OBAT KARDIOVASKULER I

INAYAH
KJF FARMAKOLOGI
FAKULTAS KEDOKTERAN
UNIVERSITAS RIAU
 MATERI
A. Diuretik
B. Angiotensin converting enzim inhibitor
(ACEI), Angiotensin reseptor bloker
(ARB)
C. Inotropik
D. Vasodilator
E. Beta Bloker
F. Calsium chanel bloker (CCB)
Peng o bath
deny on

rapid
Minute

Angiotensin t
reseptor
blocker
 Mlninghuthandhuntransi
.

Meoengurangi-
efehsimpatis

hsmenghambut
Vusohontrihsi .

✓
Menghambutpervbuhan
Ahbilrlensin 7- Judi angiotensin Zlvasuhontrihsi
)
nmenghumlsatihaton
Angiotensin lllvasuhcntrihtor) t
dlnyanreseptornya .

Mlnghambatretensi
Garam
× danhuttivm .

Antayonis
Aldusleron
Patofisiologi Gagal Jantung & Kerja Obat
(Sumber: H. Ooi & W.Colucci in Goodman & Gilman’s, 2001)
↳
Cardiac Output
I , MengantiEhas
Surat
.

Sim Pat
is
A. DIURETIK Dunton ganggo an hard iovasnular .

Diuretics increase the rate of urine flow and sodium excretion

and are used to adjust the volume and/or composition of body
fluids in a variety of clinical situations

Diuretic drugs
• Osmotic diuretics
• Carbonic anhydrase inhibitors
• THIAZIDES
• POTASSIUM-SPARING↳DIURETICS
Divretihhemaht
• LOOP DIURETICS halivm

↳ iure tin huat ( Euro semid ) .

 Tempat dan cara kerja diuretik

Obat Tempat kerja utama Cara kerja

Tiazid Membran lumen Hulu Hambat reabsorpsi Na
6487
.ge/aYainn9uydrochiazid.yTainei7aYis'inning
tubuli distal & Cl
Wan
Diuretik hemat kalium Hilir tubuli distal & Hambat reabsorpsi Na
Duktus koligentes & sekresi kalium
llbihhebbutgaya , daerah korteks =
sebagai antagonis
-

kompetitif
Johnny
-

(spironolakton) atau
-

secara langsung
-
(triamtaren & amilorid)
-

Diuretik kuat Ansa henle asenden Hambat transport

-

pada bagian dengan elektrolit Na, K, dan Cl

-

llbihheobutgagal
I
epitel tebal
-

jointing .
Curuheria Divretihhematkulivm

O
E
nmenghambht
halivm lunging
Kandi
lhshresihan
hunyunutrivm
'

Suju Shy
menjegah
krtudinya nsmenghambat
€
tangoing
Hipokalemia .
.

Antonioni's
Aldusleron
 Tiazid

➢ Semua tiazid mempengaruhi tubulus distal

-

➢ Klorotiazid merupakan prototipe diuretik

-

-
golongan tiazid
➢ Diuretik modern pertama yang aktif per oral,
mempengaruhi edema ringan dan sedang
karena sirosis hati dan gagal jantung kongestif
dengan efek samping yang minimum,
antihipertensi (pilihan I JNC 8)
➢ Untuk hipetensi esensial ringan dan sedang ,
penurunan tekanan darah yang stabil dicapai 1-
.
3 minggu Ptah bisuvntuhhipenensi emergency
- .
 Tiazid

Mekanisme kerja
➢ Meningkatkan eksresi Na+ dan Cl dengan
menghambat kotransporter Na+/Cl- pada
membran lumen menyebabkan ekskresi
urin yang sangat hiperosmolar
➢ Meningkatkan ekskresi kalium ( Boat Hipohallmia)
➢ Menurunkan eksresi kalsium dalam urine
➢ ( membuatpenumpunannalsivmdalumdarah
Menurunkan tahanan perifer vaskuler( Pudu
Plnyyunyun
bisumofhfgguma
.
 Tiazid
- Efektif per oral , T ½ 40 jam, masa kerja 6 – 48 jam
- -
-

- Kurva-dosis efek datar beingan Penan banten

n an dosis tan Menam
ban
efehrmenurmhan anon duran Judi
- Dosis hidroklorotiazid : awal 12,5 mg, maks 25 mg , Stasi , .

