OBAT

ANESTETIKUM
Yusrinie Wasiaturrahmah, M.Farm., Apt
 ANESTETIKUM

1. Local Anaesthetics Anaesthetics 2. General Anaesthetics

 Local
LAs are available
Anaesthetics
in two forms :
Anastetis lokal merupakan
obat yang paling umum
digunakan dalam
topically
kedokteran gigi. Obat ini
tidak digunakan untuk
mengobati penyakit, tetapi
digunakan untuk mengelola
rasa sakit terkait dengan
prosedur terapi.
injectable
Karakteristik dan
sifat umum LA
01 Efek anestesi harus terjadi dalam waktu
singkat dan cukup lama agar prosedur dapat
diselesaikan

02 Penggunaan LA harus diikuti pemulihan yang

lengkap tanpa adanya kerusakan struktural
atau fungsional saraf

03 Memiliki moderate lipid solubility agar

memungkinkan untuk berdifusi melintasi
membran lipid semua saraf perifer (motori,
sensorik, otonom) termasuk saraf mielin
Jadi, LA yang ideal harus memberikan anestesi
lokal yang mendalam dan reversibel dengan onset
cepat, durasi aksi yang memuaskan dan efek efek
samping minimal baik lokal atau sistemik
 Klasifikasi LA
Ada dua tipe dasar agen LA: Ester dan amida. Beberapa agen
tidak memiliki struktur kimia dasar ini dan disebut sebagai
agen lain-lain.

∗only used topically

†used topically in dentistry, injection used for spinal anesthesia
Site of Action
LA bekerja pada saraf tepi dengan
menghambat konduksi potensial aksi
yang dimulai oleh rangsangan penghasil
rasa sakit (mekanik, termal, dan kimia)
agar tidak ditransmisikan ke otak
 Infiltration anesthesia implies the injection of an
LA solution directly into or adjacent to the tissue
to be treated. In dentistry, there are several
modified techniques to conventional infiltration
anesthesia (intrapulpal, intraligamental).

Injectable

To p i c a l
Mucous membranes can
be anesthetized by the
direct (topical) application

PHARMACOKINETIC
CONSIDERATIONS Nerve block anesthesia is associated with
the injection of an LA agent into or around
Absorption peripheral nerve trunks or nerve plexuses.
Distribution, Metabolism,
and Excretion
Begitu berada dalam sirkulasi
sistemik, agen LA merembes ke
sebagian besar jaringan

LA dimetabolisme terutama di hati

Ginjal mengekskresikan metabolit

dari agen LA
 PHARMACOTHERAPEUTIC
CONSIDERATIONS

Keuntungan utama dari agen LA adalah bahwa mereka

menghasilkan hilangnya sensasi di area tubuh yang
ditentukan tanpa kehilangan kesadaran atau kontrol
pusat fungsi vital.
Concentrations of Topical Local Anesthetic Agents
Formulations and Other Characteristics of Currently Available Injectable LA Agents

∗Pregnancy risk categories

 ADVERSE DRUG EVENTS

Clinical Manifestations
of Local Toxic Effects
 ADVERSE DRUG EVENTS

Clinical Manifestations
of Systemic Toxic Effects
 General Anaesthetics

General anaesthetics (GAs) are drugs

which produce reversible loss of all
sensation and consciousness. The i.v.
cardinal features of general drugs

anaesthesia are:
• Loss of all sensation,especially pain GA
• Sleep (unconsciousness) and amnesia
• Immobilityandmusclerelaxation inhaled

• Abolition of somatic and autonomic reflexes.

 Stages of Anaesthesia

From beginning of anaesthetic Stage of

inhalation to loss of consciousness; analgesia
pain is progressively abolished
From onset of regular respiration to
cessation of spontaneous breathing.
Most dental/ surgical procedures are
carried out at lighter planes of this
stage.
Stage of From loss of consciousness to beginning of
delirium regular respiration; excitement, struggling, breath
holding, jerky breathing, sympathetic stimulation
occur.
Surgical
anaesthesia
Medullary paralysis
From cessation of breathing to
failure of circulation and death.
It is never attempted.
CLASSIFICATION
Classification of general anaesthetics
 INHALATIONAL ANAESTHETICS

