Anda di halaman 1dari 28

Tugas makalah FARMAKOLOGI “OBAT

anti HIPERTENSI“

Bab i
Pendahuluan
A. LATAR BELAKANG

Hipertensi adalah peningkatan tekanan darah sehingga tekanan sistolik


> 140 mmHg dan tekanan diastolik > 90 mmHg (Kee & Hayes).Tekanan Darah (TD)
didistribusikan terus menerus, tidak ada definisi absolut untuk hipertensi (Davey).Obat
antihipertensi adalah obat yang digunakan untuk menurunkan tekanan darah tingggi hingga
mencapai tekanan darah normal.Semua obat antihipertensi bekerja pada satu atau lebih tempat
kontrol anatomis dan efek tersebut terjadi dengan mempengaruhi mekanisme normal regulasi
TD. EKG. Jakarta 1996.
Hipertensi dalam kehamilan merupakan 5-15% penyulit kehamilan dan merupakan satu dari
tiga penyebab tertinggi mortalitas dan morbiditas ibu bersalin. Di Indonesia mortalitas dan
morbidotas hipertensi dalam kehamilan juga masih cukup tinggi. Hal ini disebabkan selain oleh
etiologi tidak jelas , jiiga oleh perawatan dalam persalinan masih dtangani oleh petugas
nonmedik dan system rujukan yang belum sempurna. Hipertensi dalam kehamilan dapat dialami
oleh setiap lapisan ibu hamil sehingga pengetahuan tentang pengelolaan hipertensi dalam
kehamilan harus banar-benar dipahami oleh semua tenaga medic baik pusat maupun daerah.
Apapun yang seorang wanita hamil makan atau minum dapat memberikan pengaruh pada
janinnya. Seberapa banyak jumlah obat yang akan terpapar ke janin tergantung dari bagaimana
obat tersebut diabsorpsi (diserap), volume distribusi, metabolisme, dan ekskresi (pengeluaran
sisa obat). Penyerapan obat dapat melalui saluran cerna, saluran napas, kulit, atau melalui
pembuluh darah (suntikan intravena). Kehamilan sendiri mengganggu penyerapan obat karena
lebih lamanya pengisian lambung yang dikarenakan peningkatan hormon progesteron.
Volume distribusi juga meningkat selama kehamilan, estrogen dan progesteron mengganggu
aktivitas enzim dalm hati sehingga berpengaruh dalam metabolisme obat. Ekskresi oleh ginjal
juga meningkat selama kehamilan. Hipertensi dalam kehamilan dapat dialami oleh setiap lapisan
ibu hamil sehingga pengetahuan tentang pengelolaan hipertensi dalam kehamilan harus banar-
benar dipahami oleh semua tenaga medic baik pusat maupun daerah.

B.RUMUSAN MASALAH

 Apa yang Dimaksud Dengan Hipertensi dan Hipertensi pada kehamilan?


 Apa Jenis Obat Antihipertensi Yang Aman Bagi Ibu Hamil?
 Pengobatan Hipertensi Pada Ibu Hamil dan Tingkat keamanan menurut FDA
 Klasifikasi “OBAT ANTI HIPERTENSI” didasarkan pada tempat regulasi utama atau titik
tangkap kerjanya dan Tingkat keamanan obat (FDA)
C.TUJUAN
Mahasiswa Diharapkan Mampu Mengetahui Tentang :
 Mengetahui pengertian Hipertensi Pada Kehamilan.
 Mengetahui Jenis Obat Antihipertensi Yang Aman Bagi Ibu Hamil
 Mengetahui Pengobatan Hipertensi Pada Ibu Hamil.Memahami Klasifikasi Hipertensi
Berdasarkan Penyebabnya
 Memahami Pengobatan Farmakologis
 Memahami Klasifikasi “OBAT ANTI HIPERTENSI” didasarkan pada tempat regulasi utama
atau titik tangkap kerjanya dan Tingkat keamanan obat (FDA)

BAB II
PEMBAHASAN
A. Definisi

a. Hipertensi atau tekanan darah tinggi adalah tekanan darah di atas 140/90mmHg (WHO).

Klasifikasi Sistol (mmHg) Diastol (mmHg)

Normal <120 <80


Prehipertensi 120-139 80-90
Hipertensi Tingkat 1 140-159 90-100

Hipertensi Tingkat 2 >160 >100


(Klasifikasi tekanan darah untuk usia 18 tahun atau lebih berdasarkan JNC VII, 2003)

Masa kehamilan adalah kondisi yang memerlukan perhatian khusus akan kesehatan ibu

dan janin atau bayi. Salah satu penyakit yang perlu diwaspadai adalah hipertensi.Hipertensi

merupakan penyakit umum yang didefinisikan secara sederhana sebagai peningkatan tekanan

darah. Penyakit tersebut dapat menjadi penyebab tingginya angka kesakitan dan kematian baik

pada ibu dan janin/ bayi yang dilahirkan. Wanita hamil dengan hipertensi memiliki resiko

terjadinya komplikasi lebih, seperti penyakit pembuluh darah dan organ, sedangkan janin atau

bayi berisiko terkena komplikasi penghambatan pertumbuhan. Oleh karena itu, perlu adanya

penatalaksanaan khusus pada ibu hamil. Sebagian besar ibu hamil tidak menyadari bahwa

mereka mengalami hipertensi karena ibu hamil terlihat sehat dan tidak menunjukkan gejala yang

spesifik.

