UJIAN TENGAH SEMESTER

Untuk memenuhi tugas Farmakologi dasar

Dosen pengampu : Rahmat hidayat, M.Sc.,Apt

Disususn oleh:

LATIPA VESNA HAYATI

(183001020024)

UNIVERSITAS ADIWANGSA JAMBI

FAKULTAS KESEHATAN DAN FARMASI

PROGRAM STUDI FARMASI

TAHUN 2018
 KATA PENGANTAR

Assalamu’alaikum warahmatullahi wabarakatuh

Dengan menyebut nama allah SWT yang maha pengasih lagi maha penyayang , penulis
panjatkan puja dan puji syukur atas kehadiran nya yang telah melimpahkan rahmat, hidayat dan
inanyah nya kepada penulis sehingga penulis dapat menyelesaikan makalah farmakologi tentang
obat saraf otonom.

Terimakasih kepada dosen pengampu Bapak Rahmat Hidayat,M.Sc.Apt yang sudah

membantu penulis dalam pembuatan makalah ini sehingga penulis dapat menyelesaikan tugas
makalah ini dengan baik.

Dan harapan penulis semoga makalah ini dapat menambah pengetahuan wawasan serta
bermanfaat bagi para pembaca.

Jambi, 1 MEI 2019

Penyusun
Bisoprolol

Bisoprolol adalah obat golongan penyekat adrenoreseptor β (betablocker) sintetik yang

bersifat selektif (kardioselektif), tetapi tanpa aktivitas stabilisasi membran yang signifikan atau
aktivitas simpatomimetik intrinsik pada dosis terapi. Meskipun bersifat kardioselektif, namun
sifat kardioselektifnya tidak mutlak. Pada dosis tinggi (>20 mg) bisoprolol juga menghambat
adrenoreseptor β2, yang terutama terdapat pada otot-otot bronkus dan pembuluh darah. Untuk
mempertahankan selektivitasnya, penting untuk menggunakan dosis efektif terendah.

Pada orang sehat, pengobatan dengan bisoprolol dapat menurunkan kejadian takikardia yang
diinduksi oleh aktivitas fisik dan isoproterenol. Efek maksimum terjadi dalam waktu 1-4 jam
setelah pemakain. Efek tersebut menetap selama 24 jam pada dosis ≥ 5 mg. Bisoprolol juga
dapat diberikan bersama dengan diuretik tiazid dan hidroklorotiazid dosis rendah (6,25 mg)
untuk menurunkan tekanan darah pada penderita hipertensi ringan sampai sedang.

a. Farmakokinetik
Bioavailabilitas dosis oral 10 mg adalah sekitar 80%. Absorpsi tidak dipengaruhi oleh adanya
makanan. Metabolisme lintas pertama bisoprolol fumarat sekitar 20%. Ikatan dengan protein
serum sekitar 30%. Konsentrasi puncak plasma pada dosis 5-20 mg terjadi dalam 2-4 jam, dan
nilai puncak rata-rata berkisar dari 16 ng/ml pada 5 mg hingga 70 ng/ml pada 20 mg. Pemberian
bisoprolol fumarat sekali sehari memperlihatkan adanya variasi kadar plasma puncak intersubyek
kurang dari dua kali lipat. Waktu paruh eliminasi plasma adalah 9-12 jam dan sedikit lebih lama
pada penderita usia lanjut, hal ini disebabkan menurunnya fungsi ginjal. Steady state dicapai
dalam 5 hari, pada dosis sekali sehari.

Akumulasi plasmanya rendah pada penderita usia muda dan tua; faktor akumulasi berkisar antara
1,1 sampai 1,3, sesuai dengan yang diharapkan dari kinetik urutan pertama dan pemberian sekali
sehari. Konsentrasi plasma pada dosis 5-20 mg adalah proporsional. Karakteristik
farmakokinetik dari kedua enansiomer adalah serupa.
Bisoprolol fumarat dieliminasi melalui ginjal dan bukan ginjal, sekitar 50% dari dosis, tetap
dalam bentuk utuh di urin dan sisanya dalam bentuk metabolit tidak aktif. Kurang dari 2%
diekskresikan melalui feses. Bisoprolol fumarat tidak dimetabolisme oleh sitokrom P450 II D6
(debrisoquin hidroksilase).

Pada subyek dengan bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit, waktu paruh plasma meningkat
kira-kira 3 kali lipat dari orang sehat. Pada penderita sirosis hati, eliminasi bisoprolol fumarat
lebih bervariasi dalam hal kecepatan dan secara signifikan lebih lambat dari orang sehat, dengan
waktu paruh plasma berkisar antara 8,3 hingga 21,7 jam.

Kontraindikasi

Pasien yang hipersensitif terhadap bisoprolol.

Bisoprolol dikontraindikasikan pada penderita cardiogenic shock, kelainan jantung, bradikardia
sinus.

Dosis

Dosis awal 5 mg sekali sehari atau dosis dapat ditingkatkan menjadi 10-20 mg sekali sehari.
Pada penderita bronkospastik, gangguan hati (hepatitis atau sirosis) dan gangguan ginjal
(bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit), dengan dosi awal 2,5 mg sekali sehari.

