ENZIM

I. PENGERTIAN
Enzim adalah katalis organik yang dihasilkan oleh organisme hidup, dapat
menyebabkan terjadinya reaksi komplek yang mendukung kehidupan. Karakteristik
enzim antara lain :
 Berupa koloid yang dapat larut dalam air dan alkohol encer, tapi terendapkan
oleh alkohol pekat
 Aktifitas tergantung suhu dan temperatur. Temperatur optimal bagi aktifitas
enzim adalah 35˚ C dan 40˚C, diatas 65˚C terutama dalam kondisi lembab dapat
menhancurkan aktifitas enzim
 Logam berat, formalin dan iodin bebas memperlambat aktifitas enzim
Berat molekul enzim berkisar antara 13.000-840.000, berdasarkan reaksinya
enzim diklasifikasikan menjadi 6 kelas, dimana masing-masing memiliki 4-13 subkelas
yaitu Oxidoreductase , transferase, hydrolase, lyase, isomerase dan ligase. Sedangkan
pembagian enzim yang umum berdasarkan literatur farmasi antara lain:
 Esterase termasuk diantaranya lipase, pospholipase, dan acetylcholinesterase
 Carbohydrase termasuk diantaranya diastase, laktase, maltase, invertase,
cellulose, hyaluronidase, glucuronidase, dan lysozym
 Nuclease termasuk diantaranya ribonuclease, dan adenosine deaminase
 Amidase termasuk diantaranya arginase dan urease
 Proteolytic enzim termasuk diantaranya pepsin, trypsin, chymotrypsin, papain,
fibrinolysin, streptokinase, dan urokinase
Bentuk enzim biasanya merupakan kombinasi subtansi organik atau anorganik
yang memiliki bagian penting dalam proses katalis, jika substansi ini merupakan
nonprotein organik maka disebut coenzym, jika substansinya ion anorganik maka
disebut activator.
Enzim digunakan sebagai agen terapetik dan juga faktor kontrol dalam
serangkaian reaksi kimia dalam industri. Pepsin, pancreatin dan papain digunakan dalam
terapi sebagai digestan, hyaluronidase memfasilitasi difusi dari cairan injeksi,
streptokinase dan streptodonase melarutkan gumpalan darah dan akumulasi purulent,
eymase dan rennin digunakan dalam industri keju, dan penisilase menginaktifkan
beberapa penisilin.

Enzim terdiri dari bagian protein dan bagian non protein. Rumus lengkap enzim
yaitu bagian protein (tidak aktif/apoenzim) ditambahkan dengan bagian bukan protein
(gugus prostetik, koenzim, kofaktor ion logam) menghasilkan holoenzim yang
merupakan enzim lengkap dan aktif.
1. Apoenzim
Apoenzim sangat menentukan fungsi biokatalisator dari enzim. Bagian ini akan
rusak pada suhu terlampau panas atau bersifat termolabil. Apoenzim memiliki
sisi yang berhubungan langsung dengan substrat, merupakan:
Sisi aktif, merupakan sisi yang berkaitan dengan substrat (zat yang akan dijadikan
produk). Bagian ini mengikat molekul substrat dan terjadilah proses katalis. Sisi
ini dapat diganggu oleh inhibitor kompetetif.
Sisi alosterik, merupakan sisi yang berkaitan dengan kofaktor. Sisi ini dapat
dipengaruhi oleh inhibitor nonkompetetif yang berstruktur sama dengan
kofaktor.
2. Kofaktor
Komponen selain protein pada enzim dinamakan kofaktor. Kofaktor dapat
mengubah-ubah bentuk sisi aktif sehingga dapat ditempeli substrat tertentu.
 Kofaktor berbentuk ion logam seperti Na, K dan Ca. Kofaktor memiliki dua
komponen merupakan :
Koenzim berupa senyawa organic (vitamin) yang berikatan secara non-kovalen
dengan enzim. Dapat merupakan ion logam atau metal, atau molekul organik
yang dinamakan koenzim.
Gugus prostetik, merupakan kofaktor senyawa organic (mineral) yang berikatan
secara kovalen dengan enzim. Gugus prostetik ini berukuran kecil, tahan panas
(termostabil), dan diperlukan enzim untuk aktivitas katalitiknya. Gabungan kedua
bagian ini membentuk haloenzim, merupakan bentuk enzim yang sempurna dan
aktif. Enzim yang memerlukan ion logam sebagai kofaktornya dinamakan
metaloenzim. Ion logam ini berfungsi untuk menjadi pusat katalis primer,
menjadi tempat untuk mengikat substrat, dan sebagai stabilisator supaya enzim
tetap aktif.
Pada mulanya enzim dianggap hanya terdiri dari protein, memang ada enzim
yang ternyata hanya tersusun dari protein saja. Misalnya pepsin dan tripsin.
Tetapi ada juga enzim-enzim yang selain protein juga memerlukan komponen
selain protein.

