TENTANG RESEPTOR

DISUSUN OLEH :
ANGGI ANDRIANI 1600002
DINI RAHMADANI
EKA NADIRA APRILIA 1600008
SRI FADILLA
YOLANDA 1600022
D-III 1A
STIFAR(SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI RIAU)
 Kata pengantar

Puji syukur penulis ucapkan kepada ALLAH SWT, Tuhan yang telah
memberikan petunjuk dan hidayah-Nya sehingga penulis dapat menyusun dan
menyelesaikan makalah farmakologi dasar ini.
Bersamaan dengan ini, saya juga menyampaikan ucapan terima kasih
kepada dosen pembimbing mata kuliah farmakologi dasar, yang telah
memberikan arahan kepada kami dalam menyelesaikan makalah ini.
Makalah ini merupakan salah satu bagian dari serangkaian kegiatan
pembelajaran mata kuliah kimia dasar. Adapun maksud penulisan makalah ini
untuk membahas tentang “reseptor dalam mekanisme obat” .
Demikian makalah ini penulis selesaikan untuk memperdalam
pengetahuan dan menyelesaikan tugas yang di berikan. Jika ada kesalahan,
penulis bersedia menerima kritik dan saran . Semoga bermanfaat.

Pekanbaru, 1 maret 2017

Penulis
 Daftar Isi

Kata Pengantar ...................................................................................2

Daftar Isi .............................................................................................3

BAB I Pendahuluan
Latar Belakang ...................................................................................4
Rumusan Masalah ..............................................................................5
Tujuan .................................................................................................5

BAB II Isi
Reseptor dalam mekanisme obat........................................................6
Teori para ahli mengenai reseptor dalam mekanisme obat...............7
Beberapa istilah yang terdapat reseptor dalam mekanisme obat.......8
Fungsi reseptor dalam mekanisme obat.............................................8
Kerja obat tanpa perantara reseptor...................................................9
Aksi obat spesifik dengan reseptor dalam mekanisme obat...............9
Konsentrasi dan respon obat dalam reseptor......................................10
Jenis resepor dalam mekanisme obat.................................................10
Penjelasan dan penjabaran jenis reseptor...........................................11

BAB III Penutup

Kesimpulan ......................................................................................12
Daftar Pustaka..................................................................................12
 A. Latar belakang.

Mekanisme kerja obat lainnya adalah berikatan dengan reseptor karena

sebagian besar obat berikatan dengan suatu reseptor. Suatu reseptor dapat
berinteraksi dengan suatu ligan, antara lain: hormone-hormon endogen dan
neurotransmitter, atau agen-agen pengatur lainnya. Pada umumnya obat atau
ligan dapat bertindak sebagai agonis atau
antagonis. Agonis merupakan analog hormone endogen dan neurotransmitter,
artinya agonis menimbulkan suatu efek biologis, meskipun efek yang
ditimbulkannya bias bersifat menstimulasi atau menghambat.
Agonis yang berbeda mengaktifkan reseptor dengan tingkat efektivitas
yang berbeda pula. Agonis yang menyebabkan atau menstabilkan proses
konformasi yang kurang produktif disebut agonis parsial. Sebaliknya, obat-
obatan antagonis adalah agen-agen yang menghambat efek-efek yang
diperantarai oleh reseptor setelah dipicu oleh hormone, neurotransmitter, atau
obat-obat agonis melalui persaingan untuk mendapatkan reseptor.

Obat-obat antagonis adalah penghambat kompetitif bagi agonis dalam

mendapatkan reseptor. Namun, baru-baru ini, agen-agen antagonis ditemukan
memiliki aktivitas intrinsic negative, atau bertindak bertolak-belakang dengan
agonis dan menurunkan aktivitas reseptor “basal” (tidak tergantung agonis
atau constitutive).Sebagian antagonis menjadi perantara efek melalui
interaksi dengan lokasi alosterik lain, bukan di tempat berikatannya suatu
agonis aslinya (lokasiortosterik).
 B.Rumusan masalah

Dari latar belakang penulis maka kelompok VII akan membahas mengenai
1. Apa yang dimaksud dengan reseptor dalam mekanisme obat?
2. Adakah teori teori mengenai reseptor dalam mekanisme obat?
3. Adakah istilah didalam reseptor didalam obat?
4. Apakah fungsi dari reseptor dalam mekanisme obat?
5. Apakah ada kerja obat tanpa perantara reseptor dalam mekanisme obat?
6. Ada berapakah jenis kah reseptor dalam mekanisme obat?