1x/hari tu tu
• Efek samping : DOsis Biuscnya
Pemeiiharaan . Buhai dusis
- Hipokalemiadiuretihhvarl
(Mi rip
DaPut tendon Ah
dihombinasi Ungar
- Hiperurisemia
in Govt .

- Hipotensi ortostatik
that Iain agar
einen f Mlmpertahcnhantp .

- Hiperkalsemia Itehshresihalsivm)
- Hiperglikemia
- Hipersensitivitas
- Hipomagnesemia
Fung si
- Memperberat gejala insufisiensi ginjal ( Pasi en Gongguan
ginial tan dianivrhanl
- Pada sirosis hepatis : delirium dan koma karena amonik
tidak dapat diubah menjadi ion amonium Hadi racon bugi Ssp
)
.
 Diuretik hemat kalium

A. Spironolakton

• Antagonis aldosteron
• Bekerja di Hilir tubuli distal & Duktus
koligentes daerah korteks p Heimat
Kalium
• Menghambat reabsorbsi Na+, ekskresi K+
• Digunakan terutama bila aldosteron
berlebihan
• Untuk gagal jantung humblenasi dlngcn divretih Iain
• Mula kerja setelah 2-3 hari penggunaan
Shelah 0bar
. dihentihan eren letup ada bbrp hari sewan
bbut dihentinan .
 Diuretik hemat kalium

Farmakokinetik
Diabsorpsi per oral 70% meningkat dengan
makanan, mengalami =
-
siklus enterohepatik
Terikat Protein plasma 98%
Obat ini segera diubah menjadi suatu metabolit
(kanrenon) yang aktif
Dosis : 25 -100 mg , 1-2 x/hari
Efek samping
Secara kimiawi mirip dengan beberapa steroid
kelamin, dapat menyebabkan ginekomastia
pada laki-laki dan ketidakteraturan haid pada
wanita
 Diuretik hemat kalium
B. Triamteren dan amilorid am but )
• Triamteren dan amilorid menghambat
reabsorpsi Na dan Cl, ekskresi
=
bikarbonat tetap.
• Tidak tergantung adanya aldosteron
• Terutama bermanfaat bila diberikan
=
bersama diuretik lain, antihipertensi
• Diuresis dalam 6 jam, berakhir sesudah

• F-
24 jam
Dosis triamteren 100 - 300 mg/hari
• Dosis amilorid : 5 - 10 mg/ hari
 Loop diuretics ( Divretin no art

di Panai
paring
• Bumetanid, furosemid, dan asam etakrinat

=
Mekanisme kerja :
-

• Menghambat kotranspor Na+, K+, Cl- dari

membran lumen pada pars asendens ansa Henle
→ reabsorpsi Na+, K+ dan Cl- menurun
• Meningkatkan kandungan Ca++ di dalam urin
• Diuretik paling efektif, karena pars asendens
bertanggung jawab untuk reabsorbsi 25-30%
NaCl yang disaring
 Loop diuretics
senresitubuws

I
.

Farmakokinetik :
➢ Mudah diserap disaluran cerna ,
-

-
Biavailabilitas furosemid 65 %, bumetanid 100
%
➢ Loop diuretik diberikan per oral atau
-

parenteral
Masa kerja relatif singkat 1 sampai 4 jam
-

➢
➢ Kurva dosis efek curam (
huluvthiatidkuruueflhnyadatarl.rs
Bertamban dosis beret
Penggunaan terapi: jvga.am lay i Pada
-

diuresis
en

➢ Edema paru-paru akut pada gagal jantung

kongestif, karena awitan kerjanya cepat ( IV
beberapa menit) ↳ Alason dipanai pada edema .

