PENICILIN

Farmakologi penicillin V adalah sebagai antibiotik spektrum luas golongan penicillin. Penicillin
V menghambat pembentukan dinding sel bakteri dan menyebabkan lisis dengan berikatan
kepada penicillin-binding protein (PBP).
Penggolongan Penisilin :

1. Penisilin (Co: Penisilin G) : memiliki aktivitas yang paling kuatterhadap bakteri gram
positif, kokus gram negatif, dan non betalactamase producing anaerobs. Dan sedikit
memiliki aktivitasantibakteri terhadap bakteri gram negatif2.
2. Antistaphylococcal penicillins (Co: Nafcillin) : penisilin jenis iniresisten terhadap
stafilokokus beta laktamase. Penisilin jenis ini aktifterhadap stafilokokus dan
streptokokus tetapi tidak aktif terhadapenterokokus, bakteri anaerob, dan kokus gram
negatif3.
3. Penisilin spektrum luas (aminopenicillins dan antipseudomonal penicillins) : penisilin
golongan ini mempertahankan spektrumantibakteri dari penisilin dan dapat meningktakan
aktivitas terhadap bakteri gram negatif

Farmakodinamik
Penicillin V bersifat bakterisidal terhadap mikroorganisme sensitif penicillin. Obat ini
mempengaruhi stadium multiplikasi bakteri dengan mengganggu sintesis peptidoglikan dinding
sel bakteri. Secara in vitro, penicillin V dilaporkan mampu melawan
bakteri Staphylococcus (kecuali yang memproduksi penicillinase), Streptococcus (grup A, C, G,
H, L, dan M), dan Pneumococcus. Selain itu, penicillin V juga bisa digunakan untuk
infeksi Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomyces
bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira, Neisseria
gonorrhoeae (bakteri yang menyebabkan gonorrhea), dan Treponema pallidum.
Penicillin V memiliki aksi membunuh bakteri dengan berikatan kepada penicillin binding
protein (PBP) yang berada pada membran dalam bakteri. PBP berperan dalam proses katalisasi
sintesis peptidoglikan yang merupakan komponen penting dari dinding sel. Oleh karena itu,
penicillin V akan mengganggu sintesis dinding sel bakteri, menghambat pertumbuhan bakteri,
dan memicu lisis.

Farmakokinetik
Setelah pemberian per oral, penicillin V diserap dengan cepat, namun inkomplit.
Eliminasi utamanya di urine, melalui sekresi tubular.
1. Absorpsi
Sekitar 60% penicillin V diabsorpsi secara cepat pada saluran cerna. Penyerapan obat
lebih baik pada kondisi perut kosong. Bioavailabilitas berkisar antara 25-60%. Setelah
 pemberian dosis 125 mg, konsentrasi puncak plasma 200-700 ng/ml tercapai dalam 2
jam. Setelah pemberian 500 mg, konsentrasi plasma 3-5 mcg/ml tercapai dalam 30-60
menit.
2. Distribusi
Setelah diabsorpsi, sebanyak 80% Penicillin V berikatan dengan protein plasma. Obat ini
distribusikan secara luas pada jaringan tubuh. Konsentrasi obat tertinggi ditemukan di
ginjal, dan konsentrasi lebih kecil dapat ditemukan di hepar, kulit, dan intestin. Obat ini
mampu menembus plasenta, dan disekresikan ke ASI. [1,3,6]
3. Metabolisme
Penicillin V dimetabolisme di hati. Sebagian obat dimetabolisme menjadi penicilloic
acid, hasil dari hidrolisis cincin beta laktam yang tidak aktif secara mikrobiologi.
Sejumlah 6-aminopenicillanic acid (6-APA) juga ditemukan pada urine pasien yang
mendapat penicillin V.
4. Eliminasi
Penicillin V diekskresikan melalui urin dengan cepat. Dosis yang terdeteksi di urin
sebanyak 25%. Sebagian kecil obat juga diekskresikan ke dalam cairan empedu. [1]