Lihat diskusi, statistik, dan profil penulis untuk publikasi ini di: https://www.researchgate.

net/publication/260640279

Liposomal Sistem Pengiriman Obat - A Review

Artikel · Oktober 2013

KUTIPAN Dibaca

1 1.588

5 penulis . termasuk:

AR Mullaicharam

Universitas Nasional Sains dan Teknologi, Oman Oman Medical College

64 PUBLIKASI     154 CITATIONS     24 PUBLIKASI     60 CITATIONS    

SEE PROFIL SEE PROFIL

Beberapa penulis publikasi ini juga bekerja pada proyek-proyek terkait:

Pengembangan Novel Polyherbal Cream Formulasi Mengandung Tanaman Liar Omani Obat dan Evaluasi Perbandingan dari yang Anti-Jerawat Properti Lihat proyek

PRAKTIK FARMASI TERBAIK DI ALTERNATIF PENGOBATAN KESELAMATAN Masukkan judul proyek Anda Lihat proyek Mullaicharam Bhupathyraaj

Semua konten berikut halaman ini diunggah oleh Mullaicharam Bhupathyraaj pada 9 Juli 2014.

Pengguna telah meminta tambahan dari file yang didownload.

Int. J. Pharm. Sci. . Pdt Res, 23 (1), November-Desember 2013. n• 55, 295-301 ISSN 0976 - 044X

Mengulas artikel

Liposomal Sistem Pengiriman Obat - A Review

A.Maheswaran 1 *, P.Brindha 2, AR.Mullaicharam 2, K.Masilamani 3

1* Research Scholar, Sastra Universitas, Carism Departemen, Tirumalaisamudram, Thanjavur - 613.401, Tamilnadu, India.
2 Pengawas penelitian, Sastra Universitas, Carism Departemen, Tirumalaisamudram, Thanjavur - 613.401, Tamilnadu, India.
3 Associate Professor, Jaya College of Pharmacy, Thiruninravur, Chennai 602 024, Tamilnadu, India.

* Sesuai E-mail penulis: maheswaranphd2013@gmail.com

Diterima di: 2013/02/10; Diselesaikan pada: 31-10-2013.

ABSTRAK

Liposom yang bulat vesikel lipoidal berbentuk yang berada di bawah penyelidikan ekstensif sebagai pembawa obat untuk meningkatkan bioavailabilitas dan
pengiriman agen terapi. Karena perkembangan inovatif dalam teknologi liposome, banyak liposom sistem pengiriman obat berbasis saat ini dalam uji klinis, dan
baru-baru beberapa dari mereka telah disetujui untuk penggunaan klinis. Formulasi obat di liposom telah memberikan kesempatan untuk meningkatkan indeks
terapi berbagai agen terutama melalui perubahan dalam distribusi bio mereka. Ulasan ini membahas klasifikasi, formulasi, karakterisasi dan aplikasi potensial
liposom dalam pemberian obat.

Kata kunci: Liposom, fosfolipid, formulasi, karakterisasi dan aplikasi.

PENGANTAR 1. Klasifikasi Berdasarkan Struktur Jenis vesikel dengan ukuran mereka

iposomes adalah vesikel bulat berbentuk kecil yang dapat

L
dan Jumlah Lipid Layers
dihasilkan dari kolesterol, surfaktan non toxic, sphingolipids, glikolipid,
Jumlah Lipid
asam lemak rantai panjang dan bahkan protein membran. Fosfolipid jenis vesikel Singkatan Ukuran diameter
lapisan
secara spontan membentuk struktur tertutup ketika dilarutkan dalam
Unilamellar UV Semua rentang ukuran Satu
air dengan lingkungan berair internal yang dibatasi oleh fosfolipid
Unilamellar
bilayer membran, sistem vesikular ini disebut sebagai liposom. 1 Liposom SUV 20-100nm Satu
kecil
adalah pembawa obat sarat dengan berbagai berbeda dari molekul
sedang
seperti molekul kecil obat, protein, nukleotida dan bahkan plasmid. MUV Lebih dari 100nm Satu
Unilamellar
Liposom pertama kali dijelaskan pada tahun 1961 oleh ahli
Unilamellar
hematologi Inggris Dr Alec D Bangham. Liposom ditemukan ketika LUV Lebih dari 100nm Satu
besar
Bangham dan RW Horne sedang menguji mikroskop elektron baru
raksasa
lembaga itu dengan menambahkan noda negatif fosfolipid kering. Bung Lebih dari 1,0 um Satu
Unilamellar
Kemiripan dengan lemma plasma dan gambar-gambar mikroskop
oligo pipih OLV 0,1-1,0 pM kira-kira 0,5
menjabat sebagai bukti nyata pertama untuk membran sel menjadi
multi
struktur lipid bilayer. Liposom dapat dirumuskan dan diproses untuk MLV Lebih dari 0,5 um 5-25
pipih
berbeda dalam ukuran, komposisi, biaya dan lamellarity. 2
multi
multi
MV Lebih dari 1,0 um kompartemen
vesikular
struktur

