Antibiotik

Pengertian Antibiotik
Antibiotik adalah segolongan senyawa, baik alami
maupun sintetik, yang mempunyai efek menekan atau
menghentikan suatu proses biokimia di
dalam organisme , khususnya dalam
prosesinfeksi oleh bakteri.
Prinsip Dasar Penggunaan Antibiotika Rasional
1. Tepat indikasi
2. Tepat penderita
3. Tepat pemilihan jenis antibiotika
4. Tepat dosis
5. Efek samping minima
6. Bila di perlukan : Kombinasi yang tepat
7. Ekonomik
Mekanisme kerja antibiotika

1. Antibiotika yang menghambat metabolisme sel kuman

Contoh : Sulfonamid , Trimetophrim
2. Antibiotik yang menghambat sintesis dinding sel kuman
Contoh : Penicillin , Sefalosporin
3. Antibiotik yang mengganggu keutuhan membran sel
kuman
Contoh : Polimiksin
4. Antibiotik yang menghambat sintesa protein sel kuman
Contoh : Aminoglikosid , Makrolid ,
Tetrasiklin,Kloramfenikol
5. Antibiotik yang menghambat sintesa asam nuleat kuman
Contoh : Rifampisin , Kuinolon
Golongan Antibiotika
1. Beta Lactam
Antibiotik golongan β-lactam merupakan obat anti mikrobial
yang sangatlah berguna dan sangat sering diresepkan
yang memiliki persamaan struktur dan mekanisme kerja,
yaitu menghambat sintesis peptidoglycan pada dinding
bakteri.
Resistensi bakteri terhadap obat-obat antibiotik
golongan β-Lactam terus meningkat secara
memprihatinkan. Mekanisme resistensi itu tak
hanya melalui produksi enzim β-Lactamase
yang dapat merusak antibiotik golongan β-
Lactam, tetapi juga melalui perubahan pada
Penicillin-binding protein (PBP) dan
pengurangan masuknya ataupun peningkatan
keluarnya dengan mekanisme efflux.
a. PENICILLIN
Struktur dasar penicillin adalah suatu inti yang terdiri
dari cincin thiazolidine, cincin β-Lactam dan sebuah
rantai sisi (side chain). Mekanisme Kerja Penicillin
seperti obat β-lactam lainnya, bekerja dengan cara
menghambat sintesis peptidoglycan pada dinding sel
bakteri, khususnya pada proses transpeptidasi yang
berguna untuk menstabilkan ikatan pada
Peptidoglycan (dinding bakteri).
Klasifikasi dan Penggolongan
1. Natural penicillins: penicillin G dan Penicillin
2. Penicillinase resistant penicillins: methicillin, dan
isoxazolyl penicillins
3. Aminopenicillins: ampicillin dan amoxicillin
4. Carboxypenicillins: carbenicillin dan ticarcillin
5. Acyl ureidopenicillins: azlocillin, mezlocillin, dan
piperacillin
Farmakokinetik
Dicloxacillin, ampicillin, dan amoxicillin stabil pada
suasana asam dan memiliki penyerapan yang relatif
baik dengan konsentrasi dalam serum mencapai 4 –
8 mcg/ml setelah pemberian dosis oral 500 mg.
Absorpsi sebagian besar penicillin yang diberikan
secara oral dipengaruhi oleh makanan sehingga
sebaiknya diberikan 1 – 2 jam setelah makan.
Sediaan yang dipasarkan
1. Penilsilin G
2. Prokain penisilin
3. Benzatin penisilin
4. Penisilin almumunium monostearat adalah
penisilin yang dilarutkan dalam minyak dan
diberikan 1 minggu sekali.
5. Ampisilin merupakan penisilin berspetrum luasy
ang dpaat diberikan per os dan injeksi dengan 2
gram.
6. Amoksisilin hampir sama dengan ampisilin
diberikan dengan dosis 1,5 gram.
7. Oksasilin dan kloksasilin
 Efek Samping
1. reaksi hipersensitifitas (reaksi alergi).
2. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal,
pmeberian penicillin dosis tinggi akan dapat
menyebabkan kejang.
3. Pemberian penicillin secara oral dalam dosis
tinggi dapat menyebabkan gangguan saluran
pencernaan, terutama mual, muntah dan diare.
Ampicillin dihubungkan dengan kejadian
pseudomembran colitis.
b. Fenoksimetilpenisilin
Indikasi obat:
• Penisilin Oral, penggunaan terapi: Infeksi
pneumokokus dan Meningokokus, Gonore, Lues,
Lyme-Borreliosis, infeksi anaerob; pneumonia,
arthritis, meningitis dan otitis media yang
disebabkan Streptokokus, serta sinusitis.
Kontra Indikasi:
• Penisilin oral, kontra indikasi: alergi penisilin.
Efek Samping
• Penisilin Oral: reaksi alergi dari pembentukan
eritema ringan hingga syok anafilatik dan untuk
mencegah perkembangan alergi, pengunaan topical
dilarang
Kontra Indikasi:
• Penisilin spectrum luas terhadap kuman gram
negative yang sulit dibasmi, kontraindikasi: alergi
penisilin.
Farmakodinamik
• Mekanisme kerja: penghambatan sintesis dinding
sel pada tahap terakhir melalui inaktivitas D-alanin-
transpeptidase.
• Pada Kehamilan dan masa menyusui
• Sikap ketat untuk indkasi pada trimester ke-1
karena Mezlosillin dapat menembus sawar
plasenta.

