NAMA : NURWAHIDA M.

PIDE

NIM : G70117106

KELAS : BIOFARMASETIK C

REVIEW JURNAL PERTEMUAN KE-9: Mucoadhesive Thermoreversible Formulation Of

Metoclopramide For Rectal Administration: A Promising Strategy For Potential Management
Of Chemotherapy-Induced Nausea And Vomiting

Jurnal tersebut di download : GOOGLE SCHOLAR (https://scholar.google.co.id/scholar?

as_ylo=2020&q=journal+rectal+preparation+formulation&hl=id&as_sdt=0,5#d=gs_qabs&u=
%23p%3DBeYT9juh8QcJ).

Mual dan muntah adalah efek yang tak diinginkan dari kemoterapi malig- nancy dan dapat
terjadi penolakan pasien terhadap pengobatan tersebut. Metoclopramide Hidroklorida (MCP
HCl) adalah sebuah dopamine receptor. Gastrointestinal (GI) adalah agen prokinetik ampuh yang
biasa digunakan untuk pengelolaan gangguan gastrointestinal (GI). Selain itu, antiemasetat yang
efektif dalam penanganan mual dan muntah yang berkaitan dengan migren, kemoterapi kanker,
preg- nancy, atau pasca pembedahan. Akan tetapi MCP HCl tidak cocok untuk anak - anak atau
pasien lanjut usia, karena mereka sering dimuntahkan sebelum penyerapan sistemik. pengiriman
dubur dari MCP HCl- LS tampaknya menjadi pendekatan yang menarik.

Sediaan rektal terbukti menguntungkan lebih baik dibanding rute lain pada pasien kanker yang
mengalami mual dan muntah di rumah.

sifat mukoadhesif dikembangkan in situ gel (ISG), mempertahankan itu untuk waktu yang lama
di dalam rongga dubur memungkinkan pelepasan obat lengkap dengan cara yang terkendali,
sehingga mengurangi jumlah frekuensi administrasi serta mengurangi efek samping lokal atau
sistemik obat. Penelitian ini bertujuan untuk merumuskan MCP HCl ke dalam formulasi ISG
termoreversibel baru. Pendekatan ini memungkinkan pengiriman dubur dari MCP HCl aman
untuk pengobatan dari pengalaman pasien rawat jalan mual dan muntah untuk menghindari
iritasi GIT, rasa tidak enak dan metabolisme lintas pertama dari secara langsung.

METODE :

 Formulasi MCP HCl suppositoria konvensional .

2 g supositoria berisi 20mg dari MCP HCl adalah formusi teknik pencairan krim, yang
menggunakan berbagai jenis lipophilik (suppocire A, witepsol E75 dan witepsol W25) dan
hidrofilik polietilen glikol (PEG) suppositoria dasar:Jumlah basa yang dihitung telah
meleleh dan dicampur dengan 20 mg MCP HCl. Campuran bahan dasar obat yang cair
dicetak dalam cetakan logam dan dibiarkan mengental pada suhu ruangan (RT). Kemasan
 yang sudah disiapkan disimpan dalam kertas plastik dan disimpan 4˚C Semua supositoria
disimpan diruang tertutup semalam sebelum evaluasi.
 Formulasi MCP HCl liquid supositoria (MCP HCl-LS)
MCP HCl-LS yang mengandung pluronik PF127 dan/atau pluronik PF68 telah dipersiapkan
dengan menggunakan metode dingin. MCP HCl (1% di w/w) dan aneka jenis polimer
bioperekat (PVP, MC atau HPMC) dalam konsentrasi yang berbeda-beda (0,5, 1, atau
1.5%), NaCl (agen pengendali energi ionik, 0,5%) atau HCl (agen pengatur kalsium, 0.5%)
larut dalam air suling dengan agitasi yang terus-menerus di ruang tertutup, dan bermalam di
4C untuk mengisi air dari zat polifenis. PF127 atau/dan PF68 secara bertahap ditaburi ke
dalam larutan dengan pengaduk menggunakan pengaduk magnet. Ditunggu hingga 24 jam
menggunakan suhu 4˚C hingga mendapatkan hasil yang jelas.

