Model kompartemen digunakan untuk menggambarkan kinetika proses
sistem biologis sesuai data eksperimen dari konsentrasi obat dalam darah terhadap waktu. Model kompartemen adalah model yang banyak digunakan oleh para peneliti di indonesia dan para peneliti farmakokinetika lainnya. Model kompartemen didasarkan atas anggapan linear yang menggunakan persamaan diferensial linear. Model kompartemen dibagi menjadi dua yaitu : 1. Model kompartemen satu terbuka Pada model satu kompartemen tubuh dianggap sebagai satu kesatuan. Jadi obat masuk dan secara cepat terdistribusi ke semua bagian lalu obat juga dapat keluar dari tubuh karena merupakan kompartemen terbuka. Selain itu model kompartemen satu terbuka tidak menghitung kadar obat yang sebenarnya dalam jaringan, tapi menganggap bahwa berbagai perubahan kadar obat dalam plasma mencerminkan perubahan yang sebanding dengan kadar obat dalam jaringan.Jadi saat kita analisis kadar obat dalam darah, maka nilai yg kita dapat dianggap sebanding dengan kadar obat dalam jaringan. Model kompartemen satu terbuka mempunyai anggapan bahwa perubahan kadar obat dalam plasma sebanding dengan kadar obat dalam jaringan. Model ini obat didistribusikan ke semua jaringan didalam tubuh melalui sistem sirkulasi dan secara tepat berkeseimbangan didalam tubuh. Tetapi model ini tidak menganggap bahwa konsentrasi obat dalam tiap jaringan adalah sama pada berbagai waktu. Di samping itu DB juga tidak dapat ditentukan secara langsung tetapi dapat ditentukan konsentrasi obatnya dengan menggunakan darah. Volume distribusi, Vd adalah volume dalam tubuh dimana obat tersebut larut Obat masuk – Volume – Obat keluar Maksud yang di atas yaitu obat disuntikkan secara langsung ke dalam kompartemen ini (misalnya injeksi intravena) dan mendistribusikan ke seluruh kompartemen. Konsentrasi obat pada waktu nol (Co) dapat dihitung dengan cara besarnya dosis obat (D) dibagi dengan besarnya volume distribusi
2. Model Kompartemen Dua Terbuka
Kompartemen kedua merupakan kompartemen jaringan, yang berisi jaringan-jaringan yang berkesetimbangan secara lebih lambat dengan obat. Model ini menganggap obat dieliminasi dari kompartemen sentral.
Konsentrasi obat dalam plasma dan dalam jaringan-jaringan dengan
perfusi tinggi yang merupakan kompartemen sentral setelah diinjeksi IV menurun secara cepat karena obat didistribusi ke jaringan lain, yaitu jaringan- jaringan yang diperfusi secara lebih lambat. Penurunan awal yang cepat dari konsentrasi obat dalam kompartemen sentral dikenal sebagai fase distribusi dari kurva. Pada suatu waktu, obat mencapai keadaan kesetimbangan antara kompartemen sentral dan kompartemen jaringan yang diperfusi lebih kecil. Setelah kesetimbangan dicapai, hilangnya obat dari kompartemen sentral merupakan suatu proses tunggal dari order kesatu sebagai keseluruhan proses eliminasi obat dari tubuh.proses kedua ini laju prosesnya lebih lambat dan dikenal sebagai fase eliminasi.
Jika parameter-parameter model ditentukan, kadar obat dalam
kompartemen jaringan teoritik dapat dihitung. Konsentrasi obat dalam kompartemen jaringan merupakan konsentrasi obat rata-rata dalam suatu kelompok jaringan dan bukan merupakan konsentrasi obat yang sebenarnya dalam tiap jaringan anatomik. Konsentrasi obat yang sebenarnya dalam jaringan kadang-kadang dapat dihitung dengan penambahan kompartemen-kompartemen ke dalam model sampai diperoleh suatu kompartemen yang menyerupai konsentrasi jaringan percobaan.
Model kompartemen dua ini pada dasarnya mempunyai prinsip yang
sama dengan model kompartemen satu namun bedanya terdapat dalam proses distribusi karena adanya kompartemen perifer, eliminasi tetap dari kompartemen sentral. Model ini sesuai untuk banyak obat.