2. Berdasarkan Metode Metode Persiapan Berbeda Persiapan

liposomal formulasi dari berbagai

obat terapi telah dikomersialisasikan. dan Vesikel Dibentuk oleh Metode ini

KLASIFIKASI LIPOSOMI 3,4,5

vesikel
Metode persiapan
Liposom dapat diklasifikasikan berdasarkan Jenis

1. Struktur Tunggal atau oligolamellar vesikel dibuat oleh fase penguapan

PUTARAN
terbalik
2. Metode persiapan
vesikel multilamelar dibuat dengan metode penguapan
MLV-REV
3. Komposisi fase terbalik

Stabil pluri pipih vesikel SPLV

4. liposom Konvensional
Beku dan dicairkan multi-vesikula pipih FATMLV
5. liposom Khusus
Vesikel disiapkan dengan teknik ekstrusi DOKTER HEWAN

Metode Rehidrasi Dehydration- DRV

International Journal of Pharmaceutical Sciences Ulasan dan Penelitian

Tersedia di secara online www.globalresearchonline.net
295
Int. J. Pharm. Sci. . Pdt Res, 23 (1), November-Desember 2013. n• 55, 295-301 ISSN 0976 - 044X

3. Berdasarkan Komposisi kolin (DLPC), Dimyristoyl fosfatidiletanolamin kolin (DMPC), dipalmitoil

fosfatidiletanolamin kolin (DPPC), Distearoyl fosfatidiletanolamin kolin
Liposome berbeda dengan Komposisi mereka
(DSPC), Dioleolyl fosfatidiletanolamin kolin (DOPC), Dilauryl
Tipe Singkatan Komposisi fosfatidiletanolamin ethanolamine (DLPE), Dimyristoyl fosfatidiletanolamin

Netral atau negatif fosfolipid biaya dan ethanolamine (DMPE), Distearoyl fosfatidiletanolamin etanolamin (DSPE),
Konvensional CL
kolesterol Dioleoyl fosfatidiletanolamin ethanolamine (DOPE), Dilauryl

fusogenik RSVE menyelubungi virus dilarutkan sendai fosfatidiletanolamin gliserol (DLPG), Distearoyl fosfatidiletanolamin serin
(DSPS).
Fosfolipid seperti PER atau DOPE
pH sensitif -
dengan baik CHEMS atau OA Kolesterol
kationik - lipid kationik dengan DOPE
Peran kolesterol dalam formulasi liposom diberikan di bawah ini: 8
panjang Netral suhu tinggi, kolesterol dan
LCL
peredaran darah 5-10% PEG, DSP

CL atau LCL dengan antibodi monoklonal yang • Penggabungan sterol di bilayer liposom menghasilkan perubahan
immuno IL
melekat atau urutan pengakuan besar dalam penyusunan ini
membran.
4. Berdasarkan Setelah Konvensional Liposome
• Kolesterol sendiri tidak membentuk struktur bilayer.
• campuran lesitin alami
• Namun, kolesterol bertindak sebagai penyangga fluiditas. Itu
• Sintetis identik, fosfolipid rantai membuat membran kurang memerintahkan dan sedikit lebih
permeabel di bawah fase transisi dan membuat membran lebih
• Liposom dengan glikolipid
teratur dan stabil di atas transisi fase. Hal ini dapat dimasukkan ke
5. Berdasarkan Setelah Liposome Khusus dalam membran fosfolipid dalam konsentrasi yang sangat tinggi
hingga 1: 1 atau bahkan 2: 1 rasio molar kolesterol ke fosfolipid.
• asam lemak bipolar.

• antibodi yang ditujukan

MEKANISME PEMBENTUKAN Vesikula
• Methyl / Methylene X terkait
vesikel lipid terbentuk ketika film lipid tipis terhidrasi dan
• lipoprotein dilapisi membengkak. Lembaran lipid terhidrasi melepaskan selama agitasi
dan bentuk yang besar MLV yang mencegah interaksi air dengan inti
• karbohidrat dilapisi hidrokarbon dari bilayer di tepi. Setelah partikel terbentuk, itu ukuran
dikurangi dengan sonikasi atau dengan ekstrusi. 8
• beberapa dienkapsulasi

KOMPONEN STRUKTUR LIPOSOMI

METODE PERSIAPAN
Komponen utama dari liposom adalah
Teknik memuat I. Pasif 9-11
• Fosfolipid.
1. dispersi Teknik
• Kolesterol.
Lipid Cara Hidrasi
fosfolipid
Ini adalah umum dan metode yang paling banyak digunakan untuk
Fosfolipid merupakan komponen struktural utama dari membran persiapan MLV. labu Bottomed putaran dapat digunakan untuk
biologis. fosfolipid umum yang paling digunakan dalam persiapan persiapan. Metode ini melibatkan pembentukan film tipis dengan
liposomal adalah fosfatidilkolin (PC). fosfatidilkolin mengeringkan solusi lipid dan kemudian hydrating film dengan
adalah molekul amphipatic menambahkan penyangga air dan vortexing dispersi. Langkah
mengandung 6,7 hidrasi dilakukan pada suhu di atas gel cair suhu transisi kristal dari
lipid atau di atas suhu transisi dari komponen leleh tertinggi
- Sekelompok kepala polar hidrofilik, fosfokolin

- Sebuah jembatan gliserol dalam campuran lipid.

