Anda di halaman 1dari 3

a.

Preformulasi pengembangan bentuk dosis solid


1. Definisi
Preformulasi adalah studi tentang sifat dasar dan sifat turunan dari
zat obat. Dengan kata lain, preformulasi adalah kesempatan pertama
untuk belajar tentang sifat fisikokimia obat dari perspektif mengubah
molekul yang aktif secara biologis menjadi molekul "dapat ditelan".
2. Tujuan
Tujuan utama dari program penemuan obat adalah untuk
mengembangkan molekul yang dapat diberikan secara oral untuk
alasan yang jelas kemudahan pembuatan dan kenyamanan pemberian
obat. tujuan pra-formulasi berikut: (i) untuk mendapatkan
pengetahuan tentang karakteristik fisikokimia obat, (ii) untuk
menentukan karakteristik fisik obat, (iii) untuk memahami
karakteristik stabilitas obat, dan (iv) untuk menentukan kompatibilitas
eksipien dengan obat.
Data preformulasi untuk sediaan bentuk dosis solid :
a. KARAKTERISTIK FISIK
1. Deskripsi keadaan fisik
Karakteristik fisik atau sebagian besar zat obat sebagian besar
ditentukan oleh sifat solid-state-nya. Kemurnian zat obat adalah sifat
dasar yang ditandai pada awal studi preformulasi.
2. Kristalitas
obat ada dalam bentuk kristal ditandai oleh kebiasaan kristal dan kisi
kristal. Kebiasaan kristal menggambarkan morfologi eksternal kristal,
termasuk bentuk dan ukuran, sedangkan kisi kristal menggambarkan
susunan internal molekul dalam Kristal ).
3. Polimorfisme
perbedaan dalam susunan internal kristal ini dikenal sebagai
polimorfisme. Polimorf memiliki komposisi unsur yang sama tetapi
berbeda dalam sifat fisik, kimianya, termodinamika, stabilitas, dan
spektroskopi. Polimorf dihasilkan dengan mengkristalisasi obat dari
berbagai pelarut.
4. Higroskopik
Higroskopisitas adalah laju dan tingkat kelembaban yang diserap /
diserap oleh zat padat. ). Oleh karena itu, penting untuk mempelajari
perilaku penyerapan air obat untuk memilih kondisi pemrosesan dan
penyimpanan obat.
5. Hidrasi / Pelarut
Ketika pelarut adalah air, mereka dikenal sebagai hidrat, sedangkan
jika pelarut lainnya, mereka dikenal sebagai pelarut. Mereka juga dikenal
sebagai pseudopolymorphs atau solvatomorphs. Hidrat penting dalam hal
ini karena sepertiga dari semua obat yang dipasarkan adalah hidrat [13].
Tergantung pada bagaimana air diatur di dalam kristal, mereka
diklasifikasikan sebagai hidrat terisolasi, hidrat saluran, dan hidrat terkait
ion
6. Amorphates
Bentuk amorf dibuat melalui penggilingan, pendinginan cepat dari
lelehan, presipitasi cepat menggunakan antisolvent, dehidrasi cepat dari
hidrat, pengeringan semprot, atau pengeringan beku. Keuntungan utama
dari bentuk amorf dari keadaan zat obat adalah kelarutannya yang jauh
lebih tinggi daripada bentuk kristal obat, terutama karena kelebihan energi
permukaan
7. Karakteristik partikel
a. Ukuran partikel
Ukuran partikel adalah yang paling berpengaruh di antara ini
karena dua sifat lainnya dapat dikaitkan dengannya. pengurangan
ukuran partikel dapat menyebabkan amorfisasi sebagian atau
seluruhnya bubuk, dan faktor ini harus dipertimbangkan.
Pengurangan ukuran partikel meningkatkan kelarutan obat karena
peningkatan besar pada luas permukaan dengan penurunan ukuran
partikel.
b. Luas permukaan
Pengurangan ukuran partikel yang berlebihan (<30μm)
juga dapat menyebabkan penumpukan muatan statis di
permukaan, menghasilkan aglomerasi dan mengurangi aliran
bubuk atau mengurangi kelarutan obat. Jika obat sensitif
terhadap kelembaban atau oksigen, maka luas permukaan yang
meningkat terkait dengan pengurangan ukuran partikel dapat
mempercepat reaksi degradatif
8. Aliran serbuk dan kompresibilitas
zat obat memainkan peran penting dalam menentukan
kelayakan bentuk sediaan padat. Ini termasuk kerapatan curah, sifat
aliran, dan kompresibilitas serbuk obat. Aliran serbuk dipengaruhi
oleh banyak sifat padatan, termasuk kebiasaan kristal, kerapatan ruah,
ukuran partikel, dan bentuk. Kepadatan massal merupakan penentu
penting aliran bubuk.