Anda di halaman 1dari 7

Kepala dan otot, demam, juga hepatitis dan kelainan gambaran darah.

Penggunaanya
selama kehamilan belum terdapat cukup data; obat ini melintasi plasenta. Dosis : infeksi
saluran kemih 2-3 dd 0,5-1 g i.m./i.v. infeksi sistemis lain (a.l.Pseudomonas) 2-4 g,
bersama antibiotika lain. Genore i.m, single-dose 1 g.

6. Imipemen :*Tienam

Zat ini adalah antibiotikum betalaktam sintetis (1985) dari kelompok karbapenen, juga
disebut zat-zat thienamisin. Khasiat bakterisidnya berdasarkan peringatan sintesa dinding-sel
kuman, sama dengan zat-zat penisilin dan sefalosporin. Spectrum-kerjanya luas, meliputi
banyak kuman Gram-positif dan –negatif termasuk pseudomonas, Enterococcus dan
bacteroides, juga kuman pathogen anaerob. Tidak aktif terhadap MRSA, Clostridium difficile
dan chlamida trachomatis. Tahan terhadap kebanyakan batalaktamase kuman, tetapi berdaya
menginduksi produksi enzim ini. Oleh enzim-ginjal dehidropeptidase-1 dirombak menjadi
metabolit nefrotoksis, maka hanya digunakan terkombinasi dengan suatu penghambat enzim,
yaitu cilastin (+imipenem=*Tienam).

Penggunaan antibiotika ini digunakan terhadap banyak jenis infeksi (saluran- napas dan –
kemih, tulang, sendi,kulit dan bagian lunak), terutama bila diperkirakan adanya bakteri
Gram-negatif multi-resisten dan infeksi-campuran oleh kuman aerob maupun anaerob.

Efek sampingnya sama dengan antibiotika beta-laktan lainnya, yakni mual, muntah dan diare.
Berhubung imipenem dapat mengakibatka kejang-kejang, maka tidak dapat digunakan untuk
pengobatan meningitis. Sebagai penggantinya yang aman adalah meropenem.

Dosisi : terkombinasi dengan cilastatin i.v sebagai infus 250-1000 mg setiap jam.

*Meropenem (Meronem) adalah derivate (1994) dengan khasiat dan penggunaan yang sama.
Karena tahan terhadap enzim ginjal, maka dapat digunakan tunggal, tanpa tambahan
cilastatin. Penetrasinya ke dalam semua jaringan baik, juga kedalam CCS maka juga efektif
pada meningitis bacterial. Dosisnya : intravena atau infus 10-120 mg/kg dalam 3-4 dosis atau
setiap 8-12 jam.

C. AMINOGLIKOSIDA
Aminoglosida dihasilkan oleh jenis-jenis fungsi Steptomyces dan Micromonospora. Semua
senyawa dan turunan semi-sintetisnya. Mengandung dua atau tiga gula-amino, zat-zat ini
bersifat basa lemah dan garam sulfatnya yang digunakan dalam terapi mudah larut dalam air.

Penggolongan. Aminoglosida dapat dibagi atas dasar rumus kimianya, sebagai berikut:

a. Streptomisin yang mengandung satu molekul gula-amino dalam molekulnya.


b. Kanamisin dengan turunannya amikasin,dibekasin gentamisin dan turunannya
netilmisin dan tobramisin, yang semuanya memiliki dua molekul gula yang
dihubungkan oleh sikloheksan;
c. Neomisin, framisetin dan paramomisin dengan tiga gula-amino.

Spektrum-kerjanya luas dan meliputi terutama banyak bacilli Gram-negatif, a.l. E.coli, H.
influenza, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Salmonella dan shigella. Obat ini juga aktif
terhadap gonococci dan sejumlah kuman Gram-positif (antara lain Staph, aureus/epidermis).
Streptomisin, kanamisin dan amikasin aktif terhadap kumamn tahan-asam Mycobacterium
(tbc dan lepra). Amikasin dan tobramisin berkhasiat kuat terhadap Pseudomonas, sedangkan
gentamisin lebih lemah. Tidak aktif terhadap kuman anaerob. Amikasin memiliki spectrum
kerja yang paling luas, sedangkan aktivitas kerja gentamisin dan tobramisin sangan mirip.