Tergantung solubilites mereka senyawa yang akan dikemas
- Sepasang hidrofobik asil hidrokarbon rantai molekul dari
ditambahkan baik untuk penyangga air atau pelarut yang
phosphtaditylcholine tidak larut dalam air. Dalam media air mereka mengandung lipid organik. Kelemahan dari metode ini termasuk
menyesuaikan diri erat di lembar bilayer planar rendah internal yang volume, kurang

untuk meminimalkan Efisiensi enkapsulasi dan ukuran yang bervariasi. Efisiensi

tindakan yang tidak menguntungkan antara massal fase berair dan lemak rantai
hidrokarbon yang panjang. Kemudian lembar lipat pada diri mereka sendiri untuk
membentuk vesikel disegel ditutup.
Ada beberapa fosfolipid yang dapat digunakan untuk persiapan
liposom seperti Dilauryl fosfatidiletanolamin
enkapsulasi kurang bisa diatasi dengan hydrating lipid di hadapan
pelarut organik bercampur seperti petroleum eter, eter dietil. Maka
emulsi dengan sonikasi. MLV terbentuk dengan menghilangkan
lapisan organik dengan melewati nitrogen.

International Journal of Pharmaceutical Sciences Ulasan dan Penelitian

Tersedia di secara online www.globalresearchonline.net
296
Int. J. Pharm. Sci. . Pdt Res, 23 (1), November-Desember 2013. n• 55, 295-301 ISSN 0976 - 044X

emulsifikasi mikro 110 nm). Kelemahan lain adalah penghapusan semua etanol sulit, yang dapat
menyebabkan membentuk azeotrop dengan air.
Metode ini digunakan untuk mempersiapkan vesikel lipid kecil dalam
jumlah komersial. Hal ini dapat dicapai dengan microemulsifying Eter Cara Infusion
komposisi lipid menggunakan tegangan geser yang tinggi yang
Sebuah solusi lipid larut dalam dietil eter atau campuran metanol
dihasilkan dari tekanan tinggi homogenizer. Mikroemulsi untuk aplikasi
ether- secara perlahan disuntikkan ke larutan obat, yang akan
biologis dapat diproduksi dengan menyesuaikan kecepatan rotasi dari 20
dikemas pada suhu 55-65 ° C di bawah tekanan berkurang. Liposom
sampai
direformasi oleh penghapusan berikutnya eter di bawah vakum.
200.
Kelemahan utama dari metode ini adalah paparan obat dan lipid
sonication untuk pelarut organik dan suhu tinggi yang dapat menyebabkan
degradasi. Selanjutnya ukuran dapat bervariasi dari 70
Dalam metode ini MLV yang disonikasi baik dengan jenis mandi sonikator
atau menyelidiki sonicator.The kelemahan utama dari metode ini adalah
- 190 nm.
sangat rendah efisiensi internal volume / enkapsulasi, degradasi fosfolipid,
pengecualian dari molekul besar, kontaminasi logam dari ujung probe dan ganda emulsifikasi
kehadiran MLV bersama dengan SUV.
Dalam metode ini, emulsi primer dibuat dengan melarutkan obat
dalam fasa berair (w 1) yang kemudian emulsi dalam pelarut organik
French Tekanan Sel Metode polimer untuk membuat w utama 1 / o emulsi. emulsi primer ini
selanjutnya dicampur dalam larutan emulsifier yang mengandung
Metode ini melibatkan ekstrusi MLV melalui lubang kecil di 20.000 psi
(w 2) untuk membuat aw 1 / o / w 2 emulsi ganda. Penghapusan daun
pada suhu 4 ° C. Metode ini memiliki beberapa keunggulan
mikrosfer pelarut dalam fasa kontinyu berair, yang dikumpulkan
dibandingkan metode sonikasi. Metode ini sederhana, cepat, dan
dengan menyaring / pemusingan.
direproduksi dan melibatkan penanganan lembut bahan yang tidak
stabil. liposom yang dihasilkan lebih besar dari SUV disonikasi.
Kerugian meliputi kesulitan dalam mencapai suhu dan volume kerja
kurang (sekitar 50 mL maksimum). Fase-balik penguapan

