BAB I

PENDAHULUAN

1.1 LATAR BELAKANG

Diabetes Melitus berasala dari bahasa Diabetes / diabainein = tembus atau
pancuran air dan Mellitus = rasa manis. Penyakit Diabetes Mellitus (DM)
yang dikenal sebagai penyakit kencing manis atau penyakit peningkatan gula
darah adalah golongan penyakit kronis yang ditandai dengan peningkatan
kadar gula dalam darah sebagai akibat adanya gangguan sistem metabolisme
dalam tubuh, dimana organ pankreas tidak mampu atau kurang memproduksi
hormon insulin sesuai kebutuhan tubuh. Insulin adalah salah satu hormon
yang diproduksi oleh Pankreas yang bertanggung jawab untuk mengontrol
jumlah/kadar gula dalam darah dan insulin dibutuhkan untuk merubah
(memproses) karbohidrat, lemak, dan protein menjadi energi yang diperlukan
tubuh manusia. Hormon insulin berfungsi menurunkan kadar gula dalam
darah. Jadi Diabetes Mellitus atau Kencing Manis adalah penyakit gangguan
kesehatan dimana kadar gula dalam darah seseorang menjadi tinggi karena
gula darah tak dapat digunakan oleh sel tubuh untuk aktifitas (Hiperglikemia).
Patofis terjadi diabetes yaitu ketika kekurangan insulin. Dimana insulin adalah
“truk”pengangkut semua sari makanan ke seluruh sel tubuh. Pankreas sebagai
penghasil insulin mengirimkan insulin ke usus halus. Dalam usus halus ini
terjadi penyerapan sari-sari makanan yang dibutuhkan oleh tubuh. Karena gula
darah meningkat maka Insulin meningkat. Insulin larut ke dalam pembuluh
darah dan membawa sari makanan ke seluruh sel dan organ tubuh. Apabila
jumlah insulin tubuh kurang, maka sari makanan (glukosa) tidak akan sampai
ke organ tubuh secara maksimal. Akibatnya glukosa dalam darah menjadi
menumpuk dan bila diperiksa laboratorium pasti gula darahnya tinggi.

1
Prediksi kenaikan pasien diabetes di Indonesia yaitu dari 8,4 juta pada tahun
2000 menjadi sekitar 21,3 juta pada tahun 2030 (Konsensus Pengelolaan
Diabetes Melitus 2006). Tahun 2002, Indonesia merupakan negara ke-4
terbesar untuk prevalensi diabetes melitus. Untuk itu diperlukan penanganan
yang tepat bagi penderita diabetes. (Berdasarkan data IDF (International
Diabetes Federation).

Beberapa gejala diabetes secara umum tersebut antara lain adalah:

 Frekuensi buang air kecil yang terlalu sering. Tingginya kadar glukosa
atau gula dalam darah membuat tubuh menarik air dari sel ke darah.
‘Kelebihan’ cairan ini kemudian dikeluarkan dalam bentuk urin,
sehingga frekuensi buang air kecil pun meningkat.
 Lebih cepat haus. Rasa haus ini adalah reaksi tubuh agar tetap terhidrasi
dari asupan cairan.
 Rasa lapar yang berlebihan. Kondisi ini terjadi karena tubuh tidak dapat
menggunakan glukosa sebagai sumber energi dengan baik.
 Penurunan berat badan secara drastis. Hal ini terjadi karena tubuh tidak
bisa memakai glukosa secara efektif.
 Kelelahan kronis. Ketika tubuh gagal mengolah glukosa menjadi
energi, maka pasien akan terasa lesu dan menjadi mudah lelah.
 Penglihatan mulai kabur. 

Menurut WHO ada beberapa klasifiasi diabetes diantaranya: 

 Diabetes tipe 1, yang meliputi simtoma ketoasidosis hingga

rusaknya sel beta di dalam pankreas yang disebabkan atau
menyebabkan autoimunitas, dan bersifat idiopatik. Diabetes melitus
dengan patogenesis jelas, seperti fibrosissistik atau
defisiensi mitokondria, tidak termasuk pada penggolongan ini.

 Diabetes tipe 2, yang diakibatkan oleh defisiensi sekresi insulin,

seringkali disertai dengan sindrom resistansi insulin.

2
  Diabetes gestasional, yang meliputi gestational impaired glucose
tolerance, GIGT dan gestational diabetes mellitus, GDM.

Menurut tahap klinis tanpa pertimbangan patogenesis, dibuat menjadi:

 Insulin requiring for survival diabetes, seperti pada kasus defisiensi

peptida-C.

 Insulin requiring for control diabetes. Pada tahap

ini, sekresi insulin endogenus tidak cukup untuk mencapai
gejala normoglicemia, jika tidak disertai dengan tambahan hormon dari
luar tubuh.

 Not insulin requiring diabetes.

1.2 RUMUSAN MASALAH

Rumusan Masalah dari makalah ini antara lain:

a. Apa itu obat anti diabetik?

b. Apa saja golongan obat anti diabetik?

c. Apa efek samping penggunaan obat tersebut?

d. Siapa saja yang tidak dianjurkan menggunakan obat anti diabetik?

