Anda di halaman 1dari 35

FARMAKOLOGI PADA SUSUNAN SARAF OTONOM

A. Pendahuluan
Sistem saraf otonom (SSO) juga disebut sebagai system saraf visceral,
bekerja pada otot polos dan kelenjar. Fungsi dari SSO adalah mengendalikan
dan mengatur jantung, sistem pernapasan, saluran gastrointestinal, kandung
kemih, mata dan kelenjar. Dua perangkat neuron dalam komponen
otonompada sistem perifer adalah neuron eferen dan neuron aferen. Neuron
Aferen mengirimkan impuls ke SSP, dimana impuls itu diinterpretasikan.
Neuron eferen menerima impuls dari otak dan meneruskan impuls ini melalui
medula spinalis ke sel-sel organ efektor. Jalur eferen dalam sistem saraf
otonom dibagi menjadi dua cabang yaitu saraf simpatis dan saraf parasimpatis,
yang keseluruhannya disebut sebagai sistem saraf simpatis dan sistem saraf
parasimpatis.

B. Sistem Saraf Simpatis


Sistem saraf simpatis juga dikenal sebagai system adrenergic karena
dulu diperkirakan bahwa adrenalin merupakan neuro transmitter yang
mempersarafi otot-otot polos. Kini neurotransmitter tersebut dikenal sebagai
norepineprin. Obat-obat yang yang menyerupai efek dari norepineprin disebut
sebagai obat adrenergik atau simpatomimetik.

1. Adrenergik
Obat-obat yang merangsang system saraf simpatis disebut dengan
adrenergic. Obat-obat ini bekerja pada satu tempat atau lebih dari reseptor
adrenergik yang terdapat pada sel-sel otot polos. Ada empat reseptor
adrenergik : alfa1, alfa2, beta1 dan beta2.
Reseptor adrenergik alfa terletak pada jaringan pembuluh darah dari
otot polos. Jika reseptor alfa dirangsang, arteriola dan venula mengalami
konstriksi, sehingga meningkatkan resistensi perifer dan aliran darah balik
ke jantung. Sirkulasi akan bertambah baik dan tekanan darah akan
meningkat. Jika terjadi terlalu banyak perangsangan, aliran darah yang
menuju ke organ vital akan berkurang. Reseptor alfa 2 terdapat pada ujung
saraf post ganglionik, dan jika dilepaskan akan menghambat pelepasan
norepinefrin sehingga tekanan daran akan menurun.
Reseptor adrenergik beta1 terutama terdapat pada jantung.
Perangsangan reptor beta1 meningkatkan kontraktilitas miokard jantung
dan denyut jantung. Reseptor beta2 terutama terdapat pada otot polos paru-
paru, arteriol otot rangka dan otot otot uterus.
Reseptor adrenergik lainnya terdapat adalah dopaminergik, terdapat
pada arteri ginjal, mesenterium, koroner dan serebral. Jika reseptor ini
dirangsang, pembuluh darah berdilatasi dan aliran darah bertambah. Hanya
dopamin yang dapat mengaktivasi reseptor ini.
Obat-obat simpatomimetik yang merangsang reseptor adrenergik
diklasifikasikan ke dalam tiga golongan berdasarkan efeknya pada sel-sel
organ, antara lain:
a. Simpatomimetik yang bekerja langsung, yang langsung
merangsang reseptor adrenergik (epinefrin atau norepinefrin).
b. Simpatomimetik yang bekerja tidak langsung, yang
merangsang pelepasan norepinefrindari ujung saraf terminal
(amfetamin).
c. Simpatomimetik yang bekerja langsung maupun tidak
langsung, yang merangsang reseptor adrenergik dan pelepasan
norepinefrin.
Katekolamin adalah struktur kimia dari suatu senyawa yang dapat
merangsang respons simpatomimetik. Contoh dari katekolamin endogen
adalah epinefrin, norepinefrin dan dopamin, sedangkan contoh dari
katekolamin sintetik adalah isoproterenol dan dobutamin.
Banyak dari obat adrenergik merangsang lebih dari satu tempat
reseptor adrenergik, contohnya adalah epinefrin yang bekerja pada
reseptor alfa1, beta1 dan beta2. Respons dari tempat reseptor ini adalah
meningkatkan tekanan darah, dilatasi pupil meningkatkan denyut jantung
dan bronkodilatasi. Karena epinefrin mempengaruhi tiga reseptor
adrenergik yang berbeda, maka epinefrin tidak memiliki selektifitas.

EPINEFRIN

ADRENALIN

KONTRAINDIKASI INTERAKSSI

Aritmia jantung, Dekongestan, penghambat


kehamilan, glaucoma MAO, penghambat beta,
sudut sempit digoksin

FARMAKOKINETIK FARMAKODINAMIK

Absorbsi : IV SK & IM : Mula : 3-10 menit


Distribusi : PP : TD P: 20 menit
Metabolisme : t½ : TD L : 20-30 menit
Eliminasi : Ginjal IV : Mula : segera
P : 2-5 menit
L : 5-10 menit
Inhal : Mula : 1 menit
P : 3-5 menit
D: 1-3 jam

EFEK TERAPEUTIK

Mengobati reaksi alergi,


anafilaksis, bronkospasme,
dan henti jantung

EFEK SAMPING REAKSI YANG MERUGIKAN

Gugup, tremor, agitasi, sakit Palpitasi, takikardi, fibrilasi


kepala, pucat, insomnia, ventrikel
hiperglikemia
Farmakokinetik
Epinefrin dapat diberikan melalui rute parenteral, inhalasi atau
topikal. Persentase obat yang berikatan dengan protein dan waktu
paruhnya tidak diketahui.Epinefrin dimetabolisme oleh hati dan
diekskresikan ke dalam urin.

Farmakodinamika
Epineprin sering kali digunakan dalam keadaan gawat darurat untuk
mengatasi anafilatiksis, yang merupakan respon alergik yang mengancam
nyawa. Obat ini merupakan inotropik (daya kontraksi otot) kuat,
menimbulkan kontraksi pembuluh darah, meningkatkan denyut jantung,
dan dilatasi saluran bronchial. Dosis tinggi dapat mengakibatkan aritmia
jantung, oleh karena itu perlu di pantau dengan elektrokardiogram (EKG).
Epineprin juga mengakibatkan vasokontriksi ginjal, sehingga mengurangi
perfusi ginjal dan pengeluaran urine.
Epineprin biasanya diberikan subkutan atau intravena. Tetapi juga dapat
diberikan dengan inhalasi.
Mula kerja dan waktu untuk mencapai konsentrasi puncak adalah cepat.
Pemakean dekongestan dan epinephrine mempunyai efek adiktif. Jika
epinefrin diberikan bersama digoksin, maka dapat terjadi aritmia jantung.
Penghambat beta dapat menyebabkan menurunya kerja epinephrine.