Aktivitasnya adalah bakterisid, berdasarkan dayanya untuk menembus dinding bakteri dan
mengikat diri pada ribosom di dalam sel. Proses translasi (RNA dan DNA) diganggu
sehingga biosintesa proteinnya dikacaukan. (ribosom adalah partikel-partikel kecil dalam
protoplasma sel yang kaya akan RNA, ytempat terjadinya sintesa protein). Efek ini tidak saja
terjadi pada fase pertumbuhan, melainkan juga bila kuman tidak membela diri.

Efek post-antibiotis. Aminoglikosida – berlawan-an dengan antibiotika lain seperti


antibiotika betalaktan –setelah dihentikan penggunaanya dan kadar darah menurun sampai di
bawah MIC-nya, masih mempertahankan efek antibiotisnya. Semakin besar dosis yang
digunakan, semakin besar pula “efek sisa” ini.

Penggunaan. Streptomisin (dan kanamisin) hanya digunakan parentelan pada tuberkulosa,


dikombinasi dengan rifampisin, INH dan pirazinamida. Jugfa bersam benzilpenisilin berkat
efek potensiasi pada infeksi Streptokok dan Enterokok (endocarditis).
Gentamisin dan tobramisin sering digunakan bersamaan suatu penilisin atau sefalosporin
pada infeksi dengan pseudomonas. Amikasin terutama dicadangkan untuk kasus pada mana
terdapat resistensi bagi amonoglikosida lainnuya.

Topical Gentamisin, tobramisin dan neomisin selain cara sistematis juga sering
digunakan topical sebagai salep atau tetes mata/telinga, seringkali dikombinasi dengan suatu
polipeptida (polimiksin, basitrasin). Framisetin khusus digunakan secara topical. Reasi
hipersensitasi pada cara penggunaan ini jarang dilaporkan, juga hipersensitasi silang.

Efek samping. Semua aminoglosida terutama pada penggunaan parental dapat


mengakibatkan kerusakan pada organ pendengaran dan keseimbangan (ototoksis) terutama
pada lansia, akibat kerusakan pada saraf otak kedelapan. Gejalanya berupa vertigo, telinga
berdengung (tinittus), bahkan ketulian yang tidak reversible. Netilmisin adalah kurang
ototoksis dibandingkan dengan obat-obat lainnya. Selain itu dapat merusak ginjal
(nefrotoksis) secara reversible karena ditimbun dalm sel-sel tubuler ginjal. Jarang terjadi
blockade neuromuskuler dengan kelemahan otot dan depreesi pernapasan. Toksisitas untuk
telinga dan ginjal, tidak tergantung dari tingginya kadar dalam darah, melainkan dari lamanya
pemakaian serta jenis aminoglikosida. Maka sebaiknya ditakarkan maksimal 1-2 X sehari!

Pada pengguanaan oral dapat terjadi nausea, muntah dan diare, khususnya pada dosis tinngi.

Resistensinya dapat terjadi agak pesat akibat terbentuknya enzim yang merombak
struktur antibiotikum. Informasi genetis bagi enzim-enzim itu dapat “ditulari” melalui
plasmid, hingga resistensi dapat menjalar ke kuman lain.

Kehamilan dan laktasi. Aminoglosida dapat melintasi plasenta dan merusak ginjal serta
menimbulkan ketulian pada bayi . maka tidak dianjurkan selama kehamilan. Obat-obat ini
mencapai air susu ibu dalam jumlah kecil dan pada hakekatnya dapat diberikann selama
laktasi.