1) ESTERASE
a) Lipase adalah lipolitik enzim yang tersebar luas pada binatang dan sayuran,
terdapat dalam pancreas binatang dan minyak pada biji-bijian. Lipase
menyebabkan terhidrolisisnya lemak menjadi gliserin dan asam lemak.
b) Pectase mengubah pectin menjadi asam pektat dan methyl alkohol.
c) Steapsin adalah lipolitik enzim yang mencerna lemak.
d) Urease terdapat dalam kedelai digunakan dalam laboratorium untuk
mengubah urea menjadi ammonia.
2) AMYLOLYTIC (CARBOHIDRASE)
a) Saliva diastase (ptyalin) dan pancreatik diastase (amylopsin) ditemukan
dalam saluran pencernaan hewan yang biasa dikenal dengan animal
 diastase. Malt diastase dihasilkan selama proses pengecambahan gandum
dan mengubah tepung menjadi maltose.
b) Invertase atau sucrase ditemukan pada ragi dan cairan intestinal, berfungsi
menghidrolisis sucrose menjadi glucose dan fructose. Maltase yang
berfungsi mengubah maltose menjadi glucose juga ditemukan pada yeast
dan cairan intestinal.
c) Zymase adalah enzim fermentasi yang mengubah monosakarida (glucose
dan fructose) menjadi alkohol dan karbondioksida. Emulsin ditemukan
dalam biji almond, menghidrolisis β-glukosida, amygdalin terhidrolisis
menjadi glucose, benzaldehid, dan hydrogen sianida.
d) Myrosin ditemukan dalam mustard hitam dan putih, menghidrolisis sinalbin,
sinigrin dan glikosida lainnya.
e) Lactase menghidrolisis lactose menjadi galactose dan glucose, dihasilkan
oleh Saccaromyces lactis, bubuknya digunakan untuk pasien yang tidak
tahan terhadap lactose dalam susu atau produk dari susu lainnya.
3) ENZIM OKSIDASI
a) Peroksidase terdistribusi luas dalam tanaman, bertanggungjawab atas reaksi
oksidasireduksi yang menyebabkan perubahan warna pada buah yang rusak.
b) Thrombin mengubah fibrinogen menjadi fibrin.
4) ENZIM PROTEOLITIK
a) Erepsin ditemukan dalam cairan intestinal berfungsi mengubah proteosa dan
pepton menjadi asam amino.
b) Rennin terdapat dalam membrane mucose lambung mamalia berfungsi
membekukan larutan casein dalam susu
5) EKSTRAK MALT
Malt atau malted barley dihasilkan oleh varietas Hordeum vulgare Linne
(Fam. Graminease), mengandung dextrin, maltose, glucose dan amylolitic enzim.
Digunakan secara luas dalam industri bir dan alkohol. Dalam farmasi digunakan
sebagai bulk-laxative.
6) PEPSIN
Merupakan substansi yang mengandung enzim proteolitik, dihasilkan
dalam lapisan glandula perut babi, Sus crofa Linne var domesticus Gray (Fam.
Suidae). Pepsin dibuat dengan mendigesti cincangan perut babi dengan HCl,
kemudian dimurnikan, sebagian diuapkan, didialisis, diendapkan, dikeringkan
diatas kaca ini dikenal dengan scale pepsin atau diuapkan dalam vacuum dikenal
dengan spongy pepsin . Pepsin digunakan untuk mengatasi masalah pencernaan,
diberikan setelah makan dan diikuti dengan pemberian HCl dengan dosis 500
mg. Biasanya juga dikombinasikan dengan prancreatin.
7) PANCREATIN
Merupakan subtansi yang mengandung ezim antara lain amylase, lipase,
dan protease. Diperoleh dari pancreas babi, Sus scrofa Linne var domesticus Gray
(Fam Suidae) atau lembu jantan, Bos taurus Linne (Fam Bovidae), digunakan
untuk penyakit celiac dan penyakit yang berkaitan dengan defisiensi pancreatin.
8) TRYPSIN
Merupakan hasil kristalisasi dari ekstrak kelenjar pancreas dari lembu
jantan, Bos Taurus Linne (Fam Bovidae). Trypsin memberikan aktifitas optimal
dalam medium alkali pH 8, sedangkan pepsin hanya dapat bereaksi dalam
medium asam, sehingga lebih aktif dibandingkan pepsin. Berfungsi mengubah