Isoproterenol hidroklorida (Isuprel), suatu obat adrenergic,


mengaktifasi reseptor beta1 dan beta2. Obat ini lebih spesifik daripada
epinephrine, karena bekerja pada dua reseptor adrenergic tetapi tidak
sepenuhnya selektif. Respon terhadap perangsangan beta1 dan beta2 adalah
meningkatkan denyut jantung dan bronkodilatasi. Jika seorang klien
memakai isoproterenol untuk mengendalikan asma dengan dilatasi
bronkus, maka terjadi juga peningkatan denyut jantung akibat
perangsangan beta1. Jika isoproterenol dipakai dengan berlebihan, maka
dapat terjadi takikardia yang berat.
Albuterol silfat (Proventil) adalah selektif untuk reseptor adrenergic
beta2, sehingga responya hanya bronkodilatasi. Seorang klien asma dapat
memberikan respon lebih baik jika memakai albuterol dari pada
isoproterenol karena kerja utamanya adalah adalah pada reseptor beta 2.
Dengan menggunakan simpatomimetik selektif, maka lebih sedikit respon
yang tidak diinginkan (efek samping). Tetapi, dosis tinggi dari albuterol
dapat mempengaruhi reseptor beta1, sehingga meningkatkan denyut
jantung.
Farmakokinetik
Albuterol sulfat (Proventil,Ventolin) baik diabsorpsi melalui saluran
gastrointestinal dan dimetabolisme dengan efektif oleh hati. Waktu paru
dari obat sedikit berbeda-beda tergantung dari rute pemberian (rute oral
2,5 jam dan inhalasi 4 jam).
Farmakodinamik
Penggunaan utama dari albuterol adalah untuk mencegah dan
mengobati bronkospasme. Dengan inhalasi, mula kerja dari albuterol lebih
cepat dari pada pemberian oral, meskipun lama kerjanya sama untuk
preparat oral maupun inhalasi.
Tremor, gelisah, dan gugup dapat terjadi bila memakai obat dengan
dosisi tinggi- efek samping yang kemungkinan besar akibat efek reflek
beta1. Jika albuterol dipakai bersama penghambat MAO, dapat terjadi
krisis hipertensi. Penghambat beta dapat menghambat kerja albuterol.
Klonidin (Catpres) dan metildopa (Aldomet) adalah obat-obat
adrenergic-alfa2 selektif yang terutama dipakai untuk mengobati
hipertensi. Teori yang telah diterima mengenai kerja obat-obat alfa2
adalah obat-obat ini mengatur pelepasan norepinefrin dengan menghambat
pelepasanya. Obat-obat alfa2 juga diduga menghasilkan penekanan
kardiovaskuler dengan merangsang reseptor alfa2 pada SSP, sehingga
terjadi penurunan tekanan darah.
Efek Samping dan Reaksi yang Merugikan
Efek samping seringkali timbul jika doses obat dinaikan atau obat
bersifat nonselektif(bekerja pada beberapa reseptor). Efek samping yang
sering timbul pada obat-obatan adrenergic adalah hipertensi, takikardi,
palpasi,aritmia, tremor, pusing, kesulitan berkemih, mual, dan muntah.

Proses Keperawatan: Obat-obat Adrenergik


Pengkajian
 Dapatkan tanda-tanda vital dasar dari klien. Laporkan jika ditemukan
hasil yang abnormal.

Perencanaan
 Tanda-tanda vital klien akan dipantau ketat dan berbeda dalam batas-
batas normal atau yang dapat diterima.

Intervensi Keperawatan
 Pantau tanda-tanda vital klien. Laporkan tanda-tanda meningkatnya
tekanan darah dan meningkatnya denyut nadi. Jika klien memakai obat
adrenergic-alfa intravena untuk syok, tekanan darah harus diperiksa
selama 3-5 menit atau atas petunjuk untuk menghindari hipertensi
yang berat.

 Laporkan efek samping dari obat-obatan adrenergic, seperti takikardi,


palpitasi, tremor, pusing, dan meningkatnya tekanan darah.

 Periksa keluaran urin klien dan nilai akan adanya distensi kandung
kemih. Retensi urin dapat terjadi akibat dosis obat yang tinggi atau
pemakaian obat-obat adrenergic yang terus menerus.

 Seringkali periksa tempat suntikan IV sewaktu memberikan


norepinefrin bitartrat (Levarterenol, Levophed) dan dopamine
(Intropin), karena infiltrasi obat-obat ini dapat menyebabkan nekroses
jaringan. Obat-obat ini harus diencerkan dengan baik dalam cairan
intra vena. Antidote untuk Levophed dan Intropin adalah fentolamin
mesilat (regitine) 5-10 mg, diencerkan dalam 10-15mL saling
diinfiltrasikan ke daerah tersebut.

 Tawarkan makanan ketika memberikan obat-obatan adrenergic untuk


menghindari mual dan muntah.

PENYULUHAN KEPADA KLIEN


 Beritahu klien untuk membaca label untuk semua obat bebas untuk
gejala-gejala flu dan pil diet. Banyak diantaranya mengandung obat-
obat simbatis dan tidak boleh dipakai bila klien menderita hipertensi
atau diabetes, aritmia jantung, atau penyakit arteri koroner.

 Beritahu klien dan keluarganya bagaimana memberikan obat-obatan


flu dengan semprotan atau tetesan dari lubang hidung. Obat semprot
harus dipakai dengan kepala pada posisi tegak. Pemakaian semprot
hidung dalam posisi berbaring dapat menyebabkan absorbs sistemik.
Perubahan warna dari semprot dan tetes hidung mungkin menunjukan
adanya kerusakan otot.

 Beritahu klien untuk tidak menggunakan semprot bronkodilator secara


berlebihan. Jika klien memakai obat adrenergic non selektif yang
mempengaruhi reseptor beta1 dan beta2, maka dapat terjadi takikardi.

 Beritahu ibu-ibu untuk tidak memakai obat-obatan yang mengandung


simpatometik sewaktu menyusui. Obat-obat ini dapat masuk ke dalam
air susu ibu.

Evaluasi
 Evaluasi respon klien terhadap obat adrenergic. Teruskan untuk
memantau tanda-tanda vital klien dan laporkan hasil penemuan yang
abnormal.
Tabel 1
Efek-efek adrenergik pada reseptor
RESEPTOR RESPON FISIOLOGIS
Alfa1 Meningkatkan kekuatan kontraksi jantung.
Vasokontriksi : meningkatkan tekanan darah.
Midriasis : dilatasi pupil mata. Kelenjar :
mengurangi sekresi.
Alfa2 Menghambat pelepasan norepineprin, dilatasi
pembuluh darah dan menimbulkan hipotensi. Dapat
memperantarai konstriksi arteriolar dan vena.
Beta1 Meningkatkan denyut jantung dan kekuatan
kontraksi.
Beta2 Dilatasi bronkiolus. Meningkatkan relaksasi
gastrointestinal dan uterus.

OBAT-OBAT ADRENERGIK
ADRENERGI RESEPTOR DOSIS PEMAKEAN DALAM
K KLIKIK
Epinefrin Alfa1 Berbeda-beda Syok non hipovolemi
(Adrenalin) Beta1, Beta2 D:IV,IM,SK:0,2-1mL henti jantung
Efedrin Alfa1, Beta1, dari 1:1000 Anafilaksis akut, asm
Norepinefrin Beta2 akut
D:PO:25-50mg.
D: SK,IM,IV: 10-25 Keadaan
mg hipotensi,bronkospasm
kongesti hidun
hipotensi ortostatik.

