BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

2.1 Definisi Beta Blocker

Obat-obat Beta Blocker, juga dikenal sebagai beta-adrenergic blocking agents,

adalah obat-obat yang menghambat norepinephrine dan epinephrine (adrenaline) agar
tidak berikatan dengan reseptor-reseptor beta. Ada tiga tipe reseptor beta dan masing-
masing mengontrol beberapa fungsi berdasarkan pada lokasi mereka dalam tubuh.

1.      Beta-1 receptors ditemukan di jantung, otak, mata, neuron adrenergik perifer, dan

ginjal. Reseptor β1 merupakan reseptor yang bertanggung jawab untuk menstimulasi
produksi katekolamin yang akan menstimulasi produksi renin. Dengan berkurangnya
produksi renin, maka cardiac output akan berkurang yang disertai dengan turunnya
tekanan darah.

2.      Beta-2 receptors ditemukan dalam paru, saluran pencernaan, hati, rahim (uterus),
pembuluh darah, dan otot rangka. 

3.      Beta-3 receptors dapat ditemukan pada sel-sel lemak.

Beta blockers terutama menghambat reseptor-reseptor Beta-1 dan Beta-2. Dengan
menghambat efek dari norepinephrine dan epinephrine, beta blockers mengurangi
denyut jantung; mengurangi tekanan darah dengan memperlebar pembuluh-pembuluh
darah; dan mungkin menyempitkan jalan-jalan udara dengan menstimulasi otot-otot
yang mengelilingi jalan-jalan udara untuk berkontraksi.
 

2.2 Tipe Beta Blocker

Beta blockers berbeda dalam tipe dari beta receptors yang mereka halangi dan, oleh
karenanya, efek-efek mereka.

1. Non-selective beta blockers, contohnya, propranolol (Inderal), menghalangi

Beta-1 dan Beta-2 receptors dan, oleh karenanya, mempengaruhi jantung,
pembuluh-pembuluh darah, dan jalan-jalan udara.

2. Selective beta blockers, contohnya, metoprolol (Lopressor, Toprol XL)

terutama menghalangi Beta-1 receptors dan, oleh karenanya, kebanyakan
memengaruhi jantung dan tidak mempengaruhi jalan-jalan udara.

3. Beberapa beta blocker, contohnya, pindodol (Visken) mempunyai intrinsic

sympathomimetic activity (ISA), yang berarti mereka meniru efek-efek dari
epinephrine dan norepinephrine dan dapat menyebabkan peningkatan dalam
tekanan darah dan denyut jantung. Beta blockers dengan ISA mempunyai
efek-efek yang lebih kecil pada denyut jantung daripada agen-agen yang tidak
mempunyai ISA.

4. Labetalol (Normodyne, Trandate) dan carvedilol (Coreg) menghalangi beta

dan alpha-1 receptors. Menghalangi alpha receptors menambah pada
pembuluh darah efek yang melebarkan dari labetalol (Normodyne, Trandate)
dan carvedilol (Coreg).

 
2.3  Aspek Farmakodinamik Beta Blocker

Beta blocker menghambat efek obat adrenergik, baik NE dan epi endogen
maupun obat adrenergik eksogen. Beta blocker kardioselektif artinya mempunyai
afinitas yang lebih besar terhadap reseptor beta-1 daripada beta-2. Propanolol,
oksprenolol, alprenolol, asebutolol, metoprolol, pindolol dan labetolol mempunyai
efek MSA (membrane stabilizing actvity) → efek anastesik lokal.

