KIMIA FARMASI

Kimia Farmasi adalah Ilmu kimia yang mempelajari bahan-bahan yang

digunakan sebagai obat mencakup struktur modifikasi struktur sifat kimia fisika obat yg
dapat digunakan untuk memahami dan menjelaskan mekanisme kerja obat.
Nama lain dari kimia farmasi adalah kimia medisinal (medicinal chemistri), farmako
kimia (pharmako chemistri) dan kimia terapi (theroupetigue chemistri).
Mekanisme cara kerja senyawa pada sistem biologis dalam usaha mendapatkan
efek pengobatan yang maksimal dan memperkecil efek samping yg tidak
menguntungkan.
Lingkup pengembangan kimia farmasi mencakup segala masalah, meliputi :
 Senyawa aktif
 Struktur
 Mengembangkan rancangan obat
 Mengembangkan hubungan struktur kimia dan aktivasi biologis melalui sifat
kimia fisika dengan bantuan fisik
Kimia farmasi merupakan ilmu yang berkaitan dengan beberapa bidang ilmu lain,
diantaranya :
1. Kimia organik
2. Biokimia
3. Ilmu farmakologi

OBAT

Obat adalah zat baik kimiawi, hewani, maupun nabati yang dalam dosis layak dapat
meringankan, mencegah, dan menyembuhkan penyakit atau gejala-gejalanya.
Berdasarkan strukturnya, obat yg ada dewasa ini digolongkan menjadi 3, yaitu :
1. Obat alamiah, yaitu obat yang terdapat dialam.
contoh : kulinin pada tanaman, minyak ikan pada hewan serta mineral-mineral
2. Obat simisintetik, yaitu obat hasil sintesis yg bahan dasarnya berasal dari bahan
obat yg terdapat dialam.
contoh : morfin menjadi codein
3. Obat sintesis murni, yaitu sintesis obat dari bahan dasar yg tidak berkhasiat,
didapatkan senyawa obat dengan khasiat farmakologis.
contoh : obat-obat golongan antihistamin dan diuretika, dll

Mekanisme kerja obat

Mekanisme kerja obat yg paling umum adalah terikat pada tempat reseptor-reseptor
melakolisasi efek obat.
Reseptor obat adalah suatu makro molekul dapat berupa lipoprotein, atau asam nukleat
yg jelas dan spesifik terdapat dalam jaringan sel hidup, menggantung gugus fungsional
atau atom-atom yg terorganisasi.
Reinteraksi secara revesible dengan molekul obat membentuk suatu kompleks
sehingga pada akhirnya menimbulkan respon biologis yg spesifik.
Faktor-faktor yg kurang mendukung hubungan struktur aktivitas senyawa obat, antara
lain :
a) Perbedaan keadaan pengukuran parameter kimia, fisika, dan aktivitas biologis
b) Senyawa yg digunakan pra obat harus mengalami bio aktivasi menjadi metaborit
aktif
c) Aktivasi obat dipengaruhi oleh banyak keadaan in vivo
d) Senyawa mempunyai pusat atom asimetris, sehingga kemungkinan merupakan
campuran rasematr dan masing-masing mempunyai derajat aktivitas yg berbeda
e) Senyawa mempunyai aktivitas biologis yg mirip dengan senyawa lain tetapi
berbeda mekanisme aksinya
f) Pengaruh bentuk sediaan terhadap aktivitas, seperti ukuran partikel bentuk kristal
obat dalam sediaan farmasi
g) Obat bersifat multifaten
h) Perbedaan spesies, terutama obat yg memberikan perbedaan aktivitas yg besar
oleh adanya perbedaan spesies
 Modifikasi struktur

Salah satu tujuan modifikasi struktur adalah merubah masa kerja obat, masa kerja obat
seperti obat dapat diperpanjang atau diperpendek sesuai dengan efek terapi yg
diharapkan. Misalnya ada antibiotik golongan tertentu.

1. Yang dimaksud dengan kimia farmasi adalah ilmu kimia yg mempelajari bahan-
bahan yg digunakan sebagai obat untuk memahami dan menjelaskan mekanisme
kerja obat, mengembangkan hubungan struktur kimia dan aktivasi biologis melalui
sifat kimia fisika, interaksi obat reseptor, struktur kimia, dan katanya dengan gugus
fungsi. Selain itu bidang kimia farmasi mempelajari identifikasi serta analisis obat-
obatan baik secara kualitatif maupun kuantitatif.
2. Jelaskan ruang lingkup kimia farmasi!
Perubahan struktur kimia senyawa obat dapat menyebabkan terjadinya perubahan
aktivitasi (HSA). HSA didukung oleh banyak faktor seperti perbedaan keadaan
pengukuran parameter kimia, fisika, biologis, farmoko dinamika (proses absorpsi,
distribusi metabolisme dan ekresi) bentuk sediaan obat, dan sebagainyaa.
3. Jelaskan bidang ilmu lain yg berkaitan dengan kimia farmasi
Modifikasi struktur bertujuan mendapatkan obat baru dengan aktivasi obat yg lebih
baik seperti memperpanjang atau memperpendek masa kerja obat sesuai dengan
efek terapi yg diharapkan.