2. Penghambat Adrenergik
Obat-obat yang menghambat efek neurotransmitter adrenergic
disebut sebagai penghambat adrenergic, atau simpatolitik. Obat-obat ini
merupakan antagonis terhadap agonis adrenergic dengan menghambat
tempat-tempat reseptor alfa atau beta. Kebanyakan dari penghambat
adrenergic menghambat tempat-tempat reseptor alfa dan beta. Obat-obat
ini menghambat efek neurotransmitter secara langsung dengan menempati
reseptor alfa atau beta, atau tidak langsung dengan menghambat pelepasan
neurotransmitter, norepinefrin, dan epinefrin. Ketiga reseptor simpatolitik
adalah alfa1,beta1,beta2.

Tabel 3
Efek – efek penghambat adrenergic pada reseptor

Reseptor Respons – respons


Alfa Vasodilatasi menurunkan tekanan darah. Dapat terjadi
reflek takikardia. Miosis konstriksi pupil. Menekan
ejakulasi.
Beta Menurunkan denyut jantung
Beta2. Konstriksi bronkiolus, konstraksi uterus.

a. Penghambat Adrenergik Alfa


Obat-obat yang menghambat respon pada tempat reseptor adrenergic-alfa
disebut sebagai penghambat adrenergic-alfa, atau lebih sering disebut sebagai
penghambat alfa. Penghambat alfa menimbulkan vasodilatasi, sehingga
mengakibatkan turunya tekanan darah. Jika vasodilatasi berlangsung terus,
maka dapat terjadi hipotensi ortostatik. Pusing juga dapat merupakan salah satu
gejala dari penurunan tekanan darah. Dengan menurunya tekanan darah,
denyut nadi biasanya meningkat untuk mengkompensasi tekanan darah yang
rendah dan aliran darah yang tidak memadahi. Penghambat alfa dapat dipakai
untuk mengobati penyakit pembluh darah tepi, seperti penyakit
Raynaud.dengan

b. Penghambat Adrenergik Beta


Penghambat adrenergic – Beta, sering kali disebut sebagai
penghambat beta, menurunnya denyut jantung, biasanya akan diikuti
oleh penurunan tekanan darah. Kebanyakan dari penghambat beta
bersifat non selektif, menghambat baik beta1 maupun beta2. Bukan
hanya terjadi penurunan denyut nadi tetapi akibat penghambatan beta1
tetapi juga terjadi bronkokontriksi. Penghambat beta non selektif
( beta1 dan beta2 ) sudah pasti tidak boleh dipakai oleh klien yang
menderita penyakit paru obstruktif menahun ( PPOM ) atau asma
yang berat. Jika efek yang diinginkan adalah menurunkan denyut nadi
dan tekanan darah, maka dapat dipakai penghambat beta1 selektif,
seperti Metropolol tartrat ( Lapressor ).
Propanolol hidroklorida ( Inderal ) adalah penghambat beta
pertama yang diresepkan untuk mengobati angina, aritmia jantung, dan
hipertensi. Meskipun sampai kini masih dipakai, obat ini mempunyai
banyak efek samping, sebagian karena respons nonselektifnya dalam
menghambat baik reseptor beta1 maupun beta2. Obat ini merupakan
kontraindikasi bagi klien penderita asama, atau blok jantung derajat
dua atau tiga. Propanolol dimetabolisme dengan ekstensif oleh hati,
first – pass hepatic, sehingga hanya sejumlah kecil dari obat yang
mencapai sirkulasi sistemik. Gmbar 17.5 menjelaskan perilaku
farmakologik dari propanolol.

Farmakokinetik
Propanolol diabsorbsi dengan baik melalui saluran
gastrointestinal. Obat ini menembus sawar darah otakdan plasenta,
dan ditemukan dalam air susu. Obat ini dimetabolisme oleh hati dan
mempunyai waktu paruh singkat yaitu 3 – 6 jam.
Farmakodinamik
Dengan menghambat kedua jenis reseptor beta, propanolol
menurunkan denyut jantung dan sekunder, tekanan darah. Obat ini
juga mnyenyebabkan saluran bronskial mengalami konstriksi dan
kontraksi uterus. Obat ini tersedia untuk oral dalam bentuk tablet dan
kapsul sustained – release, dan untuk pemakaian intravena. Mula kerja
dari preparat sustained – release lebih lama dari pada tablet, waktu
mencapai kadar puncak dan lama kerjanya juga lebih lama pada
formula sustained – release. Bentuk ini efektif untuk dosis pemberian
satu kali sehari, kususnya untuk klien yang tidak patuh pada dosis obat
beberapa kali sehari.

Interaksi Obat
Banyak obat berinteraksi dengan propanolol. Fenitoin,
isoproterenol, NSAID, Barbiturat dan Santin ( Kafein, Teofilin )
mengurangi efek obat propanolol. Jika propanolol dipakai bersama
Digoksin atau penghamnat kalsium maka dapat terjadi blok jantung
atrioventrikuler (AV). Tekanan darah dapat diturunkan jika
propanololdiberikan bersama dengan anti hipertensi lain ( ini mungkin
efek yang diingankan).
Penghambat beta berguna dalam mengobati aritmia jantung,
hipertensi ringan, takikardia ringan dan angina pektoris. Pemakaian
penghambat beta sebagai anti hipertensi, anti aritmia, dan obat-obat
untuk angina akan dibicarakan kembali pada bab 30 dan 31. Tabel 17.4
memuat daftar penghambat alfa dan beta, dosis, pemakaian, dan
pertimbangan pemakaiannya.

Efek samping dan reaksi yang merugikan


Efek samping yang umum dari penghambat adrenalgik alfa
adalah aritmia, flushing, hipotensi, dan takikardia reflek. Efek samping
yang sering timbul pada penghambat beta adalah bradikardi, pusing,
hipotensi, sakit kepala, hiperglikemi, bertambah beratnya hiperglikemi,
dan granulositosis. Biasanya efek sampingnya berkaitan dengan dosis.

c. Penghambat Neuron Adrenergik


Obat-obat yang menghambat pelepasan norepinefrin dari neuron
terminal simpatis disebut sebagai penghambat neuron adrenergic, yang
diklasifikasikan sebagai sub difisi dari penghambat adrenergic.
Pemakaian dalam klinik dari penghambat neuron (adrenergic) adalah
untuk menurunkan tekanan darah. Guanetidin monosulfat (ismelin)
dan guanadrelsulfat (hylorel), adalah contoh-contoh dari penghambat
neuron adrenergic yang merupakan agen anti hipertensi yang kuat.

