/iotransformasi atau metabolisme obat ialah proses perubahan struktur kimiaobat yang terjadi

dalam tubuh dan dikatalis oleh enzim. ada proses ini molekul obatdiubah menjadi lebih
polar, artinya lebih mudah larut dalam air dan kurang larut d a l a m l e m a k
sehingga lebih mudah diekskresi melalui ginjal. Selain itu,
p a d a umumnya obat menjadi inaktif, sehingga biotransformasi sangat berperan
dalammengakhiri kerja obat. #etapi, ada obat yang metabolitnya sama aktif, lebih
aktif,atau tidak toksik. "da obat yang merupakan calon obat 
 prodrug 
! justru diaktifkanoleh enzim biotransformasi ini. Metabolit aktif akan mengalami
biotransformasi lebihlanjut dan&atau diekskresi sehingga kerjanya berakhir. ) n z i m y a n g
berperan dalam biotransformasi obat dapat
d i b e d a k a n berdasarkan letaknya dalam sel, yakni enzim mikrosom
y a n g t e r d a p a t d a l a m retikulum endoplasma halus yang pada isolasi in $itro
membentuk mikrosom!, dane n z i m n o n - m i k r o s o m . K e d u a m a c a m e n z i m
m e t a b o l i s m e i n i t e r u t a m a t e r d a p a t dalam sel hati, tetapi juga terdapat di sel
jaringan lain misalnya ginjal, paru, epitel, saluran cerna, dan plasma

https://www.academia.edu/18915378/METABOLISME_OBAT
https://www.academia.edu/12464586/Perjalanan_Obat_Dalam_Tubuh
Tempat metabolisme obat
Pe)u4ahan ki.ia o4at 6ala. tu4uh te)uta.a te)=a6i 0a6a =a)in*an=a)in*an 6an o)*ano)*an
se0e)ti hati>*in=al>0a)u 6an salu)an <e)na+ 5ati .e)u0akan o)*an tu4uh te.0at
uta.a.eta4olis.e o4at oleh ka)ena .en*an6un* en?i.en?i. .eta4olis.e 6i4an6in* o)*an
lain+M e t a 4 o l i s . e o 4 a t 6 i h a t i t e ) = a 6 i 0 a 6 a . e . 4 ) a n e ) e t i < u l u . e n 6 o 0 l a s . a
sel+ Retikulu.en6o0las.a te)6i)i 6a)i 6ua ti0e yan* 4e)4e6a> 4aik
4 e n t u k . a u 0 u n - u n * s i n y a + T i 0 e " .e.0unyai 0e).ukaan .e.4)an yan*
kasa)>te)6i)i 6a)i )i4oso.)i4oso. yan* te)susuns e < a ) a k h a s 6 a n 4 e ) - u n * s i
.en*atu) susunan *enetik asa. a.inoyan* 6i0e)lukan untuk  sintesis
0)otein+Ti0e 3 .e.0unyai 0e).ukaan .e.4)an yan* halus ti6ak
. e n * a n 6 u n * )i4oso.+Ke6ua ti0e ini .e)u0akan te.0at en?i.en?i. yan* 6i0e)lukan untuk
.eta4olis.eo4at+ 8alu) u.u. .eta4olis.e o4at 6an senyawa o)*anik asin* Reaksi .eta4olis.e o4at
6an6an senyawa o)*ani< asin* a6a 6ua taha0 yaitu:
•
Reaksi)eaksi yan* te).asuk 6ala. -ase I anta)a lain:a + R e a k s i O k s i 6 a s i
Me)u0akan )eaksi yan* 0alin* u.u. te)=a6i+ Reaksi ini te)=a6i 0a6a
4e)4a*ai.olekul .enu)ut 0)oses khusus te)*antun* 0a6a .asin* .asin* st)uktu)
ki.ianya>yaitu )eaksi hi6)oksilasi 0a6a *olon*an alkil> a)il> 6an hete)osiklik  )
eaksi oksi6asialkohol 6an al6ehi6  )eaksi 0e.4entukan Noksi6a 6an sul-
oksi6a )eaksi 6ea.inasioksi6ati- 0e.4ukaan inti 6an se4a*ainya
Anoni.>"'''(+ Reaksi oksi6asi 6i4a*i . e n = a 6 i 6 u a > y a i t u o k s i 6 a s i
y a n * . e l i 4 a t k a n s i t o k ) o . P % 2 $  e n ? i . y a n *  4e)tan**un*=awa4
te)ha6a0 )eaksi oksi6asi( 6an oksi6asi yan* ti6ak .eli4atkansitok)o. P%2$+ 4+Reaksi Re6uksi
)e6uksi al6ehi6> a?o 6an nit)o(+
5
 