C.Tujuan

1. Mengetahui maksud dari reseptor dalam mekanisme obat

2. Mengenal teori dari para ilmuan mengenai reseptor dalam mekanisme
obat
3. Mengetahui makna reseptor didalam obat
4. Mengetahui fungsi dari reseptor
5. Mengetahui dan memahami kerja obat tanpa perantara reseptor dalam
mekanisme obat
6. Mengetahui dan memahami jenis jenis reseptor dalam mekanisme
obat
 RESEPTOR DALAM MEKANISME OBAT

Reseptor merupakan suatu molekul yang jelas dan spesifik terdapat

dalam organisme, tempat molekul obat (agonis) berinteraksi membentuk
suatu kompeks yang reversibel sehingga pada akhirnya sehingga
menimbulkan respon. Suatu senyawa yang dapat mengaktivasi sehingga
menimbulkan respon disebut agonis. Selain itu senyawa yang dapat
membentuk konleks dengan reseptor tapi tidak dapat menimbulkan respons
dinamakan antagonis. Sedangkan senyawa yang mempunyai aktivitas
diantara dua kelompok tersebut dinamakan antagonis parsial. Pada suatu
kejadian dimana tidak semua reseptor diduduki atau berinteraksi dengan
agonis untuk menghasilkan respons maksimum, sehingga seolah-olah
terdapat kelebihan reseptor, kejadian ini dinamakan reseptor cadangan.

Reseptor di dalam atau di membran sel yang fungsinya untuk

berinteraksi dengan pembawa pesan kimia endogen di dalam tubuh
(hormone, neurotransmitter, mediator kimia bagi system kekebalan tubuh,
dan lain-lain) sehingga dapat memicu respons sel. Reseptor membantu
mengoordinasikan respons dari sel-sel tubuh. Obat-obatan yang digunakan
dalam dunia kedokteran memanfaatkan ‘sensor’ kimia ini-baik dengan cara
merangsangnya (obat-obatan ini disebut agonis) atau dengan mencegah
mediator endogen atau agonis untuk menstimulasi respons (obat-obatan ini di
sebut antagonis).

Beberapa obat mengahasilkan suatau efek setelah berikatan atau

berinteraksi dengan komponen organisme yang spesifik. Komponen
organisme tersebut biasanya berupa suatu protein. Bebrapa obat beraksi
secara subsrat yang salah atau sebagai inhibitor untuk sistem transport
enzim. Kebanyakan obat mengasilkan efek dengan aksi pada molekul yang
spesifik dalam organisme, biasanya pada membran sel molekul tersebut
berupa suatu protein yang dinamakan reseptor, dan secara normal
merespons senyawa kimia endogen dalam tubuh.
 TEORI PARA AHLI MENGENAI RESEPTOR DALAM
OBAT

Obat harus berintekasi dengan target aksi obat (salah satunya adalah
reseptor) untuk dapat menimbulkan efek. Interaksi obat dan reseptor dapat
membentuk komplek obat-reseptor yang merangsang timbulnya respon
biologis, baik respon antagonis maupun agonis. Mekanisme timbulnya respon
biologis dapat dijelaskan dengan teori obat reseptor.
Ada beberapa teori interaksi obat reseptor, antara lain yaitu teori klasik,
teori pendudukan

Teori Klasik

Crum dan Brown dan Fraser (1869), mengaktakan bahwa aktivitas

biologis suatu senyawa merupakan fungsi dari struktur kimianya dan tempat
obat berinteraksi pada sistem biologis mempunyai sifat karakteristik.
Langley (1878), dalam studi efek antagonis dari atropin dan pilokarpin,
memperkenalkan konsep reseptor yang pertama kali, kemudian
dikembangkan oleh Ehrlich.