Oleh karena itu diperlukan monitoring terhadap tekanan darah, yang dapat diukur

menggunakan tensimeter. Pada kehamilan normal tekanan sistolik sedikit berubah, sedangkan

tekanan diastolik menurun kurang lebih 10 mmHg pada awal kehamilan (minggu ke 13-20) dan

akan naik kembali pada trimester ketiga. Anief, Moh, 1996

Hipertensi pada kehamilan digambarkan sebagai kondisi dengan variasi tekanan darah

yang besar. Dalam melakukan penatalaksanaan ini, perlu dipahami klasifikasi hipertensi pada
kehamilan. “Menurut laporan National High Blood Pressure Education Program Working

Group tahun 2000” tentang hipertensi pada kehamilan, terdapat klasifikasi hipertensi pada ibu

hamil yaitu hipertensi kronik, hipertensi gestasional, dan preeklamsia. Diagnosis hipertensi

kronik didasarkan pada riwayat hipertensi sebelum kehamilan atau kenaikan tekanan darah lebih

besar atau sama dengan 140/90 mmHg sebelum kehamilan minggu ke-20 dengan minimal dua

kali pengukuran menunjukkan hasil yang relatif sama.

Hipertensi kronik sendiri dibagi menjadi dua yaitu hipertensi kronik ringan dengan tekanan

diastolik kurang dari 110 mmHg dan hipertensi kronik parah dengan tekanan diastolik 110

mmHg atau lebih.

Wanita hamil dengan hipertensi kronik ini dapat meningkatkan resiko terjadinya

preeklamsia, pengasaran plasenta, morbiditas dan mortalitas bayi, penyakit kardiovaskuler dan

ginjal. Hipertensi gestasional sendiri merupakan perkembangan peningkatan tekanan darah lebih

besar atau sama dengan 140/90 mmHg tanpa gejala preeklamsia, setelah kehamilan minggu ke-

20. Umumnya tekanan darah akan kembali normal tanpa terapi obat. Preeklamsia digambarkan

sebagai kejadian hipertensi, udem, dan proteinuria (protein dalam urin) setelah kehamilan

minggu ke-20 dengan tekanan darah lebih dari 140/90 mmHg.

Preeklamsia dapat dibagi menjadi preeklamsia ringan dan parah. Preeklamsia disebabkan

oleh kegagalan perpindahan trompoblastik ke arteri uterus sehingga terjadi kerusakan pada

plasenta dan kegagalan adaptasi sistem kardiovaskuler (peningkatan volume plasma dan

penurunan resistensi pembuluh sistemik). Perubahan tersebut menyebabkan pengurangan perfusi

pada plasenta, ginjal, liver, dan otak. Resiko preeklamsia pada ibu hamil adalah kejang,

hemoragi otak, pengasaran plasenta, udem pada paru, gagal ginjal, hemoragi hati dan kematian.
Pada bayi dapat beresiko pertumbuhan yang lambat, hipoksemia, asidosis, prematur, dan

kematian. Oleh karena hipertensi kronik ini dapat berkembang menjadi preeklamsia atau lebih

parah, maka deteksi dini dan pengobatan pada keadaan ini diperlukan. Sasaran terapi dalam

pengobatan hipertensi kronik pada kehamilan adalah tekanan darah.

Tujuan terapi adalah untuk menurunkan tekanan darah pada level tekanan darah diastolik

dibawah 110 mmHg, yang akan mengurangi morbiditas dan mortalitas, menurunkan insiden

preeklamsia, pengasaran plasenta, kematian janin/ bayi dan ibu, komplikasi strok dan

kardiovaskuler. Strategi terapi dapat dilakukan dengan terapi nonfarmakologi maupun terapi

farmakologi. Terapi nonfarmakologis merupakan terapi tanpa obat yang umum dilakukan pada

wanita hamil, terutama pada hipertensi kronik ringan (tekanan diastolik kurang dari 110 mmHg).

Penatalaksanaan yang dilakukan antara lain pembatasan aktivitas, banyak istirahat, pengawasan

ketat, pembatasan konsumsi garam, mengurangi makan makanan berlemak, tidak merokok, dan

menghindari minuman beralkohol.

Dari beberapa obat yang telah disebutkan diatas, metildopa merupakan obat pilihan utama

untuk hipertensi kronik parah pada kehamilan (tekanan diastolik lebih dari 110 mmHg) yang

dapat menstabilkan aliran darah uteroplasenta dan hemodinamik janin. Obat ini termasuk

golongan α2-agonis sentral yang mempunyai mekanisme kerja dengan menstimulasi reseptor α2-

adrenergik di otak. Stimulasi ini akan mengurangi aliran simpatik dari pusat vasomotor di otak.

Pengurangan aktivitas simpatik dengan perubahan parasimpatik akan menurunkan denyut

jantung, cardiac output, resistensi perifer, aktivitas renin plasma, dan refleks baroreseptor.
Metildopa aman bagi ibu dan anak, dimana telah digunakan dalam jangka waktu yang lama dan

belum ada laporan efek samping pada pertumbuhan dan perkembangan anak.

C. Klasifikasi Hipertensi Berdasarkan Penyebabnya

1. Hipertensi Esensial/ Primer

Usia, stress psikologis, dan hereditas (keturunan). Sekitar 90%.

2. Hipertensi Sekunder

Kelainan pembuluh darah ginjal, gangguan kelenjar tiroid (hipertiroid), penyakit adrenal. Sekitar

10%.

D. Klasifikasi “OBAT ANTI HIPERTENSI” dan berdasarkan pada tempat regulasi utama

atau titik tangkap kerjanya

1. DIURETIK
Bekerja melalui berbagai mekanisme untuk mengurangi curah jantung dan menyebabkan
ginjal meningkatkan ekskresi garam dan air.