 Kardiovaskuler: mengurangi denyut jantung dan kontraktilitas miokard

 Menurunkan tekanan darah

 Antiaritmia: mengurangi denyut dan aktivitas fokus ektopik

 Menghambat efek vasodilatasi, efek tremor (melalui reseptor beta-2)

 Efek bronkospasme (hati-hati pada asma)

 Menghambat glikogenolisis di hati

 Menghambat aktivasi enzim lipase

 Menghambat sekresi renin → antihipertensi

2.4  Aspek Farmakokinetik Beta Blocker

o Beta bloker larut lemak (propanolol, alprenolol, oksprenolol, labetalol dan
metoprolol) diabsorbsi baik (90%)

o Beta bloker larut air (sotolol, nadolol, atenolol) kurang baik absorbsinya

o Kardioselektif: asebutolol, metoprolol, atenolol, bisoprolol

o Non kardioselektif: propanolol, timolol, nadolol, pindolol, oksprenolol, alprenolol

o Beta blocker menghambat secara kompetitif efek obat adrenergic, baik

Norepinefrin dan Epinefrin endogen maupun obat adrenergic eksogen, pada
adrenoseptor beta. Potensi hambatan dilihat dari kemampuan obat ini dalam
menghambat takikardia yang ditimbulkan oleh isoproterenol atau oleh exercise.
Karena hambatan ini bersifat kompetitif reversible, maka dapat diatasi dengan
meningkatkan kadar obat adrenergic. Sifat kardioselektif artinya mempunyai
afinitas yang lebih tinggi terhadap reseptor beta 1 dari pada beta 2. Nonselektif
artinya mempunyai afinitas yang sama terhadap kedua reseptor beta1 dan beta2.
Tetapi, sifat kardioselektivitas ini relatif, artinya pada dosis yang lebih tinggi
beta blocker yang kardioselektif juga memblok reseptor beta 2. Beta blocker
mempunyai aktivitas agonis parsial artinya, jika berinteraksi dengan reseptor beta
tanpa adanya obat adrenergik seperti epinefrin atau isoproterenol, menimbulkan
efek adrenergik yang lemah tetapi jelas, ini disebut juga aktivitas simpatomimetik
intrinsik. Beta blocker juga mempunyai aktivitas stabilisasi membran artinya,
mempunyai efekstabilisasi membrane atau efek seperti anestetik lokal atau seperti
kuinidin. Ini disebut juga aktivitas anestetik lokal atau aktivitas seperti
kuinidin.Efek terhadap kardiovaskuler merupakan efek beta blocker yang
terpenting, terutama akibat kerjanya pada jantung. Beta blocker mengurangi
 denyut jantung dan kontraktilitasmiokard. Pemberian jangka pendek mengurangi
curah jantung; resistensi perifer meningkatakibat reflex simpatis merangsang
reseptor alfa pembuluh darah. Dengan beta blockernonselektif, terjadi hambatan
reseptor beta 2 pembuluh darah, yang juga meningkatkan resistensi perifer.

2.5 Indikasi dan Kontraindikasi Beta Blocker

a.       Indikasi

Beta blockers diindikasikan untuk merawat:

o irama jantung yang abnormal,

o tekanan darah tinggi,

o gagal jantung,

o angina (nyeri dada),

o tremor,

o pheochromocytoma, dan

o pencegahan migrain-migrain.

Beta blockers juga mampu mencegah lebih jauh serangan jantung dan kematian
setelah serangan jantung. Obat ini juga diindikasikan untuk pengobatan-pengobatan
lain termasuk perawatan hyperthyroidism, akathisia (kegelisahan atau
 ketidakmampuan untuk duduk dengan tenang), dan ketakutan. Beberapa beta blockers
mengurangi produksi dari aqueous humor dalam mata dan oleh karenanya digunakan
untuk mengurangi tekanan dalam mata yang disebabkan oleh glaukoma. 

