Antihistamin merupakan obat yang bekerja secara kompetitif inhibitor terhadap histamin
pada organ target sehingga dapat menghambat atau mengurangi efek histamin. Antihistamin
dipergunakan untuk terapi simptomatik terhadap reaksi alergi atau keadaan lain yang disertai
oleh pelepasan histamin berlebihan. Antihistamin terbagi dalam 3 golongan, yaitu
antihistamin penghambat reseptor H1 (AH1), antihistamin penghambat reseptor H2 (AH2)
dan antihistamin penghambat reserptor H3 (AH3). AH1 merupakan antihistamin yang sering
digunakan, menyusul AH2.
ANTIHISTAMIN H1
Antihistamin H1 (AH1) merupakan inverse agonis yang berikatan secara reversibel dan
menstabilkan bentuk inaktif reseptor histamin. AH1 terbagi menjadi 2, yaitu AH1 generasi
pertama dan AH1 generasi kedua atau AH1 non-sedatif.
Antihistamin H1 generasi pertama memiliki efek sedasi karena memiliki kemampuan
menembus sawar darah otak. Terbagi atas 6 golongan : etilendiamin, etanolamin, alkilamin,
fenotiazin, piperazin dan piperidin.
Antihistamin H1 generasi kedua memiliki efek sedasi minimal atau tidak ada karena tidak
dapat menembus sawar darah otak.
Tabel antihistamin H1 (AH1) generasi pertama
Lama
Golongan Obat Preparat sediaan Nama dagang
Kerja
Ethanolamines Carbinoxamine Karbinoksamin maleat Cortiant (2 mg/tab) 3-6 jam
Kenantist (2 mg/tab) 3-6 jam
Dimenhydrinate 4-6 jam
Diphenhydramine Diphenhydramina-HCl Adidryl (inj) 4-6 jam
Arcodryl (10 mg/vial)
Benadryl (2 mg/kap)
Collerin (12,5 mg/5 ml syp)
Decadryl (10 mg/ ml inj)
Duradryl (10 mg/ ml inj)
Erladryl (10 mg/ml inj)
Ifidryl (10 mg/ml inj)
Mutidryl (10 mg/ml inj)
Novadryl (10 mg/ml inj)
Otede (50 mg/tab)
Phenadryl (10 mg/ml inj)
Sidiadryl (10 mg/ml inj)
Symadryl (10 mg/ml inj)
Varidryl (10 mg/ml inj)
Doxylamine
Clemastine 12 jam
Ethylaminedia Pyrilamine 4-6 jam
mines Tripelennamine 4-6 jam
Pheriothiazine Promethazine Prometazin Allerzin (5 mg/5 ml syp) 4-6 jam
derivates Prometazin-HCl Cendofergan (1 mg/ml syp)
Methdirazine
Piperazine Hydroxyzine Hidroksizina di-HCl Bestalin (25 mg/tab, 10 mg/5ml 6-24
derivatives syp) jam
Cyclizine 4-6 jam
Meclizine 12-24
jam
Alkytamines Brompheniramine 4-6 jam
Chlorpheniramine Klorfenifarmina maleat Alleron (4 mg/tab) 4-6 jam
Ce Te Em (4 mg/kap)
Chlorphenon (10 mg/ml inj,
4 mg/tab)
Cohistan (4 mg/tab)
Decaphenon (10 mg/ml inj, 4
mg/tab)
Lacomin (3,5 mg/tab)
Pehachlor (4 mg/tab)
Zecamex (4 mg/tab, 2,5 mg/5ml)
Dexclorfeniramine Deksklorfeniramin Bufaramine (2 mg/cap)
maleat Celastamine (2 mg/5 ml syp)
Colergis (2 mg/5 ml syp)
Dexteem (2 mg/ tab)
Dexteem Plus ( 2 mg/tab)
Dexclosan (2 mg/tab)
Histaklor (2 mg/tab)
Lorson (2 mg/tab)
Lotharson (2 mg/tab)
Mexamyn (2 mg/tab)
Mitadex (2 mg/tab)
Lilacelin (0,25 mg/5 ml syp)
Ocuson (2 mg/tab)
Omegtamin (2 mg/tab)
Polamec (2 mg/5 ml syp)
Polaramine (2 mg/tab)
Polarist (2 mg/tab)
Polofar (2 mg/tab)
Plofar Plus (2 mg/tab)
Yekazone (2 mg/tab)
Piperidines Fexofenadine
Cyproheptadine Siproheptadina-HCl Alphahist (4 mg/tab) 4-6 jam
Apeton (4 mg/tab)
Arsigran (4 mg/tab)
Cydifar (4 mg/tab)
Cyat (4 mg/tab)
Cytris (4 mg/tab)
Ennamax (4 mg/tab)
Erphacyp (4 mg/tab)
Esprocy (4 mg/cap)
Heptasan (4 mg/filcotab)
Lexahist (4 mg/tab)
Nebor (4 mg/tab)
Operma (4 mg/cap)
Poncohist (4 mg/tab)
Procydin (4 mg/ filcocap)
Profut (4 mg/tab)
Pronicy (4 mg/tab)
Pronimax (4 mg/tab)
Ramasip (4 mg/tab)
Sinapdin (4 mg/tab)
Siproheptadina Alprocyn (4 mg/tab) 4-6 jam
Azatadine Azelastin-HCl Aazep Nasal Spray (1 mg/1 ml)
Efek Samping
AH1 menimbulkan efek samping walaupun jarang bersifat serius dan kadang-kadang
hilang bila pengobatan diteruskan. Terdapat variasi yang besar dalam toleransi terhadap obat
antar individu, dan terkadang efek samping ini sangat mengganggu sehingga terapi perlu
dihentikan. Efek samping yang paling sering terjadi adalah sedasi. Efek sampaing lainnya
seperti mual, muntah, keluhan pada epigastrium, konstipasi atau diare, dan nyeri kepala.
ANTIHISTAMIN H2
Antihistamin H2 serupa dengan AH1, yaitu inverse agonis yang berikatan secara
reversibel dan menstabilkan bentuk inaktif reseptor H2 yang berada di seluruh tubuh,
meliputi sel epitel dan endotel. Antihistamin H2 secara cepat diabsorbsi melalui traktus
gastrointestinal dan mencapai puncak dalam 1-2 jam setelah pemakaian obat.