 Khasiat antihipertensi diuretik :

adalah berawal dari efeknya meningkatkan ekskresi natrium, klorida, dan air, sehingga

mengurangi volume plasma dan cairan ekstrasel. TD turun akibat berkurangnya curah jantung,

sedangkan resistensi perifer tidak berubah pada awal terapi. Pada pemberian kronik, volume

plasma kembali tetapi masih kira-kira 5% dibawah nilai sebelum pengobatan. Curah jantung

kembali mendekati normal.TD tetap turun karena sekarang resistensi perifer menurun.

Vasodilatasi perifer yang terjadi kemudian tampaknya bukan efek langsung tiazid tetapi karena

adanya penyesuaian pembuluh darah perifer terhadap pengurangan volume plasma yang terus-
menerus. Kemungkinan lain adalah berkurangnya volume cairan interstisial berakibat

berkurangnya kekakuan dinding pembuluh darah dan bertambahnya daya lentur (compliance)

vaskular.

A. DIURETIK TIAZID

Menghambat reabsorpsi natrium dan klorida pada pars asendens ansa henle tebal, yang

menyebabkan diuresis ringan. Suplemen kalium mungkin diperlukan karena efeknya yang boros

kalium.

1) ( TABLET HYDROCLOROTHIAZIDE ( HTC ) )


Golongan obat antihipertnsi ini merupakan obat antihipertensi yang prosesnya melalui
pengeluaran cairan tubuh via urin. Golongan antihipertensi ini cukup cepat menurunkan tekanan
darah namun dengan prosesnya yang melalui pengeluaran cairan, ada kemungkinan besar
potassium ( kalium ) terbuang.
 Sediaan obat : Tablet

 Mekanisme kerja : mendeplesi (mengosongkan) simpanan natrium sehingga volume darah,

curah jantung dan tahanan vaskuler perifer menurun. Dan menghambat reabsorpsi natrium dan

klorida dalam pars asendens ansa henle tebal dan awal tubulus distal. Hilangnya K+, Na+, dan

Cl- menyebabkan peningkatan pengeluaran urin 3x. Hilangnya natrium menyebabkan turunnya

GFR.

 Farmakokinetik : diabsorbsi dengan baik oleh saluran cerna. Didistribusi keseluruh ruang

ekstrasel dan hanya ditimbun dalam jaringan ginjal.

 Indikasi : digunakan untuk mengurangi udema akibat gagal jantung, cirrhosis hati, gagal ginjal

kronis, hipertensi, Obat awal yang ideal untuk hipertensi, edema kronik, hiperkalsuria idiopatik.

Digunakan untuk menurunkan pengeluaran urin pada diabetes inspidus (GFR rendah

menyebabkan peningkatan reabsorpsi dalam nefron proksimal, hanya berefek pada diet rendah

garam)
 Kontraindikasi : hypokalemia, hypomagnesemia, hyponatremia, hipertensi pada kehamilan,

hiperurisemia, hiperkalsemia, oliguria, anuria, kelemahan, penurunan aliran plasenta, alergi

sulfonamide, gangguan saluran cerna.

 Tingkat Keamanan Menurut FDA : Katagori C

 Dosis :

o Dewasa 25 – 50 mg/hr

o Anak 0,5 – 1,0 mg/kgBB/ 12 – 24 jam

B. LOOP DIURETIC

Lebih potensial dibandingkan tiazid dan harus digunakan dengan hati-hati untuk

menghindari dehidrasi. Obat-obat ini dapat mengakibatkan hipokalemia, sehingga kadar

kalium harus dipantau ketat. (Furosemid/Lasix)

1) FUROSEMIDE
 Nama paten : Cetasix, farsix, furostic, impungsn, kutrix, Lasix, salurix, uresix.

 Sediaan obat : Tablet, capsul, injeksi.

 Mekanisme kerja : mengurangi reabsorbsi aktif NaCl dalam lumen tubuli ke dalam intersitium

pada ascending limb of henle dan menghambat reabsorpsi klorida dalam pars asendens ansa

henle tebal. K+ banyak hilang ke dalam urin.

 Indikasi : Diuretik yang dipilih untuk pasien dengan GFR rendah dan kedaruratan hipertensi.

Juga edema, edema paru dan untuk mengeluarkan banyak cairan. Kadangkala digunakan untuk

menurunkan kadar kalium serum.Edema paru akut, edema yang disebabkan penyakit jantung

kongesti, sirosis hepatis, nefrotik sindrom, hipertensi.

 Kontraindikasi : wanita hamil dan menyusui


 Efek samping : pusing. Lesu, kaku otot, hipotensi, mual, diare. Hiponatremia, hipokalemia,

dehidrasi, hiperglikemia, hiperurisemia, hipokalsemia, ototoksisitas, alergi sulfonamide,

hipomagnesemia, alkalosis hipokloremik, hipovolemia.

 Interaksi obat : indometasin menurunkan efek diuretiknya, efek ototoksit meningkat bila

diberikan bersama aminoglikosid. Tidak boleh diberikan bersama asam etakrinat. Toksisitas

silisilat meningkat bila diberikan bersamaan.

 Tingkat Keamanan Menurut FDA : Katagori C

 Dosis : Dewasa 40 mg/hr

Anak 2 – 6 mg/kgBB/hr

C. DIURETIK HEMAT KALIUM

Meningkatkan ekskresi natrium dan air sambil menahan kalium. Obat-obat ini

dipasarkan dalam gabungan dengan diuretic boros kalium untuk memperkecil

ketidakseimbangan kalium. (Spirinolactone)

1) AMILORID (MIDAMOR)

 Mekanisme Kerja : secara langsung meningkatkan ekskresi Na+ menurunkan sekresi K+

dalam tubulus kontortus distal.