TEST 1

1. Hal-hal yg tidak termasuk ruang lingkup bidang kimia farmasi adalah ?

C. Menghilangkan struktur induk baru yg berhubungan dengan zat aktif alamiah
2. Ikatan obat dengan reseptor memberikan aktivitas biologis terjadi pada fase?
A. Biofarmokodinamik
3. Proses pembuatan senyawa obat yg berasal dari hasil antaranya atau dari obat
yang sudah ada disebut proses?
B. Semisintesa
4. Aktivasi obat berstruktur spesifik ditentukan oleh?
D. Ikatan obat-reseptor
5. Contoh obat yg berstruktur tidak spesifik adalah?
D. Anastetik sistematik (eter, kloroform)
6. Tujuan metabolisme senyawa obat mengubah obat menjadi metabolit?
A. Aktif
7. Proses metabolisme obat yg termasuk dalam fase perombakan adalah?
A. Proses oksidasi, reduksi, atau hidrolosis
8. Tujuan modifikasi struktur senyawa obat adalah?
E. Semua jawaban benar

TOPIK 2

Dalam bidang farmasi, analisis kualitatif/identifikasi bahan baku yg digunakan sebagai

bahan obat atau bahan baku pembantu/bahan tambahan, diperlukan untuk memastikan
jenis bahan obat atau bahan tambahan tersebut.
Dengan semakin berkembangnya ilmu pengetahuan, maka teknik analisis kualitatif
senyawa organik juga semakin berkembang.
Dalam melakukan identifikasi obat secara konvensional, kita pergunakan sifat-sifat
bahan baik sifat fisik maupun kimianya. Misalnya ada suatu sampel cairan dalam gelas
kimia, bila kita ingin tau nama dan jenis sampel cair tersebut, maka kita harus
melakukan analisis kwalitatif terhadap sampel cairan itu.
Metode identifikasi obat secara konvensional dapat dilakukan melalui tiga tahap, yaitu :
 Uji pendahuluan, meliputi
a. penyandraan/penginderaan (organoleptik) yaitu mengidentifikasi sifat fisik
obat, menggunakan indera untuk menentukan bentuk, usaha, warna, bau dan
rasa obat
b. Penentuan sifat-sifat fisika seperti kelarutan, penentuan titik lebur, dan titik
didih
c. Pengujian derajat keasaman obat menggunakan tes keasaman
d. Penentuan unsur-unsur obat
 Penentuan gugusan fungsional yang khas (uji golongan)
 Penentuan jenis-jenis zat berdasarkan reaksi-reaksinya dengan rereaksi tertentu
dan pengamatan bentuk kristal menggunakan mikroskop
A. Tahap Identifikasi obat secara konvensional
Berikut ini warna spesifik beberapa bahan obat :
Dipiridamol = kuning
Eta kridine = kuning
Eta verin = Kuning terang
Menadion = Kuning terang
Niklosomida = Kuning pucat
Nitrazepam = Kuning muda
Riboflavri = Kuning sampai kuning jingga
Tetraciclin = Kuning

B. Test kelarutan
Kelarutan zat dalam pelarut tertentu merupakan sifat kimia fisik yg dapat digunakan
untuk identifikasi obat

C. Uji keasaman
Pada saat menguji kelarutan obat, perlu diuji pula keasaman larutan atau PH larutan
obat/zat. Uji keasaman larutan obat/zat secara sederhana dilakukan menggunakan
kertas lakmus merah atau biru, larutan yg bersifat asam akan mengubah warna
kertas lakmus merah menjadi biru. Hasil uji keasaman ini dapat digunakan pula
untuk mengetahui jenis senyawa yg dianalisis. Larutan senyawa – senyawa
golongan asam misalnya, asam benzoat, asam sitrat, asam as korbat, dll.
Didalam air sudah pasti mengubah lakmus biru menjadi merah.

D. Penentuan unsur-unsur
Penentuan unsur dalam identifikasi senyawa obat adalah tahap untuk menentukan
keberadaan/kehadiran unsur selain karbon (C) hidrogenik (H) dan oksigen (O) pada
obat yg di identifikasi.
Unsur-unsur lain yg diperiksa tersebut adalah nitrogrn (N), sulfur (S), fosfor (P), dan
halogen (c,Br dan I) keberadaan unsur-unsur tersebut sangat berpengaruh terhadap
langkah pengujian senyawa obat tersebut.

Kadang-kadang suatu obat dengan struktur kimia yg sama, mempunyai efek

farmakologis yg berbeda. Oleh karena itu, analisis kualitatif obat didasarkan pada
golongan obat menurut jenis senyawanya secara kimia (bukan berdasarkan efek
farmakologis)

TEST 2

1. Uji pendahuluan yg dapat digunakan sebagai pengaruh dalam analisis obat

golongan asam adalah sifat fisik berupa?
C. rasa
2. Identifikasi obat dilakukan berdasarkan?
B. penggolongan jenis senyawa secara kimia
3. Untuk mengidentifikasi kandungan unsur N dan C dalam zat uji kloramfinikol,
maka zat uji tersebut terlebih dahulu harus?
B. didestruksi dan logam
4. Pengujian yg menunjukkan bahwa zat uji merupakan golongan karbohidrat
adalah?
D. larutan zat uji dengan pereaksi mollisch akan membentuk cincin ungu
5. Golongan senyawa yg jika diuji dengan batang korek api memberi warna jingga
adalah?
B. sulfononide
6. Golongan senyawa yg jika diuji dengan larutan pereaksi resi klorida memberi
warna merah sampai ungu adalah?
C. fenof
7. Untuk menunjukkan suatu senyawa mengandung klorida dapat dilakukan
dengan mereaksikan larutan zat uji dengan?
B. pereaksi perak mitrat membentuk endapan putih
8. Berdasarkan struktur molekul senyawa sulfonarida, menunjukkan adanya gugus
primer untuk mengidentifikasi kandungan unsur N sebagai gugus amin primer
pada senyawa sulfonarida tersebut?
C. Pereaksi di AZO
9. Senyawa yg jika diidentifikasi kandungan unsur N , dan biologisnya menunjukkan
reaksi positif terhadap unsur N dan S adalah?
C. sulfametoksozol
10. berdasarkan hasil uji identifikasi zat x, didapatkan data pengamatan bahwa
pada uji pendahuluan memberikan rasa agak pahit, hasil uji unsur positif
mengandung unsur N sukar larut dalam air terapi mudah larut dalam larutan
alkali (NaOH) pengujian menggunakan pereaksi zuikker memberikan larutan
warna ungu, maka zat X tersebut merupakan?
B. barbiturat

