Anda di halaman 1dari 12

H2 Antagonis

apt. Putu Indrayoni, S.Farm., M.Farm


Introduction

Memblok reseptor
Antihistamin
1st Generation
otonom
H1-receptor antagonist
2nd Generation
Menurunkan distribusi ke
Less lipid soluble than 1st CNS
generation

Mengurangi sekresi asam


H2-receptor antagonist
lambung
Reseptor Histamin
Fisiologi Sekresi Asam Lambung
• Sel parietal mengandung reseptor utk gastrin, histamine, &
acetylcholine.
• Saat acetylcholine & gastrin terikat pada reseptor sel parietal, timbul
peningkatan kalsium sitosol yg menstimulasi protein kinase yg
menstimulasi sekresi asam dari pompa H/K-ATPase (proton pump)
pada permukaan canaliculi.
Fisiologi Sekresi Asam Lambung
• Sel parietal juga mengandung sel ECL (enterochromaffin-like) yg
mengandung reseptor utk gastrin & acetylcholine yg menstimulasi
pelepasan histamin
• Histamin berikatan dg H2 reseptor pada sel parietal dan mengaktivasi
adenylyl cyclase, yg meningkatkan cAMP dan protein kinase yg
menstimulasi sekresi asam oleh H/K-ATPase
Cimetidine

Ranitidine
H2
Antagonis
Famotidine

Nizatidine
H2
Antagonis Eliminasi dari tubuh melalui
metabolisme hepatic, glomerular
filtrasi & sekresi renal tubular

Pengurangan dosis diperlukan


pada pasien dg gangguan ginjal
sedang-berat
H2 Menghasilkan hambatan kompetitif pada
Antagonis H2 reseptor di sel parietal & menekan
sekresi asam yg distimulasi oleh makanan
Mampu menurunkan volume sekresi gastrik
& pepsin

Menurunkan sekresi asam yg distimulasi


oleh histamine, gastrin & agen
cholinomimetic
H2 Efektif dlm menghambat sekresi asam
Antagonis
nocturnal, namun juga memiliki efek
pada sekresi asam oleh makanan.

pH intragastrik nocturnal dan fasting


naik hingga 4-5, sehingga adekuat
dalam penyembuhan duodenal ulcer
Penggunaan Klinis

GERD • Sbg profilaksis utk mengurangi heartburn

Peptic ulcer disease

Nonulcer dyspepsia • Utk dyspepsia yg bukan disebabkan oleh peptic ulcer

Pencegahan bleeding oleh


stress-related gastritis
ESO
Pemberian IV H2 antagonis

Perubahan status mental,

Bradikardia & hipotensi dapat terjadi


melalui blockade reseptor H2 di jantung

Transfusi IV harus diberikan dalam waktu


30 menit