Puru abut
meronymy
.
 Loop diuretics

Efek samping :
- Ototoksisitas
- Hiperurisemia
- Hipovolemia akut
- Kekurangan kalium
 1

B. Angiotensin converting enzim inhibitor

(ACEI) dan Angiotensin reseptor bloker (ARB)
 HUH
.

Antagonism fans !
prownsigi i.ci?qhmhYe.?nwbananFeYeh9
j .
.
Kogan

nberinatcndengcn resent
dilator
q queso
tuk
tanning .

tu
Aduiawrluindaiumhnempengaruhivuskulerlyawr Brudihinin) .

huluv ARB Mempengaruhi angiotensin ii.gar tan ben hath

Re Sept or.
 kuntrulndihasi : Wanita hamil T 2-3 ( GGA Fetus Matis

(
.

C)but :(uptopril Enaiopny lisonopril Rami Phil imidapril

ACEI
.
, .

p Dengan Vasodilator atau Menengah

in:÷÷÷i÷÷÷÷÷
• Resistensi perifer ↓, tanpa refleks
takikardi, sekresi aldosteron ↓
*
.

• Efektif untuk HT ringan, sedang, berat

(pilihan I.JNC 8), gagal jantung
mini .. .
• Diet rendah garam & diuretika
merangsang sekresi renin & aktifkan
sistem RAA → kombinasi sinergis deny Divretih an

• ↓ resistensi insulin dupatdihombinusi

• ES : Batuk kering, rash,
Bahasa
gangguan PengeAncsioneurotih
9anquan
Hip
edema
Copan . otensi ,

a
gin ,
ja, ( Hipemail Michi GGA
,
-
pengecapan, hipotensi, edem,
 ACEI
FARMAKOKINETIK:
a. Captopril
- Bioavailabilitas 60-65%,↓ makanan → 1
jam ac ( slbewm Manan )
- Ikatan PP 30%, T1/2 2,2 jam, ekskresi di
urin 40 % ( tan bulln Pudu Pasi en Gaga I 9 jail
in

- Dosis : 25 mg – 100 mg/hari, 2-3 x/hari

b. Enalapril → Enalaprilat (aktif) ↳hepun ai dosis
Lil da baru
u

- Biov. 40%,tidak dipengaruhi makanan,

T1/2
dinuihhhn
11 jam ekskresi urin
- Dosis : 5-40 mg/hari, 1-2x/hari
C. lisinopril..

Bio Availabilities so
-50% titan dipengaruhi
-

' , Manahan
thatan PP ,

H .
Th n jam , ensures i win
-

Do sis '

5 Lo mglhari It
. -

.
hurt .
 -
ARB
• Obat : Irbesartan, Losartan, Valsartan
.

• Mekanisme kerja : Memblok pada tempat

=
pengikatan Angiotensin II (Reseptor AT, yang
ada di pembuluh darah dan jaringan
• Efektifitas ~ ACEI
• Efek samping : << karena metabolisme
bradikinin dan prostaglandin tidak
terpengaruhi
• Antihipertensi (pilihan I JNC 8)
 C. INOTROPIK
Golongan obat :
• Digitalis ( digoksin )
• Agonis adrenergik ( Dopamin, Dobutamin)
• Penghambat fosfodiesterase ( amrinon,
milrinon)
INOTROPIK, Mekanisme kerja
CAMPanqjhyffai.ie .

1¥
Me than Ali ran cu
Hed alum set
Cssehingga hadar CAMP di Perthhannan
m @Than
Krug tinggi shy protein kinase anon Mason nya
hat si um otot .
 INOTROPIK,
Gino
digitalis
S
tropin men ing nathan Kontrak si OtUt Jointing .