Campuran lipid diambil dalam labu dasar bulat diikuti dengan

ekstrusi membran penghapusan pelarut di bawah tekanan dikurangi dengan rotary
evaporator. Sistem ini dibersihkan dengan nitrogen dan lipid yang
Dalam metode ini, suspensi liposom ukuran heterogen dilewatkan
kembali larut dalam fase organik. Vesikel fase terbalik akan terbentuk
melalui filter polimer yang memiliki web-seperti konstruksi
di fase ini. pelarut yang biasa digunakan adalah dietil eter dan
menyediakan pori berliku-liku-jalan kapiler, jaringan saling
isopropil eter. fase air yang mengandung obat yang akan dikemas
berhubungan, dan ketebalan membran minimal sekitar 100 mikron.
ditambahkan setelah lipid adalah re-tersebar di fase ini. Sistem ini
liposom yang diproses memiliki distribusi ukuran yang sempit dan
disimpan di bawah nitrogen terus menerus dan sistem dua fase
dipilih ukuran rata-rata kurang dari 0,4 mikron.
disonikasi sampai campuran menjadi dispersi satu-fase yang jelas.
Campuran tersebut kemudian ditempatkan pada rotary evaporator dan
Dikeringkan vesikel dilarutkan penghapusan pelarut organik dilakukan sampai gel terbentuk diikuti
dengan penghapusan bahan non-dienkapsulasi. liposom yang
Dalam metode ini liposom preformed ditambahkan ke larutan air
dihasilkan disebut fase-balik vesikel penguapan.
yang mengandung obat atau dicampur dengan protein liofilisasi,
diikuti oleh dehidrasi campuran.

Freeze-Thaw Cara
3. penghapusan Deterjen
Dalam metode ini SUV yang cepat beku, diikuti oleh pencairan
Lipid yang dilarutkan dengan deterjen di misel kritis mereka
lambat. The menyebar sonikasi dikumpulkan bahan-bahan untuk
konsentrasi. misel menjadi
LUV. Fusi dari SUV selama proses pembekuan dan pencairan
progresif kaya fosfolipid sebagai deterjen dihapus oleh dialisis dan
mengarah ke pembentukan ULV. Jenis fusi sangat dihambat
akhirnya bergabung untuk bentuk LUVS. Keuntungan dari metode
dengan meningkatkan kekuatan ion dari media dan dengan
dialisis deterjen yang reproduktifitas luar biasa dan produksi
meningkatkan konsentrasi fosfolipid. Efisiensi penjeratan 20 sampai
populasi liposom ukuran homogen. Kelemahan utama dari metode
30% diperoleh dengan metode ini.
ini adalah retensi kontaminan deterjen.

2. dispersi Solvent
II. Teknik pemuatan aktif 12-14
Injeksi etanol Metode
Proliposome
Sebuah solusi lipid etanol dengan cepat disuntikkan ke kelebihan buffer,
Lipid dan obat dilapisi ke pembawa larut untuk membentuk materi granular
yang mengarah pada pembentukan segera MLV. Kelemahan utama
yang mengalir bebas dalam pro-liposom yang membentuk suspensi
dari metode ini adalah bahwa partikel mungkin dengan distribusi ukuran
liposomal isotonik pada hidrasi. Pendekatan pro-liposom dapat
heterogen (30-
memberikan kesempatan bagi

International Journal of Pharmaceutical Sciences Ulasan dan Penelitian

Tersedia di secara online www.globalresearchonline.net
297
Int. J. Pharm. Sci. . Pdt Res, 23 (1), November-Desember 2013. n• 55, 295-301 ISSN 0976 - 044X

pembuatan skala besar biaya-efektif liposom yang mengandung • konsentrasi obat - Metode Assay
obat terutama lipofilik.
• Fosfolipid peroksidasi - UV ketaatan
liofilisasi
• fosfolipid hidrolisis - HPLC / TLC
Penghilangan air dari produk di negara beku pada tekanan sangat
• Kolesterol auto-oksidasi - HPLC / TLC
berkurang disebut liofilisasi (pengeringan beku). Proses ini umumnya
digunakan untuk produk kering yang thermolabile yang dapat • degradasi anti-oksidan - HPLC / TLC
dihancurkan oleh panas-pengeringan. Teknik ini memiliki potensi besar
untuk memecahkan masalah stabilitas jangka panjang terhadap • P H - P H meteran

stabilitas liposomal. Kebocoran bahan terperangkap dapat terjadi • osmolaritas - Osmometer

selama proses pengeringan freeze- dan pemulihan.
C. Fisik Karakterisasi

Ukuran LIPOSOMI • Vesikel bentuk, dan morfologi permukaan - SEM / TEM

karakteristik ukuran liposom memiliki pengaruh besar pada aplikasi • Vesikel ukuran dan distribusi ukuran - Dinamis hamburan cahaya,
mereka dapat digunakan. integritas fisik dan stabilitas TEM.
lipid bilayers struktur pengaruh
• muatan permukaan - Gratis aliran elektroforesis
aplikasi terapeutik liposom. Oleh karena itu ukuran partikel liposom
yang harus diperhatikan untuk prosedur produksi liposom dan itu • Listrik Potensi permukaan dan pH - potensi Zeta dan pH
harus diprediksi dan direproduksi dengan distribusi ukuran partikel probe sensitif
dalam tertentu
• Lamellarity - NMR
ukuran jarak. Sekuensial ekstrusi, gel
kromatografi dan sonikasi adalah metode umum dari ukuran • Tahap perilaku - DSC, fraktur membekukan mikroskop elektron
liposom, 15