Teori Pendudukan

Clark (1926) memperkirakan bahwa satu molekul obat akan menempati

sati sisi reseptor dan obat harus diberikan dalam jumlah yang berlebihan agar
tetap efektif selama proses pembentukan kompleks
Besarnya efek biologis yang dihasilkan secara langsung sesuai dengan
jumlah reseptor khas yang diduduki molekul obat. Clark hanya meninjau
dari segi agonis saja yang kemudian dilengkapi oleh Gaddum (1937), yang
meninjau dari sisi antagonis.
Jadi respons biologis yang terjadi setelah pengikatan obat-reseptor dapat
berupa :
1. rangsangan aktivitas (efek agonis )
2. pengurangan aktivitas (efek antagonis )
 BEBERAPA ISTILAH YANG TERDAPAT DIDALAM
RESEPTOR DALAM MEKANISME OBAT
• Ligan : Molekul spesifik (obat) yang dapat mengikat reseptor
• Afinitas: Kemampuan ligan untuk mengikat reseptor
afinitas besar = semakin mudah berikatan dengan reseptor (cocok)
• Efikasi: Perubahan/efek maksimal yang dapat dihasilkan oleh suatu obat
Analogi kunci dan gembok : obat dengan reseptor seperti kunci dan
gemboknya
• Suatu reseptor dapat berikatan dengan sekelompok senyawa kimia yang
sejenis(a family of chemicals or hormones)
• Setiap senyawa tadi akan menunjukkan afinitas yang berbeda terhadap
reseptor (ikatan kuat atau lemah)
• Setiap senyawa akan menghasilkan efikasi yang berbeda

FUNGSI RESEPTOR

• mengenal dan mengikat suatu ligan/obat dengan spesifisitas yang tinggi

• meneruskan signal ke dalam sel melalui:
• perubahan permeabilitas membran
• pembentukansecond messenger
• mempengaruhi transkripsi gen
• Merangsang perubahan permeabilitas membran sel
• Mempengaruhi transkripsi gen atau DNA. Dari fungsi tersebut,
reseptor terlibat dalam komunikasi antar sel. Reseptor menerima
rangsang dengan berikatan dengan pembawa pesan pertama (first
messenger) yaitu agonis yang kemudian menyampaikan informasi
yang diterima kedalam sel dengan langsung menimbulkan efek seluler
melalui perubahan petmeabilitas membran, pembentukan pembawa
pesan kedua atau mempengaruhi transkripsi gen.
 KERJA OBAT TANPA PERANTARAAN RESEPTOR

1. Efek non spesifik dan gangguan pada membran

• Perubahan sifat osmotik (urea, manitol, MgSO4)
• Perubahan sifat asam-basa (antasida, NH4Cl,NaHCO3)
• Kerusakan non spesifik (antiseptik-desinfektan)
• Gangguan fungsi membran (anestesi volatile)

2. Interaksi dengan molekul kecil atau ion (CaNa2EDTA- Pb2+)

3. Masuk ke dalam komponen sel (obat kanker)

Aksi obat spesifik dengan reseptor dalam mekanisme

obat

• Diawali dengan okupasi (pendudukan) obat pada tempat aksinya

• Obat = Ligan

• Agonis menuju ligan/obat yang dapat berikatan dengan reseptor dan

menghasilkan efek

• Antagonis menuju ligan yang dapat berikatan dengan reseptor tapi tidak
menghasilkan efek.

• Tempat aksi = Reseptor Efek/respon yang ditimbulkan:

Sebanding dengan jumlah reseptor yang berinteraksi dengan obat
Sebanding dengan komplek obat-reseptor yang terbentuk
 KONSENTRASI DAN RESPON OBAT

• Dosis berbanding lurus dengan respon obat

• Respon berhenti pada konsentrasi tertentu

• Efikasi

• Potensi – dinyatakan dengan ED50

• Slope kurva dosis-respon

JENIS RESEPTOR DALAM MEKANISME OBAT

Terdapat 4 jenis reseptor berdasarkan perbedaan letaknya di membran

sel dan transduksi sinyal. Reseptor tersebut adalah :

1. Reseptor yang menggandung protein G (GPCR: protein pengikat

nukleotida guanine); juga dikenal sebagai protein metabotropic;

2. Reseptor yang terkait dengan kanal ion; juga dikenal dengan

reseptor ionotropik atau kanal ion teraktivasi ligan;

3. Reseptor yang mempengaruhi transkripsi Gen;

4. Reseptor yang terkait dengan enzim (mis., kinase guanilatsiklase,

dll); reseptor ini kemungkinan besar memicu kaskade kinase di
dalam sel.
PENJELASAN...

