Bisa :
Sakit kepala, Nyeri haid, Nyeri punggung,
Rematik, dan lain-lain,
Sampai nyeri yang berat, seperti Nyeri
kanker, Nyeri pasca operasi, dll.
Definisi :
adalah obat yang mempunyai efek
MENGURANGI atau
MENGHILANGKAN NYERI (rasa
sakit) tanpa mempengaruhi
kesadaran.
MEKANISME KERJA OBAT
Efek analgetik dapat dicapai dengan berbagai
cara:
1. Meningkatkan nilai AMBANG PERSEPSI RASA
SAKIT dengan cara menekan kepekaan
reseptor nyeri terhadap rangsangan mekanik,
termal, listrik atau kimiawi di pusat atau perifer;
2. Menghambat pembentukan PROSTAGLANDIN
sebagai mediator sensasi nyeri dengan cara
menghambat kerja enzim cyclooxygenase
(COX), yang bertanggung jawab terhadap
produksi prostaglandin.
Biosintesis dan Penghambatan Prostaglandin
Macam Obat
Obat analgetik dibagi menjadi 2 golongan yaitu :
Parasetamol termasuk obat lama yang bertahan lama sebagai analgesik, karena relatif aman terhadap
lambung. Juga merupakan analgesik pilihan untuk anak-anak maupun ibu hamil/menyusui.
Parasetamol memiliki sedikit perbedaan dalam target aksi obatnya. Parasetamol tidak berefek sebagai
anti radang, tetapi lebih sebagai analgesik dan anti piretik (obat turun panas). Selain COX-1 dan COX-2,
ada pula COX-3. Ada peneliti yang menyatakan bahwa COX-3 adalah varian dari COX-1, yang
terdistribusi di sistem saraf pusat. Dengan penghambatan terhadap COX-3 di otak/sistem saraf pusat,
maka efeknya lebih terpusat dan tidak menyebabkan gangguan pada lambung.
Maka bagi mereka yang mempunyai gangguan lambung, parasetamol adalah pilihan yang aman. Tapi
bukan berarti parasetamol tidak mempunyai efek samping. Efek samping parasetamol ke LIVER/HATI
(NEKROSIS HEPATIK/HEPATOTOKSIK). Ia bersifat toksik di hati jika digunakan dalam dosis besar (7g).
Karena itu, dosis maksimal penggunaan parasetamol adalah 4 gram/sehari atau 8 tablet @ 500
mg/sehari. Melebihi itu, akan berisiko terhadap hati.
Selain berefek samping terhadap lambung, analgetik non-
selektif juga bisa memicu kekambuhan ASMA buat mereka
yang sudah punya riwayat asma.
Bahkan cukup banyak pula penderita asma yang sensitif
terhadap ASPIRIN, yang terpicu kekambuhan asmanya jika
minum aspirin.
Penyebabnya tidak diketahui pasti, tetapi diduga hal ini
berkaitan dengan dampak dari penghambatan terhadap
enzim COX. Penghambatan terhadap COX akan
mengarahkan metabolisme asam arakidonat ke arah jalur
LIPOKSIGENASE yang menghasilkan LEUKOTRIEN.
Leukotrien sendiri adalah suatu senyawa yang memicu
penyempitan saluran nafas (BRONKOKONSTRIKSI).
Karena itu, penderita dengan riwayat asma juga harus hati-
hati menggunakan obat-obat analgetik non-selektif. Alternatif
paling aman kembali ke parasetamol.
Alternatif lainnya adalah setelah mengetahui bahwa enzim COX yang lebih
berperan dalam peradangan adalah COX-2, bukan COX-1, maka para ahli
berpikir untuk membuat obat yang khusus menghambat COX-2 saja sehingga
terhindar dari efek samping terhadap lambung. Maka muncullah obat-obat
coxib, yaitu celecoxib, rofecoxib, valdecoxib, etoricoxib dll.
Ternyata obat ini tidak bebas dari efek samping : gangguan kardiovaskular yaitu
terjadinya gangguan jantung iskemi atau stroke iskemi. Terjadinya karena
penghambatan secara selektif terhadap COX-2 juga memunculkan masalah lain.
Diketahui bahwa selain prostaglandin, COX-1 juga mengkatalisis pembentukan
TROMBOKSAN A2, suatu senyawa dalam tubuh yang berperan dalam
PEMBEKUAN DARAH dan bersifat VASOKONSTRIKTOR (menyebabkan
penyempitan pembuluh darah).
Ketika COX-1 dibiarkan tidak terhambat, maka pembentukan tromboksan
jalan terus, dan ini ternyata dapat menyebabkan meningkatnya risiko
terbentuknya gumpalan-gumpalan darah kecil (blood clots) yang dapat
menyebabkan tersumbatnya pembuluh darah sehingga terjadilah gangguan
kardiovaskuler.
Karena itu, VIOXX (rofecoxib) yang sudah beredar di pasar, pada tahun 2004
ditarik lagi dari peredaran oleh produsennya. Sementara itu, celecoxib
(Celebrex) tetap masih boleh beredar tetapi perlu ada pelabelan ulang pada
kemasannya, di mana perlu dinyatakan bahwa obat ini harus digunakan secara
hati-hati oleh mereka yang memiliki riwayat gangguan kardiovaskuler.
Kasus ESO lain
Seorang mahasiwa menggunakan obat anti nyeri natrium
diklofenak setelah dia terkena cedera sehabis olahraga.
