Nama : Kelas :
A A Ayu Nintya Diva Cahya A2C
Soal :
1. Jelaskan pertimbangan dalam memberikan saran, apabila kita menyarankan sediaan IV dalam
pemberian terapi, dibandingkan dengan rute pemberian lainnya. (pertimbangan dari
farmakokinetikanya)?
2. Kondisi pasien bagaimana sediaan IV tidak disarankan dalam penggunaanya saat pemberian
terapi.
Kasus
Dokter penyakit dalam meresepkan glimepiride dengan dosis 2 mg secara oral kepada pasien
diabetes mellitus dengan usia 55th BB 70 Kg. Melalui TDM diketahui glimepiride memiliki nilai
Ke = 0,01 jam-1 , Ka = 0,65 jam-1 Vd = 0,126 L/Kg. Menurut literatur, glimepiride terabsorbsi
99% di saluran GI. Obat ini diberikan 1 kali sehari 1 tablet selama 30 hari. (Indeks terapi
glimepiride berada pada 0,10 mg/L - 0,80 mg/L). Model farmakokinetik mengikuti model oral
kompartemen 1 terbuka, orde 1.
Selama 3 hari pertama pasien minum obat rutin setiap pagi pukul 07.00 setelah makan (selalu
tepat waktu). Pada hari ke 4 pasien lupa minum obat di pagi hari dan akhirnya memutuskan
minum obat siang hari pukul 12.00.
Pada hari ke 5, pasien kembali minum obat pukul 07.00 pagi. Karena suatu dan lain hal, pasien
lupa telah minum obat tersebut pada pagi hari, akhirnya pasien kembali minum obat pukul 12.00
siang pada hari ke 5 tersebut setelah makan siang. 1 Jam setelahnya pasien merasakan pusing,
tangan dan kaki bergetar, jantung berdebar kencang, lemas, dan tidak sadarkan diri.
Keluarga membawa pasien ke UGD dan mengecek kadar gula darah acak (GDA) pasien 40
mg/dL
1. Pertimbangan yang harus dilakukan untuk memberikan saran apabila kita menyarankan
sediaan intravena dalam pemberiaan terapi dibandingkan dengan rute lainnya, yaitu :
a) Pemberian obat melalui intravena langsung masuk ke jalur peredaran darah dan
sangat cocok pada pasien dengan penyakit berat misalnya pada kasus infeksi bakteri
dalam peredaran darah atau sepsis. Itu dikarenakan obat tidak mengalami first pass
metabolism sehingga kerja obat menjadi lebih cepat dengan dosis yang diberikan
sesuai dengan indikasi serta obat tidak perlu terabsorbsi dahulu untuk memberikan
efek. Sehingga memberikan keuntungan lebih dibandingkan pemberian dengan rute
lain.
b) Obat tertentu memiliki bioavaibilitas oral yang terbatas atau hanya tersedia dalam
sediaan IV saja. Misalnya antibiotic golongan aminoglikosida yang susunan
kimiawinya “polications” dan sangat polar, sehingga tidak dapat diserap melalui jalur
gastrointestinal di usus hingga sampai masuk ke dalam darah. Maka pemberian IV
sangat dianjurkan karena obat langsung dimasukan kedalam jalur peredaran darah.
c) Kadar puncak obat dalam darah perlu segera dicapai sehingga diberikan melalui
injeksi bolus. Peningkatan cepat konsentrasi obat dalam darah tercapai misalnya pada
orang yang mengalami hipoglikemia berat dan mengancam jiwa pada pasien DM.
d) Cocok untuk pasien dengan pemberian obat secara terus menerus atau continue
karena lebih mudah mengatur interval pemberian dan dosis obat serta keadaan steady
state obat lebih mudah tercapai. Atau dengan kata lain kecepatan pemberian dapat
dikontrol sehingga efek terapi dapat dipertahankan atau dimodifikasi.
e) Sesuai untuk obat yang tidak dapat di absorbs dengan rute lain karena molekul yang
besar, iritasi atau ketidakstabilan dalam traktur gastrointestinal
2. Saat pemberian melalui intravena tidak disarankan pemberiannya untuk kondisi pasien
sebagai berikut :
Pada saat pasien mengalami inflamasi (bengkak, nyeri, demam) dan infeksi di lokasi
pemasangan infus, tidak disarankan untuk daerah lengan bawah pada pasien gagal ginjal,
karena lokasi ini akan digunakan untuk pemasangan fistula arteri-vena (A-V shunt) pada
tindakan hemodialisis (cuci darah), obat-obatan yang berpotensi iritan terhadap
pembuluh vena kecil yang aliran darahnya lambat (misalnya pembuluh vena di tungkai
dan kaki) dan pada pasien yang menderita dehidrasi tidak mungkin diberikan terapi
intravena karena vena pasien bisa saja kolaps.
3. Diketahui:
Dosis = 2 mg
Usia = 55 tahun
BB = 70 kg
Ke = 0,01 jam-1
Ka = 0,65 jam-1
Vd = 0,126 L/kg x 70 kg = 8,82 L
F = 0,99
MEC = 0,10 mg/L
MTC = 0,80 mg/L
Untuk menentukan persamaan farmakokinetika glimepiride dapat menggunakan rumus :
Dari rumus tersebut kita harus mengetahui B dan C terlebih dahulu, sehingga kita harus
menentukannya dengan rumus sebagai berikut :
Maka diperoleh persamaan farmakokinetika glimepiride :
0.23*exp(-0.01*t) - 0.23*exp(-0.65*t)
4. Simulasi farmakokinetik glimepiride pada pasien dari hari 1-5 dengan kondisi seperti diatas
menggunakan metode superposisi
5. Profil farmakokinetika pada pasien hari ke-4
Dari grafik tersebut dikatakan bahwa pada saat pasien lupa mengonsumsi obat tepat waktu
yaitu pada pukul 07.00 sehingga pasien berinisiatif mengonsumsi obat pada pukul 12.00,
dapat dilihat profil farmakokinetika glimiperide kadarnya masih berada pada indeks terapi
yaitu diatas minimum effective concentration dan dibawah minimum toxic concentration. Ini
berarti bahwa obat dapat memiliki efek terapi yang diinginkan dan tidak menimbulkan
toksisitas karena masih berada dibawah minimum toxic concentration