Mekanisme kerja

Mekanisme kerja pasti dari biguanid masih belum diketahui, tetapi efek primolut obat
golongan ini adalah mengurangi produksi glukosa hati melalui pengaktifan enzim AMP-
aktivated protein kinase (AMPK, protein kinase yang diaktifkan oleh AMP). Mekanisme
kerja minor lainnya mungkin adalah penghambatan glukoneogenesis di Ginjal, perlambatan
penyerapan glukosa di saluran cerna, disertai peningkatan konversi glukosa menjadi laktat
oleh enterosit, stimulasi langsung glikolisis di jaringan, peningkatan pengeluaran glukosa dari
darah, dan penurunan kadar glukagon plasma. efek biguanid dalam menurunkan glukosa
darah tidak bergantung pada fungsi sel beta pankreas. pasien dengan diabetes tipe 2
mengalami penurunan bermakna hiperglikemia puasa serta hiperglikemia pasca-makan
setelah pemberian biguanid; namun, hipoglikemia selama terapi biguanid pada hakikatnya
nya belum diketahui.Karena itu, obat golongan ini lebih tepat jika dinamai obat
“euglikemik”.