Anda di halaman 1dari 2

BAB I

PENDAHULUAN

1.1. Latar Belakang


Glukosamin sebagai suplemen makanan dan sebagai obat yang berpotensi
bagi penanganan osteoartritis telah banyak beredar di pasaran dalam bentuk sediaan
oral seperti kapsul, tablet, dan cairan selama lebih dari dua dasawarsa dengan dosis
pemakaian 1500 mg sehari. Akan tetapi, pemberian secara oral ini ternyata tidak
efisien (Aghazadeh-Habashi, Sattari, Pasutto, & Jamali, 2002).
Penelitian farmakokinetik pada tikus menunjukkan bahwa glukosamin
mengalami metabolisme lintas pertama sehingga memberikan ketersediaan hayati
yang relatif rendah, yaitu sekitar 19% (Aghazadeh-Habashi, Sattari, Pasutto, &
Jamali, 2002). Sementara penelitian lain menyebutkan bahwa ketersediaan hayati
absolut glukosamin yang diberikan kepada manusia secara oral adalah 44%,
selebihnya 11% diekskresikan ke dalam feses setelah 120 jam, dan 45% mengalami
efek lintas pertama (Setnikar & Rovatti, 2001). Hal ini menjadi alasan utama
mengarahkan pengembangan sediaannya ke rute alternatif selain oral.
Rute alternatif yang potensial bagi glukosamin adalah transdermal. Rute ini
memungkinkan karena glukosamin memiliki ukuran molekul yang kecil dan
merupakan zat yang telah ada dalam tubuh sehingga relatif aman bagi kulit.
Pemberian secara transdermal ini memiliki beberapa keuntungan dalam terapi
dibandingkan dengan secara oral, yaitu menghindarkan dari pengaruh metabolisme
lintas pertama atau masalah yang mungkin lainnya yang berkaitan dengan saluran
cerna, menghasilkan kadar obat yang konstan di dalam plasma darah, dan
memperbaiki rasa nyaman pasien (Barry, 1983).
Bentuk sediaan yang dapat dikembangkan terhadap glukosamin untuk
tujuan transdermal ini adalah gel. Sementara ini, beberapa produk gel glukosamin
sudah ada di pasaran. Walaupun kemampuan penetrasi perkutan dan profil
ketersediaan hayati glukosamin dari beberapa produk gel tersebut belum diketahui,
bentuk sediaan gel layak dipilih karena secara in vitro terbukti lebih baik dalam
menghantarkan obat melewati membran kulit dibandingkan dengan bentuk sediaan
semisolid lain (Hanifah, 2007; Anggraeni, 2008). Gel dengan pelarut air mampu
1 Universitas Indonesia
2

meningkatkan penghantaran obat baik terhadap obat yang bersifat hidrofil maupun
lipofil karena keberadaan air mampu meningkatkan efek hidrasi pada jaringan kulit
(Swarbrick & Boylan, 1995; Williams & Barry, 2004). Air yang dikandung gel juga
dapat mempengaruhi kelarutan obat dalam stratum korneum dan mempengaruhi
partisi pembawa ke dalam membran (Williams & Barry, 2004) selain dapat
mengurangi iritasi pada kulit (Swarbrick & Boylan, 1995). Kemudian, senyawa skin
penetration enhancer atau peningkat penetrasi perkutan dapat ditambahkan ke
dalam formula sediaan gel untuk memperbaiki penghantaran obat (Hanifah, 2007;
Anggraeni, 2008). Dengan pemilihan gel sebagai bentuk sediaan yang tepat disertai
penambahan senyawa enhancer, diharapkan ketersediaan hayati glukosamin dapat
meningkat bila diberikan secara transdermal.
Pengembangan sediaan gel glukosamin untuk tujuan transdermal telah
dilakukan dalam penelitian ini dengan cara membuat sediaan menggunakan
senyawa enhancer. Dari beberapa senyawa enhancer yang diuji, etanol, propilen
glikol, dan gliserin merupakan senyawa yang terpilih karena relatif lebih tersatukan
dengan glukosamin dalam sediaan gel. Uji penetrasi perkutan in vitro menggunakan
sel difusi Franz dan uji ketersediaan hayati in vivo pendahuluan dalam darah
manusia dilakukan untuk mengevaluasi efektifitas penambahan senyawa enhancer
dalam formulasi sediaan gel glukosamin tersebut.

1.2. Tujuan Penelitian


Penelitian ini bertujuan untuk menguji dan menganalisis pengaruh
penambahan senyawa enhancer atau peningkat penetrasi ke dalam formula sediaan
gel glukosamin terhadap profil penetrasi perkutannya secara in vitro melalui uji
penetrasi perkutan menggunakan sel difusi Franz dan secara in vivo melalui uji
ketersediaan hayati pendahuluan dalam darah manusia.

Universitas Indonesia