proteosa dan peptone menjadi polipeptida dan asam amino. Tripsin dapat
digunakan secara oral, topical, inhalasi, dan injeksi pada necrosis debridemen
dan lesi permukaan gusi. Tapi pengunaan secara umum adalah topical dengan
aerosol untuk pembersih luka.
9) PAPAIN
Papain dihasilkan dari getah kering buah Carica papaya Linne (Fam.
Caricaceae) yang telah dimurnikan, papain mengandung beberapa enzim, satu
atau lebih proteolitik enzim antara lain peptidase mengubah protein menjadi
 dipeptida dan polipeptida, enzim mirip rennin, amylolitic enzim, clotting enzim
sama dengan pectase dan enzim yang memiliki aktivitas lemah pada lemak.
Papain digunakan sebagai digestan protein karena memiliki aksi yang sama
dengan pepsin, digunakan untuk meredakan simptom episiotomi, sebagai bahan
tambahan dalam cairan lensa kontak, dan diindustri daging digunakan untuk
mengempukkan/melunakkan daging.
10) BROMELAINS, BROMELAIN atau BROMELIN
Merupakan campuran antara enzim pencerna protein dan pengendap
susu yang dihasilkan oleh Ananas comosus (Linne) Merr. (Fam. Bromeliaceae),
baik dari buah ataupun batang, berbeda dengan papain bromelain dapat
diperoleh baik dari buah masak maupun belum masak. Bromelains digunakan
dalam terapi untuk mengurangi inflamasi dan edema serta perbaikan jaringan
terutama yang berkaitan dengan episiotomy. Di industri digunakan untuk
menghidrolisis protein pada industri daging dan barang-barang dari kulit.
11) STREPTOKINASE
Streptokinase adalah protein yang dimurnikan dari bakteringrup C β-
hemoliytic streptococci, yang mengubah plasminogen menjadi enzim proteolitik
plasmin. Plasmin berubah menjadi fibrin, fibrinogen dan plasma protein yang
lain. Digunakan pada pengobatan emboli paru, thrombosis vena dalam,
thrombosis pada arteri emboli pada okulasi kanula arteri, dan thrombosis arteri
koroner.
12) UROKINASE
Urokinase adalah enzim yang didisolasi dari urin manusia atau dari ginjal
manusia dengan kultur jaringan, memiliki dua bentuk yang keduanya memiliki
efek klinis yang hampir sama, tapi memiliki berat molekul yang berbeda.
Aktivitas enzim pada sistem fibrinolitik endogen, mengubah plasminogen
menjadi enzim plasmin. Plasmin berubah menjadi fibrin, fibrinogen dan plasma
protein yang lain.
13) FIBRINOLISIN
 Fibrinolisin terdapat pada serum darah sebagai protease dan dalam
plasma sebagai precursor inaktif profibrinolysin (atau plasminogen). Fibrinolisin
dibuat secara komersial dengan mengaktifkan fraksi plasma darah dengan
streptokinase. Digunakan untuk pengobatan pengumpalan darah pada sistem
kardiovaskuler khusus pada kasus trobosis pada koroner dan arteri cerebral.
14) DESOXYRIBONUCLEASE atau DEOXYRIBONUCLEASE
Desoxyribonuclease atau deoxyribonuclease adalah enzim nukleolitik
yang diperoleh dari pemurnian kelenjar pancreas bovine. Mengkatalisis
pemecahan molekul asam desoxyribonucleat menjadi fragmen dengan ukuran
yang sama (polinukleotida), bereaksi melawan rusaknya jaringan pada keadaan
purulent.
15) SUTILAINS
Mengandung enzim proteolitik dari bakteri Bacillus subtilis. Sediaan
dalam bentuk cream digunakan untuk luka debridement.
16) COLLAGENASE
Collagenase adalah enzim yang dihasilkan dari kultur fermentative
Clostridium histolyticuim, digunakan secara topikal untuk luka debridemen dan
luka bakar.
17) L-ASPARAGINASE
L- Asparaginase enzim yang diperoleh dari kultur Escherichia coli,
digunakan pada pengobatan leukemia akut pada anak-anak, sediaan biasanya
merupakan kombinasi dengan prednison dan vincristin.
CONTOH TANAMAN YANG MENGANDUNG ENZYM :