1.3 TUJUAN

Tujuan dari pembuatan makalah ini antara lain:

a. Mengetahui apa itu obat anti diabetik.

b. Dapat menyebutkan golongan obat anti diabetik.

c. Dapat mengetahui dan memahami efek samping penggunaan obat

tersebut.

d. Mengetahui siapa saja yang tidak dianjurkan menggunakan obat anti

diabetik.

3
 BAB II

PEMBAHASAN

2.1 Pengertian Antidiabetik

Antidiabetik adalah sediaan obat yang digunakan untuk mengatasi atau terapi-
terapi kelainan yang diakibatkan oleh kelebihan kadar glukosa dalam darah
atau biasa disebut dengan Diabetes Melitus.

2.2 Golongan Obat Antidiabetik

a. Insulin
Insulin termasuk hormon polipeptida yang awalnya diekstraksi dari
pankreas babi maupun sapi, tetapi kini telah dapat disintesis dengan
teknologi rekombinan DNA menggunakan E.coli. Susunan asam
amino insulin manusia berbeda dengan susunan insulin hewani; insulin
rekombinan dibuat sesuai dengan susunan insulin manusia sehingga
disebut sebagai human insulin. Saat ini insulin biosintetik tersedia di
Indonesia. Insulin merupakan hormon yang diproduksi oleh sel beta di
dalam pankreas dan digunakan untuk mengontrol kadar glukosa dalam
darah. Sekresi insulin terdiri dari 2 komponen:
 Komponen pertama yaitu: sekresi insulin basal kira-kira 1
unit/jam dan terjadi diantara waktu makan, waktu malam hari
dan keadaan puasa.
 Komponen kedua yaitu: sekresi insulin prandial yang
menghasilkan kadar insulin 5-10 kali lebih besar dari kadar
insulin basal dan diproduksi secara pulsatif dalam waktu 0,5-1
jam sesudah makan dan mencapai puncak dalam 30-45 menit,
kemudian menurun dengan cepat mengikuti penurunan kadar
glukosa basal. Kemampuan sekresi insulin prandial berkaitan
erat dengan kemampuan ambilan glukosa oleh jaringan perifer.

4
Insulin berperan dalam penggunaan glukosa oleh sel tubuh untuk pembentukan
energi, apabila tidak ada insulin maka sel tidak dapat menggunakan glukosa
sehingga proses metabolisme menjadi terganggu. Insulin akan meningkatkan
pengikatan glukosa oleh jaringan, meningkatkan level glikogen dalam hati,
mengurangi pemecahan glikogen (glikogenolisis) di hati, meningkatkan sintesis
asam lemak, menurunkan pemecahan asam lemak menjadi badan keton, dan
membantu penggabungan asam amino menjadi protein. Insulin sampai saat ini
dikelompokkan menjadi beberapa jenis antara lain:

 Kerja cepat (rapid acting)

Contoh: Actrapid, Humulin R,Reguler Insulin (Crystal Zinc Insulin)
Bentuknya larutan jernih, efek puncak 2-4 jam setelah penyuntikan, durasi
kerja sampai 6 jam. Merupakan satu-satunya insulin yang dapat
dipergunakan secara intra vena. Bisa dicampur dengan insulin kerja
menengah atau insulin kerja panjang.
 Kerja menengah (intermediate acting)
Contoh: Insulatard, Monotard, Humulin N, NPH, Insulin Lente
Dengan menambah protamin (NPH / Neutral Protamin Hagedom) atau
zinc (pada insulin lente), maka bentuknya menjadi suspensi yang akan
memperlambat absorpsi sehingga efek menjadi lebih panjang. Bentuk
NPH tidak imunogenik karena protamin bukanlah protein.
 Kerja panjang (long acting)
Contoh: Insulin Glargine, Insulin Ultralente, PZI
Insulin bentuk ini diperlukan untuk tujuan mempertahankan insulin basal
yang konstan. Semua jenis insulin yang beredar saat ini sudah sangat
murni, sebab apabila tidak murni akan memicu imunogenitas, resistensi,
lipoatrofi atau lipohipertrofi.
Cara pemberian insulin ada beberapa macam:
a) intra vena: bekerja sangat cepat yakni dalam 2-5 menit akan terjadi
penurunan glukosa darah.

