Anda di halaman 1dari 9

FORMULASI DAN TEKNOLOGI

RANCANGAN FORMULA
“TABLET SALUT ENTERIK”

OLEH :
NAMA :MUHAMMAD SYAMSIR MURSALI
NIM : O1A1 18 175
KELAS. :C
KELOMPOK : VIII (DELAPAN)
DOSEN : VICA ASPADIAH, D.Farm.,M.S.Farm

JURUSAN FARMASI
FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS HALU OLEO
KENDARI
2020
A. Rancangan formula
Dalam 100 mg tablet mengandung :
Bisacodyl 5 mg
PVP 3%
Talk 2%
Mg streat 1%
Laktosa anhidrat ad 100%
Penyalut :
Eudragiat S 100 5%
Gliserin 1%
Etanol 95% ad 100%
B. Tabel formula
No Nama Bahan Fungsi
1. Bisacodyl Zat aktif
2. PVP Pengikat
3. Talk Pelican
C. Tentukan
4. Magnesium streat Pelincir
5. Laktosa anhidrat Pengisi jenis
6. Eudragiat S 100 Penyalut Salutnya
7. Gliserin Plasticizer
8. Etanol 95% Pelarut

Sediaan tablet salut enterik dengan zat aktif bisacodyl. Sediaan tablet salut enterik
ini dibuat dengan menggunakan metode basah.
D. Karakteristik Zat Aktif
Bisacodyl adalah pencahar difenilmetana stimulan digunakan untuk
pengobatan sembelit dan untuk evakuasi usus sebelum prosedur diteliti atau
operasi. aksinya terutama di usus besar dan biasanya efektif dalam 6 sampai 12
jam setelah dosis oral (Sweetman, 2009).
Uraian Obat
Bisacodyl (MIMS, 2014:24 dan sweetman, 2009).
Indikasi : Terapi konstipasi akut dan kronik. Pengosongan perut
sebelum pemeriksaan radiologi untuk abdomen atau endoskopi
dan sebelum/sesudah operasi.
Kontraindikasi : kondisi aoperasi abdomen akut, obstruksi ileus,apendisitis
Perhatian : Anak, Ibu hamil
Efek Samping : rasa tidak nyaman pada perut
Dosis : Dws 2-3 tab. Anak 1-2 tab
Farmakokinetik : Pada pemberian oral atau dubur penggunaan bisacodyl
dikonversi ke bis aktif desacetyl metabolit pyridyl-2-metana
oleh enzim usus dan bakteri. Penyerapan dari saluran
pencernaan minimal dengan tablet enterik berlapis atau
supositoria; jumlah kecil diserap diekskresikan dalam urin
sebagai glukuronida tersebut. Bisacodyl terutama di-
ekskresikan dalam tinja.

Uraian Bahan
Bisacodyl (Ditjen POM, 1979 : 115)
Nama Resmi : Bisacodylum
Nama Lain : Bisakodil
RM/BM : C22H19NO4 / 361,4
Rumus Struktur :

Pemerian : Serbuk hablur; putih atau hampir putih; tidak berbau; tidak

berasa.
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air; larut dalam 100 bagian etanol

(95) P, dalam 35 bagian kloroform P dan dalam 170 bagian

eter P.
Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik, terlindung dari cahaya.
Kegunaan : Laksativum.
E. Alasan pemilihan bahan tambahan

1. PVP
Pvp adalah pengikat yang serbaguna dan salah satu yang paling banyak
digunakan, mudah larut air, alkohol dan plarut organik lain. Pvp biasa
digunakan sebagai pengikat pada tablet (Excipient edisi ke 6: 581).

Konsentrasi Pvp yang digunakan adalah sebesar 3% hal ini


disesuaikan dengan ketentuan yang menyatakan Pvp sebagai pengikat adalah
0,5-5% (Excipient edisi ke 6: 583).
2. Talk

