Biofarmasetika mempelajari bagaimana membuat obat yang memiliki sifat sesuai yang diinginkan,

dan bagaimana kinetika obat tersebut. Suatu sediaan obat biasanya merupakan sediaan yang terdiri
dari zat aktif dan bahan tambahan lainnya. Bahan tambahan ini masing-masing memiliki sifat fisika
kimia yang berbeda-beda dan dapat berdampak terhadap bagaimana proses pelepasan obat dan
disolusinya, sehingga pada biofarmasetika hal tersebut dipelajari. Selain itu dilakukan evaluasi
kinerja (uji disolusi) produk obat, secara in vivo dan in vitro; serta melakukan korelasi dari kedua uji
tersebut. Selain itu pada bidang ini dilakukan uji ekivalensi obat. Oleh karena itu dapat disimpulkan
bahwa biofarmasetika merupakan suatu studi yang mempelajari hubungan sifat fisika kimia suatu
senyawa yang digunakan pada suatu sediaan obat, yang kemudian masing-masing senyawa dapat
berefek kepada proses ADME obat tersebut. Untuk mengetahui efek sifat setiap kandungan senyawa
obat maka dilakukan pengujian performa klinik, yang dilakukan dengan metode in vivo dan in vitro.
Selain itu biofarmasetika juga mempelajari efek toksikologi yang didapat, keamanan eksipien, serta
proses pembuatan sediaan yang memiliki sifat yang diinginkan.

Setiap sediaan obat yang diproduksi tentunya memiliki rute administrasinya masing-masing,
sehingga diperlukan pertimbangan biofarmasetika pada desain produk obat. Contohnya sediaan
obat mata yang perlu memperhatikan formulasi pH, isotonisitas, sterilitas, bagaimana meminimalisir
iritasi, kemungkinan dosis berkurang, serta residu sistemik dari adsorbsi obat. Dengan memilih rute
administrasi obat dan mendesain produk, bioavailabilitas obat dapat bervariasi dari adsorbsi cepat
hingga lambat, sustained, atau bahkan tidak diadsorbsi, tergantung dari efek terapeutik yang
diinginkan. Selain itu pertimbanagn biofarmasetika juga dibutuhkan untuk menentukan dosis yang
paling tepat untuk suatu jenis sediaan. Selain itu pada studi biofarmasetika, sediaan juga dipastikan
tidak mengiritasi, menyebabkan reaksi alergi, atau memiliki adsorbsi sistemik obat yang berarti.

Sistem klasifikasi biofarmasetik, terdapat 4 golongan

 Permeasi tinggi, kelarutan tinggi

 Kelarutan rendah, permeabilitas tinggi
 Kelarutan tinggi, permeabilitas rendah
 Kelarutan dan permeabilitas rendah