1. Nanas (Ananas comosus (L.) Merr.)

Sinonim :
A. Sativus Schult., Ananassa sativa Lindl., Bromelia comosa L.

Familia :
Bromeliaceae.
 Nanas penuh dengan enzim yang disebut bromelain. Bromelain membantu
dalam pemecahan protein ke dalam blok bangunan, termasuk asam amino,
dengan membantu pencernaan dan penyerapan protein.

Selain itu, enzim bromelain juga bisa membantu mengobati peradangan dan
nyeri artritis.

2. Pepaya (Carica papaya, Linn.)

Familia :
Cariccaceae
Mirip dengan bromelain, pepaya juga memiliki enzim yang disebut papain yang
membantu pemecahan protein.

Mereka dikenal sebagai salah satu enzim alami yang paling efektif yang bisa
membantu dengan pemecahan daging yang kita makan.

3. Mangga

enzim Amilase yang membantu dengan pematangan mangga.

Amylase membantu dengan pemecahan pati sehingga lebih mudah bagi tubuh
Anda untuk menyerap makanan bertepung. Itu sebabnya mangga menjadi lebih
manis saat matang.
4. Pisang (Musa Paradisiaca, Linn.)

Familia :
Musaceae
Selain kaya kalium, pisang juga mengandung enzim amilase dan maltase. Amilase
secara alami mampu memecah makanan, seperti karbohidrat.

Maltase di sisi lain memecah gula malt dalam tubuh yang memungkinkan sistem
pencernaan untuk dengan mudah memproses makanan.

Pisang menambah bakteri usus yang sehat di tubuh Anda dan mengurangi
kembung juga. Mirip dengan mangga, enzim memecah pati menjadi gula
membuat pisang kuning saat mereka matang.

5. Buah kiwi

Kiwis mengandung enzim yang disebut actinidin, yang membantu memecah

protein yang ditemukan dalam jenis makanan tertentu seperti daging merah,
telur, susu dan ikan.

Enzim actinidian juga dikenal untuk membantu pencernaan, mengurangi

kembung sistem Anda dan juga membantu membebaskan Anda dari sembelit.
6. Jahe (Zingiber officinale Rosc.)

Familia :
Zingiberaceae
jahe menjadi bagian dari memasak dan obat tradisional. Jahe mengandung
protease zingibain, yang membantu memecah protein dalam makanan.

Itulah salah satu alasan jahe digunakan secara komersial untuk membuat susu
jahe. Jahe membantu makanan bergerak lebih cepat melalui perut.
 ANTIBIOTIK
I. PENGERTIAN
Antibiotik adalah senyawa kimia yang dihasilkan mikroba, dalam konsentrasi
rendah dan secara selektif mampu menghambat atau menghancurkan bakteri atau
mikroorganisme lain melalui suatu mekanisme anti metabolic
Sejarah antibiotik dimulai 2500 tahun yang lalu, jamur pada roti dan kedelai
mampu menyembuhkan infeksi pada luka. Pengembangan antibiotik :
a. Screening sumber mikroorganisme secara luas
untuk mendeteksi antagonisme yang berguna
b. memilih mutan mikrobia
menentukan lingkungan, kondisi nutrisi dan mengembangkan prosedur yang
sesuai untuk memisahkan antibiotik
c. melakukan induksi
bentuk yang spesifik untuk menghasilkan metabolit yang diinginkan
d. manipulasi biologi/kimia
mengubah metabolit hasil fermentasi lewat manipulasi biologik atau kimiawi
untuk hasil yang lebih banyak
e. mengembangkan sintesa untuk tujuan komersial
 Sampel Tanah

siklohexamin fungi bakteri Fenol 1:140

actinomycetes

3-7 hari (25-30 ˚C)

Koloni khas

Koloni besar

Fungi, gram +, gram -

Potensi ???

Bagan 1
Metode umum skrining antibiotik

Actinomycatales (actinomycetes) merupakan mikroorganisme penghasil

antibiotika terbesar disamping fungi dan bakteri (85% actinomycetes, 11% fungi, 4%
bakteri).
Setelah diketemukan adanya potensi pada antibiotika maka langkah
selanjutnya adalah menentukan apakah antibiotic tersebut adalah antibiotik
temuan baru atau tidak. Langkah ini disebut dengan penentuan substansi hasil
 penentuan substansi hasil
(antibiotika baru/ tidak ???)

Dengan autobiografi
(kombinasi KLT/KK dengan metode biologis

Kromatogram ditempatkan pada medium agar

yang telah ditanami bakteri uji

inkubasi

Zona jernih menunjukkan adanya

hambatan pada bakteri uji

II. STRUKTUR ANTIBIOTIK DAN ENZIM

Penicilin ini mudah sekali terhidrolisis dengan enzim beta laktamase atau
penicillinase. Enzim tersebut bekerja pada inti beta laktam dengan cara mengubah
penisilin menjadi bentuk inaktifnya yaitu asam penisiloat.