Tapi pada akhirnya metode ini memiliki kelemahan sebagai berikut: • Persen capture - Mini kolom sentrifugasi, pengucilan gel

1. Pengecualian oksigen sulit yang mengakibatkan per reaksi • pelepasan obat - sel membaur / dialisis
oksidasi.
1. Visual Penampilan
2. probe titanium menumpahkan partikel logam yang mengakibatkan
Berdasarkan ukuran partikel dan komposisi penampilan suspensi
kontaminasi.
liposomal dapat bervariasi dari tembus ke susu. Sampel yang
3. Mereka dapat menghasilkan aerosol, yang mengecualikan mereka dari penggunaan homogen jika kekeruhan memiliki warna kebiruan; kehadiran
dengan agen tertentu. dispersi nonliposomal adalah dengan datar, warna abu-abu dan
kemungkinan besar dispersi terbalik fase heksagonal atau tersebar
Masalah-masalah di atas terutama terkait dengan sonikasi penyelidikan namun
kristal mikro. Mikroskop optik dapat mendeteksi liposom ukuran
masalah ini dapat dihilangkan dengan menggunakan sonikasi mandi.
yang lebih besar dari 0,3 um serta kontaminasi dengan partikel
yang lebih besar.
KARAKTERISASI LIPOSOMI 16-18

Liposom harus ditandai untuk tampilan visual, kekeruhan, distribusi 2. Penentuan Ukuran Liposomal
ukuran, lamellarity, konsentrasi, komposisi, kehadiran produk
Distribusi ukuran
degradasi, dan stabilitas. Perilaku liposom di kedua sistem fisik dan
biologis diatur oleh faktor-faktor ini; Oleh karena itu liposom ditandai Hal ini biasanya diukur dengan hamburan cahaya dinamis. Liposom
untuk atribut fisik dan komposisi kimia. dengan distribusi ukuran yang relatif homogen
handal untuk metode ini. Gel pengecualian

kromatografi adalah metode sederhana, di mana radius yang benar-benar

hidrodinamik dapat dideteksi. Sephacryl-S100 dapat memisahkan liposom
karakterisasi A. Biologi
dalam rentang ukuran 30-300nm. Sepharose -4b dan kolom -2B dapat
• Kemandulan - Aerobik / anaerobik budaya memisahkan SUV dari misel.

• Pirogenitas - Suhu (Kelinci) respon

• toksisitas hewan - kelangsungan hidup Pemantauan hewan (tikus)
karakterisasi B. Kimia
• konsentrasi fosfolipid - HPLC / Barrlet assay
• konsentrasi kolesterol - HPLC / kolesterol uji oksida
3. Penentuan lamellarity
The lamellarity liposom dapat diukur dengan mikroskop elektron
atau teknik spektroskopi. NMR spektrum liposom dicatat paling
sering dengan dan tanpa penambahan agen paramagnetik bahwa
pergeseran atau pemutih sinyal dari inti yang diamati pada
permukaan luar dari liposom.