5
 b) intramuskuler: penyerapannya lebih cepat 2 kali lipat daripada
subkutan,
c) subkutan: penyerapanya tergantung lokasi penyuntikan, pemijatan,
kedalaman, konsentrasi. Lokasi abdomen lebih cepat dari paha
maupun lengan. Jenis insulin human lebih cepat dari insulin
animal, insulin analog lebih cepat dari insulin human.
Insulin diberikan subkutan dengan tujuan mempertahankan kadar
gula darah dalam batas normal sepanjang hari yaitu 80-120 mg%
saat puasa dan 80-160 mg% setelah makan. Untuk pasien usia
diatas 60 tahun batas ini lebih tinggi yaitu puasa kurang dari 150
mg% dan kurang dari 200 mg% setelah makan. Karena kadar gula
darah memang naik turun sepanjang hari, maka sesekali kadar ini
mungkin lebih dari 180 mg% (10 mmol/liter), tetapi kadar lembah
(through) dalam sehari harus diusahakan tidak lebih rendah dari 70
mg% (4 mmol/liter).
Insulin sebaiknya disuntikkan di tempat yang berbeda, tetapi paling baik
dibawah kulit perut. Dosis dan frekuensi penyuntikan ditentukan berdasarkan
kebutuhan setiap pasien akan insulin. Untuk tujuan pengobatan, dosis insulin
dinyatakan dalam unit (U). Setiap unit merupakan jumlah yang diperlukan
untuk menurunkan kadar gula darah kelinci sebanyak 45 mg% dalam bioassay.
Sediaan homogen human insulin mengandung 25-30 IU/mg. Salah satu insulin
yang dapat menjadi pilihan untuk terapi DM yaitu:
 LANTUS®(nama dagang) dengan nama generik insulin glargine, indikasi
dari LANTUS® yaitu untuk DM tipe 1 dan tipe 2. LANTUS®
dikontraindikasikan bagi pasien yang hipersensitif terhadap insulin
glargine, efek samping yang mungkin terjadi yaitu nyeri pada sisi injeksi
dan hipoglikemia. LANTUS® (PT Sanofi-Aventis) bisa menjadi pilihan
karena insulin glargine telah diuji dan dinyatakan efektif dan aman untuk
diberikan kepada kasus-kasus DM tipe 1 dan tipe 2 oleh FDA dan oleh
’the European Agency for the Evaluation of Medical Products’.
LANTUS® juga memiliki keuntungan karena memberikan kenyamanan

6
untuk pasien dengan satu kali suntikan per hari dan pasien dapat dengan
mudah dan aman mentitrasi LANTUS®.
Bentuk sediaan LANTUS® yaitu (1) Cartridges: 3 ml untuk digunakan
OptiPen Pro (300 IU insulin glargine), box cartridges 5 x 3 ml, (2) Vials:
10 ml vials (1000 IU insulin glargine), (3) Pre-filled pens: 3 ml Optiset
pre-filled, disposable pen (pen sekali pakai) dengan nama OptiSet®,
optiset 5×3 ml, incremental dose = 2 IU, max dose/inj = 40 IU. Dosis
LANTUS® yaitu pasien tipe 2 yang telah diobati dengan obat
hiperglikemia oral, memulai dengan insulin glargine dengan dosis 10 IU
sekali sehari. Dosis selanjutnya diatur menurut kebutuhan pasien,dengan
dosis total harian berkisar dari 2-100 IU.Pasien yang mau menukar insulin
kerja sedang atau panjang sekali sehari menjadi insulin glargine sekali
sehari, tak perlu melakukan perubahan dosis awal. Tapi jika pemberian
sebelumnya dua kali sehari, maka dosis awal insulin glargine dikurangi
sekitar 20% untuk menghindari kemungkinan hipoglikemia. Untuk
selanjutnya dosis diatur sesuai kebutuhan pasien.
Insulin glargine adalah ’long-acting basal insulin analouge’ yang pertama
kali dipergunakan dalam pengobatan DM baik tipe-1 maupun tipe-2,
disuntikkan subkutan malam hari menjelang tidur. Insulin glargine tidak
diberikan secara intra vena karena dapat menyebabkan hipoglikemia.
Preparat ini dibuat dari modifikasi struktur biokimiawi ’native human
insulin’ yang menghasilkan khasiat klinik yang baru yaitu ’delayed onset
of action and a constant, peakless effect’, yang mencapai hampir 24 jam
efektif. Memiliki potensi yang setara dengan insulin NPH dalam
menurunkan HbA1c dan kadar glukosa darah, namun lebih aman oleh
karena ’peakless effect’ tersebut dapat mengurangi kejadian hipoglikemi
malam hari. Preparat ini dinyatakan efektif dan aman untuk diberikan
kepada kasus-kasus diabetes melitus tipe-1 maupun tipe-2, dan mampu
memenuhi kebutuhan insulin basal.
Target pengendalian glukosa darah pada penggunaan monoterapi insulin
glargine pada kasus-kasus DMG mengacu pada ’American Collage of

7
 Obstetricians and Gynecologist for Women with GDM’, yaitu glukosa
puasa ≤ 95 mg/dl, 2 jam pp ≤ 120 mg/dl. Hasil penelitian pada dasarnya
menjelaskan bahwa insulin glargine berhasil mengendalikan glukosa darah
pada kasus-kasus DMG sesuai target seperti tersebut di atas, tanpa terjadi
hipoglikemi, dengan beberapa catatan sebagai berikut: (a) glukosa 2 jam
pp sebelum perlakuan tidak lebih dari 150 mg/dl, (b) dosis awal bervariasi
10-50 unit, disuntikkan pagi hari sebelum makan pagi, ditingkatkan 3-5
unit bertahap untuk mencapai target pengendalian glukosa darah, (c) dosis
waktu partus bervariasi 18-78 unit, (d) waktu dilahirkan tidak ada bayi
dengan berat badan lebih dari normal, dan tidak ada yang mengalami
hipoglikemi, (e) dosis perhari dalam trimester pertama

