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Dentro de la anestesia local se tienen datos de que los incas utilizaban derivados de la planta de
cocaína para realizar sus operaciones. Por otro lado en Europa el Dr. Sherzer en el año de 1859
utilizo las hojas de cocaína para realizar sus intervenciones; años mas tarde (1880) el Dr. Von
Anrep realizo un informe sobre las ventajas y desventajas de utilizar la cocaína como anestésico.

A partir de 1884 Dr. Sigmund Freud empezó a realizar experimentos con la cocaína y
descubrió que al colocársela en la boca se entumecía la zona donde se la había aplicado; estos
conocimientos los compartió con el Dr. Koller, eminente oftalmólogo de la época, y descubrió que
la cocaína tópica anestesiaba la cornea. Estos experimentos los realizo en ranas, descubriendo así
la anestesia local; la cual fue aceptada por la Sociedad de Oftalmólogos Alemanes.

En 1904 el químico Alfred Einhorn descubre la procaina la cual hoy en día es tomada en
cuenta como la primer anestesia local sintética; el Dr. Braun fue el primero en hacer uso clínico de
la procaina en el año de 1905. Debido a que la procaina tenia un tiempo de acción no muy
prolongado se sintetiza la tetracaina en 1930 para lograr que el tiempo de acción sea mayor, su
desventaja fue que era 10 veces mas toxica que la procaina.

En 1943, Nicolas Löfgren y Lundquist sintetizan la lidocaína para hacer de este un

anestésico potente y menos alérgico que la procaina; de esta síntesis viene una nueva generación
de anestésicos locales tipo ácido-amina como son: mevipacaina, prilocaina. Bupivacaina y la
etidocaina.

Con el paso del tiempo se fue notando que era indispensable aumentar el efecto de los
anestésicos por lo cual se toman las investigaciones de Braun realizadas en 1903 para crear los
vasoconstrictores. Mas tarde Bieter en 1936 comienza a utilizar como primer vasoconstrictor la
epinefrina obteniendo resultados favorables.







Son sustancias que inhiben la transmisión del impulso nervioso y por tanto evita el dolor; gracias a
ellos se pueden realizar tratamientos que no causan molestia en el paciente.

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Son fármacos a concentraciones suficientes para evitar temporalmente la sensibilidad en

el lugar de su admisión. Su efecto impide de forma transitoria y perceptible, la conducción del
impulso eléctrico por las membranas de los nervios y el musculo

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 „V Bases débiles

„V Formadas por un grupo hidrofóbico y uno hidrofílico que consiste en un radical

aromático ligado a una amida sustituido a través de un enlace estér(procaína) o
amina(lidocaína)

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„V Liposolubilidad

„V nión a proteínas

„V El pka del AL que determina la velocidad del inicio del bloqueo

„V Disminución del PH tisular

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ͻ Debe ejercer acciones selectivas sobre las terminaciones nerviosas.

ͻ Rápido comienzo de acción
ͻ Anestesia reversible y duradera
ͻ Útil para todos los tipos de anestesia local
ͻ Poca o nula absorción en el lugar de acción
ͻ Permitir asociación con vasoconstrictores
ͻ Mínima toxicidad o lesión tisular en el punto de inyección
ͻ No provocar hipersensibilidad alérgica.

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Los anestésicos locales cuando son colocados en la vecindad de los nervios impiden la generación
y conducción del impulso nervioso, de esta manera producen la pérdida de la sensibilidad en una
región determinada, pudiendo bloquearse también la conducción motora y la neurove getativa

En el momento que se abre la membrana nerviosa, impiden el pasaje de Na+ a través de la

membrana dentro de la célula nerviosa, y el pasaje de K+ a través de la membrana y fuera del
nervio. De esta manera el nervio polarizado no puede despolarizarse y conducir un impulso.

Después que es inyectado en los tejidos el anestésico debe llegar al nervio en suficiente
concentración y forma para ejerce el efecto deseado sobre la membrana y prevenir la
despolarización y conducción.

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—
 (novocaína) es un anestésico local, se utiliza en odontología. Fue sintetizada en 1905 por
Alfred Einhorn (1856-1917). Proponer un diseño de síntesis, para este fármaco, a partir de
materiales simples y asequibles.
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 es un anestésico local del tipo amida, es de acción más rápida que la procaína, pero
su efecto anestésico es más corta que la de la procaína. Como la mayoría de loa anestésicos se
suministra como sal de clorhidrato de racemato.

  es un anestésico local dental. Es el anestésico local más utilizado en varios países
europeos, proponer un diseño de síntesis para este fármaco, se sintetiza en hígado y en riñon

— 
 es un anestésico local muy utilizado en su forma inyectable en odontología. También

se combina a menudo con lidocaína como preparación para la anestesia cutánea
(lidocaína/prilocaína o EMLA) se sintetiza en hígado.


(
% produce insensibilidad cuando se aplica en la piel. Alivia el dolor y las molestias en la
piel causadas por la infección con el virus del herpes zóster utilizado en odontología

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Rama de la medicina que trata de la dosificación de los medicamentos.

 


1.- A la anestesia local, ¿Con que sustancia se le relaciona y por que?
 

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2.-A que se debe el que hayan sintetizado la tetracaina:

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3.- Al sintetizar la lidocaína que se logro:



 

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4.- ¿Qué sustancia ayuda a prolongar la acción y aumenta el efecto local de los anestésicos?

 


5-¿Menciona 2 factores que afecten el indicio de acción de los bloqueadores?

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6-¿Químicamente por que grupos están formados los bloqueadores?

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7-Mencione 3 propiedades de una solución ideal

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8.- ¿Cómo actúan los bloqueadores locales?




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9.-Nombre del primer anestésico local:




10.- Componentes del cartucho de anestesia local:


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11.- ¿Qué es la posología?


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