Tugas PKPA Bidang Rumah Sakit

Monografi Obat Anastetik RSUD “RA.Kartini”Jepara

oleh :

FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS

WAHID HASYIM SEMARANG
2016
Pendahuluan

Obat anestesi adalah

obat yang digunakan
untuk menghilangkan
rasa sakit dalam
bermacam-macam
tindakan operasi

Secara umum berarti

anestesi adalah suatu
tindakan
menghilangkan rasa
sakit ketika melakukan
pembedahan dan
berbagai prosedur
Anestesi artinya adalah lainnya yang
pembiusan, berasal menimbulkan rasa sakit
dari bahasa pada tubuh.
Yunani an artinya “tidak
atau tanpa"
dan aesthētos, "artinya
persepsi atau kemampuan
untuk merasa".
Anastesi

Anastesi Lokal
 Anastesi Umum
• Anestesi Umum adalah obat yang dapat
menimbulkan anestesi yaitu suatu keadaan depresi
umum dari berbagai pusat di sistem saraf pusat
yang bersifat reversibel, dimana seluruh perasaan
1 dan kesadaran ditiadakan sehingga lebih mirip
dengan keadaan pingsan.

• Anestesi umum yang kini tersedia tidak dapat

memenuhi tujuan ini secara keseluruhan,
maka pada anestesi untuk pembedahan

2 umumnya digunakan kombinasi hipnotika,

analgetika, dan relaksasi otot
 Anastesi umum menurut
bentuk fisik

1. Anastetik Gas (inhalasi)

2. Anastetik yang Menguap
3. Anastetik Intravena (Parenteral)
 Anastesi Lokal

• Anestesi lokal adalah obat yang merintangi secara

reversibel penerusan impuls saraf ke sistem saraf
pusat pada kegunaan lokal dengan demikian dapat
menghilangkan rasa nyeri, gatal-gatal, panas atau
dingin

• Anestesi lokal menyebabkan hilangnya sensasi

pada tempat yang diinginkan (misalnya, adanya sel
tumbuh pada kulit atau kornea mata). Obat
anestesi (misalnya, lidokain) menghambat
konduksi saraf sampai obat terdifusi ke dalam
sirkulasi. Klien akan kehilangan rasa nyeri dan
sentuhan, aktivitas motorik, dan otonom (misalnya,
penggosongan kandung kemih).
Anastesi Lokal

2. Anastesi lokal
1. Senyawa Kimia dalam bentuk
parenteral

a. Anastesi permukaan
a. Senyawa Eter
b. Anastesi infiltrasi
b. Senyawa Amida
c. Lainnya c. Anastesi blok
d. Anastesi spinal
Midazolam
C18H13ClFN3 BM= 325.8.
Indikasi : Sedasi preoperasi dan sedasi dengan kesadaran sebelum
prosedur diagnostik dan radiografi; sedasi ICU; anestesi IV (untuk
induksi dan pemeliharaan). Status epilepticus.

Monografi

Onset : IM : sedasi: sampai 15 menit;

IV.: 1-5 menit.
Puncak efek: IM: 0,5-1 jam.
Durasi: IM: sampai 6 jam; rata-rata 2 jam.
Absorpsi : oral cepat.
Distribusi: Vd: 0,8-2,5 L/kg; meningkat oleh adanya gagal jantung
kongestif dan gagal ginjal kronik.Ikatan protein : 95%.
Metabolisme : secara ekstensif di hati melalui CYP3A4.
Bioavailabilitas rata-rata : 45%.
Waktu paruh eliminasi: 1-4 jam; diperpanjang oleh sirosis, gagal
jantung kongestif, obesitas dan ketuaan.
Ekskresi : lewat urin sebagi metabolit yang terkonjugasi oleh
glukuronat; feses 2-10%.
Isofluran

induksi dan
pemeliharaan
Isoflurane, anestesi
anastetik halogenasi yang mudah
umum menguap, menyebabkan
hilangnya reversibel
kesadaran dan sensasi rasa
sakit, penekanan aktivitas
motorik sukarela, modifikasi
refleks otonom, dan depresi
pernapasan dan sistem