2.3 Golongan Sufonilurea

Obat yang berbentuk tablet ini bekerja dengan menstimulasi sel-sel beta
dalam pankreas untuk memproduksi lebih banyak insulin. Obat ini juga
membantu sel-sel dalam tubuh menjadi lebih baik dalam mengelola insulin.
Pasien yang paling baik merespon sulfonylurea adalah pasien DM tipe 2
berusia di bawah 40 tahun, dengan durasi penyakit kurang dari lima tahun
sebelum pemberian obat pertama kali, dan kadar gula darah saat puasa kurang
dari 300 mg/dL (16,7 mmol/L).
Nama dagang dari jenis obat ini antara lain: Diabinese, Daonil/ Euglocon,
Diamicron, Gilbenese/ Minodia, Glurenom, Tolanase, Rastinon. Obat ini
sebaiknya diberikan 20-30 menit sebelum makan. Beberapa jenis obat yang
mengandung sulfonylurea antara lain Tolbutamid (Rastinon), Klorpropamida
(Diabinese), Glikazida (Diamicron), Glimepirida  (Amaryl), Glibenklamid
(Daonil, Euglucon), Glipizida (Aldiab, Glibinese), Glikidon (Glurenorm).
Kebanyakan pasien bisa menerima sulfonylurea dengan baik selama 7 hingga
10 tahun sebelum efektifitasnya menurun. Untuk meningkatkan manfaatnya,
sulfonylureas bisa dikombinasikan dengan insulin dalam jumlah kecil atau
dengan obat diabetes lain seperti metformin atau thiazolidinedione. Kontra
indikasi obat ini adalah wanita hamil atau menyusui, dan pasien-pasien yang

8
elergi terhadap obat golongan sulfa. Efek samping utama obat ini adalah
kenaikan berat badan, dan retensi air. Meskipun sulfonylurea memiliki risiko
hipoglikemia lebih rendah dibandingkan insulin, namun hipoglikemia yang
diakibatkan sulfonylureas bisa berlangsung lama dan berbahaya.
Sulfonylureas jenis baru seperti glimipiride, memperlihatkan risiko
hipoglikemia hanya sepersepuluh dibandingkan sulfonylureas terdahulu.
Beberapa pasien juga dilaporkan mendapat risiko-meski kecil—gangguan
pada jantung. Sulfonylureas berinteraksi dengan banyak sekali jenis obat,
sehingga pasien perlu ditanya obat-obat apa saja yang mereka konsumsi
termasuk obat-obatan alternatif.

Obat golongan Sulfonilerea

1. Glibenklamid
Nama Paten : Daonil, Euglucon
Indikasi: Diabetes militus pada orang dewasa, tanpa komplikasi yang
tidak responsif dengan diet saja
Kontraindikasi: Glibenklamida tidak boleh diberikan pada diabetes
mellitus juvenil, prekoma dan koma diabetes, gangguan fungsi ginjal
berat dan wanita hamil. Gangguan fungsi hati, gangguan berat fungsi
tiroid atau adrenal. Ibu menyusui: Diabetes militus dan komplikasi
(demam, trauma, gangren), pasien yang mengalami operasi.
Komposisi: Tiap kaptab mengandung glibenklamida 5 mg.
Cara Kerja Obat: Glibenklamida adalah hipoglikemik oral derivat
sulfonil urea yang bekerja aktif menurunkan kadar gula darah.
Glibenklamida bekerja dengan merangsang sekresi insulin dari
pankreas. Oleh karena itu glibenklamida hanya bermanfaat pada
penderita diabetes dewasa yang pankreasnya masih mampu
memproduksi insulin. Pada penggunaan per oral glibenklamida
diabsorpsi sebagian secara cepat dan tersebar ke seluruh cairan
ekstrasel, sebagian besar terikat dengan protein plasma. Pemberian
glibenklamida dosis tunggal akan menurunkan kadar gula darah dalam

9
 3 jam dan kadar ini dapat bertahan selama 15 jam. Glibenklamida
diekskresikan bersama feses dan sebagai metabolit bersama urin. 
Dosis: 
Dosis awal 1 kaptab sehari sesudah makan pagi, setiap 7 hari
ditingkatkan dengan 1/2 - 1 kaptab sehari sampai kontrol metabolit
optimal tercapai. Dosis awal untuk orang tua 2.5 mg/hari. 
Dosis tertinggi 3 kaptab sehari dalam dosis terbagi. 
Peringatan dan Perhatian:
 Pada keadaan stress, terapi dilakukan harus dengan insulin. 
 Hati-hati bila diberikan pada orang yang lanjut usia. 
Efek Samping:
 Kadang-kadang terjadi gangguan saluran cerna seperti: mual,
muntah dan nyeri epigastrik.
 Sakit kepala, demam, reaksi alergi pada kulit.