Talk adalah bahan anti lekat dan pelincir yang digunakan dalam
formulasi ini. Talk sering digunakan dalam formulasi sediaan oral. Talk
juga memiliki stabilitas yang baik. Talk tidak diabsorbsi secara sistemik
melalui ingesti oral dan disebut sebagai bahan non toksik. Walaupun talk
telah diinvestigasi dalam potensi karsinogeniknya, telah diteliti bahwa
bukti resiko kanker ovarium pada wanita yang menggunakan talk tidak
terbukti. Talk yang terkontaminasi dengan asbestos memang terbukti
bersifat karsinogenik pada manusia, dan oleh karena itu talk bebas
asbestos yang digunakan dalam produk farmasetika (Rowe, dkk., 2009).
Talk adalah mineral alami, jadi mungkin mengandung mikroorganisme
oleh karena itu harus disterilisasi ketika digunakan dalam produk
farmasetika dan harus bebas asbestos. Pemurnian talk untuk dapat bebas
dari asbestos dan pengotor lainnya adalah dengan pengapungan, klorinasi
dan pencucian diperlukan untuk meningkatkan kemurnian kimia dan
warna (Jadhav, dkk., 2013). Sedangkan menurut Rowe dkk. (2009),
sterilisasi talk dapat dilakukan dengan pemanasan pada suhu 1600C tidak
lebih dari 1 jam dan pemaparan etilen oksida atau radiasi gamma.
Walaupun talk memiliki sifat pelincir dan anti lekat yang baik, tetapi sifat
pelumas dari talcum kurang bagus. Untuk itu perlu ditambah bahan yang
mempunyai sifat pelumas yang baik, sehingga bila keduanya digabungkan
akan saling melengkapi. Bahan yang dimaksud adalah garam-garam
stearat dan yang sering digunakan adalah magnesium stearat, tetapi
magnesium stearat mempunyai sifat hidrofob sehinggaakan menghambat
pelepasan bahan berkhasiat. Studi yang dilakukan menunjukkan bahwa
dengan konsentrasi talk dan mg stearat 2 : 1 akan memberikan hasil
disolusi tinggi (99,9373%) dan efisiensi disolusi yang tinggi pula
90,7635% (Syofyan, dkk., 2015).
4. Magnesium Stearat
Magnesium stearat digunakan seagai lubrika yang paling efektif
digunakan secara luas dan mempunyai morfologi terbaik sebagai
lubrikan (Pengembangan Sediaan Farmasi: 191).

Magnesium strarat adalah campuran antara garam dan magnesium


dengan kandungan asam lemak. Magnesium stearat digunakan sebagai
lubrikan ada tablet dan kapsul (Ekscipien: 405).
5. Laktosa anhidrat

Laktosa adalah bahan pengisi yang digunakan dalam formulasi ini.


Penggunaan laktosa sebagai bahan pengisi karena bersifat inert (tidak
bereaksi) hamper pada semua bahan obat. Laktosa stabil secara kimia,
fisika, dan mikrobiologis. Umumnya formula dengan laktosa sebagai
bahan pengisi menunjukkan laju pelepasan obat yang baik. Selain itu,
harga laktosa lebih murah dari pada banyak bahan pengisi lainnya
(Syamsul dan Supomo, 2014).
Umumnya formulasi yang memakai bahan pengisi berupa laktosa
menunjukkan laju pelepasan obat yang baik, granulnya cepat kering dan aktu
hancurnya tidak terlalu peka terhadap perubahan pada kekerasan serta
harganya murah (Teori dan Praktek Farmasi Industri: 699).
6. Eudagriat S 100
Eudagriat S 100 larut dalam PH 7 ke atas biasanya digunakan untuk mengirim
obat yang ditargetkan pada usus besar. Salut berlapis eudagriat S 100
melepaskan kontennya hanya setelah mencapat ambang batasnya yaitu 7,2
mendekati kolon transversal (Shetage,dkk.,2015).
7. Geliserin
Gliserin digunakan sebagai plasticizer kedalam formulasi yang dapat
meningkatkan fleksibiltas pelapisan,mengurangi resiko retak dan berpotensi
meningkatkan adhesi film ke subtract(troy dan brigger,2006).
8. Etanol
Penggunaan etanol 95% pada sediaan tablet salut enteric denga menggunakan
penyalut eudragit S 100 memberikan hasil yang baik sebagai
pelarut(Rowe,dkk.,2009).

