05 Ibuprofen PDF
05 Ibuprofen PDF
IBUPROFEN
2. PENGGUNAAN (4,7,9)
Sebagai obat non-steroid anti-inflamasi (NSAID) yang mengurangi sakit, demam
dan inflamasi. Digunakan sebagai inhibitor siklooksigenase selektif
(IC50=14,9uM). Dapat menghambat PGH synthase-1 dan PGH synthesa-2
dengan potensi yang dapat diperbandingkan.
2.1 Indikasi dan Dosis (7)
Secara umum diindikasikan untuk mengatasi demam, nyeri dan inflamasi
ringan hingga sedang (pada saat kondisi sakit kepala, termasuk migren,
dysmenorrhea, nyeri pasca operasi, nyeri gigi, gangguan otot rangka dan
persendian, rheumatoid arthritis, osteoartritis, juvenile arthritis [artritis pada
anak], gangguan periartikular, gangguan jaringan lunak, seperti terkilir atau
sprain dan strain).
A. Dosis untuk anak
1) Analgesia dan antipiretis
Diberikan secara oral
Maksimum
Usia Dosis lazim
pemberian
<6 bulan Tidak disarankan
6 – 12 bulan 50 mg setiap 6 – 8 jam 4 kali per hari
12 – 24 bulan 75 mg setiap 6 – 8 jam 4 kali per hari
2 – 3 tahun 100 mg setiap 6 – 8 jam 4 kali per hari
3 – 6 tahun 150 mg setiap 6 – 8 jam 4 kali per hari
6 – 9 tahun 200 mg setiap 6 – 8 jam 4 kali per hari
9 – 11 tahun 250 mg setiap 6 – 8 jam 4 kali per hari
>11 tahun 300 mg setiap 6 – 8 jam 4 kali per hari
2) Juvenile arthritis
Kisaran dosis lazim adalah 30 – 40 mg/kg per hari, dibagi menjadi 3
atau 4 dosis. Dosis harian ibuprofen sebanyak 20 mg/kg yang dibagi
menjadi beberapa kali dosis pemberian kemungkinan memadai untuk
anak yang menderita penyakit ringan.
Tidak disarankan pemberian ibuprofen dengan dosis harian yang
melebihi 50 mg/kg pada anak yang menderita juvenile arthritis.
B. Dosis untuk orang dewasa
1) Analgesia dan antipiretis
Kisaran dosis lazim ibuprofen adalah 200 – 400 mg secara oral setiap
4 – 6 jam, sesuai keperluan. Maksimum pemberian per hari adalah
1200 mg, kecuali disarankan lain oleh dokter.
2) Dysmenorrhea
Terapi ibuprofen harus segera dilakukan pada saat awal munculnya
gejala. Kisaran dosis lazim adalah 200 – 400 mg secara oral setiap 4 –
6 jam, sesuai keperluan. Maksimum pemberian per hari adalah 1200
mg, kecuali disarankan lain oleh dokter.
3) Rheumatoid arthritis dan osteoartritis
Kisaran dosis lazim adalah 400 – 800 mg secara oral sebanyak 3 – 4
kali per hari. Dosis harus diatur sesuai respons dan toleransi pasien.
Dosis maksimum per hari adalah 3200 mg.
4. TOKSIKOLOGI
4.1. Toksisitas
4.1.1. Data pada Hewan (2,3,4,6,7,10)
LD50 oral-tikus 636 mg/kg; LD50 oral-mencit 740 mg/kg; LD50 oral-
marmut 495 mg/kg; LD50 intraperitoneal-tikus 626 mg/kg; LD50
intraperitoneal-mencit 320 mg/kg; LD50 subkutan-tikus 740 mg/kg;
LD50 subkutan-mencit 395 mg/kg; LD50 rektal-tikus 530 mg/kg; LD50
rektal-mencit 620 mg/kg; LD50 oral-tikus 1600 mg/kg.