Kloramfenikol, sebagaimana telah saya sebutkan sebelumnya merupakan salah satu

antibiotik yang cukup mudah disintesis karena struktur senyawanya yang sederhana.
Makrolida, bisa dibilang merupakan antibiotik yang relatif berukuran paling besar
dibandingkan dengan yang lain. Ada beberapa tipe makrolida, yaitu A, B, dan C. Yang
paling populer adalah yang A.
III. PENINGKATAN PRODUKSI KOMERSIAL
Mikrobia penghasil produk komersial harus memiliki persyaratan :
1. mikrobia dalam menghasilkan antibiotikpada biakan cair dan dalam ( bukan
biakan permukaan
2. mikrobia mengeluarkan antibiotik ke medium (antibiotik polyena tetap
disimpan dalam sel sehinnga perlu prosedur khusus untuk mengisolasinya)
Hal-hal yang perlu mempertimbangkan dalam produksi komersial antibiotika
antara lain :
a. biaya produksi
b. kestabilan
c. konsentrasi hambatan minimum (KHM) pada mikroba pathogen
d. manifestasi keracunan pada mamalia
e. aktivitas invivo
Faktor-faktor yang berpengaruh pada produksi antibiotik
(kualitatif/kuantitatif) antara lain :
a. sumber carbon dan nitrogen
b. rasio carbon dan nitrogen dalam utrien
c. komposisi mineral
d. temperatur inkubasi
e. pH permulaan dan pengendalian pH selama proses
 f. pemberian dan waktu yang tepat untuk penambahan substansi yang
khas
Pemilihan kondisi fermentasi yang optimal didasarkan atas pengamatan
empiris contoh galur Baccilus subtillis penghasil antibiotic bacitracin optimal pada
rasio C/N = 15, bila rasio C/N =6 terbentuk licheniform, struktur mirip, tetapi secara
komersial kurang dikehendaki.
Penambahan bahan kimia khas, mungkin hanya mempunyai keuntungan satu
segi dari semua potensi yang ada, contoh penambahan fenil asetamida pada
medium, berpengaruh utama pada komposisi dan campuran penisilin. Adanya
turunan asam fenil asetat memudahkan terbentukanya penisilin G.
Contoh lain adalah penambahan merkaptotreksat dalam biakan Streptomyces
aerofasciens menghambat klorinasi menunjang terbentuknya tetrasiklin. Bakteri ini
menghasilkan tetrasiklin dan klortetrasiklin yang perbandingannya tergantung
jumlah klorida dalam medium. Merkaptotiazat sangat berguna tanpa masuk
kedalam molekul antibiotic untuk menghambat terbentuknya klortetrasiklin.
Beberapa zat tambahan menaikkan produksi antibiotik melalui efek induksi
enzim contoh penambahan metionin pada fermentasi sefalosporin C selama
tropofase (fase pertumbuhan mikrobia) merangsang produksi antibiotik, metionin
bukan prekusor antibiotic sefalosporin sebagaimana fenil asetat bagi biosintesis
penisilin G, tapi metionin merangsang enzim biosintesis sefalosforin C untuk
meningkatkan produksi antibiotic ini. Tetapi dalam produksi penisilin penambahan
lisin dalam medium fermentasi menghambat produksi penisilin.
Pendekatan lain dalam peningkatan produksi antibiotik adalah dengan mutasi
dan seleksi galur. Mutasi dapat dilakukan dengan sinar UV, sinar X, bahan kimia
mutagenic misalnya nitrogen mustard purin atau pirimidin analog.
IV. ISOLASI dan PENGUNDUHAN
Didasarkan atas pemisahan antibiotik dari kaldu fermentasi, pendekatan yang
digunakan antara lain:
a. presipitasi selektif (missal isolasi polimiksin mengunakan metal orange)
b. adsorbsi selektif (mengunakan charcoal)
c. ekstraksi selektif dengan pelarut tak campur air

V. MANIPULASI FORMULATIF
Masalah yang sering terjadi dari sediaan antibiotik adalah mengenai rasa dan
bentuk/ketersediaan hayati yang umumnya tidak stabil untuk itu dikembangkan
suatu formulasi manipulatif. Formulasi manipulatif ada 3 pendekatan yaitu :
a. penggunaan derivate yang tidak larut untuk menghindari rasa yang tidak enak
b. penggunaan garam yang tidak larut untuk membantu ketersediaan hayati
c. penggunaan garam yang larut untuk membantu ketersediaan hayati

VI. TERAPI ANTIBIOTIK

Beberapa antibiotik digunakan secara luas untuk mengendalikan infeksi yang
serius dan sebagai profilaksis jarang sekali digunakan. Terapi antibiotik yang efektif
melibatkan diagnosis yang tepat dari penyakit dan penyebab penyakit serta
pemilihan antibiotic.
Dasar minimal untuk terapi yang rasional adalah pemeriksaan diagnostic
bakteriologi umumnya, karena organisme yang seringkali menyebabkan
infeksi/penyakit yang sama pada seseorang, berbeda jenis tergantung umur
penderita contoh pada kasus meningitis pada orang dewasa disebabkan oleh
Neisseria meningitis pneumoniae, pada anak-anak dibawah 10 tahun Haemophilus
influenza, dan pada bayi kurang dari 1 bulan E. Coli, Klebsiella dan Enterobacter.
Pengobatan dengan antibiotic yang rasional adalah dengan memisahkan dan
mengidentifikasi orgaisme pathogen dan pusat infeksi serta menentukan kepekaan
organisme terhadap antibiotic yang dipilih yang diketahui aktif terhadap organisme.
 Sifat yang dianggap baik dari antibiotic secara klinis adalah :
 tidak menyebabkan keracunan akut atau kronis
 pH optimum dekat 7 (tidak dipengaruhi oleh serum, cairan badan yang
lain/nanah)
 kelarutan dalam air cukup (memudahkan distribusi kedalam jaringan)
 kimiawi stabil
 sesudah pemakaian per oral penyerapan efisien
 tidak menyebabkan resistensi pada bakteri pathogen
 murah.
Sifat antibiotic bukan pertimbangan satu-satunya dalam mencari agen
terapi yang paling baik, factor umur dan kondisi pasien mempengaruhi pemilihan
antibiotic dalam situasi khusus, antibiotic yang dikeluarkan lewat ginjal harus hati-
hati untuk bayi-bayi dan orang dewasa yang mempunyai gangguan fungsi ginjal,
penderita dengan kelainan hematopoetik jangan beri kloramfenikol, jika ada
gangguan gastrointestinal harus diberikan secara perenteral

