Tanggal 30 juli 2020

Nama : Desi setia pratiwi

Tugas stase jiwa.

ANTI ANSIETAS

Ansietas merupakan kondisi jiwa dimana terjadi kecemasan, ketakutan dan kekhawatiran.
Masalah ansietas dapat menyebabkan gangguan tidur dan fungsi lainnya. Ansietas dapat terjadi tanpa
penyebab spesifik atau berdasarkan kepada realita tertentu namun diekspetasi secara berlebihan
sehingga menimbulkan kecemasan yang tidak semestinya. Ansietas berat dapat berdampak serius pada
kehidupan sehari-hari.

Pengobatan ansietas ialah menggunakan sedative atau obat-obat yang secra umum memiliki sifat
yang sama dengan sedative. Antiansietas yang terutama golongan benzodiazepine.

Mekanisme kerja : Obat anti-Anxietas benzodiazepine yang bereaksi dengan reseptornya

(benzodiazepine receptore) akan meng-reinforce “the inhibitory action of GABA-ergic neuron”(GABA
Re-uptake-inhibitor) sehingga hiperaktivitas tersebut mereda.

OBAT ANTI-ANXIETAS

1. Benzodiazepine
DIAZEPAM (Valium, Stesolid,dll)
CHLORDIAZEPOXIDE (Cetabrium,dll)
BROMAZEPAM ( Lexotan)
LORAZEPAM ( Ativan, Renaquil, Merlopan)
ALPRAZOLAM ( Xanax, Alqanax, Calmlet,dll)
CLOBAZAM ( Frisium,dll)
2. Non-Benzodiazepine
BUSPIRONE (Buspar, Tran-Q, Xiety)
SULPIRIDE (Dogmatil-50)
HYDROXYZINE ( Iterax)
 Anti-Anxietas (Benzodiazepine)
Nama Obat Indikasi Kontra indikasi
Benzodiazepine  Sedasi – hypnosis  Jangan diberikan Bersama alcohol,
1. Diazepam  Mengurangi kecemasan barbiturate, atau fenotiazin – timbul
2. Chlordiazepoxid  Antikonvulsi efek depresi berlebihan.
e  IV – short acting – amnesia  Pasien dengan gangguan pernafasan –
3. Lorazepam benzodiazepine dapat memperburuk
 Relaksasi otot
4. Clobazam gejala sesak nafas.
 Efek pada fungsi respirasi dan
5. Bromazepam
kardiovaskular.
6. Alprazolam
Farmakodinamik :
Benzodiazepine bekerja pada reseptor GABA. Terdapat dua jenis reseptor GABA, yaitu
GABAA dan GABAB. reseptor GABAA (reseptor kanal ion klorida kompleks) terdiri dari lima sub
unit yaitu α1, α2, β1, β2, γ2. Benzodiazepine berikatan langsung pada sisi spesifik subunit γ 2 sehingga
pengikatan ini menyebabkan pembukaan kanal klorida, memungkinkan masuknya ion klorida
kedalam sel menyebabkan peningkatan potensial elektrik sepanjang membrane sel dan menyebabkan
sel sukar tereteksi.
Berbagai efek yang menyerupai benzodiazepine :
 Agonis penuh, yaitu senyawa yang sepenuhnya serupa efek benzodiazepine misalnya
diazepam.
 Agonis parsial, yaitu efek senyawa yang menghasilkan efek maksimum yang kurang kuat
dibandingkan diazepam.
 Inverse agonis, yaitu senyawa senyawa yang menghasilkan kebalikan dari efek diazepam pada
saat tidak adanya senyawa yang mirip benzodiazepine.
 Antagonis, melalui persaingan ikatannya dengan reseptor benzodiazepine misalnya :
flumazenil.
Farmakokinetik :
 Absorpsi
Benzodiazepine diabsorpsi secara sempurna kecuali klorazepat (klorazepat baru diabsorpsi
sempurna setelah didekarboksilasi dalam cairan lambung menjadi N-desmetil diazepam
(nordazepam).
 Distribusi
 Benzodiazepine dan metabolitnya terikat pada protein plasma (albumin) dengan kekuatan
berkisar dari 70% (alprazolam) hingga 99% (diazepam) bergantung dengan sifat lipofiliknya.
Kadar pada CFS sama dengan kadar obat bebas dalam plasma. Vd (volume of distribution)
benzidiazepin besar.
 Metabolisme
Metabolisme benzodiazepine dihati melalui kelompok enzim CYP3A4 dan CYP2C19. Yang
menghambat CYP3A4 antara lain eritromisin, klaritromisin, ritonavir, itrakonazol, ketokonazol,
nefazodone dan sari buah grape fruit.
Metabolisme benzodiazepine terbagi dalam tiga tahap : desalkilasi, hidroksilasi, dan konjugasi.