F. Alasan Formulasi

Tablet Salut Enterik


Disalur dengan bahan atau penyalut yang relatif tidak larut didalam suasana asam
lambung. Tetapi hancur dan larut dalam suasana relatif basa di usus dan
membebaskan obat yang terkandung dalam tablet (enteric coating)
Bisakodil secara oral mengalami hidroksi menjadi difenol diusus bagian atas.
Difenol yang diabsorbsi mengalami konjugasi dihati dan dinding usus. Metabolit ini
diekskresi melalui empedu, selanjutnya mengalami rehidrolisis menjadi difenol
kembali yang akan merangsang motilitas usus besar. Efek pencahar timbul 6-12 jam
setelah pemberian oral, dan seperempat sampai satu jam setelah pemberian rektal.
Pada pemberian oral, bisakodil diabsorbsi kira-kira 5% dan diekskresi bersama urin
dalam bentuk glukuronid. Ekskresi bisakodil terutama dalam tinja (Dirjen POM,
1995).
Obat bisakodil dilapisi dengan salut enterik untuk melindungi inti tablet
sehingga tidak hancur pada lingkungan asam lambung, mencegah kerusakan bahan
aktif yang tidak stabil pada pH rendah dan untuk memfasilitasi penghantaran obat
yang diabsorbsi diusus (Padmadisastra, 2009).

G. Evaluasi dan Syaratnya


Evaluasi terhadap tablet salut dapat dibedakan menjadi evaluasi terhadap tablet
inti yang akan disalut, evaluasi suspensi penyalut, dan evaluasi tablet yang telah
disalut. Evaluasi tablet inti meliputi: uji keseragaman bobot tablet, keseragaman
ukuran (diameter dan tebal) tablet, kekerasan tablet, kerapuhan (friability) tablet, dan
waktu hancur tablet.
Evaluasi suspensi penyalut, meliputi tegangan permukaan, viskositas, dan
tingkat keasaman (pH). Sedangkan evaluasi terhadap tablet salut meliputi
keseragaman bobot tablet salut, keseragaman ukuran (diameter dan tebal) tablet salut,
kekerasan tablet salut, kerapuhan tablet salut, waktu hancur tablet salut, dan uji
disolusi tablet salut. Selain itu perlu diketahui pertambahan bobot tablet setelah
disalut dan efisiensi penyalutan.

Pertambahanbobottabletsetelahdisalut
Efisiensi penyalutan (E) =
Totalberatpenyalutyangdigunakan

Uji waktu hancur tablet bersalut tidak sama dengan uji waktu hancur tablet
tidak bersalut. Menurut Farmakope Indonesia edisi IV (1995), cara uji tablet bersalut
bukan enterik adalah sebagai berikut:
- Masukkan 1 tablet pada masing-masing tabung dari keranjang, celupkan keranjang
dalam air pada suhu kamar selama 5 menit bila mempunyai pelarut luar yang dapat
larut
- Masukkan cakram pada tiap tabung dan jalankan alat selama 30 menit, cairan
lambung buatan LP bersuhu 37 ± 2 oC sebagai media
- Bila tablet tidak hancur sempurna, ganti dengan cairan usus buatan LP bersuhu 37o ±
2 oC dan teruskan pengujian hingga jangka waktu keseluruhan, semua tablet harus
hancur sempurna.
- Bila 1 tablet atau 2 tablet tidak hancur sempurna, pengujian harus diulangi dengan 12
tablet lainnya: tidak kurang 16 dari 18 tablet yang diuji harus hancur sempurna.
- Uji waktu hancur tablet salut enterik menurut Farmakope Indonesia edisi IV (1995)
adalah sebagai berikut:
- Masukkan 1 tablet pada masing-masing tabung dari keranjang, celupkan keranjang
dalam air pada suhu kamar selama 5 menit bila mempunyai pelarut luar yang dapat
larut
- Masukkan cakram pada tiap tabung dan jalankan alat selama 1 jam, cairan lambung
buatan LP bersuhu 37 ± 2 oC sebagai media: semua tablet tidak hancur, retak, atau
menjadi lunak.
- Masukkan cakram pada tip tabung dan jalankan alat selama jangka waktu 2 jam
ditambah dengan jangka waktu yang dinyatakan dalam masing-masing monografi.
Gunakan cairan usus buatan LP sersuhu 37 ± 2 oC sebagai media, semua tablet harus
hancur sempurna.
- Bila 1 tablet atau 2 tablet tidak hancur sempurna, pengujian harus diulangi dengan 12
tablet lainnya: tidak kurang 16 dari 18 tablet yang diuji harus hancur sempurna.
(Hadisoewignyo dan Fudholi, 2013).
Syarat
Parameter tablet salut
Tablet harus memenuhi spesifikasi fisik lainnya dan standar kualitas.Hal termasuk
criteria untuk berat, variasi berat, keseragaman konten, ketebatan, kekerasan,
disintegrasi dan disolusi.
- uji variasi berat tablet dan berat USP
kuantitas ini dalam cetakan tablet menentukan berat tablet. volume pertama
disesuaikan dengan beberapa tablet pertama untuk menghasilkan tablet yang
bulat, lonjong, atau dalam bentuk unik, tebal atau tipis, berdiameter besar atau
kecil
- keseragaman tablet
persyaratan pemadatan untuk keseragaman tablet terpenuhi jika jumlah bahan
aktif dalam setiap unit dosis berada dalam kisaran 85-115%
- ketebalan tablet
karakteristik pemadatan dari bahan FI II, dan gaya atau tekanan diterapkan
selama kompresi
- Disintegrasi Tablet
Untuk obat dalam tablet agar sepenuhnya terserap, tablet harus terlebih dahulu
terdisintegrasi dan mengeluarkan obat ke dalam cairan tubuh untuk terdisolusi.
- disolusi tablet
pengujian disolusi in vitro bentuk sediaan padat
penting karena sejumlah alas an :
- memandu formulasi dan pengembangan produk menuju optimasi produk.
disolusi studi ditahap awal suatu produk pengembangan memungkinkan
diferensiasi antara formulasi dan kolerasi yang diidentifikasi dengan data
bioavailabilitas in vivo
- manufaktur dapat dimonitor oleh pembubaran pengujian sebagai komponen
keseluruhan program jaminan kualitas
- pengujian disolusi in vitro yang kondisikan memastikan bioekuivalensi dari
batch ke batch (Ansel dkk., 2011).
DAFTAR PUSTAKA
Ansel, H.C., 1981, Introduction to Pharmaceutical Dosage Forms, 3rd Ed., 175-177,
195, Lea and Febiger, Philadelphia.