d. Proses Keperawatan: Penghambat


Adrenergik
1. Pengkajian
a. Peroleh tanda-tanda vital dasar dari klien
b. Kaji apakah klien mengalami masalah pernafasan, seperti asma
atau PPOM, dengan mendengarkan tanda-tanda adanya mengi
atau sesak yang nyata ( kesulitan bernafas ). Jika penghambat
beta bersifat non selaktif, dapat terjadi bronkokonstriksi. Klien
dengan asma harus memakai penghambat beta 1, seperti
metoprolol ( lopressor ) dan hindari penggunaan penghambat
beta non selektif , seperti propanolol ( inderal ).
2. Perencanaan
a. Tanda-tanda vital klien akan berada dalam batas-batas yang
diinginkan.
b. Klien tidak akan mengalami atau sedikit mengalami efek
samping terhadap penghambat adrenergic.
3. Intervensi Keperawatan
a. Pantau tanda-tanda vital klien. Laporkan perubahan-perubahan,
seperti penurunan yang jelas dari tekanan darah dan denyut
nadi.
b. Laporkan setiap keluhan rasa pusing yang berlebihan
c. Laporkan setiap keluhan hidung tersumbat. Vasodilatasi terjadi
pada pemakaian penghambat adrenergic alfa dan dapat timbul
kongesti hidung.
d. Periksa paru-paru klien akan terjadinya kongesti dan periksa
apakah ada edema pada kaki dan tungkai. Payah jantung
kongestif terjadi akibat vasodilatasi dan menurunnya denyut
jantung aatau kekuatan kontraksi akibaat dari penghambat
adrenergic.
e. Laporkan jika klien seorang penderita diabetes dan menerima
penghambat beta. Dosis insulin atau agen hipoglikemik oral
mungkin perlu disesuaikan.
f. Klien yang memakai penghambat beta tidak mempunyai
mekanisme kompensasi normal dalam keadaan syok. Untuk
meresusitasi klien yang demikian, harus diberikan glucagon
dalam dosis tinggi untuk mengimbangi efek simpatolitik dari
penghambat beta.
4. Penyuluhan kepada klien
a. Beritahu klien dan keluarga bagaimana cara menghitung
denyut nadi dan mengukur tekanan darah. Karena kebanyakan
dari penghambat beta menurunkan denyut nadi dan tekanan
darah, maka tanda-tanda vital harus diukur dirumah.
b. Beritahu klien mengenai bagaimana menghindari hipotensi
urtostatik, seperti perlahan-lahan bangkit dari posisi berbaring
atau duduk ke posisi berdiri
c. Nasehatkan klien yang mendapat terapi insulin bahwa tanda-
tanda awal dari hipoglikemi akan tertutup oleh obat-obat
penghambat beta ( yaitu, takikardia, gugup). Pastikan bahwa
klien dengan seksama memantau gula darah mereka dan
mengikuti aturan diet.
d. Beritahu klien dan keluarga akan kemungkinan terjadinya
perubahan mood sewaktu memkai penghambat beta. Perubahan
mood dapat berupa depresi, mimpi buruk, dan bahkan
percobaan bunuh diri. Jika terjadi efek samping demikian, dosis
obat perlu disesuaikan.
e. Nasehatkan klien pria bahwa penghambat beta tertentu seperti
propanolol, metaprolol, pindolol, dan penghambat alfa seperti
prazosin (minipres), dapat menyebabkan impotensi. Biasanya
masalah ini berkaitan dengan dosis. Mungkin perlu dilakukan
penyesuaian dosis.
f. Anjurkan klien untuk berbicra dengan dokter sebelum
menghentikan pemakaian penghambat beta. Penghentian
penghambat beta yang tiba-tiba dapat menyebabkan hipertensi
rebound, takikardia rebound atau serangan angina.
5. Evaluasi
Evaluasi efektifitas penghambat adrenergic. Tanda-tanda vital
harus stabil dalam batas-batas yang diinginkan.

Tabel 4
Penghambat adrenergik

Penghambat Reseptor Dosis Pemakaian dalam


Adrenergik Klinis
Tolasonin Alfa D: IM : IV : 25 mg, q.i.d Gangguan pembuluh
(Proscoline) Bayi baru lahir: IV : i-2 darah tepi, hipertensi
mg/kg selama 10 menit
Fentolamin Alfa D: IM : IV : 5 mg Gangguan pembuluh
(Regitine) A: IM : IV : 1 mg darah perifer, hipertensi,
antidote untuk infiltrasi
dopamine

Prazosin Alfa D: PO : 1-5 mg, t.i.d. : c Hipertensi


(Minipres) 20 mg/hari

Propanolol Beta 1, D: PO : 10-20 mg, t.i.d. Hipertensi, aritmia,


(inderal) Beta 2 atau q.i.d. dosis dapat angina pectoris, paska
berbeda-beda infark miokardium
D: IV : 1-3 mg, dapat
diulang jika perlu

Nadolol Beta 1, D: PO : 40-80 mg/hari, Hipertensi, angina


( Corgard ) Beta 2 tidak melebihi 240
mg/hari

Pendolol Beta 1, D: PO : 5-30 Hipertensi


( Visken ) Beta 2 mg/haridalam dosis
terbagi

Timolol Beta 1, D: PO :10 – 20 mg, Hipertensi, pasca infack


(Blocadren ) Beta 2 b.i.d., tdk melebihi 80 miokardium
mg/hari

Metropolol Beta1 D: PO : 100 – 450 mg, Hipertensi, angina, pasca


(Lopressor) q.i.d.; q rata – rata 50 infark miokardium
mg b.i.d.
Atenolol Beta 1 D : PO: 50 – 100 Hipertensi, angina
(Tenormin) mg/hari

Asebutolol Beta 1 D : PO: 200mg, b.i.d. Hipertensi, aritmia


(Sectral) ventrikel

Keterangan :
D : dewasa
PO : melalui mulut
IV : intra vena
IM : intra muskuler

Gambar Penghambat adrenergic beta propanolol

PROPANOLOL
inderal

KONTRAINDIKASI INTERAKSI
Asma, PPOM, blok jantung, payah Digoksin, penghambat kalsium.
jantung kongesstif, bradikardi, Fenitoin, santin, isoproterenol,
syok kardiogenik, penyakit hati NSAID, Barbiturat, Alkohol,
atau ginjal yang berat. Narkotik.
FARMAKOKINETIK FARMAKODINAMIK
Absorbsi: PO: diabsorbsi dengan PO: mula: 30 menit
baik P: 1-1,5 jam, L: 6-12
Distribusi: PP: 92% jam
Metabolisme: t1/2: 3-6 jam (rata- PO (SR) : mula: 1-2
rata 4 jam) jam
Eliminasi: hati dan ginjal P: 6 jam, L: 6-12 jam
IV: mula: segera
P: 10 menit, D: 3-6 jam

EFEK TERAPEUTIK
Mengobati arimia
jantung, takikardia,
hipertensi
EFEK SAMPING REAKSI YANG
Bradikardia, hipotensi, MERUGIKAN
depresi, letih, Trombositopenia, edema
mengantuk, sesak, mual, paru-paru, laringospasme.
muntah, diare.