 Ekskresi
Ekskresi metabolit benzodiazepine bersifat larut air melalui ginjal.
Efek samping :
- Pada dosis hipnotik kadar puncak menimbulkan efek samping : kepala ringan, malas, tidak
bermotivasi, lamban, inkoordinasi motoric, ataksia, gangguan fungsi mental dan psikomotor,
gangguan koordinasi fikir, bingung, disartria, amnesia anterogard. Interaksi dengan etanol
(alcohol) menimbulkan efek depresi yang berat.
- Efek samping lainnya yang lebih umum : lemas, sakit kepala, pandangan kabur, vertigo,
mual/muntah, diare, nyeri epigastric, nyeri sendi, nyeri dada dan inkontinensia. Penggunaa
kronik benzodiazepine memiliki resiko terjadinya ketergantungan dan penyalahgunaan. Untuk
menghindari efek tersebut disarankan pemberian obat tidak lebih dari 3 minggu. Gajala putus
obat berupa insomnia dan ansietas. Pada penghentia secara tiba-tiba, dapat timbul disforia,
mudah tersinggung, berkeringat, mimpi buruk, tremor, anoreksia serta pusing kepala. Oleh
karena itu penghentian penggunaan obat sebaiknya secara bertahap.

Non-Benzodiazepine
Nama Obat Indikasi Kontra Indikasi
Non-Benzodiazepine  Sedasi
1. Sulpiride  Menghilangkan cemas ---
2. Buspirone  Keadaan psikosomatis.
Farmakodimanik :
Berbeda dengan benzodiazepine, buspirone tidak memperlihatkan aktivitas GABAergik dan
antikonvulsan. Buspiron merupakan antagonis selective reseptor serotonin postsinaps 5-HT 1A di
hipokampus; potensi antagonis dopaminergiknya rendah sehingga resiko menimbulkan efek samping
ekstra pyramidal pada dosis pengobatan ansietas kecil.
Study klinik menunjukkan buspirone merupakan antiansietas efektif yang efek sedatifnya relative
ringan. Risiko timbulnya toleransi dan ketergantungan kecil. Obat ini tidak efektif pada
panicdisorder. Efek ansietas timbul pada penggunaan 10-15 hari (bukan untuk penggunaan akut).

Farmakokinetik :
Buspiron diabsorpsi secara cepat pada pemberian peroral namun mengalami metabolism lintas
pertama secara ekstensif, yaitu melalui proses hidroksilasi dan dealkilasi. Biovailabilitas 5% dan
ikatan protein 95%. Waktu paruh eliminasi buspirone adalah 2-4 jam, dan disfungsi hati dapat
memperlambatnya. Rifampin (penginduksi sitokrom p450) menurunkan waktu parih buspiron,
sedangkan inhibitor CYP3A4 meningkatkan kadar plasmanya. Buspiron diekskresikan melaui urin
dan feses.
Efek samping :
Buspiron hanya menyebabkan sedikit gangguan psikomotor disbanding benzodiazepine. Efek
samping antara lain : takikardi, palpitasi, nervounnes, keluhan gastrointestinal, parastesia dan miosis.
Pada pasien yang menerima MAO inhibitor dapat terjadi peningkatan tekanan darah.