Peringatan dan perhatian:

1. Hati-hati bila diberikan pada penderita kelainan ginjal dan hati.

2. Obat-obat golongan beta bloker sebaiknya tidak diberikan pada penderita kelainan
jantung.
3. Pada penderita bronkospastik sebaiknya tidak diberikan obat-obatan golongan beta bloker
karena sifat sektivitas beta-1 yang relatif, tetapi bisoprolol dapat digunakan secara hati-
hati pada penderita bronkospastik yang tidak menunjukkan respon atau tidak toleran
terhadap pengobatan antihipertensi lain.
4. Beta bloker dapat menutupi beberapa bentuk hipoglikemia khususnya takikardia. Oleh
karena itu penderita hipoglikemia atau diabetes yang mendapat insulin atau obat-obatan
hipoglikemik harus hati-hati. Begitu juga dengan penggunaan bisoprolol fumarat.

b. Farmakodinamik
Mekanisme kerja antihipertensi dari bisoprolol belum seluruhnya diketahui. Faktor-faktor yang
terlibat adalah:

1. Penurunan curah jantung

2. Penghambatan pelepasan renin oleh ginjal.
3. Pengurangan aliran tonus simpatis dari pusat vasomotor pada otak.

Pada orang sehat, pengobatan dengan bisoprolol menurunkan kejadian takikardia yang diinduksi
oleh aktivitas fisik dan isoproterenol. Efek maksimum terjadi dalam waktu 1-4 jam setelah
pemakaian. Efek tersebut menetap selama 24 jam pada dosis ≥5 mg.
Penelitian secara elektrofisiologi pada manusia menunjukkan bahwa bisoprolol secara signifikan
mengurangi frekuensi denyut jantung, meningkatkan waktu pemulihan sinus node,
memperpanjang periode refrakter AV node dan dengan stimulasi atrial yang cepat,
memperpanjang konduksi AV nodal.
Bisoprolol juga dapat diberikan bersamaan dengan diuretik tiazid. Hidroklorotiazid dosis rendah
(6,25 mg) digunakan bersamaan dengan bisoprolol fumarat untuk menurunkan tekanan darah
pada penderita hipertensi ringan samapai sedang.

c. Indikasi Bisoprolol

Pemberian obat bisoprolol tidak boleh dilakukan sebelum memastikan adanya indikasi yang
telah didiagnosis oleh dokter. Obat bisoprolol bisa diberikan kepada pasien atau konsumen yang
memiliki masalah tekanan darah tinggi atau hipertensi.

Pasien atau konsumen yang menderita angina dan gagal jantung kronik juga bisa mendapatkan
obat bisoprolol yang merupakan kelompok obat beta bloker. Pengonsumsian obat bisoprolol
haruslah sesuai dengan dosis yang dianjurkan.

d. Efek samping:
1. Sistem saraf pusat: dizziness, vertigo, sakit kepala, vertigo, parestesia, hipoaestesia,
ansietas, konsentrasi berkurang.
2. Sistem saraf otonom: mulut kering.
3. Kardiovaskular: bradikardia, palpitasi dan gangguan ritme lainnya, cold extremities,
klaudikasio, hipotensi, hipotensi ortostatik, sakit dada, gagal jantung.
4. Psikiatrik: insomnia, depresi.
5. Gastrointestinal: nyeri perut, gastritis, dispepsia, mual, muntah, diare, konstipasi.
6. Muskuloskeletal: sakit otot, sakit leher, kram otot, tremor.
7. Kulit: rash, jerawat, eksim, iritasi kulit, gatal-gatal, kulit kemerah-merahan, berkeringat,
alopesia, angioedema, dermatitis eksfoliatif, vaskulitis kutaneus
8. Khusus: gangguan visual, sakit mata, lakrimasi abnormal, tinitus, sakit telinga.
9. Metabolik: penyakit gout.
10. Pernafasan: asma, bronkospasme, batuk, dispnea, faringitis, rinitis, sinusitis.
11. Genitourinaria: menurunnya libido/impotensi, penyakit Peyronie, sistitis, kolik ginjal.
12. Hematologi: purpura
13. Lain-lain: kelemahan, letih, nyeri dada, peningkatan berat badan.

e. Interaksi Obat
1. Bisoprolol sebaiknya tidak dikombinasikan bersama obat-obatan golongan β-blocker
2. Bisoprolol sebaiknya digunakan secara berhati-hati bila diberikan bersama dengan obat-
obat penekan otot jantung atau konduksi AV seperti kalsium antagonis khususnya
fenilalkilamin (verapamil) dan golongan benzotiazepin (diltiazem) atau obat-obat
antiaritmik seperti disopiramid.
3. Penggunaan bersama rifampisin dapat meningkatkan bersihan metabolit bisoprolol.
 DAFTAR PUSTAKA

https://doktersehat.com>obat-bisoprolol

https://www.honestdocs.id>bisoprolol

http://smart-pustaka.blogspot.>com>bisoprolol