KUNCI: PO: per oral, PP: pengikatan pada protein, t1/2: waktu separo, P: waktu
mencapai kadar puncak, L: lama kerja, SR: kapsul sustained, -: release, IV:
intravena.
C. Sistem Saraf Parasimpatis
Sistem parasimpatis juga dikenal sebagai sistem kolinergik karena
neurotransmitter yang terdapat pada ujung neuron yang mempersarafri otot
adalah asetilkolin. Obat yang menyerupai asetilkolin disebut sebagai obat
kolinergik atau parasimpatomimetik. Reseptor kolinergik pada sel-sel organ
dapat bersifat nikotik atau muskarinik yang berarti mereka dirangsang oleh
alkaloid nikotin atau muskarin.
1. Kolinergik
Obat-obat yang merangsang system saraf parasimpatis disebut
sebagai obat-obat kolinergik, atau parasimpatomimetik, karena mereka
menyerupai neurotransmiter parasimpatis, asitelkolin. Obat-obat
kolinergik juga dikenal dengan kolinomimetik, perangsang kolinergik,
atau agonis kolinergik. Asitelkolin (AK) adalah neurotransmitter yang
terdapat pada ganglion dan ujung saraf terminal parasimpatis dan
mempersarafi reseptor-reseptor pada organ, jaringan, dan kelenjar. Ada
dua jenis reseptor kolinergik : (1) reseptor muskarinik yang merangsang
oto polos dan memperlambat denyut jantung dan (2) reseptor nikotinik
(neuromuscular) yang mempengarui otot rangka. Banyak dari obat-obat
kolinergik bersifat nonselektif karena mereka mempengarui baik
reseptor muskarinik maupun nikotinik. Gambar 18-1 menggambarkan
efek perangsangan parasimpatis atau kolinergik.
Ada obat-obat kolinergik yang bekerja langsung dan ada juga obat-
obat kolinergik yang bekerja tidak langsung. Obat-obat kolinergik yang
bekerja secara langsung bekerja pada reseptor untuk mengaktivasi
respons jaringan (Gbr. 18-2 A). Obat-obat kolinergik yang bekerja tidak
langsung menghambat kerja enzim kolinesterase (asetilkolinesterase)
dengan membentuk suatu kompleks kimia, sehingga memungkinkan
asetilkolin untuk tetap dan berdiam pada reseptor (lihat Gbr. 18-2B)..
Kolinesterase dapat merusak asetilkolin sebelum ia mencapai reseptor
atau sesudah asetilkolin menempel pada tempat reseptor. Dengan
menghambat atau merusak enzim kolinesterase, maka lebih banyak
asetilkolin tersedia untuk merangsang reseptor dan tetap menempel lebih
lama.
Penghambat kolinesterase (antikolinesterase) dapat dibagi menjadi
penghambat reversible dan penghambat ireversibel. Penghambat
reversible berikatan dengan enzim, kolinesterase, selama beberapa menit
sampai jam, dan penghambat ireversibel berikatan dengan enzim secara
menetap. Efek yang ditimbulkan berbeda-beda tergantungdari lamanya
kolinesterase berikatan.
Respons utama dari obat-obat kolinergik adalah merangsang tonus
kandung kemih dan gastrointestinal, konstriksi pupil mata (miosis), dan
meningkatkan transmisi neuromuscular. Efek lain dari obat-obat
kolinergik adalah menurunkan denyut jantung dan tekanan darah dan
menambah salvias, sekresi gastrointestinal dan kelenjar bronkus. Table
18-1 memuat fungsi dari obat-obat kolinergik yang bekerja langsung dan
yang bekerja tidak langsung.
TABEL 18-1 EFEK OBAT-OBAT KOLINERGIK
JARINGAN RESPONS
TUBUH
Kardiovaskuler* Menurunkan denyut jantung, menurunkan tekanan
darah akibat vasodilatasi, dan memperlambat
konduksi nodus AV.
Gastrointestinal+ Meningkatkan tonus dan motilitas otot polos dari
lambung dan usus halus. Peristaltic ditingkatkan dan
otot-otot spinkter relaksasi.
Genitourinarius Kontraksi otot-otot kandung kemih, meningkatkan
tonus ureter, dan relaksasi otot-otot spinkter kandung
kemih. Merangsang berkemih.
Mata+ Menambah konstriksi pupil, atau miosis (pupil
mengecil), dan menambah akomodasi (menipis atau
menebalnya lensa mata untuk penglihatan jauh dan
dekat).
Kelenjar* Menambah salivasi, berkeringat, dan air mata.
Bronki (paru- Merangsang kontraksi otot polos bronchial dan
paru)* menambah sekresi bronchial.
Otot lurik+ Meningkatkan transmisi neuromuscular dan
mempertahankan kekuatan dan tonus otot.
*
jaringan berespons terhadap dosis tinggi dari obat-obat kolinergik.
+
jaringan utama berespons terhadap dosis normal dari obat-obat
kolinergik.
GAMBAR 18-3
KOLINERGIK YANG BEKERJA LANGSUNG BETANEKOL

BETANEKOL
Urecholin

KONTRAINDIKASI INTERAKSI
Bradikardi atau hipotensi berat, Antiaritmia, penghambat
asma, PPOM, ulkus peptikum, ganglion
parkinsonisme, hipertiroidisme

FARMAKOKINETIK FARMAKODINAMIK
PO: mula: 0,5-1,5 jam
P: 1-2 jam
L: 4-5 jam
SK: mula: 5-15 menit
P: 30 menit
L: 2 jam

EFEK TERAPEUTIK
Mengobati retensi urin dengan
meningkatkan berkemih,
mengobati distensi abdomen

EFEK SAMPING REAKSI YANG


Mual, muntah, diare, MERUGIKAN
salvias, pusing, flusing, Kolaps sirkulasi, blok
berkeringat, sering jantung, serangan asma
berkemih, hipotensi, akut, henti jantung
penglihatan kabur

KUNCI : PO : per oral, PP: peningkatan pada protein; P : waktu mencapai kadar
puncak; L : lama kerja; TD : tidak diketahui; SK : subkutan.
a. Kolinergik yang Bekerja Langsung
Banyak obat-obat dalam kelompok ini terutama selektif
untuk reseptor muskarinik tetapi nonspesifik karena reseptor
muskarinik berada pada otot polos saluran gastrointestinal dan
genitourinarius, kelenjar dan jantung. Betanekol klorida (urecholin)
suatu obat kolinergik yang bekerja langsung, bekerja pada reseptor
muskarinik (kolinergik) dan terutama dipakai untuk meningkatkan
berkemih. Gambar 18-3 merinci perilaku farmakologi dari
betanekol.

Farmakokinetik
Betanekol klorida ( Urecholine ) diabsorbsi dengan buruk
melalui saluran gastrointestinal. Persentase dari pengikatan pada
protein dan waktu paruhnya tidak diketahui. Obat ini kemungkinan
besar dieksresikan ke dalam urin.

Farmakodinamik
Pemakaian utama dari betanekol adalah untuk menambah
mikturisi ( berkemih ) dengan merangsang reseptor kolinergik
muskarinik untuk meningkatkan keluaran urin. Klien
mengeluarkan urin kira-kira 30 menit sampai 1,5 jam setelah
meminum satu dosis betanekol. Betanekol juga meningkatkan
peristaltic dari saluran gastrointestinal. Obat harus di minum dalam
keadaan lambung kosong, dan tidak boleh di berikan intramuscular
atau intravena. Betanekol dapat diberikan subkutan, dan berkemih
biasanya terjadi dalam waktu 15 menit. Lama kerja dari pemberian
oral adalah 4-6 jam, dan pada rute subkutan adalah 2 jam.
Pilokarpin adalah suatu obat kolinergik yang bekerja
langsung yang mengkonstriksi pupil mata, sehingga membuka
kanalis Sclemm untuk menambah aliran humor akueous ( cairan ).
Obat ini dipakai untuk mengobati glaucoma dengan menurunkan
tekanan cairan ( intraokuler ) dalam bola mata. Pilokarpin juga
bekerja pada reseptor nikotinik. Karbakol juga bekerja pada
reseptor nikotinik.

b. Kolinergik yang Bekerja Tidak Langsung


Obat-obat kolinergik yang bekerja tidak langsung tidak
bekerja pada reseptor, tetapi mereka menghambat enzim
kolinesterase, sehingga memungkinkan asetilkolinmenumpuk pada
tempat resepor. Kerena cara kerjanya demikian, maka obat ini juga
dikenal dengan nama penghambat kolinesterase, atau
antikolinesterase, yang yang mempunyai dua jenis reversible dan
ireversibel.

