Nama : M.

Fajrir Halim

Grup : B11

TUGAS PRAKTIKUM FARMAKO

1. Jelaskan kandungan, farmakokinetik dan farmakodinamik 1 contoh pil kb kombinasi

Merek Dagang : Yasmin

Kandungan : Ethinylestradiol+Drospirenone
Farmakokinetik :

 Absorpsi : Ethinylestradiol: Diserap dengan cepat dan sempurna dari saluran

gastrointestinal. Ketersediaan hayati: Sekitar 40%. Waktu untuk konsentrasi plasma
puncak: 1-2 jam.Drospirenone: Diserap dengan cepat dan hampir seluruhnya dari saluran
gastrointestinal. Ketersediaan hayati: Sekitar 76-85%. Waktu untuk konsentrasi plasma
puncak: 1-2 jam.
 Distribusi
Ethinylestradiol: Masuk ke ASI (jumlah kecil). Volume distribusi: Sekitar 4-5 L / kg.
Pengikatan protein plasma: Sekitar 98%, terutama pada albumin.
Drospirenone: Memasuki ASI. Volume distribusi: Sekitar 4 L / kg. Pengikatan protein
plasma: Sekitar 97% (kecuali untuk hormon seks dan globulin pengikat kortikosteroid).
 Metabolisme
Ethinylestradiol: Mengalami metabolisme usus dan hati yang signifikan; dimetabolisme
di hati terutama melalui hidroksilasi aromatik oleh isoenzim CYP3A4 untuk membentuk
berbagai metabolit terhidroksilasi dan termetilasi.
Drospirenone: Dimetabolisme secara ekstensif di hati melalui pembukaan cincin lakton
ke dalam bentuk asam drospirenone, dan melalui reduksi dan sulfasi menjadi 4,5-
dihydro-drospirenone-3-sulfate. Tunduk pada oksidasi oleh isoenzim CYP3A4

.
  Ekskresi
Ethinylestradiol: Melalui urin dan feses. Waktu paruh eliminasi terminal: Kira-kira 24
jam.
Drospirenone: Melalui urin dan feses. Waktu paruh eliminasi terminal: Kira-kira 30-40
jam.

Farmakodinamik

Ethinylestradiol adalah estrogen sintetis dengan efek yang mirip dengan estradiol.
Drospirenone adalah analog struktural spironolakton yang memiliki efek anti-mineralokortikoid
dan antiandrogenik, menyerupai hormon progesteron alami.
Ethinylestradiol dan drospirenone menekan ovulasi dengan mekanisme umpan balik negatif pada
hipotalamus yang mengubah pola sekresi gonadotropin normal dari FSH dan LH oleh kelenjar
hipofisis anterior, sehingga menghalangi fase FSH folikuler dan gelombang tengah
gonadotropin. Mereka juga mengubah transportasi tuba sel telur melalui saluran tuba dan saluran
genital. Perubahan lendir serviks dan di endometrium menyebabkan penghambatan penetrasi
sperma dan lingkungan yang tidak menguntungkan untuk nidasi.

Refrensi :
Mims.com.(2020).Ethinylestradiol+Drospirenone.Diakses pada 3 Oktober 2020, dari
https://www.mims.com/indonesia/drug/info/ethinylestradiol%20+%20drospirenone