Monografi
Sodium Tiopental
C11H17N2NaO2S BM= 264,32

induksi anestesi umum; anestesi

jangka waktu singkat.
Monografi

Sodium Thiopental, anestesi barbiturat short-acting, adalah

depresan SSP menginduksi hipnosis dan anestesi tapi tidak
analgesia. Ini juga telah digunakan dalam pengendalian
refraktori tonik-klonik status epilepticus dan untuk mengurangi
tekanan intrakranial yang meningkat pada pasien bedah saraf.
Sevofluran

induksi dan
pemeliharaan
anestesi umum pada
pasien dewasa dan
anak-anak, untuk Sevoflurane adalah anestesi umum terhalogenasi
volatil yang menyebabkan kerugian reversibel
operasi pasien rawat kesadaran dan sensasi rasa sakit, penekanan
inap dan pasien aktivitas motorik, modifikasi refleks otonom, depresi
rawat jalan. pernafasan dan sistem cardiovascular. Ia juga
memiliki sifat relaksasi otot.
Onset: Dalam waktu 2 menit.
Durasi: 4-14 menit.
farmakokinetik:
Penyerapan: diserap pada inhalasi. Koefisien darah
/ partisi gas rendah.
Distribusi: Persilangan plasenta.
Metabolisme: Hingga 5% dari dosis yang diserap
dimetabolisme oleh CYP2E1 isoenzim hati.
Ekskresi: Dieliminasi dalam urin sebagai metabolit.

Monografi
Zolpidem Tartrat
C42H48N6O8 , BM : 765

Anastetik umum

Monografi
Zolpidem adalah imidazopiridin terkait dengan benzodiazepin dengan aktivitas
farmakodinamik kualitatif mirip dengan senyawa lain di kelas yang sama misalnya,
relaksan otot, anxiolytics, penenang, hipnotis, antikonvulsan dan aktivitas amnesia.
penelitian eksperimental telah dibuktikan efek pada dosis rendah dari yang
dibutuhkan untuk mendapatkan antikonvulsan, relaksan otot dan efek anxiolytic
penenang.
Efek ini berkaitan dengan tindakan agonis tertentu pada reseptor sentral milik
GABA-ω (BZ1 dan bz2) kompleks reseptor makromolekul, modulasi pembukaan
saluran ion klorida.
Zolpidem mengikat secara selektif ke reseptor ω1 (BZ1). Pada pria, zolpidem
mempersingkat waktu ke jatuh tertidur, mengurangi jumlah terbangun malam,
meningkatkan durasi tidur total dan meningkatkan kualitas tidur. Efek ini
berhubungan dengan profil electroencephalographic karakteristik, berbeda dengan
yang disebabkan oleh benzodiazepin. Studi rekaman malam-tidur telah
menunjukkan bahwa zolpidem memperpanjang tahap II tidur dan tidur nyenyak
(tahap III dan IV). Pada dosis yang dianjurkan, zolpidem tidak mempengaruhi total
durasi tidur paradoksal (REM).
Bupivakain HCl

Local anestesi
(injeksi) untuk blok
saraf perifer,
infiltrasi, blok
Onset (bergantung pada rute dan
simpatis, blok ekor dosis): anestesi: 1-17 menit.
atau epidural, blok
retrobulbar Durasi (bergantung pada rute dan
dosis): 2-9 jamIkatan protein: sampai
95%.
Metabolisme : melalui hati membentuk
metabolit
Waktu paruh eliminasi(bergantung
umur): neonatus :8,1 jam, dewasa: 1,5-
5,5 jam
Ekskresi : urin (sampai 6 % dalam
bentuk utuh)

Monografi
Lidokain HCl
C14H22N2O = 234.3

Anestesi lokal dan terapi akut untuk aritmia

ventrikuler karena infark miokard. Analgesik topikal

Monografi

Anestesi lokal injeksi : dewasa dan anak : bervariasi bergantung

pada prosedur, tingkat anestesi yang diinginkan, perfusi jaringan,
durasi yang diinginkan dan kondisi fisik pasien: maksimum 4,5
mg/kg/dosis; jangan diulang dalam waktu 2 jam.
Epinefrin