4.1.2. Data pada Manusia
LDLo oral-manusia 171 mg/kg; LDLo oral-anak 469 mg/kg (10).
(7)
Data akut : Dari data yang ada diketahui bahwa pemakaian
ibuprofen diatas 100 mg/kg memerlukan pengaturan. Dosis ibuprofen
400 mg/kg atau lebih kemungkinan berpotensi menyebabkan
intoksikasi serius.
(7)
a. Data akut pada anak-anak : Anak yang menelan ibuprofen
dengan dosis 114 mg/kg tidak menimbulkan gejala, sedangkan
pada anak yang menelan ibuprofen dengan dosis 440 mg/kg
menimbulkan gejala.
Anak usia 6 tahun yang mengonsumsi 300 mg/kg ibuprofen
mengalami asidosis metabolik, koma dan syok.
Anak usia 21 bulan yang mengonsumsi 500 mg/kg mengalami
metabolik asidosis dan gagal ginjal akut.
Anak usia 15 tahun mengonsumsi 14 g ibuprofen dengan 5.5 g
paracetamol mengalami ganggungan fungsi ginjal akut.
(7)
b. Data akut pada orang dewasa : Tidak menimbulkan efek serius
atau yang mengancam jiwa pada penelitian yang dilakukan
terhadap 63 orang dewasa dengan kisaran dosis 1,2 – 60 gram.
Pada sejumlah 37 orang yang menelan 1,2 - 48 gram tidak
menunjukan gejala toksik. Pada jumlah sisanya yang menelan 1,2
– 60 gram hanya menimbulkan toksisitas ringan. Dosis minimal
untuk mengakibatkan depresi sistem saraf adalah 3 gram.
Namun, kadang-kadang muncul efek serius lain.
Perempuan usia 19 tahun yang mengonsumsi 6-8 g ibuprofen
mengalami gagal ginjal akut reversibel dan dapat pulih.
Laki-laki usia 64 tahun yang mengonsumsi 24 g ibuprofen
mengalami gagal ginjal dan sepsis.
Orang dewasa usia 23 tahun yang mengonsumsi 30 g
ibuprofen dan sejumlah tidak diketahui nitrogliserin mengalami
mual, muntah, kram perut, asidosis metabolik, sindrom stress
pernapasan, dan gagal ginjal.
Laki-laki usia 44 tahun yang mengonsumsi 72 g ibuprofen
mengalami kecemasan, gagal fungsi ginjal, hiperkalemia,
asidosis metabolik dan kelemahan otot sedang.
Laki-laki usia 17 tahun yang mengonsumsi 98 g ibuprofen dan
tablet difenhidramin mengalami lesu dan toksisitas minimal.
Perempuan usia 15 tahun yang mengonsumsi 100 g ibuprofen
mengalami koma, asidosis metabolik, dan trombositopenia
sedang.
Perempuan usia 26 tahun yang mengonsumsi 105 g ibuprofen
mengalami penurunan tingkat kesadaran, asidosis metabolik
sedang dan hemodinamik.
c. Data kronik (7):
Anak-anak yang diberi dosis oral ibuprofen 480 mg/kg selama
17 hari intermittent mengalami penyebaran nekrosis
hepatoselular dan peningkatan suhu tubuh.
Laki-laki yang diberi dosis oral ibuprofen 120 mg/kg selama 1
minggu intermittent mengalami efek pada mata, dermatitits,
dan peningkatan suhu tubuh.
Perempuan yang diberi dosis oral ibuprofen 132 mg/kg selama
6 hari intermittent mengalami trombositopenia.
4.2. Data Karsinogenik
IARC: Tidak ada satupun komponen produk yang berada pada tingkat lebih
dari atau sama dengan 0,1% teridentifikasi diduga (probable), mungkin
(possible), atau terkonfirmasi (confirmed) karsinogen pada manusia oleh
IARC (3).