Interaksi Obat:
 Efek hipoglikemia ditingkatkan oleh alkohol,
siklofosfamid, antikoagulan kumarina, inhibitor MAO,
fenilbutazon, penghambat beta adrenergik, sulfonamida.
 Efek hipoglikemia diturunkan oleh adrenalin,
kortikosteroid, tiazida.
Cara Penyimpanan: Simpan pada suhu kamar (di bawah 30
derajat Celcius) dan tempat kering. 
Kemasan: 
Glibenklamida 5 mg kaptab, botol 100 kaptab. 
Glibenklamida 5 mg kaptab, kotak 10 strip @ 10 kaptab. 
Glibenklamida 5 mg kaptab, kotak 10 blister @ 10 kaptab.
Pabrik yang memproduksi: Indofarma

2. Klorpropamida
Nama paten : Diabinese

10
 Komposisi : Klorpropamida 100 mg; 250 mg
Indikasi : Diabetes mellitus tanpa komplikasi tipe non ketotik ringan,
sedang, dan parah.
Kontraindikasi : Diabetes mellitus tipe remaja dan pertumbuhan,
diabetes parah atau tidak stabil, diabetes terkomplikasi dengan ketosis
dan asidosis, koma diabetik.
Efek samping : Erupsi kulit, eritema multiform, dermatitis eksfoliatif
Dosis : Perhari, penderita setengah usia dalam keadaan setengah parah 
atau sedikit parah, mula-mula 250 mg, penderita lebih tua dimulai
dengan dosis 100-125 mg, pemeliharaan, penderita setengah umur
dalam keadaan setengah parah, biasanya cukup 250 mg; diabetes lebih
ringan membutuhkan 100 mg atau lebih kecil
Kemasan : Dos 100 tablet 100 mg Rp. 92.895 ; 250 mg Rp. 183.505
Pabrik yang memproduksi : Pfizer

3. Gliklazida
Nama paten : Diamicron, Glibet
Komposisi : Glikazida 80 mg
Indikasi : Diabetes mellitus tipe 2, pasien dewasa tidak responsif
dengan pembatasan makanan (diet)
Kontraindikasi : Diabetes mellitus tipe 1, diabetes mellitus dengan
penyakit ketoasidosis, koma diabetikum, operasi besar, infeksi berat,
trauma berat, disfunsi berat hati dan ginjal, kehamilan, menyusui,
hipersensitivitas terhadap sulfonilurea, pra komadiabetikum, neonatus,
dan anak-anak
Efek samping : Mual, sakit kepala, kemerahan dikulit, gangguan
saluran cerna, hipoglikemia dan reaksi hipersensitivitas.
Dosis : Tunggal tidak lebih dari 160 mg dan bila bila diperlukan dosis
lebih besar dianjurkan dosis 2 x sehari sewaktu makan, 1 tablet waktu
makan pagi dan 1 tablet waktu makan malam; dosis total sehari 40-320
mg

11
 Kemasan : Dos 6x10 tablet Rp. 42.000
4. Glimepirida
Nama paten : Amaryl 
Komposisi : Glimepirida 1 mg; 2 mg; 3 mg; 4 mg
Indikasi : Diabetes mellitus tipe 2.
Kontraindikasi : Diabetes mellitus tergantung insulin tipe I, diabetik
ketoadosis, prekoma atau koma diabetes, hipersensitivitas terhadap
glimepirida, sulfonilurea lain, sulfonamida lain; wanita hamil dan
menyusui.
Efek samping : Hipoglikemia, gangguan penglihatan
Dosis : Dosis awal: 1x sehari 1 mg; peningkatan dosis tergantung
kadar gula darah penderita
Kemasan : HNA+) Dos 5 x 10 tablet 1 mg Rp. 109.673 ; 5 x 10 tablet
2 mg Rp.199.920 ; 5 x10 tablet 3 mg Rp.263.792; 3x 10 tablet 4 mg
Rp. 180.485
Pabrik yang memproduksi : Aventis

5. Glipizida
Nama paten : Aldiab, Glibinese, Glucotrol
Komposisi : Glipizid GITS 10 mg
Indikasi : Untuk kontrol hiperglisemia dan simptomatologi dikaitkan
dengan hiperglisemia pada pasien dengan siabetes mellitus tipe 2.
Kontraindikasi : Hipersensitivitas, diabetes tipe I dan insufisiensi hati
dan ginjal yang parah.
Efek samping : Hipoglisemia, erupsi mukokutis, gangguan saluran
cerna, gangguan hati, reaksi hematologi.
Dosis : Dosis awal: 5 mg sehari selagi sarapan; pasien geriatrik; 5 mg
sehari; pengaturan dosis hendaknya disertai dengan uji laboratorium
untuk pengendalian glisemia.
Kemasan : Botol 30 tablet 5 mg Rp. 105.635; 10 mg Rp.105.635
Pabrik : Pfizer