Penghambat Kolinesterase Reversibel


Penghambat-penghambat ini dipakai untuk menghasilkan
koinstriksi pupil dalam pengobatan glaucoma dan untuk
meningkatkan kekuatan oto pada klien dengan miastenia gravis
(suatu kelainan neuromuscular ). Efek-efek obat menetap selama
beberapa jam. Obat-obat yang dipakai untuk meningkatkan
kekuatan otot pada miastenia gravis adalah neostigmin (Prostigmin
: masa kerja singkat), pirisdogtigmin bromide ( Mestinon : masa
kerja sedang ), ambenoinium klorida ( Mytelase : masa kerja
panjang), dan edrofonium klorida ( Tensilon : masa kerja singkat
untuk tujuan diagnosis ). Suatu obat antikolinesterase oftalmik 9
untuk pemakaian pada mata ) adalah fisostigmin ( Eserine ).

Penghambat Kolinesterase ireversibel


Penghambat-penghamabat ireversibel adalah agen yang kuat
kerena efek jangka panjangnya. Enzim kolinesterase harus
diregenerasi sebelum efek obat menghilang, suatu proses yang
dapat memakan waktu berhari-hari atau berminggu-minggu. Obat-
obat ini dipakai untuk menghasilkan konstriksi pupil dan untuk
pembuatan insektisida organofosfat.

Efek samping dan reaksi yang merugikan


Efek samping yang umum dari obat-obatan kolinergik adalah
mual, muntah, diare, kejang abdomen, bradikardi, banyak
berkeringat, salvias, dan sekresi bronchial. Hipotensi dapat terjadi
pada dosis tinggi.

c. Proses Keperawatan : Obat-obat


Kolinergik
Pengkajian
 Dapatkan tanda-tanda vital dasar dari klien
 Peroleh riwayat dari klien mengenai masalah kesehatannya,
seperti tukak peptic, obstruksi urin, atau asma. Obat-obat
koligenik dapat memperberat gejala-gejala keadaan itu.
Perencanaan
 Klien akan mempunyai tonus kandung kemih dan
gastrointestinal yang bertambah setelah memakai obat-obat
kolinergik.
 Klien akan mempunyai kekuatan neuromuscular yang
bertambah.

Intervensi keperawatan
KERJA LANGSUNG
 Pantau tanda-tanda vital klien. Denyut nadi dan tekanan darah
menurun jika memakai kolinergik dosis tinggi.
 Amati klien untuk efek samping seperti nyeri atau kram pada
lambung, diare, bertambahnya salvias atau sekresi bronchial,
dan bradikardi.
 Auskultasi ( mendengarkan dengan stetoskop ) akan suara usus
untuk adanya peristaltic gastrointestinal. Laporkan jika
ditemukan suara usus yang berkurang atau hiperaktif.
 Pantau masukan dan keluaran cairan. Berkurangnya keluaran
urin harus dilaporkan karena mungkin berkaitan dengan
obstruksi usus.
 Auskultasi suara pernapasan akan adanya rales (suara akibat
kongesti cairan dalam jaringan paru-paru) atau rhonchi (suara
kasar akibat sekresi mucus dalam jaringan paru-par0. Obat
kolinergik dapat menambah sekresi bronchial.
 Berikan obat-obat kolinergik 1 jam sebelum atau 2 jam sesudah
makan untuk mengurangi mual dan muntah. Jika klien
mengeluh nyeri lambung, obat dapat diberikan sewaktu makna.
 Sediakan atropine sulfat intravena (0,6 mg) sebagai antidot.
 Perhatikan bahwa diaphoresis (keringat yang berlebihan) dapat
terjadi, sehingga seprei mungkin perlu diganti.
 Ketahui bahwa kadar-kadar enzim amylase, lipase, LT/SGOT,
dan bilirubin mungkin dapat sedikit meningkat jika memakai
obat-obat ini.

BEKERJA TIDAK LANGSUNG


Hati-hati terhadap kemungkinan timbulnya krisis kolinorgik
(overdosis), gejala-gejalanya adalah otot lemah dan bertambahnya
salivasi.

PENYULUHAN KEPADA KLIEN


BEKERJA LANGSUNG
 Beritahu klien untuk melaporkan efek samping yang berat,
seperti sangat pusing atau menurunnya denyut nadi sampai di
bawah 60.
 Beritahu klien untuk bangkit dari posisi berbaring dengan
perlahan-lahan untuk menghindari rasa pusing.
 Anjurkan klien untuk menjaga kebersihan mulut jika terjadi
salivasi yang berlebihan.

BEKERJA TIDAK LANGSUNG


 Beritahu klien dengan diagnosis miasenia gravis untuk
memakan obat pada waktunya untuk menghindari kekambuhan
dari gejala-gejala seperti kelemahan otot pernapasan.
 Beritahu klien untuk menilai perubahan dalam kekuatan
ototnya. Penghambat kolinesterase (antikolinesterase)
meningkatkan kekuatan otot.

Evaluasi
 Evaluasi efektivitas obat kolinergik atau obat antikolinesterase
 Evaluasi stabilitas tanda-tanda vital klien dan catat adanya efek
samping atau reaksi yang merugikan.

Obat-obat kolinergik Dosis Pemakaian dan


Nama-nama obat pertimbangan pemakaian
Bekerja langsung D: PO : 10-50mg, Untuk meningkatkan
Betanekol b.i.d.-q.i.d berkemih, dapat
( urecholine ) merangsang motilitas
lambung
Karbakol (carcholin, 0,75-3%. 1 tetes Untuk menurunkan tekanan
Miostat ) intraocular, miosis.
Pilokarpin (pilocar) 0,5-4%, 1 tetes Untuk menurunkan tekanan
intraocular, miosis
Bekerja tidak
langsung,
Antikolinesterase
Reversibel 0,25-0,5%, 1 tetes, Untuk menurunkan tekanan
Fisostigmin (serine) q.d.-q.i.d. intraocular, miosis, masa
kerja singkat.
Untuk menambah kekuatan
Neostigmin D: PO: mula-mula otot pada miastenia gravis,
(prostigmin) 15mg. t.i.d, dosis masa kerja singkat
maksimum : 50mg. Untuk menambah kekuatan
t.i.d. otot, masa kerja sedang
Piridostigmin D: PO: 60-120mg. Untuk menambah kekuatan
(mestinon) t.i.d. atau q.i.d. otot, masa kerja panjang
D: PO : 2,5-5mg. t.i.d. Untuk mendiagnosis
Ambenonium atau q.i.d. miastenia gravis, masa
(mytelase) D: IM: 10mg: IV: 1- kerja sangat singkat
2mg
Edrofonium (tensilon) Untuk menurunkan tekanan
Bekerja tidak intraocular pada glaucoma,
langsung 0,125-0,25%, 1 tetes. miotikum masa kerja
Antikolinesterase Q 12-48jam panjang
Demekarium Untuk menurunkan tekanan
(humorsol) 0,03-0,06%. 1 tetes. intraocular, miotikum masa
Q.d. atau b.i.d kerja panjang
Untuk mengobati
Ekotiofat (fosfolin) Ointment 0,25%, q 8- glaucoma. Kenakan pada
72jam sakus konjungtiva