ZAT-ZAT TERSENDIRI

1. Steptomisin (F.I.)
Steptomisin diperoleh dari Streptomyces griseus oleh Waksman (1943) dan segera
digunakan sebagai obat tuberkulosid. Penggunaannya pada terapi tbc sebagai obat
pilihan utama sudah lama terdesak oleh obat-obat primer lainnya berhubung
toksisitasnya, obat tuberkolosa. Hanya bila terdapat resistensi atau intoleransi bagi
obat-obat tersebut, streptomisin masih digunakan.
Resopsinya dari usus praktis nihil,distribusinya kejaringan dan CCS buruk, tetapi
dapat melintasi plasentanya. PP-nya k.l. 35%, plasma-t½-nya 2-3 jam, ekskresinya
lewat ginjal rata-rata 60% dalam bentuk utuh.
Efek sampinya terhadap ginjal dan organ pendengar merupakan hambatan serius.
Ketulian seringkali tidak reversible pada anak-anak kecil dan orang diatas usia 40
tahun
Dosis: tbc, i.m. tergantung dari usia 1dd 0,5-1 g selama maksimal 2 bulan, selalu
dikombinasi dengan obat-obat lain. Pada sampar (pest/plague, disebabkan oleh
Yersinia pestis) i.m. 1dd 1-2g.
2. Gentamisin : Garamycin, Gentamerck.
Doperoleh dari Micromonospora purpurea dan M. echinospora (1963). Berkhasiat
terhadap pseudomonas, Protesus dan stafilokok yang resisten terhadap penisilin dan
metisilin (MRSA). Maka obat ini sering digunakan pada infeksi dengan kuman-
kuman tersebut, juga sering kali dikombinasi dengan suatu sefalosporin gen-3. Tidak
aktif terhadap mycobacterium, streptokok dan kuman anaerob. PP-nya diatas 25%,
plasma-t½-nya 2-3 jam, ekskresinya melalui kemih secara utuh rata-rata 70%.
Efek sampingnya lebih ringan daripada streptomisin dan kanamisin, agak jarang
mengganggu pendengaran tetapi adakalanya menimbulkan gangguan alat-
keseimbangan.
Dosis : i.m./i.v. 3-5 mg/kg/hari. Dalam dosis (gram sulfat). Krem 0,1%, salep mata
dan tetes mata 0,3% : 4-6 dd 1-2 tetes (Garamycin)
 Tobramisin (Optosin,Obracin) adalah derivate yang dihasilkan oleh steptomyces
tenebrarius (1974). Spektrum antimikrobanya mirip gentamisin, tetapi kerja anti-
Pseudomonasnya in vitro lebih kuat. Digunakan pada infeksi Pseudomonas yang
resisten untuk gentamisin. Kadarnya dalam kemih sangat tinggi katrena diekskresi
untuk k.l. 90% secara utuh. Plasma-t½-nya 2-3 jam. Efek sampingnya pada
umumnya lebih ringan. Dosis : i.m./i.v.3-5 mg/kg/hari dalam 2-3 dosis. Salep dan
tets mata 0,3%
*Netilmisin (Netromycin) adalah senyawa semi-sintetis (1981) dengan struktur dan
spectrum-kerja kurang lebih sama dengan gentamisin. Aktivitasnya in vitro terhadap
Pseudomonas 2-3 kali lebih lemah daripada tobramisin. Terdapat indikasi bahwa obat
ini lebih ringan ototokksisitasnya daripada aminoglosida lain.
Dosis : i.m./i.v. 2-3 dd 1,5 -2 mg/kg (garam sulfat).
3. Amikasin : Amikin, Amukin.
Derivate kanamisin semi-sintesis ini (1976) memiliki spectrum-kerja terluas dari
semua aminoglikosida, termasuk terhadap Mycobacteria. Aktivitasnya bagi
pseudomonas paling kuat, tetapi terhadap basil Gram-negatif lainnya 2-3 kali lebih
lemah (kecuali Mycobacterium). Amikasin juga aktif terhadap suku-suku yang
resisten terhadap aminoglosida lain. Guna menghindari resistensi, jangan digunakan
lebih lama dari 10 hari.
Distribusinya ke organ dan cairan tubuh baik, kecuali ke CCS. Tetapi bila selaput otak
meradang (meningitis), kadarnya dalam CCS dapat mencapai 50% dari kadar darah.
Ekskresinya lewat kemih secara utuh lebih dari 94%.
Efek sampingnya lebih ringan daripda obat-obat lainya.
 Kanamisin (kanoxin) adalah senyawa induk amikasin yang dihasilkan oleh
Steptomyces kanamyceticus (Umezawa,1958). Sifatnya mirip streptomisin.
Spectrum-kerjanya lebih luas, termasuk Mycobacterium tuberculosa yang resisten
untuk treptomisin. Antibiotic ini juga dapat menimbulkan resistensi dengan pesat.
Penggunaanya terhadap tbc sudah praktis ditinggalkan dengan adanya obat tbc
yang lebih kuat dan kurang toksis.
Dosis : infeksi usus/ didentri basiler oral 50-100 mg/kg/hari dalam3-4 dosis,
i.m./i.v. 15 mg/kg/hari dalam 2-4 dosis, maksimal 1g sehari (aram sulfat).
4. Neomisin : Neobiotic, *Otosporin,
*Nebacetin.
Campuran dari neomisin A, B, dan C ini diperoleh dari Streptomyces fradiae (1949)
dalam perbandingan lebih kurang 2 : 85 : 13. Neomisin A adalah inaktif. Zat ini
berkhasiat lebih kuat daripada semua aminoglikosida terhadap kuman usus,
sedangkan resorpsinya hanya 3%.
Penggunaan. Tidak digunakan secara pariental karena toksitasnya yang terkuat dari
semua aminoglikosida, khususnya ketulian irreversible . hanya digunakan per oral
untuk sterilisasi usus pra-bedah. Bila digunakan untuk waktu lama, neomisin dapat
mengakibatkan perubahan mukosa usus dengan tergantungnya penerapan gizi
(sindroma malabsorbsi). Walaupun sukar diabsorpsi, penggunaan oral terus menerus
dapat mengakibatkan ototoxicity. Penggunaan lain adalah pada hyperlipidemia untuk
menurunkan kolestrol-LDL efek ini berdasarkan peningkatan asam kolat di usus
halus, yang menyebabkan berkurangnya absorbs kolestrol. Selain itu, zat ini bvanyak
digunakan secara topical pada conjunctivitis dan otitis mesia dikombinasi dengan
antibiotika lain untuk memperlambat timbulnya resensi dan memperluas daya
kerjanya.
Dosis : pada hiperkolestrolemia primer orakl 0,2-2 g sehari dalam 2-3 dosis.
*framisetin (*sofradex,*Topifram) diperoleh dari strept, decaris dan praktis identic
dengan neomisin B. obat ini tidak digunakan sistemis, karena sangat ototksis (ketulian
irreversible). Framisetin hanya dipakai dalam salep, tets mata/telinga atau sebagai
kasa yang diimpregnasi (sofratulle). Dalam tets mata, zat ini diperkirakan kurang
toskis bagi sel dan lebih jarang menimbulkan radang daripada neomisin, terutama
pada penggunaan lama.
5. Paromomisin : Gabbroral, Humatins.
Dihasilkan oleh Streptomyces (1960) dan praktis tidak di absorbs oleh usus, maka
hanya digunakan secara oral, pada infeksi usus (antara lain disenteri ameba), juga
untuk mensterilkan usu sebelum pembedahan Paromomites terlampau ototoksis untuk
pariental. Pada penggunaan lama dapat terjadi gangguan absobsi gizi.
Dosis : disentri amuba oral 35 mg/kg/hari dalam 3 dosis selama 5-10 hari ( garam
sulfat), cryptosporidiosis oral 4 dd 500-750 mg.