Analisis volumetri adalah suatu cara analisis kuantitatif dengan mengukur secara
teliti. serume larutan yg diketahui konsentratnya yg dapat bereaksi sempurna
dengan zat yg akan ditentukan kadarnya .
Berikut ini adalah hal-hal yg diperlukan dalam analisis secara volumetri :
 Alat pengukur volume seperti bufet, pipet volume, dan labu ukur
 Neraca analitik untuk menimbang bahan yg akan diselidiki atau senyawa
baku untuk membuat larutan baku
 Senyawa yg digunakan sebagai larutan baku atau untuk pembakuan
harus senyawa dengan kemurnian yg tinggi

Syarat-syarat berikut ini harus dipenuhi untuk mendapatkan hasil analisis secara
volumetris :
 Reaksi harus sederhana dan dapat dinyatakan dalam persamaan reaksi
 Reaksi harus berlangsung cepat
 Pada titik ekuivalen, reaksi harus dapat diketahui titik akhirnya dengan
tujuan atau terlihat jelas perubahannya
 Harus ada indikator

Tahap pertama yg harus dilakukan sebelum melakukan FITRASI adalah

pembuatan larutan standar (larutan beku) suatu larutan dapat digunakan sebagai
larutan standar bila memenuhi persyaratan berikut :
 Mempunyai kemurnian yg tinggi
 Mempunyai rumus molekul yg pasti
 Tidak bersifat higroskapis dan mudah ditimbang
 Larutannya harus bersifat stabil
 Mempunyai berat ekuivalen (BE) yg tinggi

MACAM-MACAM FITRASI BERDASARKAN JENIS REAKSI

1. Fitrasi asam basa

Fitrasi asam basa melibatkan reaksi antara asam dengan basa, sehingga
akan terjadi perubahan PH larutan yg difitrasi.
Jenis asam yg digunakan pada fitrasi asam kuat dengan basa kuat pada
penetapan kadar senyawa obat adalah :
 Asam perklorof
 Asam klorida
 Asam sulfat
 Hidroklorida

Fitrasi oksidasi reduksi adalah cara analisis volumetri yg berdasarkan reaksi

reduksi oksidasi (redoks).
Pengertian oksidator, reduktor, oksidasi, dan reduksi yaitu :
a) Oksidator adalah zat yg dalam reaksi mengalami penurunan bilangan
oksidasi (biloks), karena dalam reaksi tersebut oksidator mengalami
reduksi atau menerima elektron.
Contoh : MnO4 + 8H+ + Se → Mn2+ + 4H2O
MnO4 (KmnO4) adalah suatu oksidator.
Reduksi karena dalam reaksi tersebut terjadi penangkapan atau
menerima elektron.
b) Reduktor adalah zat yg dalam reaksi mengalami kenaikan bilangan
oksidasi (biloks) karena dalam reaksi tersebut reduktor mengalami
oksidasi atau melepaskan elektron.
 Contoh : Fe2+ → Fe3+ + e
Fe2+ (FeSO4) adalah suatu reduktor.
Oksidasi karena dalam reaksi tersebut terjadi pelepasan elektron.

TEST 3

1. Jika dalam prosedur analisis disebutkan ukur seksama, maka alat ukur yg dapat
digunakan adalah :
D. Bufet dan pipet volume
2. Baku primer yg dapat digunakan untuk membakukan larutan kalium
permanganat adalah :
E. Asam oksalat
3. Untuk membuat 250 ml larutan Iodium 0,1 N dari larutan Iodium 2N, maka
larutan iodium 2N yg dibutuhkan adalah :
C. 12,5 ml
4. Hitunglah normalitas larutan KMnO4 jika ditimbang kristal KmnO4 (BM=158)
sebanyak 1,58 g dan dilarutkan hingga volumenya tetap 250 ml. . .
B. 0,2 N
5. Untuk menentukan kadar vitamin C dilakukan dengan cara . . .
B. Fitrasi dengan larutan baku iodium dengan indikator amilum
6. Jika larutan asam klorida dibakukan dengan natrium karbonat, maka indikator yg
tepat digunakan adalah :
B. Metic jingga
7. Senyawa obat yg mengandung klorida seperti tiamin hidroklorida, dapat
ditentukan kadarnya dengan metode fitrasi yg didasarkan pada prinsip reaksi . .
C. Pengendapan
8. Penetapan kadar asam sitrat ditentukan dengan metode alkalimetri
menggunakan larutan baku NaOH, dari reaksi diketahui bahwa 1 mol asam sitrat
setara dengan 3 mol NaOH, maka berat ekuivalen (BE) asam sitrat berdasarkan
kesetaraannya adalah :
A. BE = 1/3 BM
9. Berdasarkan reaksi 2Na2S2O3 + I2 →Na2S4O6 + 2NaI
Maka pernyataan yg benar adalah :
B. Iodium mengoksidasi natrium fiosulfat
10. Senyawa yg dapat ditentukan kadarnya dengan metode alkalimetri adalah :
A. Asetosal

PENGGOLONGAN ANTIBIOTIKA

A. Berdasarkan spektrum aktifitasnya

Antibiotik dibagi menjadi dua yaitu :
1. Antibiotik spektrum luas
2. Antibiotik spektrum sempit
Antibiotik spektrum luas merupakan antibiotika yg efektif terhadap bakteri gram
positif dan gram negatif. Adapun obat-obatan yg tergolong dalam antibiotik ini
adalah :
 Tetrasikon
 Karbonisilin
 Amtenikol
 Amino glikosida
 Makronida
 Apisilin
 Amoksisilin
 Bokompisisilin
 dll
Adapun antibiotik spektrum sempit merupakan antibiotika yg efektif hanya pada
bakteri gram positif atau bakteri gram negatif saja. Adapun pembagian antibiotika
spektrum sempit beserta contoh obatnya yaitu :
 Antibiotika yg efektif terhadap bakteri gram positif yakni, lebaciltrasin,
eritronisinin, penisilin 6 prokain, penisilin U, penisilin K, mesisiline Na,
nafsiline Na, oksaciline Na, kloksasiline Na, dll
 Antibiotika yg efektif terhadap bakteri gram negatif yakni, kolistin,
polimiksin B sulfat, sulfonitsin
  Antibiotika yg efektif terhadap jamur yakni, griseofulsin nisratin,
amfoterisin B dan kondisidin
 Antibiotik yg aktif terhadap neoplasma (anti kanker), yakni aksinomin,
bleomisin, dalinorubilin, doksorubisin, mitomisin, mitranistin