 Indikasi : Digunakan bersama diuretik lain karena efek hemat K+ mengurangi efek

hipokalemik. Dapat mengoreksi alkalosis metabolik.

 Efek tak diinginkan : Hiperkalemia, kekurangan natrium atau air. Pasien dengan diabetes

militus dapat mengalami intoleransi glukosa.

 Tingkat Keamanan Menurut FDA : Katagori C


2) SPIRONOLAKTON (ALDACTONE)

 Mekanisme Kerja : antagonis aldosteron (aldosteron menyebabkan retensi Na+). Juga memiliki

jerja serupa dengan amilorid.

 Indikasi : digunakan dengan tiazid untuk edema (pada gagal jantung kongestif), sirosis, dan

sindrom nefrotik. Juga untuk mengobati atau mendiagnosis hiperaldo-steronisme. Efek tak

diinginkan : seperti amilorid. Juga menyebabkan ketidakseimbangan endokrin (jerawat, kulit

berminyak, hirsutisme, ginekomastia).

 Tingkat Keamanan Menurut FDA : Katagori C

3) TRIAMTERIN (DYRENIUM)

 Mekanisme Kerja : secara langsung menghambat reabsorpsi Na+ serta sekresi K+ dan H+

dalam tubulus koligentes.

 Indikasi : tidak digunakan untuk hiperaldosteronisme. Lain-lain seperti Spironolakton.

 Efek tak diinginkan : dapat menyebabkan urin menjadi biru dan menurunkan aliran darah

ginjal. Lain-lain seperti amilorid.

D. DIURETIK OSMOTIK

Menarik air ke urin, tanpa mengganggu sekresi atau absorpsi ion dalam ginjal.

(Manitol/Resectisol)

1) MANITOL (MIS. RESECTISOL)

 Mekanisme kerja : secara osmotic menghambat reabsorpsi natrium dan air. Awalnya

menaikkan volume plasma dan tekanan darah.


 Indikasi : gagal ginjal akut, glaucoma, sudut tertutup akut, edema otak, untuk menghilangkan

kelebihan dosis beberapa obat.

 Efek tak diinginkan : sakit kepala, mual, muntah, menggigil, pusing, polidipsia, letargi,

kebingungan, dan nyeri dada.

 Tingkat Keamanan Menurut FDA : Katagori C

2. ANTI ADRENERGIK

Agonis adrenergik meningkatkan tekanan darah dengan merangsang jantung

(reseptor ß1) dan/atau membuat konstriksi pembuluh darah perifer (reseptor α1). Pada

pasien hipertensi, efek adrenergik dapat ditekan dengan menghambat pelepasan

agonis adrenergik atau melakukan antagonisasi reseptor adrenergik.

a. Penghambat pelepasan adrenergik prasinaptik;

dibagi menjadi antiadrenergik “sentral” dan “perifer”. Antiadrenergik sentral mencegah

aliran keluar simpatis (adrenergic) dari otak dengan mengaktifkan reseptor α2

penghambat. Antiadrenergik perifer mencegah pelepasan norepinefrin dari terminal

saraf perifer (misal yang berakhir di jantung). Obat-obat ini mengosongkan simpanan

norepinefrin dalam terminal-terminal saraf.

b. Blocker alfa dan beta

bersaing dengan agonis endogen memperebutkan reseptor adrenergik. Penempatan

reseptor α1 oleh antagonis menghambat vasokontriksi dan penempatan reseptor ß1

mencegah perangsangan adrenergik pada jantung.

A. ANTAGONIS RESEPTOR BETA


Bekerja pada reseptor Beta jantung untuk menurunkan kecepatan denyut dan curah jantung.

1) ASEBUTOL (BETA BLOKER)


 Nama Paten : sacral, corbutol,sectrazide.

 Sediaan obat : tablet, kapsul.

 Mekanisme kerja : menghambat efek isoproterenol, menurunkan aktivitas renin, menurunka

outflow simpatetik perifer.

 Indikasi : hipertensi, angina pectoris, aritmia,feokromositoma, kardiomiopati obtruktif

hipertropi, tirotoksitosis.

 Kontraindikasi : gagal jantung, syok kardiogenik, asma, diabetes mellitus, bradikardia, depresi.

 Efek samping : mual, kaki tangan dingin, insomnia, mimpi buruk, lesu

 Interaksi obat : memperpanjang keadaan hipoglikemia bila diberi bersama insulin. Diuretic

tiazid meningkatkan kadar trigleserid dan asam urat bila diberi bersaa alkaloid ergot. Depresi

nodus AV dan SA meningkat bila diberikan bersama dengan penghambat kalsium

 Dosis : 2 x 200 mg/hr (maksimal 800 mg/hr).

 ]Tingkat Keamanan Menurut FDA : Kategori C

2) ATENOLOL (BETA BLOKER)


Golongan ini merupakan obat yang dipakai dalam upaya pengontrolan tekanan darah bekerja

dengan melalui proses memperlambat kerja jantung dan memperlebar pembuluh darah.

 Nama paten : Betablok, Farnomin, Tenoret, Tenoretic, Tenormin, internolol.

 Sediaan obat : Tablet

 Mekanisme kerja : pengurahan curah jantung disertai vasodilatasi perifer, efek pada reseptor

adrenergic di SSP, penghambatan sekresi renin akibat aktivasi adrenoseptor di ginjal.