Evaluasi sediaan :

 Karakteristik dari MCP HCl konvensional suppositoria (MCP HCl-CS)

Sediaan yang sudah disiapkan diperiksa untuk penampilan mereka (mereka harus seragam
dalam bentuk, warna dan memiliki permukaan halus hambatan tanpa retakan atau pori-pori),
dan keseragaman dari penumpukan Dua puluh MCP HCl-CS beratnya masing-masing dan
berat rata-rata dihitung.
 Pengukuran temperatur
Teknik gelasi untuk mengukur GT bergantung pada peningkatan temperatur dari larutan itu
dan mencatat temperatur di mana terjadi immobilisasi.
 Evaluasi histopatologi
Hewan diperlakukan sesuai dengan pedoman pada studi hewan yang berdasarkan etika
Perawatan dan Penggunaan Komite Kelembagaan Hewan Beni Suef University. Lima belas
kelinci selandia baru yang sehat (3 gram. Berat 15kg) secara acak dibagi menjadi lima
kelompok, masing - masing dari tiga kelinci dipindahkan ke rumah binatang itu, disimpan
secara individu di kandang yang berventilasi baik. Mereka berpuasa selama satu malam
sebelum perlakuan namun dengan akses cairan. Perawatan (I) menerima larutan saline
normal, perawatan (II) (MCP HCl/Ww25), perawatan (III) (PrimperanVR komersial CS),
semuanya menerima satu dosis anus yang sama dengan 10 mg MCP HCl dan anus dilapisi
klem cyanoacrylate untuk mencegah supaya sup- bon yang mencair tidak keluar dari anus;
Pengobatan (IV dan V) (MCP HCl-LS group) menghitung ulang dengan dosis pertama MCP
HCl/ HPMCP HCl dan MCP HCl/PVP-LS2, masing-masing setara dengan 10mg MCP HCl,
ke dalam rectum 4cm di atas anus menggunakan kateter yang ditiringkan pada jarum suntik.
 Evaluasi histologis
Setelah pemberian 8 jam hewan uji, rectum diisolasi, dicuci dengan larutan garam yang
normal dan direndam formalin 10 tingkat karbon pada (pH 7) lalu direndam dalam balutan
paraffin dan dipotong menjadi potongan dengan ketebalan 5 mm. setiap coretannya bernoda
haematoksiribonuksit (Hx-E) dan diamati dibawah mikroskop.
 Selanjutnya studi bioavailabilitas
Kesimpulan :

MCP-HCl mengangkat semua cairan yang berhasilkan digunakan dengan metode dingin.
Ditemukan bahwa formulasi MCP HCl-LS memiliki komposisi fMCP HCl-PF127/ HPMC
(1/20/7/0,5%w /w)g menunjukkan GT yang dapat diterima (30,23 ± 0,20c) dan GS (49,07 ±
0,82s) dengan perilaku thixotropic shear thinning, memungkinkan mendapatkan sistem cair pada
suhu ruangan, yang dapat dengan mudah ditangani dan diberikan melalui rectum tanpa
kebocoran. Selain itu, kepemilikan mucoadhesif sebesar 43,03 ± 1,44 102 dyne/cm2
meningkatkan waktu kediaman LPL di bagian bawah rektum mungkin menguntungkan untuk
menghindari efek first-past hati. Selain itu, dari hasil vivo, terlihat bahwa MCP HCl-LS
memberikan keamanan yang signifikan bagi rektum, tanpa membahayakan dan menunjukkan
peningkatan yang signifikan dari ketersediaan bioavailabilitas 1,3 kali lipat dibandingkan produk
komersial rektal (PrimperanVR CS). Temuan kami mendukung asumsi bahwa pluronic
PF127/PF68 memperkuat dengan HPMC (0,5%) bisa menjadi dasar alternatif menjanjikan untuk
suppositoria tradisional yang solid untuk pengiriman rectal dari MCP HCl. regimen dosis ini
akan menjadi potensi besar dalam mengobati mual akibat kemoterapi dan muntah dengan cara
yang aman.