MEKANISME KERJA

÷÷÷nii
INOTROPIK (+) : ENZIM Na+/K+ ATPase
1.PENGHAMBATAN
YANG TERIKAT DI MEMBRAN SEL
-

e-
MIOKARD (SARKOLEMA) DAN BERPERAN
DALAM MEKANISME POMPA Na + un.
.
2. PENINGKATAN ARUS MASUK LAMBAT [
SLOW INWARD CURRENT) Ca+ KE INTRA
SEL PADA POTENSIAL AKSI

• Menstimulasi aktifitas vagus

• =
Memperlambat konduksi,perpanjang periode
refrakter pada nodus AV & berkas His
-
 law me normhm HR
Dereteh Pada iv. Vagus Vth atrial

(
MemPerlambat hand uhsi Jointing shy digman an Fibril as ,.

#
.

C.Pudu pet antiroil

) .

Terapi -

-
Digoxin
FARMAKOKINETIK
DIGITALIS
Absorpsi : digoxin
• Oral bervariasi tergantung dari:
• Jenis sediaan
• Adanya makanan (menghambat absorpsi)
• Waktu pengosongan lambung
• Sindroma malabsorpsi
• Obat-obat: kolestiramin, kolestipol, kaolin
pektin, karbon aktif, neomisin, siklofosfamid,
vinkristin. Laksans.
• Digitoxin : diserap lebih sempurna.
• Distribusi :berlangsung lambat
FARMAKOKINETIK
ltenterapisempit@ndusismvatmfluudingdof.D
Hati Hati DIGOKSIN DIGITOKSIN
-

p
DIGITALIS
Dosis digitalisasi
Oral
ini Jam llbih besar dari
u sis

0,75 -1,5 mg Pemeliharaan 0,8 – 1,2 mg

=D
IV Agar cheat di Cupar 0,5 – 1 mg Huma Sbg 0,8 – 1,2 mg
initial therapy .

Dosis pemeliharaaan/hari
Oral 0,125-0,5 mg 0,05 – 0,2 mg
IV 0,25 mg 0,1 mg

Mula kerja
Oral 1,5 – 6 jam 3 – 6 jam
IV 5 – 30 menit 30 – 120 menit

Efek maksimal
Oral 4 – 6 jam 6 – 12 jam
IV 1,5 – 3 jam 4 – 6 jam

Absorpsi intestinal 40-90 % (75%) 90-100%

Ikatan protein plasma 25 % 95%

T1/2 disposisi 1,6 hari 4 – 7 hari

Jalur eliminasi ginjal hati

Siklus enterohepatik Sedikit Banyak

Kadar terapi (plasma) 0,5 – 2 ng/ml 10-35 ng/ml
 DIGITALIS
• INDIKASI : gagal jantung, fibrilasi
-

atrium, flutter atrium, takikardi

paroksismal
tneFi dm men ingnathion
non trans
i .

• Intoksikasi :
• Terjadi 5-20 % karena rasio terapi sangat
=sempit
• Gejala keracunan sukar dibedakan dengan
#uHriadi¥¥nu
penyakit jantung Iamsut
luv Hr blunt
• Keracunan dapat terjadi karena : .
 Gema her ajman Da Pat tertudi harem :
it .

Pemberton du sis Khaw llput .

2 .

Ahumuusi dos is Khaw besar Karna dos is Pennsung C

Pemberton
}
.

'
Adama Predispose heracunan humbert anup)
.si
a.
over dos is
.

.
 1. Pemberian dosis beban terlalu cepat

DIGITALIS
• FAKTOR YANG MEMPERMUDAH
KERACUNAN a.L :
1. Kadar K+ yang rendah.
2. Kadar Ca 2+ yang tinggi
3. Kadar Mg yang rendah
 DIGITALIS
• Penanganan keracunan :
• Diagnosis tepat
• Dirawat iccu
• Monitoring ekg
• Digitalis, diuretik di stop (Divretih mempengaruhi
-
had ur
hen trait ( Kt) harm
• Garam kalium di ensures
in
any
-
• Anti aritmia ( lidokain,fenitoin))
 DIGITALIS
• INTERAKSI OBAT :
• KADAR DIGITALIS ↑ BERSAMA : KUINIDIN,
AMIODARON, DILTIAZEM, VERAPAMIL,
KUININ Cmenyesubhcnpeninyhatln hadar Digitalis Memico .