A. Reseptor tergandeng protein G (GPCR)

GPCR, disebut juga reseptor metabotropik, berada di sel membran
dan responnyaterjadi dalam hitungan detik. GPCR mempunyai rantai
polipeptida tunggal dengan 7 helikstransmembran. Tranduksi sinyal terjadi
dengan aktivasi bagian protein G yang kemudianmemodulasi/mengatur
aktivitas enzim atau fungsi kanal

B. Reseptor terhubung kanal ion

Reseptor ini berada di membran sel, disebut juga reseptor ionotropik.
Respon terjadidalam hitungan milidetik. Kanal merupakan bagian dari
reseptor.

C. Reseptor terhubung transkripsi gen

Reseptor terhubung transkripsi gen disebut juga reseptor nuklear
(walaupun beberapaada di sitosol, merupakan reseptor sitosolik yang
kemudian bermigrasi ke nukleus setelah berikatan dengan ligand, seperti
reseptor glukokortikoid). Contoh : reseptor kortikosteroid,reseptor estrogen
dan progestogen, reseptor vitamin D

D. Reseptor terhubung enzim

Reseptor terhubung enzim merupakan protein transmembran dengan
bagian besarekstraseluler mengandungbinding site untuk ligan (contoh :
faktor pertumbuhan, sitokin)dan bagian intraseluler mempunyai aktivitas
enzim (biasanya aktivitas tirosin kinase).Aktivasi menginisiasi jalur
intraseluler yang melibatkan tranduser sitosolik dan
nuklear, bahkan transkripsi gen.

KESIMPULAN
 Reseptor merupakan suatu molekul yang jelas dan spesifik terdapat
dalam organisme, tempat molekul obat (agonis) berinteraksi membentuk
suatu kompeks yang reversibel sehingga pada akhirnya sehingga
menimbulkan respon.

FUNGSI RESEPTOR

• mengenal dan mengikat suatu ligan/obat dengan spesifisitas yang tinggi

• meneruskan signal ke dalam sel melalui:
• perubahan permeabilitas membran
• pembentukan second messenger
• mempengaruhi transkripsi gen
• Merangsang perubahan permeabilitas membran sel
• Mempengaruhi transkripsi gen atau DNA. Dari fungsi tersebut,
reseptor terlibat dalam komunikasi antar sel. Reseptor menerima
rangsang dengan berikatan dengan pembawa pesan pertama (first
messenger) yaitu agonis yang kemudian menyampaikan informasi
yang diterima kedalam sel dengan langsung menimbulkan efek seluler
melalui perubahan petmeabilitas membran, pembentukan pembawa
pesan kedua atau mempengaruhi transkripsi gen.

JENIS RESEPTOR DALAM MEKANISME OBAT

• Reseptor yang menggandung protein G

• Reseptor yang terkait dengan kanal ion

• Reseptor yang mempengaruhi transkripsi Gen

• Reseptor yang terkait dengan enzim

DAFTAR PUSTAKA
Dr. Syamsudin, M.Biomed., Apt.2013. "Farmakologi Molekuler". EGC

Guyton, Arthur C. Buku Ajar Fisiologi Kedokteran Ed.11. Jakarta: EGC, 2007.

Murray, Robert K. Biokimia Harper Ed.27. Jakarta: EGC, 2009.

Ganong, William F. Buku Ajar Fisiologi Kedokteran Ed.22. Jakarta: EGC, 2008.

Enyeart J.A. , John J.E. Metabolites of an Epac-Selective cAMP Analog Induce

Korolkovas, A., 1970, Essentials of Molecular Pharmacology : Background

forDrug Design, Wiley-Interscience, New York.2.
Brody, T. M., Larner, J. and Minneman, K. P. (Eds.), 1998, Human
Pharmacology :Molecular to Clinical, 3
Foreman, J. C. and Johansen, T. (Eds.) (1996) Textbook of
ReceptorPharmacology, CRC Press., USA