Obat merek Amoksisilin, Golongan Penisilin

• Indikasi:
• strain bakteri yang peka infeksi kulit dan jaringan
lunak: staphylococcus bukan penghasil penisilinase,
streptococcus, S. pneumonia. E. coli
Kontra Indikasi:
Obat merek Amoksisilin, Golongan Penisilin. Kontra
Indikasi: hipersensitif terhadap hipersensitivitas,
pasien dengan riwayat alergi terhadap penisilin.
Dosis:
• Dewasa dan anak-anak dengan Berat Badan lebih
dari 20 kg 250-500 mg tiap 8 jam.
• Anak-anak dengan Berat Bayi lahir kurang dari 20
kg: sehari 20-40 mg/kg/ BB dalam dosis bagi tiap 8
jam.
• Untuk penderita dengan gangguan ginjal perlu
dilakukan pengurangan dosis.
• Dosis sebaiknya diberikan sesudah makan.
Efek Samping
• Reaksi kepekaan seperti erythematosus
maculopapular, rash, urtikaria, serum sickness.
• Reaksi kepekaan yang serius dengan fatal adalah
anafilaksis terutama terjadi pada penderita yang
hipersensitif pada peniseilin.
• Gangguan saluran pencernaan seperti mual,
muntah dan diare
• Reaksi hematologic (biasanya bersifat reversible).
BETA LACTAM INHIBITOR (PENGHAMBAT BETA
LACTAMASE)
β-Lactamase inhibitor adalah derivat dari asam
clavulanat dan derivat dari penicillanic acid sulfone
dan biasa disebut pula “β-Lactam compounds”.
Memiliki aktivitas antibakteri yang lemah tetapi
merupakan inhibitor yang potent bagi Amber class
A β-Lactamase dan dapat melindungi hydrolyzable
penicillin dari inaktivasi oleh enzim tersebut.
a.Clavulanate
Clavulanate diabsorbsi cukup dari saluran
pencernaan. Kadar puncak dalam serum
4μg/mL dalam anak dan dewasa tercapai
dalam waktu 40 – 120 menit setelah
pemberian sebanyak 125 mg.
Efek Samping
Diare merupakan efek samping tersering,
terutama jika diberikan dosis oral selama
beberapa hari.
b. Sulbactam
Farmakologi
Sulbactam diekskresikan melalui ginjal dengan
"urinary recovery rate” sebesar 70 – 80 %. Ekskresi
bilier minimal. Waktu paruh tak banyak berubah
kecuali jika cratinine clearance berkurang hingga
menjadi 30 mL/min. Waktu paruh menjadi 9,2 jam
pada creatinine clearance 5 – 15 mL/min. Penetrasi
melalui meningen yang mengalami inflamasi adalah
rendah.
Efek Samping
Hasil uji klinis menunjukan bahwa kombinasi
sulbactam dengan ampicillin tidak memiliki efek
terhadap sistem hematologi, ginjal, hati ataupun
sistem saraf pusat. Diare bukanlah suatu persoalan
setelah pemberian secara intra vena. Terkadang
terjadi peningkatan nilai transaminase.
Contoh lain inhibitor beta lactam adalah Tazobactam,
CEPHALOSPORINS, MRSA Active Cephalosporins,
CARBAPENEM, dan MONOBACTAM
2. Kuinolon
Obat ini mempunyai daya antibakteri yang baik terhadap kuman
gram negatif, tetapi eliminasinya melalui urin berlangsung
terlalu cepat sehingga sulit dicapai kadar pengobatan dalam