 Indikasi : hipertensi ringan – sedang, aritmia


 Kontraindikasi : gangguan konduksi AV, gagal jantung tersembunyi, bradikardia, syok

kardiogenik, anuria, asma, diabetes.

 Efek samping : nyeri otot, tangan kaki rasa dingin, lesu, gangguan tidur, kulit kemerahan,

impotensi.

 Interaksi obat : efek hipoglikemia diperpanjang bila diberikan bersama insulin. Diuretik tiazid

meningkatkan kadar trigliserid dan asam urat. Iskemia perifer berat bila diberi bersama alkaloid

ergot.

 Dosis : 2 x 40 – 80 mg/hr

 ]Tingkat Keamanan Menurut FDA : Kategori C

3) METOPROLOL (BETA BLOKER)


 Nama paten : Cardiocel, Lopresor, Seloken, Selozok

 Sediaan obat : Tablet

 Mekanisme kerja : pengurangan curah jantung yang diikuti vasodilatasi perifer, efek pada

reseptor adrenergic di SSP, penghambatan sekresi renin akibat aktivasi adrenoseptor beta 1 di

ginjal.

 Farmakokinetik : diabsorbsi dengan baik oleh saluran cerna. Waktu paruhnya pendek, dan

dapat diberikan beberapa kali sehari.

 Farmakodinamik : penghambat adrenergic beta menghambat perangsangan simpatik, sehingga

menurunkan denyut jantung dan tekanan darah. Penghambat beta dapat menembus barrier

plasenta dan dapat masuk ke ASI.

 Indikasi : hipertensi, miokard infard, angina pektoris


 Kontraindikasi : bradikardia sinus, blok jantung tingkat II dan III, syok kardiogenik, gagal

jantung tersembunyi

 Efek samping : lesu, kaki dan tangan dingin, insomnia, mimpi buruk, diare

 Interaksi obat : reserpine meningkatkan efek antihipertensinya

 Dosis : 50 – 100 mg/kg

 ]Tingkat Keamanan Menurut FDA : Kategori C

4) PROPRANOLOL (BETA BLOKER)


 Nama paten : Blokard, Inderal, Prestoral

 Sediaan obat : Tablet

 Mekanisme kerja : tidak begitu jelas, diduga karena menurunkan curah jantung, menghambat

pelepasan renin di ginjal, menghambat tonus simpatetik di pusat vasomotor otak.

 Farmakokinetik : diabsorbsi dengan baik oleh saluran cerna. Waktu paruhnya pendek, dan

dapat diberikan beberapa kali sehari. Sangat mudah berikatan dengan protein dan akan bersaing

dengan obat – obat lain yang juga sangat mudah berikatan dengan protein.

 Farmakodinamik : penghambat adrenergic beta menghambat perangsangan simpatik, sehingga

menurunkan denyut jantung dan tekanan darah. Penghambat beta dapat menembus barrier

plasenta dan dapat masuk ke ASI.

 Indikasi : hipertensi, angina pectoris, aritmia jantung, migren, stenosis subaortik hepertrofi,

miokard infark, feokromositoma

 Kontraindikasi : syok kardiogenik, asma bronkial, brikadikardia dan blok jantung tingkat II

dan III, gagal jantung kongestif. Hati – hati pemberian pada penderita biabetes mellitus, wanita

haminl dan menyusui.

 Efek samping : bradikardia, insomnia, mual, muntah, bronkospasme, agranulositosis, depresi.


 Interaksi obat : hati – hati bila diberikan bersama dengan reserpine karena menambah berat

hipotensi dan kalsium antagonis karena menimbulkan penekanan kontraktilitas miokard. Henti

jantung dapat terjadi bila diberikan bersama haloperidol. Fenitoin, fenobarbital, rifampin

meningkatkan kebersihan obat ini. Simetidin menurunkan metabolism propranolol. Etanolol

menurukan absorbsinya.

 Dosis : dosis awal 2 x 40 mg/hr, diteruskan dosis pemeliharaan.

 ]Tingkat Keamanan Menurut FDA : Kategori C

B. ANTAGONIS RESEPTOR-ALFA

Menghambat reseptor alfa diotot polos vaskuler yang secara normal berespon terhadap

rangsangan simpatis dengan vasokonstriksi.

OBAT ANTI ADREGERNIK SENTRAL.

1) METILDOPA

 Nama Dagang: Dopamet (Alpharma), Medopa (Armoxindo), Tensipas (Kalbe Farma),

Hyperpax (Soho)

 Indikasi: Hipertensi, bersama dengan diuretika, krisis hipertensi jika tidak diperlukan efek

segera.

 Kontraindikasi: depresi, penyakit hati aktif, feokromositoma, porfiria, dan hipersensitifitas

 Efek samping: mulut kering, sedasi, depresi, mengantuk, diare, retensi cairan, kerusakan hati,

anemia hemolitika, sindrom mirip lupus eritematosus, parkinsonismus, ruam kulit, dan hidung

tersumbat

 Peringatan: mempengaruhi hasil uji laboratorium, menurunkan dosis awal pada gagal ginjal,

disarqankan untuk melaksanakan hitung darah dan uji fungsi hati, riwayat depresi
 Tingkat keamanan obat menurut (FDA) : Metildopa memiliki faktor resiko B pada

kehamilan

 Dosis dan aturan pakai: oral 250mg 2 kali sehari setelah makan, dosis maksimal 4g/hari, infus

intravena 250-500 mg diulangi setelah enam jam jika diperlukan.