Isoflurofat (florophyl)
2. Antikolinergik
Obat-obat yang menghambat kerja asetilkolin dengan menempati
reseptor-reseptor asetilkolin disebut dengan antikolinergik atau
parasimpatolitik. Nama lain untuk antikolinergik adalah agen-agen
penghambat kolinergik, agen-agen antiparasimpatis, agen-agen
antimuskarinik, atau antispasmodic. Jaringan tubuh dan organ utama
yang dipengaruhi oleh kelompok obat antikolinergik ini adalah jantung,
saluran pernapasan, saluran gastrointestinal, kandung kemih, mata dan
kelenjar eksokrin. Dengan menghambat saraf-saraf parasimpatis, system
saraf simpatis (adrenergic) menjadi dominan. Obat-obat antikolinergik
dan adrenergic menghasilkan banyak respon yang sama.
Obat-obat antikolinergik dan kolinergik mempunyai efek yang
berlawanan. Respon utama dari antikolinergik adalah menurunkan
motilitas gastrointestinal, mengurangi salivasi, dilatasi pupil mata
(midriasis) dan meningkatkan denyut nadi. Efek-efek lain dari
antikolinergik adalah menurunkan kontraksi kandung kemih, yang
mngakibatkan retensi urin, dan mengurangi rigiditas dan tremor yang
berkaitan dengan eksitasi neuromuscular. Antikolinergik juga dapat
bekerja sebagai antidote terhadap toksisitas yang diskibatkan oleh
penghambat kolinesterase dan minum organosfosfat.
Reseptor-reseptor muskarinik yang merupakan reseptor-reseptor
kolinergik, berperan dalam respon jaringan dan organ terhadap
antikolinergik, karena antikolinergik menghambat kerja asetilkolin
dengan menempati tempat reseptor-reseptor ini. Obat-obat antikolinergik
dapat menghambat efek parasimpatimimetik yang bekerja langsung,
seperti betanikol dan pilokarpin, dan dapat menghambat
parasimpatomimetik yang bekerja tidak langsung, seperti fisostigmin
dan neostigmin.
Atropine sulfat, turunan pertama dari tanaman belladonna 9atropa
belladona dan di murnikan pada tahun 1831, merupakan obat
antikolinergik klasik. Skopolamin merupakan hasil kedua dari alkaloid
belladonna. Atropine dan skopolamin bekerja pada reseptor muskarinik,
tetrapi hanya sedikit mmepengaruhi reseptor nikotinik. Atropine berguna
sebagai pengibatan prabedah untuk mengurangi sekresi salvias, sebagai
obat antispasmodic untuk mengobati tukak peptic karena merelaksasi
otot-otot polos saluran gastrointestinal dan mengurangi peristaltic, dan
untuk meningkatkan denyut jantung jika terjadi bradikardi. Tetapi jika
seseorang klien memakai atropine atau obat yang menyerupai atropine
(antuhistamin) untuk jangka panajng, maka dapat terjadi efek samping.
Obat-obat antikolinergik sintetik juga di pakai sebagai
antispasmodic untuk mengobati tukak peptic dan spasme usus halus.
Salah satu contoh dari obat yang demikian adalah propantelin bromide
(Pro-Banthine), yang telah ada selama beberapa puluh tahun. Obat ini
mengurangi sekresi lambung dan spasme gastrointestinal. Semenjak di
perkenalkannya penghambat histamine (H2), agen-agen antikolinergik,
seperti propantelin, tidak lagi sering dipakai untuk mengurangi sekresi
lambung.

Jaringan tubuh Respon-respon


Kardiovaskular Meningkatkan denyut jantung pada dosis tinggi.
Dosis rendah dapat mengurangi denyut jantung.
Gastrointestinal Merelaksasikan tonus otot polos saluran
gastrointestinal, mengurangi motilitas dan
peristaltic gastrointestinal, mengurangi sekresi
lambung dan usus halus.
Saluran kemih Merelaksasi otot detrusor kandung kemih dan
meningkatkan konstriksi spinkter internal, dapat
timbul retensi urin.
Mata Dilatasi pupil mata (midriasis) dan paralisis otot
siliaris (sikloplegia), mengakibatkan
berkurangnya akomodasi.
Kelenjar Mengurangi salvias, berkeringat, dan sekresi
bronchial
Paru-paru Dilatasi bronkus dan mengurangi sekresi
bronchial
System saraf pusat Mengurangi tremor dan rigiditas otot,
mengantuk, disorientasi, dan halusinasi dapat
terjadi akibat dosis tinggi

Farmakokinetik
Propantelin sebagian diabsorpsi melalui saluran gastrointestinal,
meskipun sebagian dari obat ini diinaktivasi di dalam saluran usus halus.
Efek pengikatan pada protein dan waktu paruhnya tidak diketahui. Obat
ini diekskresi ke dalam empedu dan urin.

Farmakodinamik
Propantelin menghambat efek muskarinik dari asetilkolin pada
tempat reseptor (reseptor postganglionic muskarinik). Akibat timbul
penurunan sekresi lambung dan berkurangnya spasme. Mula kerja 0,5-
1,0 jam, waktu untuk mencapai konsentrasi puncak adalah 2-4 jam, dan
lama kerjanya 6 jam. Propantelin mempunyai banya efek samping yang
sama dengan obat-obat antikolinergik lain, yaitu mulut kering,
meningkatnya denyut jantung, konstipasi, dan retensi urine.
KONTRAINDIKASI INTERAKSI
Glaukoma sudut Ant5ihistamin,
sempit, penyakit fenotiazin,
jantung yang berat, atropine,
miastenia grafis, antidepresi,
hipertrofi prostate, penghambat
obstruksi usus halus MAO, antasid

FARMAKOKINETIK FARMAKODINAM
Absobsi : PO : sebagian diserap PO : mulai : 0,5-1,5
Disrribusi : PP : TD P : 2 jam
Metabolisme : t1/2 : TD L : 6 jam
Eliminasi : Empedu dan ginjal

EFEK TERAPI
Mengobati tukak peptic
Irritable bowel syndrome

EFEK SAMPING
Bingung, mulut kering, REAKSI YANG ME
dilatasi pupil, retensi urin, Ileus paralitik, takikar
konstipasi, impotensi halusinasi
Obat-obat Antikolinergik-Antiparkinsonisme
Atropine pernah diuberikan kepada klien dengan penyakit
Parkinson untuk mengurangi salvias dan berliur. Ternyata ditemukan
bahwa atropine juga mempunyai efek terhadap manifestasi motorik dari
penyakit ini dengan mengurangi tremor dan rigiditas. Penyelidikan lebih
lanjut menunjukan bahwa agen-agen kolinergik (antimuskarinis) juga
mempengaruhi system saraf pusat selain system parasimpatis. Obat-obat
antikolinergik ini mempengaruhi SSP dengtan menekan tremor dan
rigiditas otot dari parkinsonisme, tetapi hanya sedikit menimbulkan efek
pada mobilisme dan kelemahan otot. Akibat dari penemuan ini, maka
dikembangan beberapa obat antikolinergik, seperti triheksifinidil
hidroklorida (Artane), prosiklidin (Kemadrin), biperidin (Akineton), dan
benztropin (Cogentin), untuk pengobatan penyakit Parkinson.
Kini obat-obat tersebut dapat dipakai dalam kombinasi dengan
levodopa untuk mengendalikan pakinsonisme atau dipakai tunggal untuk
mengobati pseudoparkinsonisme akibat efek amping dari fenotiazin
dalam obat-obat anipsikotik.