Dia mengalami reaksi obat yang disebut
Stevens-Johnson syndrome,
yaitu reaksi alergi berat yang ditandai dengan melepuh dan
membengkaknya selaput mukosa di rongga mulut, kulit
kemerahan, demam, dan beberapa gejala lain.
Ini memang reaksi alergi yang sulit diprediksi sebelumnya.
Artinya individunya HIPERSENSITIF terhadap golongan obat
ini harus hati-hati untuk memilih obat analgesik, jangan
menggunakan obat sejenis apapun merk-nya.
I. Analgetik Non Narkotik :
1. Asetaminofen / Parasetamol
Parasetamol merupakan obat pilihan pertama pada kehamilan dan laktasi (tanpa bukti
teratogenesis). Pct bekerja pd pusat pengatur suhu di hipotalamus utk menurunkan suhu tubuh
(antipiretik). Bekerja menghambat sintesis prostaglandin shg dpt mengurangi nyeri ringan sd
sedang. Efek anti-inflamasi sgt lemah/hampir tidak ada, shg tdk digunakan sbg antirematik.
Indikasi :
Analgetik – antipiretik sbg pengganti aspirin pada penderita yang KI thd aspirin, Nyeri ringan
s.d. Sedang, demam.
Kontra Indikasi: Hipersensitif, Gangguan hati. Peringatan: Ggn fungsi hati, ginjal,
ketergantungan alkohol.
ES :
Reaksi alergi, ruam kulit berupa eritema/utikaria, kelainan darah, bertambah parahnya
penyakit asma (Tidak lazim), trombositopenia. Pada over dosis dapat terjadi nekrosis hati,
koma hipoglikemik, hipotensi.
Dosis :
Dosis lazim dewasa : oral 500mg/kali, tiap 4-6 jam ; 500mg-2g/hari
Dosis lazim (oral) anak/bayi tergantung umur dan BB, dan sebaiknya tidak diberikan > 10 hari.
10-15mg/kgBB/kali, diberikan tiap 4-8 jam, tiap 4-6 jam
6-12 bln = 50mg/kali; 200mg/hari
1-5 th = 50-100mg/kali; 200mg-400mg/hari
5-10 th = 100-200mg/kali; 400-800mg/hari
≥10 th = 250mg/kali; 1g/hari
Oral 325–1000 mg/4-6jam (rektal 650 mg). Dosis max 4 g (8 tab) perhari cz hati rentan.
Dosis 10-15 g (200-250mg/kgBB) pd org dewasa menyebabkan hepatotoksik (nekrosis hati) & dosis
20-25g berakibat fatal.
Preg Cat = B
MIGRAIN : parasetamol, merupakan preparat
yang direkomendasikan untuk mengatasi
serangan migrain pada kehamilan.
Preg Cat =
B dan D jika digunakan ≥48 jam atau menjelang persalinan
5. Asetosal (Acetyl salicylic acid) / Aspirin
Efek: Analgetik, antipiretik dan antiinflamasi
Indikasi : Sediaan dan dosis :
- analgetik rhematoid - sodium salicylate reguler 325,650mg
arthritis - aspirin reguler 65 – 975mg
- peny. Yg berhubgn dgn - salsalate 500 & 750 mg, kaplet 500
hiperagregasi trombosit. mg,dosis max 3 gram.
(antitrombisis/antiplatelet),
menghambat agregasi trombosit / 100mg/hari analgetik antiinflamasi
antikoagulan.
KI :
- demam karena infeksi virus 80 mg sebagai antipembekuan darah
ES :
- reye’s syndrom, berkeringat, Nyeri
lambung (gunakan setelah makan),
trombosit berkurang
Preg Cat =
C dan D pada trimester III atau menjelang persalinan
7. Asam Mefenamat
Asam mefenamat digunakan sbg analgetik. Sbg
antiinflamasi kurang efektif dibanding aspirin.
Indikasi :
analgetik untuk meringankan sakit pada penderita.
KI :
riwayat gastrointestinal, jika tjd diare / ruam kulit obat
dihentikan.
ES :
Dispepsi,diare,gangguan fs hepar,ruam kulit,anemia
hemalitik.
Dosis :
oral 250 mg dilanjutkan 250 mg tiap 6 jam.
Preg Cat = C dan
D pada trimester III atau menjelang persalinan
Ketoprofen
Preg Cat. B, D pada kehamilan trimester 3
atau menjelang persalinan.
Colecoxib
dll
Sediaan Kombinasi
2 Jenis Obat Analgetik
Ibuprofen 200 mg + Paracetamol 325 mg
5. Tramadol
.
DEMAM (PYREXIA)
Demam merupakan salah satu gejala.
Demam adalah suatu keadaan saat suhu badan melebihi batas normal yaitu
36,5 - 37,5oC yang disebabkan oleh penyakit atau peradangan.
Demam juga bisa merupakan pertanda bahwa sel antibodi manusia ( sel darah
putih ) sedang melawan suatu infeksi virus atau bakteri (suatu homeostatis).
Terdapat beberapa istilah yang berhubungan dengan suhu tubuh, diantaranya
adalah:
hipotermia (suhu tubuh < 35º C),
suhu normal (36,5 – 37,5 º C),
demam (>37,5º C),
hyperpyrexia (>40º C).
Beberapa lokasi tubuh yang dapat dijadikan lokasi acuan untuk mengukur suhu
diantaranya adalah mulut, ketiak (aksila), anus (rektal), dan telinga (otic).
Pengukuran suhu pada anus akan menunjukkan suhu normal sedikit lebih tinggi
(37,5 – 38,3º C).
.
Pengertian