12
 6. Glikidon
Nama paten : Glurenorm
Komposisi : Glikuidon 30 mg
Indikasi : Diabetes mellitus usia lanjut dan setengah umur.
Kontraindikasi : Diabetes mellitus remaja dan masa pertumbuhan,
koma dan prakoma diabetik, diabetes disertai asidosis, wanita hamil.
Efek samping : Kadang-kadang timbul reaksi hipoglikemik, reaksi
alergi pada kulit, dan gangguan pada saluran cerna.
Dosis : Dosis awal: ½ tablet (15 mg) pada waktu makan pagi; dosis
harian lebih dari  tablet (120 mg) tidak selalu memberikan perbaikan.
Kemasan : (HET) dos 100 tablet 30 mg Rp.229.075
Pabrik yang memproduksi : Boehringer Ingelheim

7. Tolbutamida
Nama paten : Rastinon, Recodiabet Global
Komposisi : Tolbutamida 500 mg
Indikasi : NIDDM ringan-sedang.
Kontraindikasi : Diabetes mellitus tipe remaja dan pertumbuhan,
diabetes parah atau tidak stabil, diabetes terkomplikasi dengan ketosis
dan asidosis, koma diabetik.
Efek samping : psi kulit, eritema multiform, dermatitis eksfoliatif
Dosis : Permulaan 1 dd 0,5 g pada waktu makan (guna menghinari
iritasi lambung), bila perlu dinaikkan setiap minggu sampai maksimal
2 dd 1 g. Dosis diatas 2 g/hari diperkirakan tak ada gunanya.

2.4 Golongan K-Channel Blockers

Meglitinida juga termasuk jenis obat diebetes yang bekerja dengan
menstimulasi sel-sel beta di pankreas untuk memproduksi insulin. Yang
termasuk golongan Meglitinides adalah repaglinida (Prandin), nateglinida
(Starlix), dan mitiglinida.

13
Mekanisme aksi dan profil efek samping repaglinida hampir sama dengan
sulfonylurea. Agen ini memiliki onset yang cepat dan diberikan saat makan,
dua hingga empat kali setiap hari. Repaglinida bisa sebagai pengganti bagi
pasien yang menderita alergi obat golongan sulfa yang tidak
direkomendasikan sulfonylurea. Obat ini bisa digunakan sebagai monoterapi
atau dikombinasikan dengan metformin. Harus diberikan hati-hati pada pasien
lansia dan pasien dengan gangguan hati dan ginjal.
Efek samping umum golongan meglinitide adalah diare dan sakit kepala.
Sama dengan sulfnylurea, repaglinida memilki risiko pada jantung. Jenis yang
lebih baru, seperti nateglinida, memiliki risiko sama namun lebih kecil.

Obat golongan K-Channel Blockers

Repaglinida
Nama Paten : Novonorm
Komposisi : Repaglinid 0,5 mg; 1 mg; 2mg
Indikasi: Diabetes mellitus tipe 2 yang tidak terkontrol dengan diet dan
olah raga; kombinasi dengan metformin; hipoglikemia lain.
Kontraindikasi: Hipersensitivitas, ibu hamil dan menyusui, diabetes
mellitus tipe I, diabetes ketoadosis, gangguan fungsi hati dan ginjal parah.
Efek samping : Hipoglikemia; kejadian efek tak diinginkan tidak berbeda
dari yang teramati pada insulin sekretagok oral lain.
Dosis : Dosis awal : 0,5 mg setiap sebalum makan; pasien pindahan dari
obat anti diabetes oral lain, dosis awal 1 mg setiap sebelum makan; dosis
maksimum sekali pemberian 4 mg setiap sebelum makan; total dosis
maksimum sehari tidak boleh melebihi 16 mg.
Kemasan : Dos 6x15 tablet 0,5 mg Rp. 148.500; 6x15 tablet 1 mg Rp.
189.000; 6x15 tablet 2 mg Rp. 270.000
Pabrik yang memproduksi : Dexa medica

14
2.5 Golongan Biguanida
Jenis obat ini telah digunakan lebih dari 50 tahun, dan yang dikenal antara
lain metformin. Obat ini mampu mengurangi penyerapan zat gula dari
usus dan mempunyai pengaruh yang rumit pada hati. Karena itu mereka
yang punya masalah dengan hati tidak boleh makan obat ini. Penderita
dengan gangguan ginjal sebaiknya juga tidak mengkonsumsi obat ini.
Namun yang lebih hati-hati lagi adalah penggunaan metformin pada
gangguan hati berat dan hipoksemia, dan pecandu alkohol berat maupun
sedang. Pada pasien-pasien ini, metformin bisa menyebabkan asidosis
laktat, suatu kondisi yang pada 50 persen pasien bisa fatal. Tak perlu
khuatir jika tingkat gula darah menjadi turun drastis setelah minum
metformin, karena obat ini tidak merangsang dikeluarkannya insulin.
Biasa diberikan pada orang dengan berat badan lebih, karena mencegah
rasa lapar dan tidak menambah berat badan.
Efek samping obat ini antara lain; masalah pada gastrointestinal termasuk
neusa dan diare. Metformin juga mengurangi penyerapan vitamin B1 dan
asam folat, yang sangat penting mencegah gangguan jantung. Ada laporan
ditemukannya asidosis laktat, kondisi yang berpotensi mengncam jiwa,
khususnya pada mereka yang memiliki faktor risiko. Namun analisis
kesluruhan menyebutkan tidak ada risiko metformin yang lebih besar
dibandingkan obat diabetes tipe 2 lain.