OBAT ANTIADRENERGIK PERIFER

1) RESERPIN (MIS. SERPASIL)

Mekanisme kerja : sebagian mengosongkan simpanan katekolamin pada system saraf perifer

dan mungkin pada SSP. Menurunkan resistensi perifel total, frekuensi jantung, dan curah

jantung.

Indikasi : jarang digunakan untuk hipertensi ringan sampai sedang. Tidak dianjurkan pada

kelainan psikiatri.

Efek tak diinginkan : “dominan parasimpatik” (brakikardi, diare, bronkokonstriksi, peningkatan

sekresi), penurunan kontraktilitas dan curah jantung, hipotensi postural (mengosongkan

norepinefrin sehingga menghambat vasokonstriksi), ulkus peptikum, sedasi, dan depresi bunuh

diri, gangguan ejakulasi, ginekomastia. Risiko hipertensi balik rendah karena durasi kerja lama.

 Tingkat Keamanan Menurut FDA : Kategori C

2) GUANETIDIN (MIS. ESIMEL)

Mekanisme kerja : ditempatkan ke dalam ujung saraf adrenergic. Awalnya melepaskan

norepinefrin (meningkatkan tekanan darah dan frekuensi jantung). Lalu mengosongkan

norepinefrin dari terminal dan mengganggu pelepasannya. Kemudian tidak terjadi refleks

takikardi karena kosongnya norepinefrin.

Indikasi : hipertensi berat jika obat lain gagal. Jarang digunakan.

Efek tak diinginkan : peningkatan awal frekuensi jantung dan tekanan darah (disebabkan
pelepasan norepinefrin). Hipotensi ortostatik dan saat istirahat. Brakikardi, menurunnya curah

jantung, dispnea pada pasien PPOM, kongesti hidung berat.

 Tingkat Keamanan Menurut FDA : Kategori C

3) GUANEDREL (HYLOREL)

Mekanisme kerja : seperti guanetidin, tapi bekerja lebih cepat, melepaskan norepinefrin pada

awalnya (peningkatan sementara tekanan darah), dan mempunyai aktivitas sedikit.

Indikasi : hipertensi ringan sampai sedang.

Efek tak diinginkan ; seperti guanetidin tapi kurang berat.

Tingkat Keamanan Menurut FDA : Kategori C

4). PARGILIN (EUTONYL)

Mekanisme kerja : menghambat monoamine oksidase dalam saraf adrenergik. Menghambat

pelepasan norepinefrin.

Indikasi : karena efek berbahaya, obat ini merupakan obat antihipertensi pilihan terakhir.

Efek tak diinginkan : efek yang mengancam jiwa (stroke, krisis hipertensi, infark miokardial,

aritmia) dapat terjadi bila diminum bersama makanan (produk fermentasi, keju) dan obat-obat

(pil diet, obat-obat flu) yang mengandung simpatomimetik. ]

 Tingkat Keamanan Menurut FDA : Kategori C

C. ANTAGONIS KALSIUM

Menurunkan kontraksi otot polos jantung dan atau arteri dengan mengintervensi influks

kalsium yang dibutuhkan untuk kontraksi. Penghambat kalsium memiliki kemampuan yang

berbeda-beda dalam menurunkan denyut jantung. Volume sekuncup dan resistensi perifer.

1) DILTIAZEM (KALSIUM ANTAGONIS)


 Nama paten : Farmabes, Herbeser, Diltikor.

 Sediaan obat : Tablet, kapsul


 Mekanisme kerja : menghambat asupan, pelepasan atau kerja kalsium melalui slow cannel

calcium.

 Indikasi : hipertensi, angina pectoris, MCI, penyakit vaskuler perifer.

 Kontraindikasi : wanita hamil dan menyusui, gagal jantung.

 Efek samping : bradikardia, pusing, lelah, edema kaki, gangguan saluran cerna.

 Interaksi obat : menurunkan denyut jantung bila diberikan bersama beta bloker. Efek terhadap

konduksi jantung dipengaruhi bila diberikan bersama amiodaron dan digoksin. Simotidin

meningkatkan efeknya.

 Dosis : 3 x 30 mg/hr sebelum makan

 Tingkat Keamanan Menurut FDA : Kategori C

2) NIFEDIPIN (ANTAGONIS KALSIUM)


 Nama paten : Adalat, Carvas, Cordalat, Coronipin, Farmalat, Nifecard, Vasdalat.

 Sediaan obat : Tablet, kaplet

 Mekanisme kerja : menurunkan resistensi vaskuler perifer, menurunkan spasme arteri coroner.

 Indikasi : hipertensi, angina yang disebabkan vasospasme coroner, gagal jantung refrakter.

 Kontraindikasi : gagal jantung berat, stenosis berat, wanita hamil dan menyusui.

 Efek samping : sakit kepala, takikardia, hipotensi, edema kaki.

 Interaksi obat : pemberian bersama beta bloker menimbulkan hipotensi berat atau eksaserbasi

angina. Meningkatkan digitalis dalam darah. Meningkatkan waktu protombin bila diberikan

bersama antikoagulan. Simetidin meningkatkan kadarnya dalam plasma.

 DOSIS : 3 X 10 MG/HR

 ]Tingkat Keamanan Menurut FDA : Kategori C


3) VERAPAMIL (ANTAGONIS KALSIUM)
 Nama paten : Isoptil

 Sediaan obat : Tablet, injeksi

 Mekanisme kerja : menghambat masuknya ion Ca ke dalam sel otot jantung dan vaskuler

sistemik sehingga menyebabkan relaksasi arteri coroner, dan menurunkan resistensi perifer

sehingga menurunkan penggunaan oksigen.