LATIHAN

1. Jelaskan sejarah dan definisi antibiotika!

Istilah antibiotika berasal dari kata antibiotik yg berarti melawan hidup. Istilah ini
digagas oleh Ied Vuillemin yg mendefinisikan antibiotik sebagai konsep biologis
kelangsungan hidup, dimana suatu organisme menghancurkan organisme
lainnya demi bertahan hidup. Pada tahun 1942, waksman mendefinisikan
antibiotika sebagai bahan kimia yg dihasilkan oleh mikroorganisme yg memiliki
kemampuan menghambat pertumbuhan atau mematikan mikroorganisme
2. Jelaskan penggolongan antibiotika!
Antibiotika menurut spektrum aktivitasnya dapat dibagi menjadi dua bagian, yaitu
antibiotik spektrum luas dan antibiotik spektrum sempit
3. Jelaskan hubungan struktur aktivitas antibiotika golongan penisiline!
Antibiotik berdasarkan mekanisme kerjanya dapat dibagi menjadi lima kelompok
yakni :
 antibiotika yg bekerja menghambat pembentukan dinding sel
 antibiotika yg bekerja pada membran sel
 antibiotika yg menghambat pembentukan DNA, RNA
 antibiotika yg menghambat pembentukan protein pada ribosom
 antibiotika yg menghambat sintesa asam folat pada sitoplasma
4. Jelaskan hubungan struktur aktivitasi antibiotika golongan sefalosforin!
Berdasarkan struktur kimianya dapat dibedakan menjadi :
 Antibiotika B laetam
 Aminoglikosida
 Tetraciciline
 Poli peptida
 Mikrolida
 Linkonisin
 dll

TEST

1. peniciline pertama kali diperkenalkan dalam dunia terapi pada tahun 1939 oleh
B. florey dan chair
2. suatu bahan kimia dikatakan antibiotika, kecuali
D. dapat menghambat pertumbuhan satu atau lebih mikroorganisme
3. antibiotika yg aktif terhadap neoplasma sehingga dapat digunakan sebagai anti
kanker adalah : A. aktinomicin
4. antibiotika yg bekerja pada dinding sel adalah : A. Amoxycilin
5. struktur inti dari antibiotika turunan peniciline adalah
A. cincin hiazolidin dan cincin B-laktan
6. pada peniciline adanya gugus hidrofil seperti NH2 pada rantai samping dapat
memperluas aktivasi antibakteri karena
B. memperbesar perebusan obat melalui pori saluran protein
7. turunan sefalosforin yg resisten terhadap b-laktomase dan diberikan secara
parenteral adalah
D. sefuroksin
8. modifikasi berikut ini dapat meningkatkan ketahanan terhadap b laktomase
C. subsitusi gugus metoksi pada c7
9. gugus yg penting pada turunan amino glikosida adalah
A. cincin aminosiklisitol
10. basitrosin merupakan antibiotika golongan adalah
C. polipeptida
 BAB III

Hubungan struktur aktivasi obat-obat golongan analgetika dan anestetika

PENDAHULUAN

Nyeri merupakan perasaan sensoris dan emosional yg tidak nyaman yg

berkaitan dengan adanya kerusakan jaringan. Rasa nyeri itu sendiri merupakan suatu
gejala yg berfungsi sebagai isyarat bahaya tentang adanya gangguan dijaringan seperti
peradangan infeksi atau kejang otot.
Analgetika atau obat penghalang nyeri merupakan obat yg mengurangi rasa
nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Sementara anestetika merupakan obat yg dapat
menimbulkan anestesia atau depresi disusunan saraf pusat (SSP) yg reversikel,
dimana seluruh perasaan dan kesadaran ditiadakan sehingga mirip dengan pingsan.