Reaksi ini ku)an* 0entin* 6i4an6in* )eaksi oksi6asi+ Re6uksi
t e ) u t a . a  4e)0e)an 0a6a nit)o*en 6an tu)unannya a?oik 6an nit)at(> ka6an*ka6an*
0a6aka)4on+ Anoni.> "'''(+ 5anya 4e4e)a0a o4at yan* .en*ala.i .eta4olis.e 6en*an =alan )
e6uksi> 4aik 6ala. letak .ik)oso.al .au0un non .i<)oso.al+< + R e a k s i 5 i 6 ) o l i s i s
 6 e e s t e ) i - i k a s i ( P)oses lain yan* .en*hasilkan senyawa yan* le4ih 0ola) a6alah
hi6)olisis 6a)ie s t e ) 6 a n a . i 6 a o l e h e n ? i . + E s t e ) a s e y a n *
t e ) l e t a k 4 a i k . i k ) o s o . a l 6 a n non.ik)oso.al akan
. e n * h i 6 ) o l i s i s o 4 a t y a n * . e n * a n 6 u n * * u * u s e s t e ) + D i he0a)>le4ih
4anyak te)=a6i )eaksi hi6)olisis 6an te)konsent)asi> se0e)ti
h i 6 ) o l i s i s  0e0ti6in oleh suatu en?i.+ Este)ase non .ik)oso.al te)6a0at 6ala. 6a)ah
6an 4e4e)a0a =a)in*an Anie->"''2(+
•
Reaksi #ase II #ase sintetik( R e a k s i i n i t e ) = a 6 i 6 a l a . h a t i 6 a n . e l i 4 a t k a n
k o n = u * a s i s u a t u o 4 a t a t a u .eta4olit -ase I nya 6en*an ?at en6o*en+
Kon=u*at yan* 6ihasilkan ha.0i) selaluku)an* akti- 6an .e)u0akan .olekul 0ola)
yan* .u6ah 6ieksk)esi oleh *in=al Neal>3 $ $ 2 ( + R e a k s i k o n = u * a s i 4 e k e ) = a
0 a 6 a 4 e ) 4 a * a i s u 4 s t ) a t a l a . n y a 6 e n * a n 0 ) o s e s en?i.atik te)ikat 0a6a *u*us )
eakti- yan* telah a6a se4elu.nya atau te)4entuk 0a6a -ase I+ )eaksi yan* te)=a6i 0a6a
-ase II ini ini .eli0uti kon=u*asi *luko)oni6asi> asilasi>.etilasi> 0e.4entukan asa.
.e)ka0tu)at> 6an kon=u*asi sul-at !o)6on 6an Skett>"''"(+ Reaksi -ase II te)6i)i 6a)i
: a + K o n = u * a s i a s a . * l u k o ) o n a t Kon=u*asi 6en*an asa. *luko)onat
.e)u0akan <a)a kon=u*asi u.u. 6ala. 0)oses .eta4olis.e+ 5a.0i) se.ua o4at .en*ala.i
kon=u*asi ini ka)ena se=u.lah 4esa) *u*us -un*sional o4at 6a0at 4e)ko.4inasi se<a)a en?i.atik
6en*an asa.*luko)onat 6an te)se6ianya Dasa. *luko)onat 6ala. =u.lah yan* <uku0 0a6a
tu4uh S i s w a n 6 o n o 6 a n S o e k a ) 6 = o > 3 $ $ $ ( + K o e n ? i .
a n t a ) a  9 D P ! A : u ) i 6 i n e 6i0hos0ho*lu<o)ini< a<i6
( 4e)eaksi 6en*an o4at 6en*an 4antuan en?i.
9 D P *luko)onosilt)ans-e)ase 9!T( untuk .e.in6ahkan *luko)oni6a ke ato. O
0a6aalkohol> -enol> atau asa. ka)4oksilat  atau ato. S 0a6a senyawa tiol  atau
ato. N 0a6a senyawa3 a.ina 6an sul-ona.i6a+ 4+Metilasi Reaksi .etilasi .e.0unyai 0e)an
0entin* 0a6a 0)oses 4iosintesis 4e4e)a0asenyawa en6o*en> se0e)ti no)e0ine-)in>
e0ine-)in> 6an hista.inse)ta untuk 0)oses
6
 
 4ioinakti@asi o4at+ Koen?i. yan* te)li4at 0a6a )eaksi .etilasi a6alah
Sa6enosil.etioninSAM(+ Reaksi ini 6ikatalis oleh en?i. .etilt)ans-e)ase yan* te)6a0at
6ala.sito0las.a 6an .ik)oso. Siswan6ono 6an Soeka)6=o>3$$$(+< + K o n = u * a s i
S u l - a t Te)uta.a te)=a6i 0a6a senyawa yan* .en*an6un* *u*us -enol 6an
ka6an*ka6an* =u*a te)=a6i 0a6a senyawa alkohol> a.in a)o.atik 6an senyawa
Nhi6)oksi+Kon=u*asi sul-at 0a6a u.u.nya untuk .enin*katkan kela)utan senyawa 6ala. ai)
6an.e.4uat senyawa .en=a6i ti6ak toksik Siswan6ono 6an Soeka)6=o>3$$$
(+6 + A s e t i l a s i
M e ) u 0 a k a n = a l u
) . e t a 4 o l i s . e
o 4 a t y a n * .en*an6un* *u*us a.in
0)i.e)> sul-ona.i6a> hi6)asin> hi6)asi6> 6an a.ina ali-atik   0)i.e)+ #un*si uta.a
asetilasi a6alah .e.4uat senyawa inakti- 6an untuk 6 e t o k s i -
i k a s i  S i s w a n 6 o n o
6 a n S o e k a ) 6 = o > 3 $
$ $ (