b.      Kontraindikasi

o Penyakit Paru Obstruktif

o Diabetes Militus (hipoglikemia)

o Penyakit Vaskuler

o Disfungsi Jantung

2.6 Dosis dan Sediaan Beta Blocker

a.       Dosis

Pembagian dosis beta-blockers dilakukan berdasarkan tujuan terapi. Jika digunakan

untuk pengobatan hipertensi maka dosis beta-blockers harus dititrasi menurut tekanan
darah yang ingin dicapai. Sementara, jika beta-blockers digunakan dalam jangka
panjang seperti pada gagal jantung kronik atau pasca- infark miokard, dosis harus
dititrasi sesuai dengan dosis yang digunakan dalam uji klinis. Penghentian terapi
 beta-blockers setelah pengobatan kronik dapat menimbulkan beberapa gejala seperti
hipertensi, aritmia, dan eksaserbasi angina. 

b.      Sediaan

1. Propanolol: tab 10 dan 40 mg, kapsul lepas lambat 160 mg

2. Alprenolol: tab 50 mg

3. Oksprenolol: tab 40 mg, 80 mg, tab lepas lambat 80 mg

4. Metoprolol: tab 50 dan 100 mg, tab lepas lambat 100 mg

5. Bisoprolol: tab 5 mg

6. Asebutolol: kap 200 mg dan tab 400 mg

7. Pindolol: tab 5 dan 10 mg

8. Nadolol: tab 40 dan 80 mg

9. Atenolol: tab 50 dan 100 mg

2.7 Efek Samping Beta Blocker

Beta blockers mungkin menyebabkan :

o Diare

o kejang-kejang perut,

o mual, dan muntah

o Ruam, penglihatan yang kabur, kejang-kejang otot, dan kelelahan mungkin juga
terjadi.

o Sebagai perluasan dari efek-efek mereka yang bermanfaat, mereka memperlambat

denyut jantung, mengurangi tekanan darah, dan mungkin menyebabkan gagal
jantung atau penghalangan jantung pada pasien-pasien dengan persoalan-
persoalan jantung.

o Beta blockers harus tidak diberhentikan dengan tiba-tiba karena penghentian tiba-
tiba mungkin memperburuk angina (nyeri dada) dan menyebabkan serangan-
serangan jantung atau kematian mendadak.

o Efek-efek sistem syaraf pusat dari beta blockers termasuk:

 sakit kepala,

 depresi,

 kebingungan,
  kepeningan,

 mimpi-mimpi buruk, dan

 halusinasi-halusinasi.

o Beta blockers yang menghalangi Beta-2 receptors mungkin menyebabkan sesak

napas pada penderita-penderita asma (asthmatics).

o Seperti dengan obat-obat lain yang digunakan untuk merawat tekanan darah
tinggi, disfungsi seksual mungkin terjadi.

o Beta blockers mungkin menyebabkan glukosa darah yang rendah atau tinggi dan
menyembunyikan gejala-gejala dari glukosa darah rendah (hypoglycemia) pada
pasien-pasien diabetik.

2.8 Contoh Obat Beta Blocker

1.      Asebutol

Nama Paten : sacral, corbutol,sectrazide.

Sediaan obat : tablet, kapsul.

Mekanisme kerja : menghambat efek isoproterenol, menurunkan aktivitas renin,

menurunka outflow simpatetik perifer.
 Indikasi : hipertensi, angina pectoris, aritmia,feokromositoma, kardiomiopati
obtruktif hipertropi, tirotoksitosis.

Kontraindikasi : gagal jantung, syok kardiogenik, asma, diabetes mellitus,

bradikardia, depresi.

Efek samping : mual, kaki tangan dingin, insomnia, mimpi buruk, lesu

Interaksi obat : memperpanjang keadaan hipoglikemia bila diberi bersama insulin.

Diuretic tiazid meningkatkan kadar trigleserid dan asam urat bila diberi bersaa
alkaloid ergot. Depresi nodus AV dan SA meningkat bila diberikan bersama dengan
penghambat kalsium

Dosis : 2 x 200 mg/hr (maksimal 800 mg/hr).

2.      Atenolol

Nama paten : Betablok, Farnomin, Tenoret, Tenoretic, Tenormin, internolol.

