ANTAGONIS HISTAMIN (ANTI-HISTAMIN)

 Antagonis Fisiologis : Epinefrin, bekerja pada reseptor yang berbeda dengan

histamin.
 Pelepasan Inhibitor : Kromolin dan Nedokromil, pelepasan inhibitor karena
pemicuan imunologik akibat interaksi antigen-IgE menurunkan degranulasi mast
sel.
 Antagonis Reseptor Histamin :
1. Antagonis Reseptor H1
Terdapat sebagai obat bebas dan dalam bentuk formulasi kombinasi “pil flu”
dan pengantar tidur.
 Farmakokinetik
a) Absorpsi : mudah diabsorpsi sesudah pemberian oral. Puncak
konsentrasi dalam darah sekitar 1-2 jam.
b) Distribusi : mudah didistribusi ke seluruh tubuh dan dapat masuk
ke SSP (system saraf pusat).
c) Metabolisme : metabolisme melalui hidroksilasi dan konjugasi juga
melalui metilasi. Di metabolisme secara luas, terutama oleh
mikrosomal hati. Lama kerja efektif 4-6 jam setelah pemberian dosis
tunggal.
d) Ekskresi : melalui urin dalam bentuk metabolitnya.
 Farmakodinamik
- Penghambat reseptor histamin : bekerja pada pembuluh darah
(endotel), otot polos dan otak.
- Kerja yang tidak disebabkan oleh penghambatan reseptor histamin :
a) Sedasi (obat tidur)
b) Anti-mual dan Anti-muntah
c) Efek antiparkinsonisme (anti-kolinergik)
d) Kerja antikolinoreseptor (reseptor muskarinik)
e) Kerja menghambat adenoreseptor
f) Penghambat Serotonin
g) Anestesi lokal
 Indikasi
- Penyakit Alergi
- Mabuk Perjalanan
 Efek Samping
- Sedasi - Insomnia
- Vertigo - Tremor
- Tinnitus - Mulut kering
- Lelah - Disuria
- Penat - Palpitasi
- Inkoordinasi - Hipotensi
 Interaksi Obat
Pemberian ketokonazol, itrakonazol dan eritromisin dapat menghambat
metabolisme obat dan meningkatkan konsentrasi antihistamin dalam
darah (depresi awal  eksitasi  depresi SSP).
 Sediaan Obat
 Antihistamin antagonis reseptor H1 klasik dengan kerja singkat seperti
hidroksizina dihidroklorida, terdapat dalam bentuk tablet dan sirup
diberikan dengan dosis 50-100 mg per hari pada dewasa, sedangkan
untuk anak berumur di bawah 6 tahun dengan dosis 50 mg perhari, anak
diatas umur 6 tahun dengan dosis 50-100 mg per hari dengan dosis
terbagi. Penggunaan obat ini sebaiknya dihindari pada kehamilan
trimester pertama. Disamping itu dapat diberikan antihistamin antagonis
reseptor H1 kerja panjang (long acting) seperti difenhidramina diberikan
dengan dosis 25-50 mg perhari dan dosis pada anak 5 mg/kgBB perhari
dengan dosis maksimal 300 mg perhari.

2. Antagonis Reseptor H2
 Farmakokinetik
a) Absorpsi : Simetidin  di absorpsi pada menit 60-90 dan
diperlambat oleh makanan.
Ranitidin  mencapai kadar puncak dalam plasma
dalam 1-3 jam setelah pemberian obat.
Famotidin  mencapai kadar puncak dalam plasma
dalam 2 jam setelah pemberian obat.
Niztidin  mencapai kadar puncak dalam plasma
dalam 1 jam setelah pemberian obat.
b) Distribusi : Simetidin  20% terikat pada protein plasma.
Ratinidin  15% terikat pada protein plasma.
c) Metabolisme : mengalami metabolisme lintas pertama di hati.
 Ekskresi : Ekskresi melalui ginjal.
 Farmakodinamis
- Menghambat reseptor H2 secara selektif dan reversible.
- Menghambat sekresi asam lambung.
 Indikasi
- Gejala akut tukak duodenum.
- Gangguan refluks lambung-esofagus.
 Efek samping
- Sakit kepala
- Pusing
- Malaise
- Konstipasi
- Diare
 Interaksi obat
Pemberian Antasid & metoklopramid bersama dengan antihistamin H 2
akan menurunkan bioavailabilitas oral simetidin.