• HIPOKALEMIA DAPAT DIPERMUDAH : tohsinasi ,

#
AMFOTERISIN - B obatantijamur )
.

• MEMPERCEPAT METABOLISME DIGITALIS :

OBAT PERANGSANG ENZIM MIKROSOM HATI
#
Anti #TTBC( FENOBARBITAL, FENITOIN, RIFAMPICIN ) .

nesting• ARITMIA ↑ : β – ADRENERGIK, SUKSINIL

KOLIN
#

• CLEARANCE DIGITALIS OLEH GINJAL ↓ :

- Ni Fed , pin
-
- Spironolactone
 - AMILORID - TRIAMTEREN

INOTROPIK
. AGONIS ADRENERGIK )
MHtmusvhholenoiamin.lprenursurcpinlftindmhurepiner.ru
metabolism Aln
l
• Ex : dopamin, dobutamin cent di
diberihcnlvd? tnunuonsiduseperifershbdiserihm
• Dopamin terutama stimulasi reseptor securer Iv
.

adrenergik β1 di miokardium (dosis sedang),

-

reseptor dopamin di ginjal, pembuluh darah

=
mesenterium. Dosis besar rangsang reseptor α
1 pembuluh darah (vasokonstriksi)
-

• Dobutamin : katekolamin sintetik bekerja pada

Dobutamin : katekolamin sintetik bekerja pada beta 1 di miokardium,
sedikit reseptor beta 2 dan alpha. Dosis sedang —>kontraktilitas
meningkat dan frekuensi tetap, dosis besar juga meningkatkan
frekuensi dan tekanan darah, 2.5-10 mikrogram/kgbb/menit

Pemberton haros Muti

?
panai a lat by

Menyunur be ram 0 but

ygdihewarhm Per merit .
 INOTROPIK
Penghambat fosfodiesterase
• Derivat bipiridin : amrinon, milrinon
•
I Hambat enzim fosfodiesterase FIII →
cAMP intrasel ↑→ ambilan Ca2+ oleh .

miokard ↑
• Mengurangi resistensi perifer nihilism %
'

• Oral & parenteral

.

• T1/2 : 2-3 jam

• 10-40 % ekskresi di urin
 ✓ lungsmy
D. VASODILATOR
Huntingsong .
 Neria di Ameri .

hersu live na

organ in .

berefer Pudu Urk ri jvya .

 D. Vasodilator
A. NITRAT ORGANIK
• MEKANISME KERJA :
– Bentuk radikal bebas NO → guanilat siklase →
kadar siklik GMP otot polos ↑ → defosforilasi
miosin → relaksasi otot polos
 NITRAT ORGANIK
• EFEK KARDIOVASKULER
- DOSISRENDAH
➢ TERUTAMA DILATASI VENA BESAR , ARTERIOL
-
DILATASI SEDIKIT -

➢ EDP ↓, RESISTENSI VASKULER SISTEMIK TETAP,

€nni*we""
RESISTENSI VASKULER PARU & CO ↓, HR TETAP /
NAIK SEDIKIT
➢ FLUSING (WAJAH)
➢ SAKIT KEPALA (DILATASI ARTERI MENIGEAL) .
 NITRAT ORGANIK
DOSIS TINGGI & PEMBERIAN CEPAT
• VENODILATASI & DILATASI ARTERIOL