Sediaan obat : Tablet

Mekanisme kerja : pengurahan curah jantung disertai vasodilatasi perifer, efek pada
reseptor adrenergic di SSP, penghambatan sekresi renin akibat aktivasi adrenoseptor
di ginjal.
 Indikasi : hipertensi ringan – sedang, aritmia

Kontraindikasi : gangguan konduksi AV, gagal jantung tersembunyi, bradikardia,

syok kardiogenik, anuria, asma, diabetes.

Efek samping : nyeri otot, tangan kaki rasa dingin, lesu, gangguan tidur, kulit
kemerahan, impotensi.

Interaksi obat : efek hipoglikemia diperpanjang bila diberikan bersama insulin.

Diuretik tiazid meningkatkan kadar trigliserid dan asam urat. Iskemia perifer berat
bila diberi bersama alkaloid ergot.

Dosis : 2 x 40 – 80 mg/hr

3.      Metoprolol

Nama paten : Cardiocel, Lopresor, Seloken, Selozok

Sediaan obat : Tablet

Mekanisme kerja : pengurangan curah jantung yang diikuti vasodilatasi perifer, efek
pada reseptor adrenergic di SSP, penghambatan sekresi renin akibat aktivasi
adrenoseptor beta 1 di ginjal.

Farmakokinetik : diabsorbsi dengan  baik oleh saluran cerna. Waktu paruhnya

pendek, dan dapat diberikan beberapa kali sehari.
 Farmakodinamik : penghambat adrenergic beta menghambat perangsangan
simpatik, sehingga menurunkan denyut jantung dan tekanan darah. Penghambat beta
dapat menembus barrier plasenta dan dapat masuk ke ASI.

Indikasi : hipertensi, miokard infard, angina pectoris

Kontraindikasi : bradikardia sinus, blok jantung tingkat II dan III, syok kardiogenik,
gagal jantung tersembunyi

Efek samping : lesu, kaki dan tangan dingin, insomnia, mimpi buruk, diare

Interaksi obat : reserpine meningkatkan efek antihipertensinya

Dosis : 50 – 100 mg/kg

4.      Propranolol

Nama paten : Blokard, Inderal, Prestoral

Sediaan obat : Tablet

Mekanisme kerja : tidak begitu jelas, diduga karena menurunkan curah jantung,
menghambat pelepasan renin di ginjal, menghambat tonus simpatetik di pusat
vasomotor otak.
Farmakokinetik : diabsorbsi dengan  baik oleh saluran cerna. Waktu paruhnya
pendek, dan dapat diberikan beberapa kali sehari. Sangat mudah berikatan dengan
protein dan akan bersaing dengan obat – obat lain yang juga sangat mudah berikatan
dengan protein.

Farmakodinamik : penghambat adrenergic beta menghambat perangsangan

simpatik, sehingga menurunkan denyut jantung dan tekanan darah. Penghambat beta
dapat menembus barrier plasenta dan dapat masuk ke ASI.

Indikasi : hipertensi, angina pectoris, aritmia jantung, migren, stenosis subaortik

hepertrofi, miokard infark, feokromositoma

Kontraindikasi : syok kardiogenik, asma bronkial, brikadikardia dan blok jantung

tingkat II dan III, gagal jantung kongestif. Hati – hati pemberian pada penderita
biabetes mellitus, wanita haminl dan menyusui.

Efek samping : bradikardia, insomnia, mual, muntah, bronkospasme, agranulositosis,

depresi.

Interaksi obat : hati – hati bila diberikan bersama dengan reserpine karena
menambah berat hipotensi dan kalsium antagonis karena menimbulkan penekanan
kontraktilitas miokard. Henti jantung dapat terjadi bila diberikan bersama haloperidol.
Fenitoin, fenobarbital, rifampin meningkatkan kebersihan obat ini. Simetidin
menurunkan metabolism propranolol. Etanolol menurukan absorbsinya.