darah.Karena itu penggunaan obat Kuinolon lama ini terbatas
sebagai antiseptik saluran kemih saja.
Mekanisme Kerja
• Pada saat perkembang biakkan kuman ada
yang namanya replikasi dan transkripsi dimana
terjadi pemisahan double helix dari DNA
kuman menjadi 2 utas DNA. Pemisahan ini
akan selalu menyebabkan puntiran berlebihan
pada double helix DNA sebelum titik pisah.
Hambatan mekanik ini dapat diatasi kuman dengan
bantuan enzim DNA girase. Peranan antibiotika
golongan Kuinolon menghambat kerja enzim DNA
girase pada kuman dan bersifat bakterisidal,
sehingga kuman mati.
Efek Samping dan Interaksi Obat
• Efek samping pada susunan syaraf pusat umumnya
bersifat ringan berupa sakit kepala, vertigo, dan
insomnia.
• Efek samping yang lebih berat dari Kuinolon seperti
psikotik, halusinasi, depresi dan kejang jarang
terjadi. Penderita berusia lanjut, khususnya dengan
arteriosklerosis atau epilepsi, lebih cenderung
mengalami efek samping ini.
• Enoksasin menghambat metabolisme Teofilin dan
dapat menyebabkan peningkatan kadar Teofilin.
Penggunaan Klinik
• Infeksi saluran kemih :
• Seperti Prostatitis, Uretritis, Servisitis dan
Pielonfritis.
• Infeksi saluran cerna :
• Seperti demam Tifoid dan Paratifoid
Bentuk Sediaan
Spirofloksasin
• Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk
tablet dengan kandungan Spirofloksasin 250 mg,
500 mg, 750 mg bahkan ada yang 1.000 mg. Juga
tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan
Spirofloksasin 200 mg/100 ml.
Ofloksasin
• Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk
tablet dengan kandungan Ofloksasin 200 mg dan
500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan
kandungan Ofloksasin 200 mg/100 ml.
3. Tetrasiklin
Antibiotik golongan tetrasiklin yang pertama
ditemukan adalah klortetrasiklin yang dihasilkan
oleh Streptomyces aureofaciens. Kemudian
ditemukan oksitetrasiklin dari Streptomyces
rimosus. Tetrasiklin sendiri dibuat secara
semisintetik dari klortetrasiklin, tetapi juga dapat
diperoleh dari spesies Streptomyces lain.
Sifat kimiawi tetrasiklin
Tetrasiklin merupakan basa yang sukar larut dalam air,
tetapi bentuk garam natrium atau garam HCl-nya
mudah larut.
Kegunaan Tetrasiklin
• Kegunaan klinis tetrasiklin dalam kedokteran
hewan yaitu:
Tetrasiklin digunakan untuk mengatasi berbagai
infeksi yang disebabkan oleh kuman gram positif
maupun gram negatif, terutama pada penyakit
saluran pernafasan, perkencingan, leptospirosis.
mengatasi penyakit-penyakit seperti metritis,
pneumonia, mastitis, enteritis, leptospirosis,
shipping fever, listeriosis, anaplasmosis, penyakit
jembrana dan antraks.
Mekanisme Kerja Tetrasiklin
menghambat sintesis protein. Hal ini dilakukan