VII. MODEL dan MEKANISME AKSI

1. penghambatan pembentukan dinding sel microbial
2. penghambatan sintesis beberapa protein yang esensial
3. gangguan pada metabolisme asam deoksiribonukleat
4. alterasi fungsi normal dari mebran sel

VIII. TOKSISITAS dan RESISTENSI

Efek toksik yang ditimbulkan antibiotic berbeda tergantung mekanisme aksi
Ab. Antibiotik yang berpotensi toksik adalah antibiotic yang mekanisme aksinya
penghambatan sintesis protein (antibiotic memiliki molekul yamg karekteristiknya
reaktif, terdiri atas group oksigen yang bias bereaksi dengan protein tubuh
membentuk antigentik hapten).
 Yang dikatakan relative aman adalah antibiotic yang mekanismenya dengan
penghambatan pembentukan dinding sel. Berdasarkan efek samping yang
ditimbulkan erythromycin (golongan makrolida) merupakan antibiotic yang paling
aman. Tetapi efek samping yang secara langsung diperoleh ketika penggunaan
antibiotic terutama yang spektrumnya luasa adalah terganggunya keseimbangan
intestinal flora (pertumbuhan Candida albicans yang tidak diinginkan).
Resistensi antibiotika umumnya terjadi pada pemakaian jangka panjang
(secara spontan) dan mutasi genetik bakteri. Model resistensi ada tiga yaitu :
1. Inaktifasi oleh enzim contoh adanya enzim β-laktamase pada bakteri dapat
mengakibatkan bakteri resisten pada pengunaan penisilin dan cephalosporin
2. Permeabilitas dinding sel contoh pengunaan tetrasiklin pada E. Coli,
permeabilitas dinding sel E Coli sangat rendah untuk mengikat tetrasiklin
3. Metabolic pathway contoh pada Bacillus subtilis yang gagal mengikat
erythromycin pada 50S subunit ribosom

IX. PENGOLONGAN ANTIBIOTIK

A. DERIVAT ASAM AMINO
Yang termasuk golongan ini adalah penisilin, cephalosporin, kloramfenikol,
cyclocerin, daktinomycin, dan polipeptida.
1. PENISILIN
Penisilin dihasilkan dari Penisilium notatum, merupakan derivate
phenylpropanoid/phenilasetat. Aktivitas antibiotika ini dapat hilang jika
cincin β-laktam pecah (oleh enzim penisilase), pH (dalam suasana asam
menjadi asam penisila dan dalam basa menjadi asam penisiloat), logam
berat seperti Cu dan Zn, serta adanya oksidasi. Pengunaan secara luas
pada gram + (clostridium, staphylococcus, streptococcus, bacillia), gram-
(nesseria gonorhe dan meningitis).
Penisilin secara garis besar juga dalat dikelompokkan menjadi 3 yaitu :
a. Penicilin resistan penisilase
 Antara lain : Cloxacilin, dicloxacilin, methicillin, nafcillin dan oxacillin
b. Ampicilin related
Antara lain : ampicilin, amoxicillin, bacampicillin, cyclacilin
c. Aktif terhadap Pseudomonas
Antara lain : carbenicillin, tikarsilin,mezclocillin, piperacillin
2. Co-AMOXICLAVE
Kombinasi penisilin dengan asam klavulanat untuk mengatasi terjadinya
resistensi terhadap enzim β-laktamase. Asam klavulanat dihasilkan oleh
Streptomyces clavuligerus, memiliki struktur yang mirip dengan penisilin
dan lebih mudah diserang oleh enzim β-laktamase, sehingga penyerapan
penisilin (amoksisilin lebih besar). Kombinasi umum adalah 125 mg asam
klavulanat dan 500 mg amoksisilin (co-amoxsiclave).
3. CEFALOSFORIN
Terdiri dari 3 generasi yaitu :
a. Generasi pertama :
 Resistan penisilase (cephalosporinase)
 Inaktif oleh β-laktamase
 Gram + dan gram –
 enterobacter dan pseudomonas resisten
 Haemophilus kurang aktif dibanding ampicilin
 Cephalothin, cefazolin, cephapirin, cepradin, chefalexin,
cefadroxil, cefachlor
b. Generasi kedua
 Spektrum sama dengan generasi I
 Lebih aktif thd HI dan GO
 Resisten terhadap chepalosporinase
 Cefamadazole, cefuroxime, cefonicid,ceforadine, cefoxitin
c. Generasi ketiga
 Aktif terhadap enterobakter dan pseudomonas
  Cefotaxime, ceftizoksim, cefoperazone, ceftazidime, ceftriaxone,
molactam, imipenem
4. CHLORAMFENIKOL
Dihasilkan dari Streptomyces venezuelae, aktif terhadap gram + dan gram
– , ricketsia dan beberapa virus. Aktivitas inhibisi sintesis protein pada
level ribosom, mengikat 50s subunit 70 s ribosom mikrobia dan
menghancurkan enzim transferase (enzim yang mengkatalisis
terbentuknya ikatan protein)
5. LINCOMYCIN & CLINDAMYCIN
Dihasilkan dari Streptomices lincolnensis , clindamycin lebih efektif
daripada linkomycin karena Konsentrasi Hambatan Minimal (MICs)
clindamycin lebih kecil daripada lincomycin. Aktivitas inhibisi sintesis
protein mengikat 50s subunit 70 s ribosom mikrobia. Terdistribusi secara
luas di tulang sehingga biasanya digunakan untuk terapi osteomyletis
yang disebabkan oleh Staphylococci osteomyletis.
6. CYCLOSERIN
Dihasilkan oleh Streptomyces orchidaceus, digunakan untuk pengobatan
TBC dikombinasi dgn isoniazid. Aktivitas antibakteri adalah dengan
menghambat pembentukan dinding sel (meninhibisi alanin racemase)
7. POLIPEPTIDA
Antibiotik ini tidak diambsorbsi diintestinas, sehingga pengunaan secara
sistemik mengakibatkan terjadinya neprotoksisitas. Aktivitas dominan
pada Gram + , kecuali polimiksin pada gram – dan sebagai antineoplastik
pada bleomycin. Antibiotika yang lain yang masuk dalam golongan
polipeptida adalah colistin, bacitracin dan vancomycin.
Mekanisme aksinya berbeda-beda, polimiksin memililiki surfaktan yang
dapat berintraksi dengan sel bakteri yang memiliki membrane lemak yang
anionik. Bacitracin mekasisme aksinya menginhibisi sintesis mukopeptida
 dinding sel bakteri dan mekasisme aksi bleomysin menginhibisi sintesis
DNA.