Obat golongan Biguanida

Metformin
Nama Paten : Gluchopage. Diabex
Komposisi : Metformin HCl 500 mg/tablet; 850 mg/tablet forte
Indikasi: Terapi diabetes  orang dewasa yang tidak terkontrol dengan
memuaskan oleh diet dan obat lain, pengobatan utama dan tambahan,
pengobatan tunggal atau kombinasi dengan insulin atau sulfonilurea .
Kontraindikasi: Koma diabetik dan ketoasidosis, gangguan fungsi ginjal yang
serius, penyakit hati kronis, kegagalan jantung, miokardial infark, alkoholism,

15
keadaan penyakit kronik atau akut berkaitan dengan hipoksia jaringan,
keadaan berhubungan dengan laktat asidosis, hipersensitivitas terhadap
biguanida, komplikasi akut diabetes mellitus dimana insulin tidak dapat
diberikan, riwayat asidosis.
Efek samping : Efek samping bersifat reversible pada saluran cerna termasuk
anoreksia, gangguan perut, mual, muntah, rasa logam pada mulut dan diare.
Dapat menyebabkan asidosis laktat tetapi kematian akibat insiden ini lebih
rendah 10 - 15 kali dari fenformin dan lebih rendah dari kasus hipoglikemia
yang disebabkan oleh glibenklamid/sulfonilurea. Kasus asidosis laktat dapat
dibati dengan natrium bikorbonat. Kasus individual dengan metformin adalah
anemia megaloblastik, pneumonitis, vaskulitis.
Dosis : 3 x sehari 1 tablet atau 2 x sehari 1 tablet forte.
Kemasan : (HNA+) Dos 10x10 tablet Rp. 91.300; 10x10 tablet forte Rp.
137.500; 120 tablet XR 500 mg Rp.158.400
Pabrik : Merk

2.6 Alpha-Glucosidase Inhibitors

Alpha-glucosidase inhibitor, termasuk di dalamnya acarbose (Precose,
Glucobay) dan miglitol (Glyset) memilki cara kerja mengurangi kadar
glukosa dengan menginterfensi penyerapan sari pati dalam usus.
Acarbose cenderung menurunkan kadar insulin setelah makan, yang
merupakan keuntungan khusus obat ini, karena kadar insulin yang tinggi
setelah makan berkaitan dengan pengingkatan risiko penyakit jantung.
Studi tahun 2002 juga menemukan bahwa obat ini kemungkinan bisa
menunda datangnya diabetes tipe 2 pada orang risiko tinggi. Alpha-
glucosidase inhibitor tidak seefektif obat lain bila digunakan sebagai terapi
tunggal. Namun bila digunakan secara kombinasi, misalnya dengan
metformin, insulin, atau sulfonylurea, bisa meningkatkan efektivitasnya.
Efek samping yang paling sering dikeluhkan adalah produksi gas dalam
perut dan diare, khususnya setelah konsumsi makanan tinggi kandungan
karbohidrat yang menyebabkan sepertiga pasien berhenti menggunakan

16
 obat ini. Medikasi obat ini dilakukan saat makan. Obat ini juga
kemungkinan mempengaruhi penyerapan zat besi.
Obat golongan Penghambat-Glucosidase
Akarbose
Nama Paten : Glucobay
Komposisi : Akarbose 50 mg; 100 mg
Indikasi: Terapi penambah untuk diet penderita diabetes mellitus
Kontraindikasi:Hipersensitivitas, ganggusn intestinal kronis berkaitan
dengan absorbsi dan pencernaan, gangguan ginjal berat, kehamilan dan
laktasi.
Perhatian: Penigkatan enzim hati
Efek samping :Gangguan pencernaan seperti kembung, diare, nyeri saluran
cerna.
Dosis : Tergantung respon pasien, biasanya diawali dnegan 50 mg
kemudian ditingkatkan hingga 100-200 mg, 3 x sehari dosis apat
ditingkatan setelah 4-8 minggu.
Kemasan : Dos 5x10 tablet 50 mg Rp. 58.800; 5 x 10 tablet 100 mg Rp.
94.200
Pabrik : Bayer