 Indikasi : hipertensi, angina pectoris, aritmia jantung, migren.

 Kontraindikasi : gangguan ventrikel berat, syok kardiogenik, fibrilasi, blok jantung tingkat II

dan III, hipersensivitas.

 Efek samping : konstipasi, mual, hipotensi, sakit kepala, edema, lesu, dipsnea, bradikardia,

kulit kemerahan.

 Interaksi obat : pemberian bersama beta bloker bias menimbulkan efek negative pada denyut,

kondiksi dan kontraktilitas jantung. Meningkatkan kadar digoksin dalam darah. Pemberian

bersama antihipertensi lain menimbulkan efek hipotensi berat. Meningkatkan kadar

karbamazepin, litium, siklosporin. Rifampin menurunkan efektivitasnya. Perbaikan kontraklitas

jantung bila diberi bersama flekaind dan penurunan tekanan darah yang berate bila diberi

bersama kuinidin. Fenobarbital nemingkatkan kebersihan obat ini.

 Dosis : 3 x 80 mg/hr

 ]Tingkat Keamanan Menurut FDA : Kategori C

3. VASODILATOR

Contoh vasodilator antara lain:


a. Penghambat angiotensin converting enzyme (ACE)

Menekan sintesis angiotensin II, suatu vasokonstriktor poten. Selain itu, penghambat ACE dapat

menginduksi pembentukan vasodilator dalam tubuh.

A. ACE INHIBITOR
Berfungsi untuk menurunkan angiotensin II dengan menghambat enzim yang diperlukan untuk

mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II. Hal ini menurunkan tekanan darah baik secara

langsung menurunkan resisitensi perifer. Dan angiotensin II diperlukan untuk sintesis aldosteron,

maupun dengan meningkatkan pengeluaran netrium melalui urine sehingga volume plasma dan

curah jantung menurun.

1) KAPTOPRIL
 Nama paten : Capoten, Zestril

 Sediaan obat : Tablet

 Mekanisme kerja : menghambat enzim konversi angiotensin sehingga menurunkan

angiotensin II yang berakibat menurunnya pelepasan renin dan aldosterone.dan menghambat

ACE pada paru-paru, yang mengurangi sintesis vasokonstriktor, angiotensin II. Menekan

aldosteron, mengakibatkan natriuesis. Dapat merangsang produksi vasodilator (bradikinin,

prostaglandin).

 Indikasi : hipertensi, gagal jantung. hipertensi, terutama berguna untuk hipertensi dengan

rennin tinggi. Obat yang disukai untuk pasien hipertensi dengan nefropatidiabetik karena kadar

glukosa tidak dipengaruhi.

 Kontraindikasi : hipersensivitas, hati – hati pada penderita dengan riwayat angioedema dan

wanita menyusui. Dan semua penghambat ACE : dosis pertama hipotensi, pusing, proteinuria,

ruam, takikardi, sakit kepala. Kaptopril jarang menyebabkan agrunolositosis atau neutropenia.

 Dosis : 2 – 3 x 25 mg/hr.
 Tingkat keamanan obat menurut (FDA) : Meskipun ACE Inhibitor dan ARBs memiliki

factor resiko kategori C pada kehamilan trimester satu, dan kategori D pada trimester dua dan

tiga

 Efek samping : batuk, kulit kemerahan, konstipasi, hipotensi, dyspepsia, pandangan kabur,

myalgia.

 Interaksi obat : hipotensi bertambah bila diberikan bersama diuretika. Tidak boleh

diberikan bersama dengan vasodilator seperti nitrogliserin atau preparat nitrat lain. Indometasin

dan AINS lainnya menurunkan efek obat ini. Meningkatkan toksisitas litium.

2) RAMIPRIL
 Nama paten : Triatec

 Sediaan obat : Tablet

 Mekanisme kerja : menghambat enzim konversi angiotensin sehingga perubahan

angiotensin I menjadi angiotensin II terganggu, mengakibatkan menurunnya aktivitas

vasopressor dan sekresi aldosterone.

 Indikasi : hipertensi

 Kontraindikasi : penderita dengan riwayat angioedema, hipersensivitas. Hati – hati

pemberian pada wanita hamil dan menyusui.

 Dosis : awal 2,5 mg/hr

 Tingkat keamanan obat menurut (FDA) : kategori C pada kehamilan trimester satu, dan

kategori D pada trimester dua dan tiga .namun obat tersebut berpotensi menyebabkan

tetatogenik.

 Efek samping : batuk, pusing, sakit kepala, rasa letih, nyeri perut, bingung, susah tidur.
 Interaksi obat : hipotensi bertambah bila diberikan bersama diuretika. Indometasin

menurunkan efektivitasnya. Intoksitosis litiumm meningkat.

BLOCKER PINTU MASUK KALIUM

Mencegah influks kalsium ke dalam sel-sel otot dinding pembuluh darah. Otot polos

membutuhkan influks kalsium ekstrasel untuk kontraksinya. Blockade influks kalsium mencegah

kontraksi, yang menyebabkan vasodilatasi.

C. VASODILATOR LANGSUNG

Merelaksasi sel-sel otot polos yang mengelilingi pembuluh darah dengan mekanisme yang belum

jelas, tetapi mungkin melibatkan pembentukan nitrik oksida oleh endote vascular.

1) Hidralazin

 Nama paten : Aproseline

 Sediaan obat : Tablet

 Mekanisme kerja : merelaksasi otot polos arteriol sehingga resistensi perifer menurun,

meningkatkan denyut jantung.