International Journal of Pharmaceutical Sciences Ulasan dan Penelitian

Tersedia di secara online www.globalresearchonline.net
298
Int. J. Pharm. Sci. . Pdt Res, 23 (1), November-Desember 2013. n• 55, 295-301
4. Liposome Stabilitas
Liposom harus secara fisik, kimia,
biologis stabil. stabilitas fisik menunjukkan rasio lipid kepada agen
terapi dan kemantapan ukuran. Stabilitas kimia dapat dipengaruhi
oleh dua jalur degradasi, oksidatif dan hidrolitik. Oksidasi fosfolipid
di liposom terutama terjadi di lemak tak jenuh asil fosfolipid rantai
pembawa. Rantai ini dioksidasi dengan tidak adanya oksidan
tertentu. Pengurangan oksidasi dapat dicapai dengan penyimpanan
pada suhu rendah dan perlindungan dari cahaya dan oksigen.
5. terperangkap Volume
volume terperangkap dari liposom (di uL / ​mg
fosfolipid) sering dapat disimpulkan dari pengukuran jumlah total zat
terlarut terperangkap di dalam liposom meyakinkan bahwa
konsentrasi zat terlarut dalam media berair dalam liposom adalah
sama setelah pemisahan dari bahan unentrapped. Misalnya, dalam
metode dua tahap persiapan, air bisa hilang dari kompartemen
internal selama tahap pengeringan turun untuk menghapus pelarut
organik.
6. Permukaan Mengisi
Liposom biasanya disusun dengan menggunakan biaya menanamkan / merupakan
lipid dan karena itu menyampaikan untuk mempelajari muatan pada permukaan
vesikel. dua metode yang digunakan secara umum untuk menilai tuduhan itu
adalah arus bebas elektroforesis dan pengukuran potensial zeta.
STABILISASI LIPOSOM
Biasanya liposom dapat menciptakan masalah dalam stabilitas selama masa
penyimpanan. Secara umum parameter tertentu harus dipertimbangkan untuk
mencapai formulasi sukses produk obat liposomal stabil: 19
• Pengolahan dengan segar, lipid dimurnikan dan pelarut.
• Menghindari suhu tinggi dan tegangan geser yang berlebihan.
• Pemeliharaan potensi oksigen rendah
• Penggunaan antioksidan atau logam chelators.
• Merumuskan pada pH netral.
• Gunakan dari lyo-pelindung saat pengeringan beku.
Jebakan OBAT KE LIPOSOM bilayers
Liposom, karena karakter biphasic mereka, dapat bertindak sebagai
pembawa untuk kedua lipophillic dan obat hidrofilik. Tergantung
pada kelarutan dan partisi karakteristik mereka, molekul obat yang
terletak berbeda di lingkungan liposomal dan menunjukkan
berbagai jebakan dan rilis properti. 20
International Journal of Pharmaceutical Sciences Ulasan dan Penelitian
Tersedia di secara online www.globalresearchonline.net
ISSN 0976 - 044X
obat Lipophillic obat hidrofilik obat obat tidak larut
Amphiphillic biphasic
dan
Tinggi Entrapment Rendah Rendah Entrapment Bilayer Tinggi Entrapment miskin
Kebocoran Komposisi Dependent cepat Kebocoran Entrapment
Kebocoran hidrolitik
Degradasi
Stabilitas kimia
APLIKASI LIPOSOMI
Liposom memiliki aplikasi farmasi besar di sistem pengiriman obat
oral dan transdermal. Pengurangan efek toksik dan peningkatan
efektivitas obat yang dicapai oleh sistem pengiriman obat ini.
Penargetan liposom ke lokasi aksi berlangsung dengan lampiran
amino fragmen asam yang sel reseptor target tertentu. Beberapa
mode aplikasi pengiriman obat telah diusulkan untuk liposomal
sistem pengiriman obat, beberapa dari mereka adalah sebagai
berikut:
1. Peningkatan solubilisasi (Amfoterisin-B, paclitaxel)
2. Perlindungan molekul obat sensitif (Sitosin arabinosa, DNA,
RNA, ribozim)
3. Peningkatan serapan intraseluler (antikanker, obat anti virus dan
antimikroba)
4. Perubahan dalam farmakokinetik dan bio-distribusi (berkepanjangan atau
obat-obatan SR dengan paruh peredaran darah pendek) Beberapa aplikasi terbaru
dari sistem pengiriman obat liposomal adalah sebagai berikut
A. Liposome untuk Respiratory Obat Pengiriman Sistem 21
Liposom banyak digunakan dalam beberapa jenis gangguan pernapasan.
aerosol liposomal dapat dirumuskan untuk mencapai rilis berkelanjutan,
mencegah lokal gangguan,
mengurangi toksisitas dan peningkatan stabilitas. Sementara mempersiapkan
liposom untuk pengiriman paru-paru, komposisi, ukuran, biaya, obat / lipid
rasio dan metode pemberian obat harus dipertimbangkan. Bentuk cair atau
kering diambil untuk inhalasi selama Nebulisation. bubuk obat liposom
diproduksi oleh penggilingan atau dengan spray drying.
B. Liposome di Gangguan Mata 22
Liposom telah digunakan secara luas untuk mengobati gangguan mata.
Penyakit mata termasuk kekeringan, keratitis, penolakan transplantasi
kornea, endopthelmitis dan proliferatif vitreo retinopati. penyakit retina
adalah penyebab penting dari kebutaan. Liposom digunakan sebagai
vektor untuk transfeksi genetik dan antibodi monoklonal diarahkan
kendaraan. Penerapan focal
laser untuk pelepasan panas diinduksi
obat liposomal dan pewarna adalah teknik terbaru dari pengobatan
tumor selektif dan neo-vaskular pembuluh oklusi, angiografi, retina
dan koroid pembuluh darah stasis.
C. Liposome sebagai Vaksin Adjuvant 23,24
Liposom telah ditetapkan tegas sebagai adjuvant immuno- yang
potensiasi baik sel dimediasi dan non sel dimediasi kekebalan.
Liposomal tindakan immuno-adjuvant
299
Int. J. Pharm. Sci. . Pdt Res, 23 (1), November-Desember 2013. n• 55, 295-301 ISSN 0976 - 044X

oleh slow release dari antigen dikemas pada injeksi intramuskular dan REFERENSI
juga oleh akumulasi pasif dalam kelenjar getah bening regional.
1. Ravichandiran V, Masilamani K, Senthilnathan B. Liposome- A
Akumulasi liposom untuk limfoid dilakukan oleh penargetan liposom serbaguna Pengiriman Obat Sistem. Der Pharmacia Sinica, 2 (1),
dengan bantuan fosfatidiletanolamin serin. Vaksin liposomal dapat 2011, 19-30.
dibuat dengan inokulasi mikroba, antigen larut dan sitokinesis asam
2. Torchilin VP. Liposom sebagai pembawa farmasi. Area Wisata Alam /
deoksiribonukleat dengan liposom.
Obat penemuan, 4, 2005, 145-160.