B. DERIVAT ASAM ASETAT

Terdiri atas tetrasiklin, makrolida, polyene, dan griseofulvin
1. TETRASIKLIN
Chlortetrasiklin dan tetrasiklin diperoleh dari Streptomyces aureofaciens,
sedangkan oxytetrasiklin dari Streptomyces rimosus. Tidak stabil dalam
suasana asam dan agak stabil dalam suasana alkali. Bentuk yang paling
tidak stabil adalah klortetrasiklin. Adanya Ca dan Al menganggu absorbsi
tetrasiklin (berikatan), pada anak-anak ikatan Ca akan terdeposisi
membentuk calcium koplek yang menyebabkan pudarnya warna putih
pada gigi. Hepatotoksik pada wanita hamil. Mekanisme aksi inhibisi
sintesis protein bakteri. Aktivitas pada gram + dan gram – , ricketsia (pes),
intestinal amuba dan beberapa virus.
2. ANTINEOPLASTIK TURUNAN ANTRASIKLIN
Plicamycin, doxorubicin, daunorubicdin dan mitomicyn
3. MAKROLIDA
Cincin makrilacto yang terikat 1 atau 2 gula (gula deoxy), tdak stabil dalam
asam lambung. Mekanisme aksi inhibisi sintesis protein. Erytromicin
spesifik untuk infeksi yang disebabkan oleh legionella pnemophyla) di
hasilkan oleh Streptomyces erythreus.
4. POLYENE
Molekul terdiri atas ikatan rangkap terkonjugasi, tidak memiliki aktivitas
antibakteri tetapi memiliki aktivitas terhadap fungi. Tidak stabil, kutang
diabsorbsi di intestinal dan toksik jika diberikan secara sistemik.
Mekanisme aksi menghancurkan integritas sel membrane dengan
membentuk ikatan pada steroid membrane (bakteri didnding selnya
kurang mengandung steroid). Antibiotik ini biasanya digunakan untuk
 mengatasi infeksi yang disebabkan oleh Candida albicans.Yang termasuk
dalam golongan ini adalah Ampoterisin B (Streptomyces nodosus),
Candicidin (Streptomyces griseus), Nistatin (Streptomyces noursei) dan
Natamycin (Streptomyces natalensis)

Antibiotika lain yang juga merupakan turunan asam asetat adalah

griseofulvin (Penicilium griseofulvum) antibiotika ini relative stabil,
digunakan secara luas untuk mengatasi infeksi dermatophyta, dan
makanan meningkatkan absorbsin dari griseofulvin. Rifamfisin (
Streptomyces mediteraranei ) spesifik dan sensitive untuk Mycobacteria
tuberculosis