TOPIK 1
Hubungan struktur aktivitas obat-obat golongan analgetika

Berdasarkan mekanisme kerja pada tingkat molekul analgetika dibagi menjadi dua
golongan yaitu analgetika narkotik dan analgetika non narkotika.
A. Analgetika narkotik
Analgetika narkotika adalah senyawa yg dapat menekan sistem saraf pusat
secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa nyeri yg disebabkan oleh penyakit
kanker, serangan jantung akut. Sesudah operasi dan kolik usus atau ginjal. Analgetik
narkotika sering pula digunakan untuk pramedikasi anastesis, bersama-sama dengan
cetropine untuk mengontrol sekresi.
B. Mekanisme kerja analgetika narkotika
Efek analgetik dihasilkan oleh adanya pengikatan obat dengan sisi reseptor khas
pada sel dalam otak dan spinal card.
1. Turunan Morfin
Morfin didapat dari opium, yaitu getah kering tanaman papalerin somniferum.
Opium mengandung tidak kurang dari 25 alkaloida, antara lain adalah morfin,
kodein, noskapin, pepelerin, lebain, dan narsein.
2. Turunan Meperidin
Meskipun strukturnya tidak berhubungan dengan struktur morfin, tetapi masih
menunjukkan kemiripan karena mempunyai pusat atom C kuartner, rantai
etilen, gugus N tersier dan cincin aromatik sehingga dapat berinteraksi
dengan reseptor analgetik.
3. Turunan Metadon
Turunan ini bersifat optis aktif dan biasanya digunakan dalam bentuk garam
HCL. Meskipun tidak mempunyai cincin piperidin, seperti pada turunan morfin
atau meperidine, tetapi turunan metadon dapat membentuk cincin bila dalam
larutan atau cairan tubuh. Hal ini disebabkan karena ada daya tarik-menarik
dipol-dipol antara basa N dengan gugus karboksil
Contoh :
a. metadon, mempunyai aktivasi analgetik 2 kali morfin dan 10 kali meperidin
b. propoksifen yg aktif sebagai analgetik adalah bentuk isomer a (+), bentuk
isomer a (-), dan bentuk diastereo isomer aktivitas analgetiknya rendah a
(-) propoksifen mempunyai efek antibiotik yg cukup besar
C. Analgetika non narkotik
Analgetika non narkotika digunakan untuk mengurangi rasa sakit yg ringan
sampai moderat sehingga sering disebut analgetika ringan
D. Mekanisme kerja analgetika non narkotika
Analgetika non narkotik menimbulkan efek analgenik dengan cara menghambat
secara langsung dan selektif. Enzim-enzim pada sistem saraf pusat yg mengkatalis bio
sintesis prostagladine, seperti siklooksigenase, sehingga mencegah sensitisasi reseptor
rasa sakit oleh mediator-mediator rasa sakit, seperti baradikinin, histonin, serotonin,
prosrasikon, prostoglandin, ion-ion hidrogen dan kalium yg dapat merangsang rasa
sakit secara mekanis atau kimiawi.
E. Penggolongan analgetika non narkotika
1. Analgetika dan antipiretika
Obat golongan ini digunakan untuk pengobatan simptomatik, yaitu hanya
meringankan gejala penyakit tidak menyembuhkan atau menghilangkan penyebab
penyakit berdasarkan struktur kimianya
 2. Turunan anilin dan para amino tenor
Turunan anilin dan p-aminotenor seperti acietominopen, asetonilid dan
fanasetrin mempunyai aktivitas analgesik-antipirestik sebanding dengan
aspirin, tapi tidak memiliki efek anti inflomasi dan anti rematik
3. Turunan S-pirazolon
Turunan S-pirazolon seperti antipirin, amidopirin, dan merampiron
mempunyai aktifitas analgetik-antipiretik anti rematik serupa dengan aspirin
4. Anti radang bukan steroid
Berdasarkan struktur kimianya, obat anti radang bukan steoide dibagi
menjadi tujuh kelompok yaitu turunan scuisilat, turun S-pirazolidindion,
turunan asam N-arilantranilat. Turunan salisilat, turunan heteroqrilasefat,
turunan oksikam, dan turunan lain-lain
5. Turunan asam salisilat
Asam salisilat memiliki aktifitas analgetik, anti prestika tidak dapat digunakan
secara oral karena terlalu foksik
6. Turunan S-pirazolidindion
Turunan S-pirazolidindion seperti fenilbufazon dan oksifen bufazon, adalah
anti radang non isteroid yg banyak digunakan untuk menyembuhkan rasa
nyeri yg berhubungan dengan rematik, penyakit pirai pada sakit persendian

LATIHAN

1. Pengertian analgetika adalah senyawa yg dapat menekan fungsi sistem-

sistem saraf pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa nyeri
tanpa mempengaruhi kesadaran
2. Penggolongan analgetika berdasarkan mekanisme kerjanya analgetika
dibagi kedalam analgetika narkotika dan analgetika non narkotika .
Analgetika narkotika adalah senyawa yg dapat menekan sistem saraf
pusat secara selektif dan digunakan untuk mempunyai rasa nyeri yg
disebabkan oleh penyakit kanker.
Serangan jantung akut, nyeri sesudah operasi dan kolik usus atau ginjal,
sementara analgetika non narkotika digunakan untuk mengurangi rasa
sakit yg ringan hingga sedang, menurunkan suhu badan pada keadaan
demam dan sebagai anti radang
3. Reseptor analgetika narkotika memiliki tiga sisi yg penting untuk timbulnya
efek analgetik, yaitu :
1. struktur bidang datar yg mengikat cincin aromatik melalui ikatan vonter
weals
2. tempat anionik yg mampu berinteraksi dengan pusat muatan obat
3. lubang dengan orientasi yg sesuai untuk menampung bidang-bidang
CH2-CH2 dari proyeksi cincin pliperidin
4. Jelaskan penggolongan-penggolongan analgetika non narkotika
berdasarkan struktur kimianya :
Analgetika non narkotika dikelompokkan menjadi analgetika-antipiretika
dan anti radang non steroid
5. Jelaskan mengenai hubungan struktur aktifitas analgetika turunan asam
salisilat!

TEST 1

1. Senyawa yg dapat menekan sistem saraf pusat secara selektif dan digunakan
untuk mengatasi nyeri hebat disebut?
B. analgetika narkotika
2. Modifikasi terhadap analgetika narkotika turunan morfin yg dapat menurunkan
aktifitas analgetik adalah :
A. menilai gugus fenorik OH
3. Modifikasi terhadap analgetika narkotika turunan morfin yg dapat meningkatkan
aktifitas analgetik adalah :
C. penggantian gugus hidroksi alkohol dengan halogein atau hidrogen
4. Berikut ini adalah bagian dari struktur kimia turunan morfin yg penting bagi efek
analgetik :
D. cincin E
5. Senyawa-senyawa morphinan yg dihasilkan dari penghilangan cincin D, kecuali :
A. 4 phenyl piperidin
 6. Asetaminofen merupakan analgetika non narkotika turunan dari :
A. anicine dan P-aminofenol
7. Metheroglobin merupakan salah satu efek samping dari turunan anicine dan P-
aminofenol, modifikasi yg memungkinkan menurunkan foksisitas yakni :
C. Asetilase gugus amino
8. Modifikasi pada analgetika non narkotika turunan asam salisilat yg dapat
meningkatkan aktifitas analgetik kecuali :
D. asteritifikasi gugus hidrosil
9. Aspirin merupakan analgetika non narkotika turunan
C. asam salisilat
10. Modifikasi berikut ini dapat memperpanjang masa kerja obat turunan asam
salisilat
B. pemasukan gugus metil pada posisi 3

TOPIK 2
Hubungan struktur-aktivitas obat-obat golongan anestetika

Obat-obat golongan anaaestetika umumnya digunakan dalam

pembedahan/operasi.
Anaestetika digolongkan kedalam anaestetika umum dan anaestetika lokal.
A. Anaestetika umum
Anaestetika umum adalah obat yg dapat menimbulkan anaestesia atau
narkosa, yakni suatu keadaan depresi umum dan susunan saraf pusat yg
bersifat reversible, dimana seluruh perasaan dan kesadaran ditiadakan,
sehingga agak mirip keadaan pingsan
B. Anaestetika intravena
1. Propofol
Propofol merupakan injeksi hipnotik-sedapit yg digunakan untuk
menginduksi anaestesia dan sedasi propofol agak sukar larut dalam air,
sehingga diformulasi dalam emulsi tipe mencair dalam air
2. Efamidat
Efamidat merupakan inidazol terkarboksilasi yg digunakan untuk
menginduksi anestesia umum
3. Ketamin
Ketamin merupakan obat yg beraksi cepat yg dapat digunakan untuk
induksi anestesia baik digunakan secara tunggal maupun kombinasi dengan
obat lainnya
C. Anestetika lokal (setempat)
Anestetika lokal adalah obat yg menghasilkan keadaan anestesia
setempat dengan cara memblok penghantaran saraf secara reversible.