 Indikasi : hipertensi, gagal jantung.

 Kontraindikasi : gagal ginjal, penyakit reumatik jantung.

 Dosis : 50 mg/hr, dibagi 2 – 3 dosis.

 Tingkat keamanan obat menurut (FDA) :

 Efek samping : sakit kepala, takikardia, gangguan saluran cerna, muka merah, kulit kemerahan.

 Interaksi obat : hipotensi berat terjadi bila diberikan bersama diazodsid.

 Tingkat Keamanan Menurut FDA : Kategori C

2) DIAZOKSID (HYPERSTAT)
 Mekanisme kerja : menurunkan resistensi vascular perifer, mungkin dengan mengantagonis

kalsium. Juga meningkatkan kadar glukosa serum dengan menekan pelepasan insulin dan

meningkatkan pelepasan glukosa hati.

 Indikasi : kontrol jangka pendek hipertensi berat di rumah sakit. Hipoglikemia akibat

hiperinsulinisme yang refrakter terhadap bentuk pengobatan lain.

 Efek tak diinginkan : retensi air dan natrium dan efek kardiovaskular yang disebabkannya.

Hiperglikemia, gangguan saluran cerna, hirsurisme, efek samping skstrapiramidal.

 Tingkat Keamanan Menurut FDA : Kategori C

5 NAMA OBAT ANTI HIPERTENSI YANG BEREDAR DI PASARAN


Tabel (Deuritik)

GolonganOb Merek Efek tak


Indikasi Kontraindikasi
at dagang diharapkan

Hipokalemia,
Ideal untuk
Hiperglikemi,Oligur
Tiazid Hydrodiuril hipertensi, dan Ibu hamil, anuria
ia, anuria,
edema-kronik
hiperkalsemia

Untuk darurat Dehidrasi,


Lasik hipertensi, Kekurangan hipokalemia,
Loop diuretic
(furosemid) edema, dan elektrolit, anuria hiperglikemi,
edema paru hipovolemia

Dapat Hiperkalemia
Antagonis Hiperkalemia,
Midamor mengoreksi berat dengan
reseptor kekurangan natrium
(amilorid) alkalosis suplemen
aldosteron atau air
metabolik kalsium

Tabel (Simpatolitik)

Golongan Efek tak


Merek dagang indikasi kontraindikasi
Obat diharapkan
Mulut kering,
Klonidin Baik untuk Bradikardi,hipotensi, hipotensi,
α – blocker
(Catapresan) hipertensi sindrom simpul sinus bradikardi,
sedasi

Baik untuk
Diabetes berat, Depresi dan
Atenolol hipertensi
β – blocker bradikardi, gagal sedasi susunan
(Tenormin) ringan dan
jantung, asma saraf pusat
sedang

Tabel (Penghambat Angiotensin)

Merek Efek tak


GolonganObat indikasi kontraindikasi
Dagang diharapkan

Hipertensi Hipotensi,
Kaptopril
ACE inhibitor dengan renin pusing, ruam,
(Capoten)
tinggi, takikardi

Gangguan
Vertigo, ruam
fungsiginjal,
Losartan Hipertensi kulit,
ARB anak-anak,
(Lozaar) esensial gangguan
kehamilan, masa
ortostatik
menyusui

Tabel (Vasodilatator)
Golongan Merek Efek tak
indikasi kontraindikasi
Obat dagang diharapkan
Retensi cairan,
Penyakit jantung
Hidralazin Apresoline Hipertensi sedang palpitasi, refleks
iskemik
takikardi

Lesi otot
Hipertensi yang Penyakit jantung jantung,
Monoksidil Loniten
belum terkontrol iskemik hidralazin,
hirsutisme,

Hipotensi berat,
Nitroprusid Nipride Krisis hipertensi
hepatotoksisitas

BAB III
PENUTUP
A. Kesimpulan
Hipertensi adalah peningkatan tekanan darah sehingga tekanan sistolik > 140 mmHg dan
tekanan diastolik > 90 mmHg (Kee & Hayes). Obat antihipertensi adalah obat yang digunakan
untuk menurunkan tekanan darah tingggi hingga mencapai tekanan darah normal.
Semua obat antihipertensi bekerja pada satu atau lebih tempat kontrol anatomis dan efek
tersebut terjadi dengan mempengaruhi mekanisme normal regulasi TD.

Pengobatan Farmakologis
1. Diuretik
2. Antagonis Reseptor- Beta
3. Antagonis Reseptor-Alfa
4. Kalsium Antagonis
5. ACE inhibitor
6. Vasodilator

B. Saran
Agar kiranya makalah ini digunakan sebagai sarana untuk mendapatkan ilmu, terutama tentang
obat antihipertensi.

DAFTAR PUSTAKA
Katzung, Bertam G. 2002. Farmakologi Dasar dan Klinik Buku 2 Ed.8. Jakarta : Salemba

Medika Glance.

Mycek, Merry J dkk. 2001. Farmakologi Ulasan Bergambar Ed2.Jakarta : Media medika.

Neal, M. J. 2006. At a Glance Farmakologi Medis Ed. 5. Jakarta : Erlangga.


Setiawati, Arini dkk. 2001. Farmakologi dan Terapi ed. 4. Jakarta : FKUI.

Ansel, Howard C, 2005, Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi

Anief, Moh, 1996, Penggolongan Obat berdasarkan khasiat dan penggunaan, UGM Press;

Yogakarta

Ansel, Howard C, 2005, Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi, UI Press; Jakarta

http://www.docstoc.com/docs/7804134/DIURETIK; diakses hari selasa tanggal 20 maret 2012