€
PERIFER → TEKANAN DIASTOLIK &
SISTOLIK ↓, CURAH JANTUNG ↓, FREQ
JANTUNG ↑, (PUCAT, LEMAH, PUSING)
• EFEK LAIN : RELAKSASI OTOT POLOS (
BRONKUS, SAL. EMPEDU & CERNA ) →
MANFAAT KLINIK (-) be
sur .
 NITRAT ORGANIK
• FARMAKOKINETIK
● NITROGLISERIN SUBLINGUAL:
• KADAR PUNCAK : 4 MENIT
•#WAKTU PARUH : 1-3 MENIT
● ISOSORBID DINITRAT SUBLINGUAL lls DM
• • KADAR MAX.DLM 6 MENIT
•=• WAKTU PARUH 45 MENIT
● ORAL : METABOLISME DI HATI.
=
● EKSKRESI : GINJAL.
 NITRAT ORGANIK
• SEDIAAN
• SERANGAN AKUT : → SUBLINGUAL.
– MULA KERJA: 1-2 MENIT.
– EFEK HILANG SETELAH 1 JAM.
• PENCEGAHAN → ORAL.
– MULA KERJA LEMBAT.
– KADAR PUNCAK → 60-90 MENIT.
– LAMA KERJA → 3-6 JAM.
• VASO SPASME KORONER & ANGINA TIDAK
STABIL : I.V
 NITRAT ORGANIK
• SALEP
– PROFILAKS ABSORPSI MELALUI KULIT:
– EFEK TIMBUL DALAM 60 MENIT.
– BERAKHIR 4-8 JAM.
• DISK
– EFEK TIMBUL DALAM 60 MENIT.
– BERAKHIR 24 JAM
• SEDIAAN LEPAS LAMBAT.
 NITRAT ORGANIK
• EFEK SAMPING :
– Merupakan efek sekunder sistem kardiovaskuler
– Dapat timbul toleransi terhadap efek terapi & efek
samping Bhanu Danai Johann Antony Gren Kram judi tuk
– Dapat timbul ketergantungan Periyaruh atuvpm eteh Sun ping
– Udema perifer sharma Veno di latu si takada
Judi
-

– Topikal dermatitis kontak

 NITRAT ORGANIK
PEMBERIAN HATI-HATI !
1. Peningkatan tekanan intra kranial ( Karna dilutasi
2. Hipotensi berat A
meningeal )
-

3. Hipovolemia yang belum diatasi

4. Kardiomiopati hipertrofik.
5. Stenosis aorta.
6. Takiaritmia
 NITRAT ORGANIK
• KONTRAINDIKASI: PENDERITA YANG
HIPERSENSITIF
• INDIKASI :
1. ANGINA PEKTORIS.
2. GAGAL JANTUNG KONGESTIF.
3. INFARK JANTUNG. M
Mlnyelumathm dulrah?
beiuninruurnlnecrosis .
 D. VASODILATOR
B. Hidralazin
• Dilatasi arteriol > Vena
• Kombinasi dengan diuretika & beta bloker

-=
• ES: Retensi Na & air , takikardi, sindroma lupus,
neuropati perifer, diskrasia darah, hepatotoksik
• Kontra indikasi : Aneurisma Aorta Dissecting

C. Minoksidil
• Permeabilitas K+ meningkat → hiperpolarisasi Hrihdi
↳Uta si
 D. VASODILATOR
D. Diazoksid
• Aktifasi kanal K+ (ATP) → Hiperpolarisasi →
=
-

dilatasi arteriol → denyut jantung ↑

• Efektif : hipertensi ensepalopati, berat, pre
eklamsia (IV)

=
• T1/2 20-60 jam, efek hipotensi 4-20 jam,
ekskresi : ginjal (1/3), hati (2/3)
• ES : Retensi cairan & hiperglikemia,lain :
hipotensi,takikardi,iskemia,mual,muntah,
relaksasi uterus
 D. VASODILATOR
ACE i. la Antagonist Tha Vasodilator .

d. Natrium nitroprusid
• NO aktifkan guanilat siklase otot polos pmblh
darah → dilatasi arteriol & venule
• Pilihan untuk krisis hipertensi, > poten dari
diazoksid, hidralazin& minoksidil
• Infus IV , kerja maks 1-2 menit, cepat hilang,
dosis rata-rata 3 µg/kg/menit
 E. BETA BLOKER
• Propranolol (Prototype), atenolol, bisoprolol,
carvedilol
• Mekanisme kerja :
- Denyut jantung menurun, Resistensi perifer ↓
--Hambat pelepasan Norepinefrin prasinap
- Hambat sekresi renin (β1 ginjal)
in Activity nhfhumisnm.7fa.fm
iinma
- Efek
-
sentral Akhil Parsi
n al reseptordiujy
• Kardioselektif, ISA (+) kurang efektif untukArneson
.

agonist
MCI Minturn Minard .
Phantom cardio Seth, if
.