TEST

1. Berikut ini yg merupakan anestetika intalasi, kecuali :

D. propofol
2. Tahapan anestesia secara berurutan yakni :
A. analgesia-eksitasi-anestesia, kelumpuhan sumsum tulang belakang
3. Semakin panjang atom karbon pada anestestika inhalasi semakin poten
senyawa tersebut hingga batas tertentu, batas panjang atom karbon pada
senyawa sikeoalkalana sebagai anestestika inhalasi adalah :
B. 8
4. Hal-hal berikut ini dapat meningkatkan aktivitas anestesika inhalasi kecuali :
C. menambah jumlah atom karbon hingga lebih dari 10
5. Nilai MAC menentukan aktivitas anestetika pernyataan berikut ini yg benar
mengenai nilai MAC adalah :
A. semakin rendah nilai MAC semakin tinggi aktivitasnya
6. Anestetika lokal memiliki tiga bagian penting yg menentukan aktivitas
anestesianya kecuali :
D. atom karbon
7. Modifikasi yg dapat menurunkan aktivitas anestetika lokal turunan asam
benzoate adalah :
B. subsitusi gugus aril substituent akseptor elektron
8. Kokain merupakan anestetika lokal turunan
A. ester asam benzoat
 9. Modifikasi yg dapat meningkatkan aktivitas anesthesia pada turunan lidokain
yakni :
A. subsitusi gugus fenil dengan mefil pada posisi 2
10. Turunan ester asam aminobenzoat dengan masa kerja paling lama adalah :
D. tetrokain

TOPIK 1

Hubungan struktur aktivitas obat-obat diuretika :

Biuretika merupakan zeat2 yang dapat mempengaruhi pengeluaran keringat (diuresis)

melalui kerja langsung terhadap ginjal.
Diuretika merupakan obat yg dapat menambah kecepatan pembentukan urin.
Adapun proses pembentukan urin terdiri atas 3 langkah yaitu :
1. Fitrasi
Fitrasi merupakan proses penyaringan darah yg mengandung zat-zat sisa
metabolisme.
2. Resorpsi
Proses resorpbsi terjadi ditubulus proksimal yg nantinya akan menghasilkan urin
sekunder.
3. Augmentasi
Urin sekunder dari lengkungan henle kemudian akan masuk ketubulus distalis
untuk masuk tahap augmentasi (pengumpulan zat-zat yang tidak dibutuhkan lagi oleh
tubuh)

Penggolongan diuretika
Berdasarkan efek yg dihasilkan diuretika dibagi menjadi 3 kelompok, yaitu :
1. Diuretika yg hanya meningkatkan ekresi air dan tidak mempengaruhi kadar
elektroit tubuh.
2. Diuretika yg hanya meningkatkan ekresi Na+ (Natriuretik).
3. Diuretika yg dapat meningkatkan ekskresi Na+ dan Cl (salusretik).

1. Diuretik osmotik
Diuretik osmotik adalah senyawa yg dapat meningkatkan ekskresi urin dengan
mekanisme kerja.
Diuretika osmotik adalah nadiuretik, dapat meningkatkan deskresi natrium dan air.
Mmonitol adalah diuresis osmotik yg digunakan untuk mengatasi berbagai keadaan
sembab, bila turunan tiazida sudah tidak efektif lagi.
2. Diuretika pembentuk asam
Diuretika pembentuk asam adalah senyawa anorganik yg dapat menyebabkan
urin. Bersifat asam dan mempunyai efek di uretik.Senyawa golongan ini efek
diuretiknya (omalid) lemah dan menimbulkan asidesis hiper klorenik sismetik.
3. Diuretika merkuri organik
Diuretika merkuri organik adalah saluretik karena ddapat menghambat absorpbsi
kembali ion-ion Na+, Cl, dan air.
4. Diuretika penghambat karbonik anhidrase
Merupakan senyawa golongan sulfonamid
5. Diuretika turunan tiazida
Saluretik yg dapat menekan absorpsi kembali ion Na+, Cl, dan air.
6. Diuretika hemat kalium
Senyawa yg mempunyai aktivitas natriuretik ringan, yg dapat menurunkan
sekresi ion H+ dan K+. Senyawa tersebut bekerja pada tubulus distalis dengan cara
memblok dan meningkatkan sekresi Na+ dan air, aktivitasnya diuretiknya relatif lemah,
biasanya diberikan bersama-sama dengan diuretika turunan tiasida.

TEST 1

1. Zat-zat yang dapat memperbanyak pengeluaran kemih melalui kerja langsung :

C. diuretika
2. Proses pembentukan urin diginjal secara berurutan adalah
A. filtrasi-reabsorpsi-augmentasi
3. Dibawah ini yg terbentuk obat golongan diuretika osmotrik adalah
A. mannitol
 4. morektoksilin adalah diuretika golongan
C. merkuri organik
5. Pada diuretika penghambat karbonil anhidrose, gugus yg berperan adalah
B. gugus sulfamoil
6. Modifikasi struktur berikut ini yg dapat meningkatkan aktivitas diuretika golongan
adalah
D. hilangnya ikatan rangkap pada C3 – C4
7. Benztiazida merupakan diuretika turunan
A. klortiazida
8. Asam etakrinat merupakan diuretika turunan
C. fenoksiasetat
9. Modifikasi struktur turunan fenoksiasetat yg dapat meningkatkan aktivitas
diuretika adalah
B. gugus oksiasetat pada posisi pona
10. Furosenida merupakan diuretika golongan
C. sulfamoil benzoate

TOPIK 2

Hubungan struktur aktivitas obat-obat kardiovaskolor

Obat kardiovaskolor adalah senyawa yg digunakan untuk mencegah atau mengobati

penyakit kardiovaskolor (jantung). Penyakit ini menempati urutan pertama sebagai
penyebab kematian dibanyak negara.