2.7 Golongan Thiazolidindion

Thiazolidinedione (sering juga disebut TZDs atau glitazone) berfungsi
memperbaiki sensitivitas insulin dengan mengaktifkan gen-gen tertentu
yang terlibat dalam sintesa lemak dan metabolisme karbohidrat.
Thiazolidinedione tidak menyebabkan hipoglikemia jika digunakan
sebagai terapi tunggal, meskipun mereka seringkali diberikan secara
kombinasi dengan sulfonylurea, insulin, atau metformin.
Beberapa studi menunjukkan thiazolidinediones mengakibatkan berbagai
efek baik pada jantung, termasuk penurunan tekanan darah dan
peningkatan trigliserida dan kadar kolesterol (termasuk peningkatan kadar
HDL, yang dikenal sebagi kolesterol baik). Obat ini juga meredam

17
molekul yang disebut 11Best HSK-1 yang berperan penting pada sindrom
metabolik (kondisi pre diabetes, termasuk tekanan darah tinggi dan
obesitas) dan diabetes melitus tipe 2.
Rosiglitazone (Avandia) dan pioglitazone (Actos) adalah obat dari
golongan thiazolidinedione yang sudah disetujui. Salah satu studi
meyakini rosiglitazone bisa memperbaiki fungsi sel beta dan membantu
mencegah progresivitas diabetes. Tetapi, di balik manfaatnya yang besar,
efek samping obat golongan ini pun mengkhawatirkan.
Thiazolidinediones bisa menyebabkan anemia dan bersama obat diabetes
oral lainnya bisa menaikkan berat badan meski masih dalam skala
moderat. Obat ini juga meningkatkan risiko peningkatan cairan yang akan
memperburuk gagal jantung. Faktanya, troglitazone (Rezulin), agen
pertama golongan ini ditarik dari pasaran setelah ditemukan laporan gagal
jantung, gagal hati, dan kematian. Tetapi thiazolidinedione saat ini tidak
menunjukkan efek yang sama pada hati meskipun ada beberapa laporan
liver injury.
Pasien yang mendapat thiazolidinedione harus dimonitor secara teratur
menyusul studi tahun 2002 yang menemukan insiden cukup tinggi gagal
jantung pada pasien yang menggunakan obat ini. Meski studi ini tidak
dibuktikan dengan relasi penyebab dan ada dugaan temuan gagal jantung
terjadi pada pasien yang memang sudah mengidapnya, namun studi lebih
lanjut tetap diperlukan. Beberapa pasien yang mengalami kenaikan berat
badan dengan cepat, retensi cairan, atau napas pendek harus dipantau lebih
ketat. Obat jenis ini belum diteliti secara intensif dan para ahli meyakni
seharusnya tidak digunakan secara rutin untuk manajemen diabetes
melitus tipe 2, hanya dalam konteks studi klinis.

Obat golongan Tiazolidindion

1. Pioglitazon
Nama Paten : Actos takeda pharmaceutical
Komposisi : Pioglitazon 15 mg; 30 mg

18
 Indikasi: Hiperglikemia
Kontraindikasi: Hipersensitivitas terhadap pioglitazon
Efek samping : Udem, sakit kepala, hipoglikemia, mialgia,
faringitis, sinusitis, gangguan gigi, infeksi saluran pernapasan atas.
Peringatan : Hentikan terapi jika ditemukan gangguan hati,
gangguan jantung, kehamilan.
Interaksi : Alovartastin dan ketokonazol mempengaruhi pioglitazon
dan pioglitazon mempengaruhi atorvastatin, midazolam,
nifedipine, kontrasepsi oral.
Dosis : 1 dd 15-30 mg a.c atau p.c.
2. Rosiglitazon
Nama Paten : Avandia Glaxo Smith Kline
Komposisi : Rosiglitazon
Indikasi: Hiperglikemia
Kontraindikasi: Hipersensitivitas terhadap rosiglitazon
Efek samping : Nyeri punggung, sakit kepala, hiperglikemia, luka,
sinusitis, anemia, ketika digunakan bersamaan dengan metformin,
udem ketika digunakan bersamaan dengan insulin.
Peringatan : Hentikan terapi jika ditemukan gangguan hati,
gangguan jantung, kehamilan.
Dosis : Bersama metformin atau sulfonilurea, 1-2 dd  4 mg a.c atau
p.c
Pabrik : Smithkline Beckham

19
 BAB III
PENUTUP
3.1 Kesimpulan
Antidiabetik adalah sediaan obat yang digunakan untuk mengatasi atau terapi-
terapi kelainan yang diakibatkan oleh kelebihan kadar glukosa dalam darah
atau biasa disebut dengan Diabetes Melitus. Ada beberapa golongan obat
antidiabetik diantaranya: Tiazolidindion, Penghambat-Glucosidase, Biguanida
dan lain sebagainya.

20
 DAFTAR PUSTAKA
https://id.wikipedia.org/wiki/Diabetes_melitus

http://iyankchemiztry.blogspot.co.id/2010/12/diabetes-mellitus.html

http://terapimuslim.com/memilih-obat-antidiabetes

http://www.tropicanaslim.com/diabetes-itu-apa-sih/

21