Anda di halaman 1dari 4

Antimigren

Migeran dalam bentuknya yang ”klasik” ditandai oleh aura dengan durasi berbeda-
beda yang mungkin berupa mual, muntah, skotoma penglihatan atau bahkan hemianopsia, dan
kelainan bicara; aura diikuti oleh nyeri kepala hebat yang unilateral dan berdenyut serta
berlangsung beberapa jam sampai 1-2 jam. Migren “biasa” tidak memperlihatkan fase aura,
tetapi nyeri kepalanya serupa.

Migren melibatkan distribusi saraf trigeminus ke arteri-arteri intrakranium (mungkin


ekstrakranium). Saraf-saraf ini mengeluarkan neurotransmitter peptide, khususnya calcitonin
gene-related peptide, suatu vasodilator yang sangat kuat. Substansi P dan neurokinin A juga
mungkin berperan. Peregangan mekanis akibat edema perivaskular ini mungkin merupakan
penyebab langsung pengaktifanujung saraf nyeri di dura.

Mekanisme kerja yang digunakan pada migren kurang dipahami, sebagian karena
obat-obatan tersebut mencakup beragam golongan dan kerja obat. Selain golongan triptan,
obat-obat ini mencakup alkaloid ergot, obat analgesic anti-inflamasi non-steroid, penghambat
adrenoreseptor β, penghambat saluran kalsium, antidepresan trisiklik dan SSRIs dan beberapa
obat antikejang. Selain itu, sebagian dari obat golongan obat ini hanya efektif untuk
profilaksis dan bukan untuk serangan akut.

Agonis 5-HT1D/1B

Agonis 5-HT1D/1B (golongan triptan misalnya sumatriptan) digunakan nyaris hanya


untuk nyeri kepala migren. Tipe tipe reseptor 5-HT1D dan 5-HT1B ditemukan di pembuluh
darah otak dan meningen serta mempertarai vasokonstriksi. Mereka juga ditemukan di neuron
dan mungkin berfungsi sebagai reseptor inhibitorik prasinaps.

Farmakokinetik Agonis 5-HT1D/1B


Efek samping

Efek samping dari obat golongan ini sebagian besar bersifat ringan dan mencakup perubahan
sensasi (kesemutan, rasa hangat dsb), pusing bergoyang,kelemahan otot, nyeri leher dan untuk
sumatriptan parental, reaksi di tempat suntikan. Rasa nyaman di dada timbul pada 1-5%
pasien dan nyeri dada pernah dilaporkan.

Kontraindikasi

Dikontaindikasikan pada pasien dengan angina dan pasien dengan penyakit arteri koronaria.
Untuk obat Naratriptan dan eletriptan dikontaindikasikan pada pasien dengan gangguan hati
atau ginjal berat atau sindrom vascular perifer. Frovatriptan dikontraindikasikan pada pasien
dengan penyakit vascular perifer. Dan zolmitriptan dikontraindikasikan pada pasien dengan
sindrom Wolff-Parkinson-White.

Alkaloid Ergot

Obat Alkaloid Ergot yang bisa digunakan untuk migren adalah ergotamine dan ergonovin.

Meskipun toksisitasnya yang signifikan, alkaloid ergot masih digunakan luas pada
pasien dengan nyeri kepala migren atau disfungsi hipofisis dan kadang pada pasien pasca
partus.

Turunan ergot bersifat sangat spesifik untuk nyeri kepala migren; obat golongan ini
tidak bersifat analgesic untuk penyakit lain. Meskipun obat golongan triptan lebih disukai
oleh sebagian dokter dan pasien, terapi tradisional dengan ergotamine juga dapat efektif jika
diberikan selama masa prodromal suatu serangan, obat ini menjadi semakin kuang efektif jika
pengobatan terlambat diberikan.

Ergotamine tartat tersedia dalam bentuk preparat oral, sublingual, rektal, dan inhalan.
Obat ini sering dikombinasikan dengan kafein (100 mg kafein untuk setiap 1 mg ergotamine)
untuk mempermudah alkaloid ergot.

Vasokonstrikasi yang dipicu oleh ergotamine berlangsung lama dan kumulatif jika
diberikan berulang, seperti serangan migren berat. Karena itu, pasien harus diberi tahu dengan
cermat bahwa mereka tidak boleh menggunakan lebih dari 6 mg preparat oral untuk setiap
serangan dan jangan lebih dari 10 mg per minggu. Untuk serangan yang sangat berat,
ergotamine tartrat, 0.25-0.5 mg, dapat diberikan secara IV atau IM. Dihidroergotamin 0.5-1
mg secara IV, disukai oleh sebagian dokter untuk mengobati migren yang membandel.
Dihidroergotamin intranasal juga mungkin efektif. Metisergid yang dulu digunakan untuk
profilaksis migren telah ditarik akibat toksisitasnya.

Farmakokinetik

Alkaloid ergot diserap oleh saluran cerna. Dosis oral ergotamine adalah sekitar 10 lebih besar
daripada dosis IM, tetapi kecepatan penyerapan dapat ditingkatkan dengan pemberian kafein.
Alkaloid ergot mengalami metabolisme ekstensif di tubuh. Metabolit primer adalah yang
mengalami hidroksilasi di cincin A dan alkaloid peptide juga mengalami modifikasi di gugu
peptide.

Mekanisme Kerja

Ergotamin dan Ergonovin merupakan agonis parsial campuran terhadap reseptor 5HT 2 dan
adrenoreseptor α.

Toksisitas

Efek toksik tersering turunan ergot adalah gangguan saluran cerna, termasuk diare, mual dan
muntah. Untuk efek samping yang lebih berbahaya dari obat ini seperti ergotamin dan
ergonovin adalah vasospasme berkepanjangan, yang menyebabkan ganggren, angina dan
spasme uterus. Dan efek toksik lainnya adalah mengantuk.

Kontraindikasi

Pemakaian turunan ergot dikontraindikasikan pada pasien dengan penyakit vascular


obstruktif, khususnya penyakit arteri koronaris simtomatik dan penyakit kolagen.

Obat lainnya

Propranolol, amitriptilin dan beberapa penghambat saluran kalsium terbukti efektif


untuk mencegah migren pada sebagian pasien. Obat-obat ini tidak berguna dalam pengobatan
migren akut. Obat antikejang asam valpropat dan topiramat juga terbukti efikasi profilaktik
pada banyak pasien migren. Dalam uji-uji klinis flunarizin, suatu penghambat saluran kalsium
yang digunakan di Eropa dilaporkan dapat secara efektif mengurangi keparahan serangan akut
dan mencegah kekambuhan. Verapamil tampaknya juga memberikan efek sedang sebagai
profilaksis terhadap migren.
Sumber:

Bertram GK, Susan BM, Anthony JT. Farmakologi Dasar & Klinik Vol 1. Ed 12. Jakarta:
EGC, 2013;318-326.