A. Kardiotonik
Obat yg dapat meningkatkan kekuatan kontraksi jantung dan menunjukkan efek
penting pada eksitabilitas, automasisitas dan kecepatan konduksi jantung
B. Obat anti aritmia
Senyawa yg digunakan untuk memperbaiki atau memodifikasi irama jantung
sehingga ,menjadi normal
Berdasarkan kegunaannya, obat ini dibagi dua kelompok, yaitu :
1. senyawa yg digunakan untuk pengobatan aritmia, contoh glikosida digitalis,
disopiramid, prokaihanid, kelinidin, lidocain, verapanil, B.bloker, britisilium,
penghambat kolinesterase dan vasokonstriktor
2. senyawa yg digunakan untuk pengobatan bradi aritmia, contoh atropin dan
isoproterenol
C. Obat anti hipertensi
Sewnyawa yg digunakan untuk pengobatan hipertensi, suatu kondisi dimana
tekanan sistol lebih besar dari 160 mmHg atau tekanan diastol lebih besar dari
95 mmHg.
Hipertensi renal adalah penyebab umum dari hipertensi sekunder renin suatu
enzim proteolitik ginjal sesudah dikeluarkan dari tempat penyimpanan bekerja
pada globulin darah.
Hipertensi neurogenik disebabkan oleh kerusakan pusat vasomotor sehingga
terjadi peningkatan tekanan suatu cairan sereb ros pinal
Hipertensi endokrin disebabkan oleh penyempitan qorta dan pengobatan
biasanya dan pembedahan.
D. Obat Antiangina
Senyawa yg digunakan untuk pencegahan dan pengobatan gejala angina
pektoris, suatu keadaan dengan rasa nyeri hebat didada yg disebabkan
ketidakseimbangan antara persediaan dan permintaan oksigen pada
miokardinal.
Ada dua tipe obat angina :
1. Angina kalsik, biasanya terjadi pada waktu olahraga dan emosi, sangat serupa
dengan keadaan yg ditimbulkan oleh iskemia miokardinal sementara
2. Angina varian. biasanya terjadi pada waktu istirahat, disebabkan oleh
pengurangan episodik pemasokan oksigen miokardinal karna spasma arteri
koroner.
Obat antiangina dibagi menjadi 3 kelompok, yaitu :
1. Turunan nitrat dan nitrit
2. senyawa pemblok B adrenergik
3. antagoneis kalsium membran
E. Vasodilator
Senyawa yg dapat menyebabkan vasodilator buluh darah.
 Mekanisme kerja vasodilator :
Vasodilator bekerja dengan menurunkan tonus otot polos vaskuler sehingga
terjadi dilatasi arteri dan veni.
Obat vasodilator dibagi menjadi 3 kelompok, yaitu :
1. Vasodilator perifer
Digunakan untuk pengobatan payah jantung kongestif kronik yg sulit
disembuhkan dengan cara menyembuhkan fungsi miokardinal tanpa
meningkatkan kebutuhan energi
2. Vasodilator sistemik
Senyawa yg dapat menimbulkan efek vasodilator pada semua bagian sistem
pembuluh darah.
3. Vasodilator perifer dan serebral
Obat golongan ini dapat menimbulkan dilatasi buluh darah kulit dan otak.
Walaupun melalui mekanisme kerja yg berbeda, senyawa dapat mengurangi
tonus otot polos vaskuler sehingga meningkatkan aliran darah perifer.
F. Obat antilipemik
Digunakan untuk pengobatan ateros kleorosis. Suatu penyakit yg disebabkan
oleh endapan plasma lipid, terutama ester kolesterol,yg terlokalisasi pada
dinding arteri membentuk plaque asetomatelus atau ateroma, suatu karakteristik
luka pada aterosklorosis.
Berdasarkan perbedaan struktur kimia, obat antilipemik dibagi menjadi lima
kelompok, yaitu :
1. Turunan asam klotibrat
2. Asam nikotinal dan turunannya
3. Kapolimer
4. Serat
5. Penghambat HMG COA reduktrase

TEST 2

1. Obat yg berfungsi memperlebar pembuluh darah disebut

C. Vasodilator
2. Untuk aktivitas kardiotonika, struktur berikut ini sangatlah penting, kecuali
A. AB laktan tidak jenuh pada posisi 17 B
3. Obat yg dapat meningkatkan kekuatan kontraksi jantung dan menunjukkan efek
penting pada eksitabilitas, automasitas dan kecepatan konduksin jantung disebut
A. kardiotonik
4. Obat antiaritmia yg berstruktur tidak khas contohnya
C. Volrapamic
5. obat anti hipertensi yg merangsang pusat adreno reseptor pada pusat vasomotor
medula dan menyebabkan hambatan tonus simpatetik sehingga terjadi
penurunan tekana darah yakni
B. Reserpine
6. Parqilin merupakan obat antihipertensi golongan
D. Ali penghambat monoamine oksidase
7. Losorton merupakan
A. ACE Inhibitor
8. Berikut ini yg termasuk vasodilator perifer dan selebral adalah
C. Kaptopid
9. Obat antilipenik turunan asam nikorinat yakni
B. Asipimoks
10. Obat antilipenik penghambat HMG-COA redukrase yakni
C. Kolestiranin
 BAB IV
ANTIHISTAMIN DAN VITAMIN

Antihistamin merupakan zat-zat yg dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin

dalam tubuh.