3. Sultana ASY, Aqil M. Liposomal Sistem Pengiriman Obat, 4,

D. Liposom untuk Penargetan Otak 25-27
2007, 297-305.

Karakter biokompatibel dan biodegradable liposom membuat yang 4. Riaz M. Liposome metode persiapan. Pakistan Journal of Pharmaceutical
digunakan dalam sistem otak pengiriman obat. Liposom dengan Sciences, 1, 1996, 65-77.
diameter kecil (100 nm) dan diameter besar menjalani difusi gratis
5. Gregoriadis G, Florence AT. Liposom dalam pemberian obat, potensi
melalui BBB. vesikel unilamellar Namun kecil (SUV) digabungkan
klinis, diagnostik dan mata, Narkoba, 45,
ke vektor transportasi obat otak dapat diangkut oleh reseptor 1993, 15-28.
dimediasi atau serap dimediasi transcytosis melalui BBB. liposom
6. AD Bangham, MM Standish, JC Watkins, Difusi univalen
kationik menjalani serap endositosis dimediasi ke dalam sel
ion di seluruh itu lamellae dari bengkak
sedangkan menjalani sama serap transcytosis dimediasi melalui
fosfolipid, J. Mol. Biol. 13, 1965, 238-252.
BBB belum ditentukan. Liposom dilapisi dengan otak jangkauan
mannose dan membantu transportasi obat dimuat melalui BBB. The 7. McIntosh TJ, Efek kolesterol pada struktur bilayers fosfatidilkolin,
neutropeptides, leuenkephaline dan mefenkephalin kyoforphin Biochim. Biophys. Acta, 513,
1978, 43-58.
biasanya tidak melewati BBB ketika diberikan secara sistemik.
8. PR Cullis, tingkat difusi lateral dari fosfatidilkolin dalam membran
vesikel, efek dari kolesterol dan
anti depresan transisi fase hidrokarbon, FEBS Lett. 70, 1976, 223-
amitriptylline biasanya menembus BBB, karena fleksibilitas dari 228.

metode ini.
E. Liposome sebagai Anti-infektif Agen 28-30
Penyakit seperti leishmaniasis, kandidiasis, aspergelosis,
histoplasmosis, erythrococosis, gerardiasis, malaria dan TBC dapat
diobati dengan memasukkan dan penargetan obat menggunakan
operator liposomal.
9. Martin, FJ, Farmasi manufaktur liposom. Dalam, Tyle, P. (Ed.),
Khusus Drug Delivery System, Manufaktur dan Teknologi Produksi,
Marcell Dekker, New York, 1990, 267-316.
10. Gregoriadis G. Teknik liposom untuk pengiriman obat,
kemajuan dan problems.Trends Biotechnol, 13, tahun 1995, 527-
537.

F. Liposome dalam terapi kanker 31,32 11. Amarnath Sharma, Uma S.Sharma, Elsevier- Liposom di
pemberian obat, kemajuan dan keterbatasan, International Journal of
Semua obat kanker pada penggunaan jangka panjang menghasilkan efek toksik
farmasi, 1997, 123 140.
buritan. Pendekatan liposomal menyebabkan menargetkan obat untuk tumor dengan
12. Winden EC. Freezy-pengeringan liposom, teori dan
efek toksik yang lebih rendah. The liposom kecil dan stabil secara pasif ditargetkan
praktek. Meth. Enzymol. 367, 2003, 99-110.
untuk tumor yang berbeda karena mereka dapat beredar untuk waktu yang lebih lama.
Saat ini banyak obat herbal anti-kanker juga diformulasikan ke dalam liposom untuk 13. Lo, YL, Tsai, JC & Kuo, JH Liposom dan disakarida sebagai
memberikan yang lebih baik menargetkan dengan bioavailabilitas ditingkatkan. pembawa bubuk semprot-kering
formulasi superoksida dismutase. J. Control. Melepaskan
94, 2009, 259-272

