* Nama dagang : Acyclovir*

Farmakokinetik: Pemberian obat bisa secara intravena, oral atau topical. Efektivitas pemberian
topical diragukan. Obat tersebar keseluruh tubuh,termaksuk cairan serebrospinal. Acyclovir sebagian
dimetabolisme menjadi produk yang tidak aktif. Ekskresi kedalam urine terjadi melalui filtrasi
glomerular dan sekresi tubular. Obat diabsorbsi dengan lambat, tergantung dari dosisnya, dan luas di
distribusikan ketubuh dan jaringan organ. 50% melalui cairan serebrospinal. 10-30% obat berikatan
dengan protein. Waktu paruhnya adalah 2-3 jam pada fungsi ginjal normal. Acyclovir disekresikan
tanpa mengalami perubahan ke dalam urin. Acyclovir bersifat konsisten mengikuti model dua-
kompartemen. Bolume distribusi taraf mantap kira-kira sama dengan volume cairan tubuh. Kadar
plasma taraf mantap setelah dosis oral ialah 0,5 ug/ml setelah dosis 200 mg dan 1,3 ug/ml setelah
dosis 600 mg. Pada pasien dengan fungsi ginjal normal, waktu paruh eliminasi kira-kira 2 ½ jam pada
orang dewasa dan 4 jam pada neonatus serta 20 jam pada pasien anuria. Kadar obat juga dapat
diukur di saliva, cairan lesi dan secret vagina. Kadar cairan serebrospinal mencapai setengah kadar
plasma. Di ASI kadarnya lebih tinggi. Lebih dari 80% dosis obat dieliminasi melalui filtasi glomerulus
ginjal dan sebagian kecil melalui sekresi tubuli. Hanya sekitar 15% dosis obat yang diberikan dapat
ditemukan kembali di urine sebagai metabolit inaktif.

Farmakodinamik : Acyclovir merupakan analog 2’

-deoksiguanosin. Acyclovir adalah memiliki efek anti virus setelah dimetabolisme menjadi asiklovir
trifosfat. Langkah yang penting dari proses ini adalah pembentukan acyclovir monofosfat yang
dikatalisis oleh timidin kinase pada sel hospes yang terinfeksi oleh virus herpes atau varicella zoster
atau oleh fosfotransferase yang dihasilkan oleh sitomegalo virus, kemudian enzim seluler
menambahkan gugus fosfat untuk membentuk acyclovir difosfat dan acyclovir trifosfat. Acyclovir
trifosfat menghambat sintesis DNA virus dengan cara

kompetisi dengan 2’

-deoksiguanosin trifosfat dengan substrat DNA polimerase virus.

Jika acyclovir dan bukan 2’

-deosiguanosin) yang masuk ketahap replikasi DNA virus, sintesis berhenti. Inkorporasi acyclovir
monofosfat ke DNA virus bersifat ireversibel karena enzim eksonuklease tidak dapat
memperbaikinya. Pada proses ini, DNA polimerase virus menjadi inaktif.

Manfaat: Acyclovir digunakan untuk meredakan nyeri dan mempercepat penyembuhan luka lepuh di
kulit sekitar bibir atau kelamin, serta herpes pada mata. Acyclovir juga berfungsi mencegah
penyebaran virus herpes di tubuh penderita.
Katzung, BG., Masters, SB., Trevor, AJ. 2012. Basic & Clinical Pharmacology 12nd ed. The McGraw-
Hill. P949-975