Dosis : dosis awal 2 x 40 mg/hr, diteruskan dosis pemeliharaan.

 
 DAFTAR PUSTAKA

Kee, Joyce L dan Evelyn Hayes R. 1996. Farmakologi Pendekatan Proses

Keperawatan. ECG: Jakarta.

Deglin, Judith H.2005. Pedoman Obat untuk Perawat Edisi 4.Jakarta:EGC

Priyanto. 2008. Farmakologi Dasar untuk Mahasiswa Keperawatan dan Farmasi.

Lenskofi. Jakarta.

Deglin, Vallerand, 2005, Pedoman Obat Untuk Perawat, Jakarta:EGC

Ganiswarna, 1995, Farmakologi dan Terapi, Jakarta, FKUI

Kee, Hayes, 1996, Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan, Jakarta:EGC

Reseptor Beta

Adalah tipe molekul protein khusus yang memproses pesan khusus  oleh sistem saraf
pusat dan berbagai hormon. Reseptor beta terletak di banyak tempat dalam tubuh,
tetapi ditemukan dalam jumlah sangat tinggi dalam jantung dan pembuluh darah, di
mana mereka bekerja untuk meningkatkan tekanan darah ketika dirangsang. Hal
inilah yang membuat target menarik untuk pengobatan tekanan darah tinggi.

Definisi Obat Beta Blockers

Obat yang menghalangi aksi adrenalin. Beta bloker biasanya digunakan untuk

mengurangi beban jantung dan menurunkan tekanan darah, fakta bahwa mereka
memperlambat detak jantung, menurunkan kekuatan kontraksi jantung dan kontraksi
pembuluh darah seluruh tubuh.

Selain aplikasi mereka dalam mengobati kondisi jantung dan tekanan darah tinggi,
beta blocker juga telah ditemukan berguna dalam kondisi seperti glaukoma, migrain,
gangguan kecemasan, tremor sekunder karena lithium dan gerakan yang disebabkan
oleh obat antipsikotik. Disebut Juga Sebagai: antagonis beta.

Obat Beta Blocker 

Beta blockers adalah salah satu obat yang paling umum digunakan dalam kedokteran.
Mereka telah terbukti berguna dalam mengobati berbagai kondisi medis termasuk:

 angina
 hipertensi
  gagal jantung kongestif
 aritmia jantung, terutama fibrilasi atrium
 infark miokard (serangan jantung )
 diseksi aorta
 kardiomiopati hipertrofik
 sakit kepala migrain
 gangguan kecemasan sosial

Obat ini memblokir efek adrenalin pada sistem kardiovaskular, yang menghasilkan
perlambatan denyut jantung, dan pengurangan stres pada jantung dan arteri. Inilah
sebabnya mengapa mereka begitu berguna untuk banyak kondisi yang berbeda.

Daftar Beta Blockers yang Tersedia Saat ini:

 Acebutolol – Sectral
 Atenolol – Tenormin
 Betaxolol – Kerlone
 Bisoprolol – Zebeta , juga dijual sebagai Ziac
 Carteolol – Cartrol
 Carvedilol – Coreg
 Labetalol – Normodyne , juga dijual sebagai Trandate
 Metoprolol – Lopressor , juga dijual sebagai Toprol
 Nadolol – Corgard
 Penbutolol – Levatol
 Propranolol – Inderal , Inderal LA
 Timolol – Blocadren

Efek Samping dari Beta Blockers

Efek samping dari beta-blockers terkait terutama karena efek adrenalin-bloking. Efek
samping ini sering dapat digunakan mengelola Jantung oleh jenis beta blocker yang
dipilih, dan harus dengan hati-hati memberi dosisnya.

Efek samping meliputi:

 memburuknya gejala asma
 memburuknya gejala penyakit arteri perifer
 membuat hipoglikemia (gula darah rendah) lebih mungkin pada orang dengan
diabetes
 depresi
 kelelahan
 disfungsi seksual