Ø Gas ini tidak berwarna, tidak berbau dan tidak mudah terbakar. Ini
tidak menyebabkan iritasi dengan rasa manis.
Ø Nitrous oxide digunakan untuk induksi dan pemeliharaan
Nitrous oxide anestesi.
(N2O) Ø Campuran 70% N2O + 25–30% O2 + 0,2–2% anestesi kuat
lainnya digunakan untuk sebagian besar prosedur bedah
Ø Nitro oksida, jika diberikan bersama dengan udara, akan
menghasilkan tahap kegembiraan, delirium dan juga amnesia.
Oleh karena itu, dinamakan juga 'gas tertawa.'
 Ø gas tidak berwarna dengan bau dan rasa manis, tersedia dalam
bentuk cair di bawah tekanan.
CYCLOPROPA Ø Pada konsentrasi:
NE 1-2% = menghasilkan analgesia tanpa kehilangan kesadaran
6-8% = menghasilkan hilangnya kesadaran
20-25% = menghasilkan anestesi bedah
 Ø cairan yang sangat mudah menguap, menghasilkan uap yang
mengiritasi yang mudah terbakar dan meledak
Ø Eter adalah anestesi kuat, menghasilkan analgesia yang baik dan
relaksasi otot yang nyata
Ether (Diethyl
ether) Ø induksi berkepanjangan dan tidak menyenangkan dengan
kesulitan, pernapasan, air liur, dan sekresi pernapasan yang
nyata.
Ø Pemulihan lambat; mual postanaesthetic, muntah dan muntah
ditandai. Eter sudah tidak digunakan lagi karena sifatnya yang
tidak menyenangkan dan mudah terbakar.
 Ø cairan bening, tidak berwarna dengan bau karakteristik tetapi
TRICHLOROET pewarna biru ditambahkan untuk membedakan dari kloroform.
HYLENE Ø analgesik yang kuat dengan onset aksi yang cepat tetapi relaksasi
otot dengan agen ini tidak adekuat.
Ø Induksi dan pemulihan lambat.
 Ø cairan yang mudah menguap, tidak menyebabkan iritasi dan tidak
HALOTHANE mudah terbakar
(FLUOTHANE)
Ø anestesi volatil yang paling banyak digunakan karena induksi
yang halus dan cepat
Ø merupakan salah satu anestesi paling populer yang digunakan
ENFLURANE Ø cairan bening, tidak berwarna, tidak mudah terbakar dengan bau
ringan, manis dan dianggap sebagai alternatif untuk halothane.
ISOFLURANE Ø isomer enflurane dan sifat kimia dan fisiknya mirip dengan
enflurane, tetapi kira-kira 1 ½ kali lebih kuat, lebih fluktuatif.
 Ø cairan bening, tidak berwarna dengan bau manis dan buah. Serta
tidak mudah terbakar.
Ø inhalasi yang paling penting yang memiliki sifat analgesik dan
relaksasi otot yang baik
METHOXYFLUR
ANE Ø digunakan karena keuntungan tertentu yaitu memberikan
analgesia mendalam dan relaksasi otot rangka yang baik,
kontraksi uterus tidak terhambat dan mual dan muntah
pascaoperasi tidak menyusahkan.
Ø Tetapi, karena toksisitas ginjalnya, penggunaannya sebagai
anestesi umum terbatas.
 Ø zat yang tidak mudah terbakar, tidak iritan dan secara kimiawi
terkait dengan eter.
DESFLURANE
Ø Desflurane kurang kuat daripada isoflurane
Ø Desflurane dapat berfungsi sebagai alternatif yang baik untuk
isofluran
 Ø merupakan uji klinis senyawa baru dan sedang dilakukan
Ø tidak mudah terbakar, tidak menyebabkan iritasi
SEVOFLURANE
Ø sifat menengah antara isoflurane dan desflurane
Ø Sevoflurane cocok untuk operasi rawat jalan dan rawat inap,
tetapi biaya tinggi
 INTRAVENOUS ANAESTHETICS
FAST ACTING DRUGS

Ini adalah thiobarbiturate bertindak ultrashort, harus disiapkan baru sebelum injeksi
Suntikan i.v. (3-5 mg / kg) itu menghasilkan ketidaksadaran dalam 15-20 detik. Kesadaran
Thiopentone pulih kembali dalam 6-10 menit. Thiopentone adalah agen penginduksi yang umum digunakan,
sod tetapi jarang digunakan dalam kedokteran gigi.

cairan berminyak yang digunakan sebagai emulsi 1% untuk i.v. induksi dan anestesi durasi
pendek
Ketidaksadaran setelah injeksi propofol terjadi dalam 15-45 detik dan berlangsung ~ 10 menit.
Propofol propofol sebagian besar telah menggantikan thiopentone.
SLOWER ACTING DRUGS

BZD sekarang sering digunakan untuk menginduksi, mempertahankan dan menambah anestesi serta untuk sedasi
sadar.
Dosis yang relatif lebih tinggi (diazepam 0,2-0,5 mg / kg atau setara) disuntikkan iv. menghasilkan sedasi, amnesia
dan kemudian pingsan dalam 5-10 menit.
Benzodiazep BZD sekarang menjadi obat pilihan untuk endoskopi, kateterisasi jantung, angiografi, sedasi sadar selama anestesi
ines (BZDs) lokal / regional untuk prosedur gigi, pengaturan fraktur, dll.

Disebut 'anaesthesia disosiatif’ (analgesia mendalam, imobilitas, amnesia dengan tidur ringan)
Pasien tampaknya sadar, tetapi tidak dapat memproses rangsangan sensorik dan tidak bereaksi
Ketamine telah digunakan untuk operasi gigi dan lainnya pada kepala dan leher pada pasien
Ketamine yang mengalami pendarahan, pada penderita asma

Analgesik opioid ampuh aksi singkat (30-50 mnt) yang terkait dengan petidin umumnya diberikan pada v. pada awal painful
surgical procedures

Fentanyl
 COMPLICATIONS OF GENERAL ANAESTHESIA

A. During anaesthesia
1. Respiratory depression and hypercarbia.
2. Salivation, respiratory secretions; this is less problematic now as nonirritant anaesthetics are
mostly used.
3. Cardiac arrhythmias, asystole.
4. Fall in BP.
5. Aspiration of gastric contents: acid pneumonitis.
6. Laryngospasm and asphyxia.
7. A wareness: dreadful perception and recall of events during surgery; this is likely when light
anaesthesia + analgesics and muscle relaxants are used.
8. Delirium, convulsions, excitatory effects.
9. Fire and explosion—rare now due to use of noninflammable anaesthetics.
B. After anaesthesia
1. Nausea and vomiting.
2. Persisting sedation: impaired psycho motor function.
3. Pneumonia, atelectasis.
4. Organ toxicities: liver, kidney damage.
5. Nerve palsies—due to faulty positioning.
6. Emergence delirium.
7. Cognitive defects: prolonged excess cognitive decline has been observed in some patients,
especially the elderly.