dengan cara mengikat unit ribosoma sel kuman 30
S sehingga t-RNA tidak menempel pada ribosom
yang mengakibatkan tidak terbentuknya amino
asetil RNA.
Farmakokinetik
Sekitar 30-80% tetrasiklin diserap dalam
saluran cerna. Doksisiklin dan minosiklin diserap
lebih dari 90%. Absorpsi sebagian besar
berlangsung di lambung dan usus halus.
Sintesa Tetrasiklin
• Struktur molekul senyawa-senyawa tetrasiklin
bukanlah tergolong sederhana, oleh karena itu
sintesa tetrasiklin melibatkan berbagai jenis reaksi
organik. Kesulitan utama dalam mensintesa molekul
tetrasiklin yaitu terletak pada cincin A. Hal ini
dikarenakan pada setiap atom karbon dari cincin ini
mengandung sedikitnya satu subtituen.
Efek samping Tetrasiklin
1. Perusakan warna pada gigi
2. Merapuhkan gigi dan melubangi gigi
3. Gangguan pencernaan
Tetrasiklin, Rolitetrasilin, Doksisiklin, Minosiklin
Indikasi
1) Antibiotik spectrum luas pilihan kedua;
2) Bronkitis kronis, infeksi pulmonal karena
mikoplasma, infeksi saluran empedu dan banyak
infeksi lainnya, untuk terapeutik lain yang
diindikasi primer;
3) obat pilihan ke-1 pada infeksi langka seperti kolera
atau pes.
• Kontra indikasi tetrasiklin:
Hipersenitivitas terhadap tetrasiklin, kehamilan dan
masa menyusui, gangguan fungsi ginjal yang berat
(tidak berlaku untuk Doksisiklin dan Minosiklin),
gangguan fungsi hati, anak-anak berusia di bawah 8
tahun, penggunaan parenteral pada Miastenia
gravis (karena kadar Mg yang tinggi pada
sediaannya).
Efek Samping
Efek samping (±5-10%): efek gastroinstestinal,
gangguan fungsi hati (fatty liver), dermatosis
fotoalergik, eksantema, perlambatan
pembekuan darah (pembentukan kompleks
dengan Ca 2+?). gangguan fungsi ginjal karena
hasil peruraian, kerusakan gigi, superinfeksi
oleh jamur dan bakteri.
Obat merek Doxacin, golongan Tetrasiklin
Indikasi
infeksi saluran nafas bawah termasuk pneumonia
disebabkan H. influenza, Klebsiella sp, S.
Pneumoniae; pneumonia disebabkan Mycosplasma
pneumonia, bronchitis dan sinus kronis, ISK
disebabkan fleksibella sp, Enterobacter.
Kontra Indikasi
Obat merek Doxacin, golongan Tetrasiklin. Kontra
Indikasi: hipersensitif, hamil, menyusui dan anak
kurang dari 8 tahun.
 Kalau Ada Waktu, Silahkan Kunjungi
Samsung Galaxy S7 Specification, review, and price
http://www.gamgadget.com/2016/04/samsung-galaxy-s7.html

5 Positive Think You Will Get It If You Do Swimming

http://chemicalhealth.blogspot.co.id/2016/04/5-postive-think-swimming.html

Samsung galaxy s7 spesifikasi, review, dan harga

http://www.ndroidtek.web.id/2016/04/samsung-galaxu-s7-spesifikasi-harga.html

5 Manfaat Yang Kamu Rasakan Dari Berenang (Wajib Kamu Tahu)

http://www.pavivore.web.id/2016/04/5-manfaat-berenang.html
Sekian dan Terimakasih