Penyisipan supositoria ke dalam rektum menghasilkan rangkaian kejadian yang mengarah ke

penyerapan obat. Ini direpresentasikan dalam skema yang disederhanakan pada Gambar berikut.
Bergantung pada karakter kendaraannya, supositoria akan larut dalam cairan rektal atau meleleh pada
lapisan mukosa. Karena volume cairan rektal sangat kecil, pelarutan seluruh kendaraan akan sulit dan
membutuhkan air ekstra. Karena efek osmotik (dari kendaraan yang melarutkan) air tertarik, dengan
hasil sensasi yang tidak menyenangkan bagi pasien. Terlepas dari jenis kendaraannya, obat yang
dilarutkan dalam supositoria akan berdifusi keluar menuju membran rektal. Obat yang ditangguhkan
pertama-tama harus dikeluarkan dari kendaraan (jika air tidak dapat bercampur) di bawah pengaruh
gravitasi atau gerakan motilitas dan kemudian mulai larut dalam cairan rektal Molekul obat terlarut
harus berdifusi melalui lapisan mukosa dan kemudian masuk dan melalui epitel yang membentuk
dinding rektal. Proses absorpsi akan dilakukan dengan difusi pasif, seperti yang terjadi di seluruh saluran
pencernaan untuk hampir semua obat. Proses transpor aktif, seperti yang ditemukan di daerah atas
saluran cerna, belum terbukti ada di daerah rektal.