Anonim, 2014, MIMS Petunjuk Konsultasi Indonesia Edisi 14, MIMS Pte Ltd, Singapore.

Bhatt, B. dan S.S. Agrawal, 2007, Pharmaceutical Technology : Capsules, Delhi


Institute of Pharmaceutical Science and Research, New Delhi.

Dewi, S.K.,2010, Formulasi Sediaan Tablet Fast Disintegrating Antasida Dengan Starch 1500
Sebagai Bahan Penghacur dan Laktosa Sebagai Bahan Pengisi, Skripsi.

Ditjen POM, 1979, Farmakope Indonesia Edisi III, Departemen Kesehatan RI, Jakarta.

Horn,S.K. Vix J.M.,2006, Effecacy and Safety of Bisacdyl in the Acute Treatmean
of.Constipation : A Double- Blind, Randomized, Placebo – Controlled Study,
Jurnal Complication 1479-1488.

Ismail, S.A., 2014, Formulasi Tablet Kunyah Madu Paliasa Dengan Menggunakan Aerosil
Sebagai Adsorben, Skripsi, Universitas Hasanuddin Makassar.

Karina, G.R., 2017, Pengaruh Komposisi Campuran Fisik Grospovidone SSG (1:1,1:2 dan
1:3) Terhadap Karakteristik Kimia Sediaan Tablet Orodispersi Atenolol, Media
Pharmaceituca Indonesia, vol 1(3).

Rowe, R. G., Paul J. S dan Matran E.Q.,2009, Handbook of Pharmaceutical Excipients Sixth
Edition, Pharmaceutical press : London.

Shetage, M,S., Sayyad F.J dan Patil V.G.,2015, Optimization of Polymer Coating Level For
Colan Targeted Sustain Release Metoprodol Succinate Pellets Using 32 Factoorial
Design, International Journal of Pharmaceutical Science Research vol 6 (4).

Sofhyan, Tri, Y.,2015,Pengaruh Kombinasi Magnesium Streat dan Talcum Sebagai Lubrikan
Terhadap Profil Disolusi Tablet Ibuprofen, Jurnal Kefarmasian Indonesia. vol 1
(2).

Sweetman, S.C., 2009, Martindale : The Complete Drug Reference, 36th Edition,
Pharmaceutical Press, London.

Troy dan Bingger,2006, Remington The Science and Practice of Pharmacy 21 Edition :
University of The Science in Philadelphin : USA.