• ES & KontraMtunuthiroylihemik
indikasi : iPUUd
Bronkospasme, asma
 to
Meng humsat
SimPulis
8
E. BETA
BLOKER
• Penggunaan klinik :
– Angina pektoris
– Hipertensi
– Aritmia
– Infark miokardium
– Tirotoksikosis NTUhl hard i turn pen ing hat on
a ti roil .

– Kardiomiopati obstruktif hipertropi

– Migren
– Glaukoma
– ansietas Hemu, Judi Palpitasi .
 E. BETA BLOKER
• Sebagai antiaritmia :
• efek langsung pada membran
-

• Meningkatkan arus masuk ion K+,pada kadar

tinggi menekan arus masuk ion Na+
=
• Memperpanjang potensial aksi
• Menekan depolarisasi ektopik ventrikel <
rendah dari penyakat natrium
pntfayanis -
 F. CALSIUM CHANEL
BLOKER (CCB)
Chemical Type Chemical Names Brand Names

Phenylalkylamines verapamil Calan,

Calna SR,
Isoptin SR,
Verelan

Benzothiazepines diltiazem Cardizem CD,

Dilacor XR

1,4- Nifedipine Adalat CC,

Dihydropyridines Procardia XL
nicardipine Cardene
isradipine DynaCirc
felodipine Plendil
amlodipine Norvasc
 Mengnumbit Cushy

✓ fan KriUdi Huntrunsi

shy Hrt Udi
Human
vasodilators
PeriHr to
TDK -
 F. CCBs:
Pharmacokinetics
Oral Bioavail- Protein Elimination
Agent Absorption Ability Bound Half-Life
(%) (%) (%) (h)

Verapamil
>90 10-35 83-92 2.8-6.3*

Diltiazem >90 41-67 77-80 3.5-7

Nifedipine >90 45-86 92-98 1.9-5.8

-100
Nicardipine 35 >95 2-4
>90
Isradipine 15-24 >95 8-9
-100
Felodipine 20 >99 11-16

Amlodipine
①>90
64-90
Oavuilibilitas
97-99 30-50
www.vpuiuhtshy7xsehari
 CALSIUM CHANEL BLOKER
(CCB)
• MEKANISME KERJA :
- Menghambat masuknya ion ca 2+ melewati
=slow channel yang terdapat pada membran sel
- Efek kronotropik dan inotropik negatif, karena
terhambatnya arus masuk ion ca 2+ kedalam
sel jantung nurture Aritmia Supra Venti naar
.
 CALSIUM CHANEL BLOKER
(CCB)
• MEKANISME ANTI ANGINA :
* MENGURANGI KEBUTUHAN OKSIGEN
=
MIOKARDIUM
1. VASODILATASI PERIFER ( TERUTAMA
-

ARTERIOL), MENURUNKAN AFTER LOAD

( N >V>D) N i*a¥Datm
-

2. PENGURANGAN KONTRAKTILITAS
.

-
MIOKARD ( V > D)
3, PENURUNAN FREK. DENYUT JANTUNG
T
(D > V) o
the butcher Utu shy Meri Hwang
 CALSIUM CHANEL BLOKER
(CCB)
• MENINGKATKAN SUPLAI OKSIGEN
MIOKARD :

