita usia diatas 65 tahun tanpa mengubah dosis,
frekuensi, ataupun cara pemberian.
Penderita dengan gangguan fungsi ginjal:
Tidak memerlukan penyesuaian dosis harian, frekuensi ataupun cara pemberian.
Penderita dengan gangguan fungsi hati:
Dosis total harian tidak boleh lebih dari 8 mg.
Farmakokinetik :
Farmakodinamik : Mekanisme kerja obat ini sebenarnya belum diketahui dengan pasti. Meskipun
demikian yang saat ini sudah diketahui adalah bahwa Ondansetron bekerja sebagai antagonis selektif dan
bersifat kompetitif pada reseptor 5HT3, dengan cara menghambat aktivasi aferen-aferen vagal sehingga
menekan terjadinya refleks muntah.

Pemberian sitostatika (kemoterapi) dan radiasi dapat menyebabkan pelepasan 5HT dalam usus halus yang
merupakan awal terjadinya refleks muntah karena terjadi aktivasi aferen-aferen vagal melalui reseptor 5
HT3. Aktivasi aferen-aferen vagal juga dapat menyebabkan pelepasan 5HT pada daerah psotrema otak
yang terdapat di dasar ventrikel 4. Hal ini merangsang terjadinya efek muntah melalui mekanisme sentral.
Jadi efek ondansentron dalam pengelolaan mual muntah yang disebabkan sitostatika (kemoterapi) dan
radioterapi bekerja sebagai antagonis reseptor 5HT3 pada neuron-neuron yang terdapat pada sistem syaraf
pusat dan sistem syaraf tepi.

c. Tropisetron (

Indikasi : mual dan muntah akibat kemoterapi sitotoksik.

Interaksi : Tropisetron dapat berinteraksi dengan obat dan produk berikut ini: 5-Hydroxytryptophan,
Almotriptan, Anagrelide, Doxepin, Fentanyl, Sumatriptan
kontraindikasi :

Efek samping : konstipasi, diare, nyeri abdomen, nyeri kepala, pusing, lesu, reaksi hipersensitivitas.
Dosis : injeksi intravena lambat atau infus intravena 5 mg sesaat menjelang kemoterapi, kemudian 5 mg
oral tiap pagi sedikitnya 1 jam sebelum makan selama 5 hari;
ANAK: tidak dianjurkan.
Farmakokinetik :
Farmakodinamik :

b. Metoklopramid ( tablet dan sirup )

Indikasi : mual dan muntah pada gangguan saluran cerna dan pada pengobatan dengan sitotoksik atau
radioterapi
Interaksi : Metoklopramid dapat meningkatkan risiko atau gejala ekstrapiramidal bila digunakan
bersama-sama dengan obat antipsikosis
Obat-obat antikolinergis melawan kerja metoklopramid. Hindari alkohol karena dapat meningkatkan
depresi sistem saraf pusat.
Kontraindikasi : Pada anak penggunaan metokloperamid tidak disarankan karena risiko terjadinya
distonia dan gejala ekstrapiramidal lainnya lebih tinggi dibandingkan pada dewasa. Hipersensitivitas
terhadap metoklopramid atau bahan-bahan dalam formulasi obstruksi gastrointestinal, perforasi atau
perdarahan, pheocromocytoma, sejarah kejang.
Efek samping : Menimbulkan sedasi, Perasaan gelisah, Nyeri kepala, Somnolen, Pusing, Fatigue
Dosis : Terapi dapat dimulai dari dosis 5-10 mg oral sampai 20 mg dapat diberikan sebanyak empat kali
dalam satu hari dan diberikan 30 menit sebelum makan.
Farmakokinetik : ABSORPSI Setelah pemberian oral, cepat dan hampir sepenuhnya diserap, data
yang terbatas menunjukkan bahwa 30-100% dari dosis oral mencapai sirkulasi sistemik sebagai
metoclopramide berubah. konsentrasi plasma puncak biasanya dicapai pada 1-2 jam.
DISTRIBUSI
Pada tikus, didistribusikan ke sebagian besar jaringan tubuh dan cairan; konsentrasi tinggi pada mukosa
GI, hati, saluran empedu, dan kelenjar ludah, dengan konsentrasi yang lebih rendah di otak, jantung,
timus, adrenal, jaringan adiposa, dan sumsum tulang,
Melewati plasenta
Didistribusikan ke dalam susu pada manusia, konsentrasi susu lebih tinggi dari konsentrasi plasma 2 jam
setelah penggunaan oral.
METABOLISME
Minimal dimetabolisme; Tidak diketahui apakah metabolit utama yang ditemukan dalam urin adalah
aktif.
ELIMINASIDiekskresikan dalam urin (85%) sebagai obat tidak berubah dan metabolites dan juga dalam
kotoran (sekitar 5%).

Minimal dihapus oleh hemodialysis atau peritoneal dialysis,

Farmakodinamik :