penggunaan
bersama dengan
anestesi lokal untuk
mengurangi
absorpsi ansetesi Mekanisme aksi:
yang diberikan Epinefrin dapat menstimulasi reseptor alfa-, beta1-, dan
melalui intraspinal beta2- adrenergik yang dapat menghasilkan efek
dan anestesi lokal
serta dapat 1) relaksasi pada otot polos yang terdapat pada
memperpanjang percabangan bronkial,
lama kerja obat.
2) stimulasi jantung (meningkatkan konsumsi oksigen
myokardial),
3) dilatasi otot skeletal. Pemberian dosis kecil dapat
menyebabkan dilatasi melalui stimulasi reseptor beta2-
adrenergik. Pemberian dosis besar dapat menyebabkan
konstriksi otot skeletal dan otot polos pada pembuluh
darah melalui stimulasi reseptor alfa adrenergik.

Monografi
Etil Klorida
C2H5Cl , BM= 64.51

Anastesi lokal dan nyeri otot wajah

(myofascial)

Monografi

Etil klorida adalah anastesi topikal untuk mengontrol nyeri.

Merupakan pendingin kulit untuk meredakan rasa sakit akibat
cedera ringan dan merupakan counterirritant untuk nyeri myofascial,
keterbatasan gerak dan kaku otot.
Ketamin HCl

Induksi dan
pemeliharaan
anestesi umum;
anestesi untuk
diagnostik dan Onset :I.V.: anestesi Efek: 30 detikI.M.:
prosedur anestesi efek: 3-4 menit
pembedahan Durasi: efek anestesi: IV: 5-10 menit,
IM: 12-25 menit
Metabolisme: melalui hidroksilasi, dan
N-demethylation di hati. Metabolit
norketamine mempunyai potensi 33%
dari ketamin
Waktu Paruh eliminasi Alpha: 10-15
menit; Beta: 2,5 jam
Ekskresi: Terutama urin

Monografi
Propofol
C12H18O , BM : 178,3
induksi dan pemeliharaan anestesi umum; sedasi
penderita yang diberi napas buatan (ventilated) dan
mendapat perawatan intensif, digunakan hingga 3 hari.

Monografi

Propofol adalah obat anastetik short-acting diberikan untuk induksi dan

pemeliharaan anestesi umum.
Onset: 30 detik.
Durasi: 3-10 min.
farmakokinetik:
Distribusi: secara luas didistribusikan dari otak ke jaringan lain;
melewati plasenta dan memasuki ASI. Protein-mengikat: 95%
Metabolisme: secara luas hati; dikonversi ke sulfat dan glukuronida
konjugasi larut dalam air.
Ekskresi: Urin (sebagai metabolit); kotoran. Paruh eliminasi: 40 min
(awal); 4-7 hr (terminal).
Etomidat

Induksi dan
pemeliharaan
Etomidate adalah imidazol
anestesi terkarboksilasi. Obat ini mempunyai
umum efek sebagai penenang dan hipnosis
yang umumnya digunakan sebagai
anastetik induksi.durasi :6-10 menit,
onsetnya cepat sampai 1 menit,
distribusinya secara cepat dari darah ke
SSP. Metabolisme di hati, terhidrolisis
menjadi asam karboksilat etomidate
yang taampaknya secara farmakologi
inaktif, diekskresikan dalam urin (75%)
dalam waktu 24 jam, terutama (sekitar
80%) sebagai metabolit asam
karboksilat. Waktu paruhnya 1,25-5 jam

Monografi
Suksametonium HCl
C14H30Cl2N2O4 . 2H2O = 397.3
Digunakan untuk anastesi operasi dan prosedur lainnya
dimana onset yang cepat dan durasi relaksasi otot yang
singkat diperlukan, seperti intubasi, endoskopi, dan ECT

Monografi

Injeksi Intravena :
Dewasa : 600 mcg/kg bb (rentang dosis 0,3 - 1,1 mg/kg bb,
tergantung pada derajat relaksasi yang dibutuhkan.
Bayi : dibawah satu tahun, 2 mg/kg bb.
Anak-anak : 1-2 tahun, 1-2 mg/kg bb.
Untuk prosedur yang lama, relaksasi dipertahankan dengan
pemberian larutan infus 0,1 - 0,2% dengan kecepatan infus 2,5 - 4
mg/menit.
Total dosis tidak boleh melebihi 500 mg/jam
Vekuronium

Sebagai senyawa
tambahan pada
anestesi umum untuk
memudahkan intubasi
endotracheal dan untuk
Menghasilkan relaksasi otot skeletal
melemaskan otot-otot dengan menurunkan respon terhadap
skeletal selama operasi; asetilkolin (ACh) pada myoneural
untuk memudahkan (neuromuscular) junction dari otot
ventilasi mekanikal skeletal.Mempunyai afinitas yang tinggi
untuk pasien di ICU untuk reseptor acetylcholine (ACh) dan
secarakompetitif memblok akses ACh
ke motor end-plate dari myoneural
junction; dapat mempengaruhi
pelepasan ACh.

