Barbiturate (luminal)

1.1 golongan obat

Barbiturate merupakan sedative-hypnotic drug. Dalam klinis yang baisanya digunakan adalah
fenobarbital digunakan untuk antiepilepsi dan thiopenthal untuk anastesi umum. Sekarang para klinisi
lebih sering menggunakan obat barbiturate dengan alprazolam, diazepam, and lorazepam untuk
mengindari adanya toksisitas dan keterantungan.

Obat-obat yang termasuk ke dalam gologan Barbiturat adalah Fenobarbital,Sekobarbital. Tiopental.

Amobarbital, Butabarbital anama lain masing masing obat:

 Methohexital and thiopental are used as anesthetics

 Phenobarbital and primidone are used in the treatment of seizures
 Amobarbital is used as an investigative agent in the Wada test (neurological assessment
of cerebral hemispheres)
 Butalbital, in combination with other medications, is used for headaches and muscle pain

1.2 mekanisme kerja barbiturate

Barbiturate memiliki 2 tipe cara kerja

a. Short acting: hanya bebarapa menit

b. Long acting: efek yang dirasakan bisa bertahan hingga 2 hari

Barbiturate bekerja dengan cara berikatan pada gaba a reseptor. Sehingga hal ini membuat chanel cl
membuka lebih lama sehingga afinitas GABA meningkat. GABA merupakan neurotransmitter yang
bekerja pada sistem syaraf pusat dan memiliki efek untuk menurunkan afinitas neuron. Sehingga dapat
menimbulkan efek sedasi. Dosis maksimal yang dapat diberikan 2.0 and 10.0 gram, lebih dari itu dapat
bersifat fatal yaitu menyebabkan depresi perafasan

1.3 farmakokinetik obat

Bentuk sediaan barbiturate yang tersedia saat inia adalah bentuk injeksi (IV/IM) dan peroral. Tiap jenis
barbiturate memiliki berbagai macam variasi onset aksi, durasi, waktuparuh, ambang toksisitas. Onset
aksi untuk administrasi secara oral 20-60 menit sedangkan secara iv lebih singkat selama 5 menit.
Beberapa jenis barbiturate seperti amobarbital, pentobarbital, and thiopental memiliki sifat yang lipid
soluble sehingga mudah disistribusikan lewat protein plasma. Sebagian dimetabolisme oleh hepar
sehingga diubah dalam bentuk yang inaktif, namun fenobarbital adalah satu satunya jenis yang tidak
dimetabolisme sehingga dapat ditemukan dalam urin. Fenobarbital memiliki efek yang long acting,
sehingga bentuk obat yang bersifat polar ini lebih lama diserap dan distribusikan. Barbiturate dapat
melewti plasenta dan disekresikan lewat asi.

Metabolisme fenobarbital terjadi di hati berupa hidroksilasi dan konjugasikan ke dalam bentuk sulfat
atau asam glukuronat, diikuti oleh ekskresimelalui ginjal. Waktu paruh fenobarbital adalahdari 50
sampai 100 jam. Fenobarbital dimetabolisme terutama oleh sistem enzim mikrosomalhati, dan produk-
produk metabolisme diekskresikan dalam urin, dan dalam tinja.

Sekitar 25 sampai 50 persen dari dosis fenobarbital yang dimetabolismetidak berubah dalamurin.
Metabolit aktif dari barbiturat diekskresikan sebagai konjugat dari asam glukuronat.

1.4 manifestasi klinis kecanduan obat

Manifestasi yang dapat timbul adalah kesulitan berfikir, bradikardi, vertigo, nausea, kelemahan otot,
hipotermi. Dan apabila pemakaiannnya dalam dosis yang berlebihan dapat berakibat fatal seperti
hipotensi,koma, bahkan dapat menyebabkan depresi nafas. Edema pulmoner merupakan salah satu
komlikasi yang dapat menimbulakan depresi anafas dan kematian.

a. Hangover / After Effects

Gejala ini merupaka residu depresi SSP setelah efek hipnotik berakhir. Dapat terjadi beberapa hari
setelah pemberian oba dihentikan. Efek residu mungkin berupa vertigo ,mual, muntah, atau diare.
Kadang-kadang timbul kelainan emosional dan fobia dapat bertambaj hebat.

b. Eksitasi Paradoksal

Pada beberapa individu, pemakaian ulang barbiturat (terutama phenobarbtital dan N-desmetil
barbiturat) lebih menimbulkan eksitasi daripada depresi. Idiosinkrasi inirelatid umum terjadi diantara
pasien usia lanjut.

c. Rasa Nyeri

Barbiturat sesekali menimnukkan mialgia, neuralgia, artrargia, terutama oada oasien psikoneutritik yang
menderita insomnia. Bila diberikan dalam keadaan nyeri dapatmenimbukan gelisah eksitasi bahkan
delirium. Bila menggunakan barbiturate dengan dosis rendah-sedang

d. Depresi nafas/coma

Apabila pemakaian dala disos yang sangat tinggi

1.5 penegakan diagnosis

Evaluasi dapat menggunakan sampel plasma darah atau urin. Immunoassays (EIA) dapat digunakan
karena memiliki tinggat sensitifitas yang tinggi mengenai ada atau tidaknya barbiturate atau zat lain
dalam tubuh. Metode lain yang dapat digunakan adalah chromatography/mass spectrometry (GC/MS)

1.6 terapi untuk kasus kecanduan obat

Self care

Medical care

Referensi
Roberts DM, Buckley NA. Enhanced elimination in acute barbiturate poisoning - a systematic
review. Clin Toxicol (Phila). 2011 Jan;49(1):2-12.
Crellin SJ, Katz KD. Pentobarbital Toxicity after Self-Administration of Euthasol Veterinary
Euthanasia Medication. Case Rep Emerg Med. 2016;2016:6270491.
Hassanian-Moghaddam H, Ghadiri F, Shojaei M, Zamani N. Phenobarbital overdose presenting
with status epilepticus: A case report. Seizure. 2016 Aug;40:57-8