1. DILATASI LANGSUNG ARTERI EPIKARDIAL

÷ ( N >D> V) HINGGA DAPAT MENGATASI/
MENCEGAH VASOSPASME KORONER PADA
ANGINA VASOSPASTIK.
2. PENURUNAN TEKANAN DARAH (N > V > D)
TEGANGAN DINDING VENTRIKEL SELAMA
SISTOLE BERKURANG AKIBATNYA
PERFUSI SUBENDOKARD ↑
-
 CALSIUM CHANEL BLOKER
(CCB)
3. DILATASI ARTERI EPIKARDIAL,
DILATASI ARTERI KORONER YANG
LEMAH → ALIRAN DARAH F. Supply 02T
4. DILATASI STENOSIS EKSENTRIS PADA
ARTERI EPIKARDIAL, MENINGKATKAN
ALIRAN DARAH DI DAERAH ISKEMIK.
5. PENURUNAN DENYUT JANTUNG (D >
V).
• MEMPERPANJANG WAKTU DIASTOLIK
→ MENINGKATKAN PERFUSI MIOKARD.
CALSIUM CHANEL BLOKER
(CCB)
• AKAN TETAPI
• ANTAGONIS KALSIUM MENINGKATKAN KEBUTUHAN
OKSIGEN MIOKARD:
1. PENURUNAN FREK. DENYUT JANTUNG,
MEMPERPANJANG WAKTU SISTOLIK →
MENINGKATKAN KERJA JANTUNG (D>V).
2. PENGURANGAN KONTRAKTILITAS MIOKARD,
MEMPERBESAR VOLUME VENTRIKEL (PRELOAD) →
(V> D).
• JADI CCB EFEKTIF UNTUK:
– A. VASO SPASME KORONER.
– A. ATEROSKLEROSIS. Anti aritmia ( VeraPamir )
.

• Juga untuk antihipertensi (pilihan I JNC 8)

• Antiaritmia ( verapamil )

Efek Samping CCBs

Diltiazem Verapamil Dihydropyridines

Overall 0-3% 10-14% 9-39%

Hypotension ++ ++ O
+++

Headaches 0 +
①
+++ Karna
di latu si
Peripheral Edema ++ ++ O+++ P -

fur ah
← dinePulu
Constipation 0 ++ Wahi 0 .

bergman
CHF (Worsen) 0 + pada 0

AV block + ++
TonynuPergamum
Panjang 0
Miguel
Caution w/beta + ++ dmlodipih 0
blockers
KEPUTUSAN MENTERI KESEHATAN REPUBLIK INDONESIA
NOMOR HK.01.07/MENKES/813/2019 TENTANG FORMULARIUM NASIONAL

Pca

Antagonism
B- Blocker '

→ cu Antagon is .

→
Vasodilator
ANTIANGINA

HSDN ) n Vasodilator -

Uni pertain a
→
lnotropih

→
(a antagonism
ANTIARITMIA

n B Blucher
-

n ca Antagonis .
Ma

Antagonism
B -
Blocher
ANTIHIPERTENSI

→ B -

Blucher

n Ca antagonis .
ANTIHIPERT
ENSI

n Diuretics Thi at id

n ACE Inhibitor -

n
ARB Chala v tan bike Pohai ACEH
.
.
ANTIHIPERT
ENSI
→ ARB .

→ ACE i .

MDivretina Thiutid .
ANTIHIPERT
ENSI
PACE i .

ANTIHIPERT
ENSI

Antagonism
Nca

ca Antonson is .
ANTIHIPERT
ENSI
Ma Antonsonis .

→
ACE i Gun ada di Fhtp)
.
ANTIHIPERT
ENSI

→ ARB .

P ARB

→ ACE i Sbg anti hiPerkinsi JVGU

→ B -
Blucher .

→ Digitalis intro Piti .

→ Diuretic Huat .
OBAT GAGAL JANTUNG

→ ISDN (vasodilator) .

→ APB .
OBAT GAGAL JANTUNG

→
ACE i '

n B -
Blocher -

n Baru Cinotropih ) n Penghumbat fvsfodiesterase .

n ACT: i

→ Divretih Helmut hallum

 n Ino trop in

Pinot NPM .
 SEMOGA
BERMANFAAT