Monografi
Rokuronium Bromide
C32H53BrN2O4 BM :609,70
Sebagai tambahan pada anastesi umum untuk
mempermudah intubasi endotrakea dan memberikan
relaksasi otot rangka selama pembedahan

Monografi

Rocuronium merupakan antagonis asetilkolin, sehingga bereaksi dengan cara

kompetisi ditempat ikatan asetilkolin. Menstabilkan post sinap dan mencegah
terbentuknya potensial aksi di otot rangka, tetapi aksinya tidak hanya direseptor
nikotinik post sinap tetapi juga di presinap untuk memblok neuromuskular.
Onset : saat intubasi dalam 1-2 menit
memblok neuromuskular dalam 4 menit
Durasi : 30-50 menit
Distribusi : volume distribusi 0,25L/Kg
ikatan protein plasma dengan
rocuronium mencapai 30%
Metabolisme : eliminasi di hati,hasil metabolitnya
adalah 17-desacetylrocuronium
ekskresi : melalui urin (sampai 40% dalam 24 jam)
waktu paruh : 1,2 – 1,4 jam
Atrakurium Besilate

Relaksan otot
selama
pembedahan dan
memudahkan Waktu yang diperlukan untuk mencapai kadar maksimum
kontrol respirasi (Tmax): intravena: 3-6 menit.
setelah anestesi
atau intubasi Absorpsi: sediaan intravena atrakurium besilat dosis 0,4-0,5
endotrakea. mg/kg memberikan efek maksimal 3-5 menit (rentang waktu:
1,7-10 menit).
Distribusi: ikatan protein plasma atrakurium besilat mencapai
82%.
Metabolisme: atrakurium besilat dimetabolisme di plasma
dengan proses hidrolisis eliminasi Hofmann, tidak tergantung
pada fungsi hati, ginjal, atau aktivitas pseudokolinesterase.
Eliminasi: atrakurium besilat dan metabolitnya dieksresikan
terutama melalui urin dan feses (ekskresi empedu). Hampir
70-90% dosis diekskresikan melalui urin dalam 5 jam dan
empedu dalam 7 jam setelah diinjeksikan. Klirens total pada
pasien dengan fungsi hati dan ginjal normal adalah 5,1-6,1
mL/menit/kg.
Monografi
Eprisone HCl
Anastetik golongan relaksan otot
Monografi

Relaksan otot derivat beta-aminopropiofenion. Eperison HCl bekerja pada sistem

saraf pusat, terutama pada tingkat medula spinalis untuk merelaksasi otot-otot
skelet yang seharusnya meningkat dengan cara menghambat refleks spinal dan
dengan menurunkan sensitivitas spindel otot melalui penurunan subtansi yang
dikeluarkan oleh g-motor neuron eferen. Eperison HCl menunjukkan efek
penghambat yang tergantung dosis pada rigiditas deserebrasi (g-rigiditas) akibat
perangsang pada bagian interkalikular dan rigiditas deserebrasi iskemik (g-
rigiditas) pada kucing dan tikus.
Eperison HCl menekan potensial refleks mono- dan polisinaptik akibat
rangsangan pada serabut saraf spinal eferen pada kucing. Efek ini tergantung
pada
dosis.
Pada pengobatan untuk paralisis spastik, seperti yang
dialami oleh penderita epopleksia serebral, Eperison
HCl memperbaiki kurva torque cybex dan miogram.
Eperison HCl memperhalus gerakan volunter, seperti
ekstensi dan fleksi ekstremitas tanpa mengurangi kekuatan otot.
Absorpsi baik, kerja cepat (dalam 20 menit),
Tmax : 1,6 – 1,9 jam,