Farmakokinetik
Triheksi fenidil diabsorbsi dengan baik dari saluran
gastrointestinal. Pengikatan pada protein dan pauh waktunya tidak
diketahui. Obat ini diekskresikan lewat urine.

Farmakodinamik
Triheksilfenidil mengurangi pergerakan involunter dan
menghilangkan tanda-tanda dan gejala-gejala tremor dan trigiditas,
parkinson dan pseudopakinsonisme. Obat ini tersedia dalam bentuk
tablet, eliksir dan kapsul sustained-relase. Lama kerja preparat sustained-
relase dua kali lebih lama daripada bentuk oral dan eliksir. Alkohol,
nakotik, fenotiazin, dan antihistamin dapat meningkatkan efek
triheksilfenidil. Efek ampingnya serupa dengan obat-obat antikolinergik
lainnya.

Antihistamin untuk mengobati mabuki perjalanan


Efek antikolinergik pada Sp menguntungkan klien yang peka
terhadap mabuk perjalanan. Salah satu contoh dari antikolinergik yang
demikian, diklasifikasikan sebagai antihistamin untuk mabyk perjalanan,
adalah skopolamin. Obat ini tersedia dalam bentuk topical seperti skin-
pach (Transdermcop) yang dipakai dibelakang telinga. Skolpolamin
transdermal dilepaskan selama 3 hari dan seringkali diresepkan unuk
kegiatan yang menyangkut penerbangan, perjalanan laut atau perjalanan
darat. Obat-obat lain yang diklasifikasikan ke dalam antihitamin untuk
mabuk pejalanan adalah dimenhidrinat (dramamine), siklizin (merezine),
dan meklizin hidroklorida (bonine). Kebanyakan dari obat ini dapat
dibeli bebas, kecuali transdermcop.

Efek Samping dan reaksi yang merugikan


Efek sampingnya meliputi mulut kering, gangguan penglihatan
(penglihatan kabur akibat dilatasi pupil), konstipasi sekunder akibat
berkurangnya peristaltic, retensi urin akibat berkurangnya tonus kandung
kemih, dan takikardi (dosis tinggi).

Nama obat dosis Pemakaian dan pertimbangan


Gastrointestinal
Atropine IM : 0,4 mg pembedahan untuk mengurangi alivai dan
IV : 0,5 – 2 mg sekresi brokial. Meningkatakan denyut
jantung dengan dosis > 0,5 mg

Diiklomin (bentyl) PO : 10-20 mg sebagai antispasmodic untuk irritable bowel


syndrome
Glikopirolat
(robinul) PO : 1-2 mg pra bedah untuk mengurangi sekresi dan
IM : 0,1 mg tukak peptic

Propantelin (pro- PO : 7,5 – 15 mg sebagai antispasmodic untuk tukak peptic dan


banthine) irritable bowel syndrome.

Skopolamin PO : 0,5 – 1 mg Obat pra anestesi irritable bowel syndrome,


(hyoscine) IM : 0,3 – 0,6 mg mabuk pejalanan

Isopropamid PO : 5 mg Tukak peptic dan irritable bowel syndrome


(darbid)

Mepenzolat PO : 25-50 mg Tukak peptic dan irritable bowel syndrome


(cantil)

Oksifenonium PO : 5-10 mg Tukak peptic dan irritable bowel syndrome


(antrenyl)

Mata
Homatropin (iso Lar : 2,5 %, 1-2 Midriasis dan siklopegia (paralysis otot siliais
homatropine) tetes sehingga akomodasi hilang) untuk
pemeriksaan mata.
Siklopentolat Lar : 0,5-2 %, 1-2 Midriasis dan siklopegia (paralysis otot siliais
(cyclogyl) tetes sehingga akomodasi hilang) untuk
pemeriksaan mata
Tropikamid Lar : 0,5-1 %, 1-2 Midriasis dan siklopegia (paralysis otot siliais
(mydricyl) tetes sehingga akomodasi hilang) untuk
pemeriksaan mata

Neuromuskulas
(agen seperti :
atropine: obat-
obat
antipakinsonisme PO : 0,5 – 6 mg Penyakit Parkinson. Untuk mengobati efek
) (dosis terbagi) samping fenotiazin dan agen antipsikotik
Benztropin lainnya
(cogentin) PO : 2 mg Penyakit Parkinson

Biperiden
(akineton) PO 2,5-5 mg Penyakit Parkinson

Prosiklidin
(kemadrin) PO 1 mg dapat Penyakit parkinson
dinaikan ampai 5-
Tiheksifinidil 15 mg
(artane)
Proses Keperawatan Obat-obat Antikolinergik

Pengkajian
 Dapatkan tanda-tanda vital klien

Perencanaan
 Sekresi klien akan bekurang sebelum pembedahan
 Klien tidak akan mengalami efek samping yang dapat menjadi
masalah kesehatan

Intevensi keperawatan
 Pantau tanda-tanda vital klien. Takikardi merupakan efek samping
yang umum terjadi.periksa bising usus. Tidak adanya biing usus dapat
menunjukan adanya ileus paralitik akibat berkurangnya motilitas
gastrointestinal (peristaltik).
 Periksa adanya kontipasi akibat berkurangnya motilitas
gastrointestinal. Anjurkan klien unttuk makan makanan yang tinggiserat
dan minum cairan cukup banyak dan jika memungkinkan melakukan
latihan.
 Periksa masukan dan keluaran. Anjurkan klien untuk berkemih
sebelum memakai obat. Laporkan keluaran urin yang berkuang.

Penyuluhan kepada klien


 Beritahu klien penderita glukoma untuk menghindari obat-obat
seperti atropine. Obat-obat antikolinergik menyebabkan midriasis
dan meningkatkan tekanan intraokuler. Klien harus waspada untuk
memerika label obat bebas untuk menentukan apakah obat-obat
tersebut merupakan konteraindikai tehadap glaucoma. Obat-obat
antikolinergik juga merupakan kontraindikasi terhadap klien
penderita asma, etensi urin, atau obstruki gastrointestinal
 Sarankan untuk mengunyah permen keras, es batu atau permen
karet dan memelihara kebesihan mulut jika mulut klien terasa
kering. Antikolinergik mengurangi salvias
 Beritahu klien untuk tidak mengemudikan kendaraan atau
melakukan kegiatan yang memerlukan kewaspadaan. Rasa
mengantuk sering terjadi.
 Beritahuklien yang mengalami medriasisuntuk menggunakan
kacamata pelindung sinar mataharidalam keadaan terang.
 Nasehatkan klien efek sampingyang sering dari pemakaian
antikolinergik jangka panjang, seperti mulut kering, berkurangnya
berkemih,dan konstipasi.
 Nasehatkan klien untuk menghindari alcohol, rokok, kafein,
aspirin, dan susu pada jam tidur untuk mengurangi keasaman
lambung.
 Anjurkan klien untuk menggunakan air mata artiffisial untuk mata
kering akibat berkurangnya lakrimassi.
 Beritahu klien untuk menghindari lingkungan yang panas dan
kegiatan fisik yang berlebihan. Meningkatnya suhu tubuh dapat
timbul akibat berkurangnya aktivitas kelenjar keringat.