A. Fungsi dan efek histamin

Histamin memegang peranan utama pada proses peradangan dan sistem daya tahan
tubuh efek histamin bagi tubuh, yakni :
 Kontraksi otot-otot polos bronkus, usus dan rahim
 Vasodilator semua pembuluh sehingga menurunkan tekanan darah
 Memperbesar permeabilitas, kapiler, yg berakibat edema dan pengembangan
mukosa
 Memperkuat sekresi kelenjar ludah, airmata dan asam lambung
 Stimulasi ujung-ujung saraf sehingga menyebabkan eritemia dan gatal-gatal

B. Mekanisme kerja Histamin

Histamin dapat menimbulkan efek bila berinteraksi dengan reseptor histamin nergik,
yakni reseptor H2 – H2 , H3 dan H4.

C. Antihistamin
Adalah obat yg dapat mengurangi atau menghilangkan kerja histamin dalam tubuh
melalui mekanisme penghambatan bersaing pada sisi reseptor H1, H2, dan H3.
Efek antihistamin bukanlah suatu reaksi antigen-antibodi karena tidak dapat
menetralkan atau mengubah efek histamin yg sudah terjadi.

TOPIK 2
vitamin

Vitamin merupakan gabungan kata vita yg berarti hidup dan amina yg berarti gugus
organik bermassa molekul kecil yg umumnya harus diperoleh melalui diet, diperlukan
dan esensial dalam jumlah relatif kecil.

A. Fungsi vitamin
Vitamin memiliki banyak fungsi diantaranya, yaitu :
1. Kelompok vitamin B, bekerja sebagai koenzim pada proses metabolisme dan
pembentukan energi
2. Vitamin A bekerja sebagai bahan dasar untuk pembentukan rodopsin yg
esensial bagi proses melihat pada keadaan kurang cahaya
3. Vitamin C bekerja dalam sistem reduksi oksidasi (redoks) yg memegang
peranan penting pada banyak reaksi redoks dalam tubuh
4. Vitamin D dalam bentuk aktif penting bagi regulasi Ca dan P dalam jaringan
tubuh
B. Pengelompokan vitamin
1. Vitamin larut dan air (water soluble vitamin)
Vitamin kelas ini dalam sistem biologis ditemukan pada lingkungan berair
(aqueous) dalam sel.
Contoh vitamin larut dalam air :
a. vitamin b1
b. vitamin b2
c. asam nikotinat
d. vitamin b12
e. vitamin b13
f. vitamin b15
g. asam para amino benzoat (PABA)
h. vitamin C
2. Vitamin larut dalam minyak (fat voluble vitamin)
 TOPIK 2
Hubungan strukturn aktivitas hormon steroid kelamin

Hormon steroid kelamin dibagi menjadi tiga kelompok utama berdasarkan jumlah atom
karbon yg dimiliki, yakni :
1. seri karbon 21, struktur dasarnya adalah nukleus utama berdasarkan jumlah
atom karbon yg dimiliki
2. seri karbon 19, struktur dasarnya adalah nukleus androstone. Yang termasuk
dalam kelompok ini adalah hormon androgen
3. seri karbon 18, struktur dasarnya adalah nucleus estronge, termasuk
disinihormon estrogren

Ada tiga aspek stereokimia hormon kelamin yg penting diketahui karena dapat
mempengaruhi aktivitas yaitu :

 Letak gugus pada cincin, aksia, atau ekuatorial

 Posisi gugus pada bidang, kontiquarti A atau B, dan isomer cis atau trans
 Konformasi cincin sikloheksan, bentuk kursi atau perahu

1. Hormon Endrogen
Penggunaan utama hormon endrogen adalah untuk pengobatan keadaan
ketidakcukupan hormon pada laki-laki (hipoqonadisme, hipopituitanisme),
impotensi, osteoporosis, dan tumor payudara
Mekanisme kerja hormon :
Hormon androgen dapat meningkatkan transkripsi dan atau transisi RNA khas
pada brosintesis protein.
Berdasarkan aktivitasnya hormon androgen dibagi menjadi dua kelompok, yaitu :
a. senyawa androgenik, contoh : testosterm, metil testosteron, fluoksimesteron,
mesterolon dan metandrosfenolon
b. senyawa anabolik, contoh : oksimetolon, stanojolol, nandrolol dan etilestrenol
2. Hormon Estrogen
Estrogen adalah hormon kelamin wanita, pada wanita diproduksi oleh ovarium.
Plasenta dan korteks adrenaline.
Mekanisme kerja hormon estrogen :
Hormon estrogen dapat menyebabkan beberapa efek biologis pada organ
sasaran.
3. Hormon Proqestin
Proqestin adalah hormon kelamin laki-laki secara alanial dikeluarkan terutama
oleh korpus Iuteurn dan plasenta.
Mekanisme kerja :
Proqestin terdapat pada sejumlah jaringan seperti uterus, ovarium, hati, ginjal,
serviks, kelenjar adrenalis, hipotalamus dan vagina.
Berdasarkan struktur kimianya hormon proqesti dibagi menjadi 2 kelompokyaitu
turunan proqesteron dan tetrasteron.
A. Turunan proqesteron
Proqesteron didapat dari hasil ekstroksi ovarium haewan atau dibuat sintetik
dari diosqenin.
-Proqestin alami dan esternya, contoh : proqesteron dan hidroksi proqesteran
kaproat.
-Turunan proqesteron, contoh : klormadina asetat, didrogesteron,
medroksinproqesteron asetat dan megestri asetat.
-Turunan 19 memproqesteron, contoh : amodinan asetat dan nome gestrol
asetat.
B. Turunan Testosteron
Turunan testosteren adalah proqetin sintetik pertama yg digunakan secara
oral untuk pengobatan ketidaknormalan menstruasi.
- Turunan testosteron, contoh : dimetisteron etisteron
- Turunan 19 nostestosteron, contoh : alibestranol, etinodiol diasetat,
levonorgesrtrel, linistrenol, noretidron, noretidronel, norgestrel dan
kuingestanol asetat.