C. DERIVAT METABOLISME KARBOHIDRAT

Antibiotik yang termasuk golongan ini larut dalam air, relative stabil.
Mekanisme aksi pada sintesis protein bakteri. Aktivitasnya pada bakteri
spektrum luas,tidak diabsorbsi secara oral. Secara sistemik neprotoksisitas
dan ototoksisitas, pada sistem saraf cranial no 8, menyebabkan vertigo, mual
dan muntah dan kehilangan pendengaran terutama untuk penggunaan
amikasin., kanamycin, neomicin dan netilmicin
Streptomycin merupakan antibiotika golongan derivate metabolisme
karbohidrat yang pertama ditemukan. Spesifik untuk Mycobacteria
tuberculosis, digunakan juga untuk mengontrol penyakit pes, dan tularemia
yang terapinya dikombinasikan dengan sulfonamide.
X. CONTOH TANAMAN YANG MENGANDUNG ANTIBIOTIK ALAM :
1. Oregano mempunyai dua bahan aktif bernama thymol dan carvacrol
yang dapat mencegah bakteri dan jamur. Dua komposisi ini baik untuk
mengatasi masalah kulit sebab bisa membunuh bakteri yang
mengakibatkan infeksi kulit.Pada penelitian yang dilakukan oleh Paul
Belaiche, minyak oregano mampu membunuh 96% bakteri pneumococcus,
 92% bakteri neisseria, bakteri proteus dan bakteri staphylococcus. Bakteri
strein dan neisseria ini sering ditemukan pada penyakit gonorrhea dan
meningitis. Sedangkan bakteri proteus ditemukan pada infeksi usus, dan
bakteri staphylococcus seringkali ditemukan pada makanan yang
beracun.Dikatakan juga, minyak oregano ini mampu berperan sebagai
antibiotik yang mempercepat penyembuhan sakit tenggorokan, demam,
reumatik, infeksi luar, dan anorexia.

2. Daun beluntas menurut hasil penelitian mempunyai fungsi antibakteri

dan antioksidan serta berpotensi untuk dikembangkan sebagai pengawet
makanan dan obat.Secara tradisional daun beluntas digunakan sebagai obat
untuk menghilangkan bau badan, obat turun panas, obat batuk, dan obat
diare. Daun beluntas yang telah direbus sangat baik untuk mengobati sakit kulit.
Disamping itu daun beluntas juga sering dikonsumsi oleh masyarakat
sebagai lalapan.Daun beluntas dalam bentuk ekstrak sebagai komponen
antibakteri dan minyak atsiri sebagai zat antioksidan. Daun beluntas
mengandung ekstrak nondefatted menunjukkan aktivitas penghambatan lebih
tinggi dibandingkan dengan ekstrak defatted. Jika data pada tabel dikaitkan
dengan ketentuan kekuatan antibakteri yang dikemukakan oleh Stout, maka
kekuatan antibakteri yang terkandung dalam ekstrak daun beluntas masuk
dalam kategori “sedang” (masuk dalam kisaran 5-10 mm). Meskipun
kekuatan antibakteri dalam kategori sedang, dapat dipahami bila daun
beluntas berkhasiat menyembuhkan berbagai penyakit yang diakibatkan
infeksi bakteri.Selain itu juga potensi daun beluntas dapat digunakan juga
sebagai obat radang (inflamasi) dan obat diare karena kemampuannya
untuk menghambat pertumbuhan bakteriS. aureusdanE. coli.

5
 KATA PENGANTAR

Assalamualikum Wr.Wb

Puji syukur senantiasa selalu kita panjatkan kepada Allah SWT yang telah memberikan
limpahan Rahmat, Taufik dan Hidayah-Nya sehingga kami dapat menyelesaikan penyusunan
makalah ini. Shalawat serta salam tak lupa kita curahkan kepada Nabi Muhammad SAW yang
telah menunjukan jalan kebaikan dan kebenaran di dunia dan akhirat kepada umat manusia.
Makalah ini di susun guna memenuhi tugas Mata Kuliah Farmakognosi dan juga untuk
khalayak ramai sebagai bahan penambah ilmu pengetahuan serta informasi yang semoga
bermanfaat.
Makalah ini kami susun dengan segala kemampuan kami dan semaksimal mungkin.
Namun, kami menyadiri bahwa dalam penyusunan makalah ini tentu tidaklah sempurna dan
masih banyak kesalahan serta kekurangan. Maka dari itu kami sebagai penyusun makalah ini
mohon kritik, saran dan pesan dari semua yang membaca laporan ini terutama Dosen Mata
Kuliah Farmakognosi yang kami harapkan sebagai bahan koreksi untuk kami.

Wa’alaikumsalam Wr.Wb

Jakarta, 11 Desember 2019

Tim Penyusun
 MAKALAH FARMAKOGNOSI
“ENZYM DAN ANTIBIOTIK ALAM”

DOSEN MATA KULIAH

Marta Halim, S.Si.,M.Farm., Apt.

DISUSUN OLEH

Riky Rianto (03422118331)

Nina Sumiani (03422118331)

AKADEMI FARMASI IKIFA

JAKARTA
2019