D. TETRASIKLIN

Senyawa tetrasiklin semula (1948) diperoleh dari Steptomycesaureofaciens


(klortetrasiklin) dan Streptomyces rimosus (oksitetrasiklin). Setalah tahun 1960 zat
induk tetrasiklin mulai dibuat seluruhnya secara sintesis, yang kemudian disusul oleh
derivate-oksi dan – klor serta senyawa long acting doksisiklin dan minosiklin.
Khasiatnya bersifat bakterisid lemah. Mekanisme kerjanya bedasarkan diganggunya
sintesa protein kuman. Spectrum antibakterinya luas dan meluputi banyak cocci
Gram-positif dan Gram-negatif serta kebanyakan bacilli. Tidak efektif terhadap
pseudomonas dan proteteus.

Kimia. Semua tetrasiklin berwarna kuning dan bersifat amfoter, garamnya dengan
klorida/fosfat paling banyak digunakan. Larutan garam tersebut hanya stabil pada pH
< 2 dan terurai pesat pada PH lebih tinggi. Begitupula kapsul yang disimpan ditempat
panas dan lembab mudah terurai, terutama di bawah pengaruh cahaya. Produk
penguraiannya epi- dan anhidrotetrasiklin bersifat sangat toksis bagi ginjal. Oleh
karena itu,