14. Alving CR. Liposom sebagai pembawa antigen dan

KESIMPULAN
adjuvan. J. Immunol. Metode, 140, 1991, 1-13.
Liposom adalah salah satu sistem pengiriman obat tertentu klasik, yang
15. Koshkina, NV, Golunski, E., Roberts, LE, Gilbert, BE & Knight, V.
dapat digunakan untuk tindakan dikendalikan dan ditargetkan. Sistem ini Siklosporin A aerosol meningkatkan efek antikanker dari paclitaxel
dapat diberikan melalui mulut, rute parenteral serta topikal. Ini berbagai aerosol pada tikus. J. Aerosol Med. 17,
pemilihan rute pemberian membuat fleksibel dalam merancang sistem 2004, 7-14.
pengiriman obat. Juga sistem ini memberikan sebagai pembawa efektif
16. Ehrlich, P. hubungan yang ada antara konstitusi kimia, distribusi
untuk formulasi kosmetik juga. Masalah utama dalam perumusan
dan tindakan farmakologis. Dikumpulkan Studi pada Kekebalan,
liposom adalah masalah stabilitas. Masalah-masalah ini dapat diatasi Vol. 2, Wiley, New York,
dengan menggunakan modifikasi metode persiapan dan juga dengan 1906, 404-443.
menggunakan beberapa operator khusus. Saat ini liposom digunakan
17. Sawant RR, Torchilin VP. Tantangan dalam pengembangan terapi
sebagai pembawa untuk berbagai obat. Terlepas dari liposom beberapa
liposomal ditargetkan, AAPSJ, 14 (2), 2012, 303-
kelemahan berfungsi sebagai pembawa serbaguna untuk berbagai obat.
315.

18. Torchilin, VP Liposom sebagai pembawa obat ditargetkan. CRC Crit. Rev. Ther.
Obat Pembawa Syst, 1, 1985, 65-115.

International Journal of Pharmaceutical Sciences Ulasan dan Penelitian

Tersedia di secara online www.globalresearchonline.net
300
Int. J. Pharm. Sci. . Pdt Res, 23 (1), November-Desember 2013. n• 55, 295-301 ISSN 0976 - 044X

19. Taira, MC, Chiaramoni, NS, Pecuch, KM & Alonso- Romanowski, S. pendekatan baru untuk meningkatkan pH-responsif. J. Control. Rilis,
Stabilitas formulasi liposomal dalam kondisi fisiologis untuk 98, 2004, 87-95.
pengiriman obat oral. Obat deliv.
27. MB Yatvin, W. Kreutz, BA Horwitz, M. Shinitzky, pH liposom sensitif,
11, 2004, 123-128.
implikasi klinis mungkin, Sains,
20. G. Gregoriadis, jebakan narkoba di liposom, FEBS Lett. 210, 1980, 1253-1255.
36, 1973, 292-296.
28. Sundar, S. et al. liposomal tunggal dosis amfoterisin B dalam
21. Blume G, Cevc G. Liposom untuk pelepasan obat berkelanjutan in pengobatan visceral leishmaniasis di India, sebuah
vivo, Biochim. Biophys. Acta, 1029, 1990, 91- studi multisenter. Clin. Menulari. Dis. 37, 2003, 800-804.
97.
29. Jolck RI, Feldborg LN, Andersen S, Moghimi SM, Andresen TL.
22. Abra RM, Bosworth ME, berburu CA. disposisi liposom di Rekayasa liposom dan nanopartikel untuk penargetan biologis, Adv.
vivo, efek dari pra-dosis dengan liposom, Res. Commun. Chem. Pathol. Biochem. Eng. Biotechnol, 125, 2011, 251-
Pharmacol, 29, 1980, 349-360. 280.

23. AG Allison, G. Gregoriadis, Liposom sebagai adjuvant imunologi, Nature, 30. Alving CR, Steck EA, Chapman WL, Waits VB, Hendricks LD,
252, 1974, 252. Terapi leishmaniasis, khasiat unggul liposom obat dikemas, Proc.
Natl. Acad. Sci. USA, 75, 1978, 2959-2963.
24. DS Watson, AN Endsley, L. Huang, Desain
Pertimbangan untuk vaksin liposomal, pengaruh dari
formulasi parameter pada antibodi dan respon imun yang 31. Klibanov AL, Maruyama K, Torchilin VP, Huang L. amphipatic
diperantarai sel untuk liposom antigen terkait, Vaksin, 30, 2012, polyethylene glikol efektif memperpanjang waktu sirkulasi liposom.
2256-2272. FEBS Lett. 268, 1990, 235-
238.
25. Monica Gulati, Manish Grover, Saranjit Singh, Mandip
Singh, derivatif obat Lipophillic di liposom, 32. VP Torchilin, pendekatan Terbaru pengiriman intraseluler dari obat-obatan dan
International Journal of farmasi, 165, 1998, 129- DNA dan organel menargetkan, Annu. Rev. Biomed. Eng, 8, 2006, 343-375.
168.

26. Lokling KE, Fossheim SL, Klaveness J, Skurtveit R. Biodistribusi

liposom pH-responsif untuk MRI dan

Sumber Dukungan: Nol, Konflik kepentingan: Tidak ada.

International Journal of Pharmaceutical Sciences Ulasan dan Penelitian

Tersedia di secara online www.globalresearchonline.net
301

Lihat publikasi
statistik publikasi
statistik Lihat