TUGAS EKSIPIEN SEDIAAN FARMASI

Dosen Pengampu :

Nurtfitriyana., M.Farm., Apt.

Disusun Oleh :

Sintya Zahra (201751302)

PROGRAM STUDI FARMASI

FAKULTAS SAINS DAN TEKNOLOGI

INSTITUT SAINS DAN TEKNOLOGI AL-KAMAL

JAKARTA

2020
1. Carilah 3 contoh dari salah satu jenis eksipien berdasarkan asal pembuatan. Jelaskan
monografi dari masing-masing bahan!
Jawab :
Jenis Coprocessed Excipients
a) Laktosa, Monohydrate dan Povidone
1. Nama nonpemilik :
-
2. Sinonim :
Ludipress LCE
3. Nama Kimia dan Nomor Registrasi CAS :
Lihat bagian 8
4. Rumus Empiris dan Berat Molekul :
Lihat bagian 8
5. Rumus Struktur :
Lihat bagian 8
6. Kategori Fungsional :
Tablet dan kapsul
7. Aplikasi dalam Formulasi atau Teknologi Farmasi :
Laktosa monohydrate dan povidone dapat digunakan untuk
memformulasikan tablet kunyah, tablet hisap, tablet effervescent, dan
tablet pelepasan terkendali dengan kempa langsung. Sangat cocok untuk
obat dosis rendah.
8. Deskripsi :
Laktosa monohydrate dan povidone terlihat butiran putih yang mengalir
bebas, tidak berbau dengan rasa netral, mengandung 96,5% ± 1,8%
laktosa monohydrate dan 3,5% ± 0,5% povidone K30.
9. Spesifikasi farmakope :
Baik laktosa monohidrat dan povidon terdaftar sebagai monograf terpisah
di JP, Pheur, dan USP-NF, tetapi kombinasinya tidak terdaftar. Lihat
laktosa, monohidrat, dan povidon. Lihat juga bagian bagian 18
10. Properti khas :
Sudut istirahat 29,58° untuk Ludipress LCE
Densitas (bulk) 0,56 ± 0,6 g/cmᶟ untuk Ludipress LCE
Rasio hausner 1,20 ± 0,10 untuk Ludipress LCE
Logam berat < 410 ppm untuk Ludipress LCE
Kerugian pengeringan 5,75% untuk Ludipress LCE
Kandungan mikroba mesofilik aerob < 1000 cfu/g, ragi dan jamur < 100
cfu/g (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus,
dan spesies Salmonella), lainnya
 Enterobacteriaceae < 100 cfu/g untuk Ludipress LCE
Distribusi ukuran partikel < 20% <63 µm, < 20% <400 µm untuk
Ludipress LCE
Kelarutan Larut dalam air untuk Ludipress LCE
Kadar air < 6,0% untuk Ludipress LCE
11. Stabilitas dan Kondisi Penyimpanan:
Simpan pada suhu kamar dalam wadah tertutup rapat
12. Inkompatibilitas :
Lihat Laktosa, Monohidrat, dan Povidon
13. Metode Pembuatan :
Laktosa monohidrat dan povidone diproduksi oleh proses aglomerasi
kepemilikan
14. Keamanan :
Lihat Laktosa, Monohidrat, dan Povidone
15. Tindakan Pencegahan Penanganan :
Amati tindakan pencegahan normal yang sesuai dengan keadaan dan
jumlah bahan yang ditangani.
16. Status regulasi :
Laktosa monohidrat dan povidon adalah campuran dua bahan, keduanya
umumnya dianggap tidak beracun; Laktosa monohidrat GRAS terdaftar.
Termasuk dalam FDA Inactive Database Bahan (IM, IV, dan SC: bahan
untuk injeksi; oral: kapsul dan tablet; sediaan inhalasi; persiapan vagina).
Termasuk dalam obat nonparenteral dan parenteral berlisensi di Inggris.
Termasuk dalam Daftar Kanada bahan non-obat yang dapat diterima.
Povidon diterima untuk digunakan di Eropa sebagai aditif makanan.
Termasuk dalam Database Bahan tidak aktif FDA (Suntikan IM dan IV;
sediaan oftalmik, kapsul oral, tetes, butiran, suspensi, dan tablet; tablet
sublingual; topical dan vaginal). Termasuk dalam obat-obatan
nonparenteral yang dilisensikan dalam Inggris. Disertakan dalam daftar
Non-Bahan Obat.
17. Zat Terkait :
Laktosa, Monohidrat, Povidon

b) Laktosa, Monohidrat dan Sellulosa

1. Nama Nonpemilik :
-
2. Sinonim :
Selaktose 80.
3. Nama Kimia dan Nomor Registrasi CAS :
Lihat bagian 8
4. Rumus Empiris dan Berat Molekul :
Lihat bagian 8
5. Rumus Struktur :
Lihat bagian 8
6. Kategori Fungsional :
Tablet dan kapsul
7. Aplikasi dalam Formulasi atau Teknologi Farmasi :
Laktosa monohidrat dan selulosa dapat digunakan dalam tablet untuk
kempa langsung guna meningkatkan kompresibilitas dan memberikan rasa
yang enak pada mulut.
8. Deskripsi :
Laktosa Monohidrat dan selulosa merupakan serbuk putih atau hampir
putih tidak berbau yang mengandung 73-77% laktosa monohidrat dan 23-
27% sellulosa
9. Spesifikasi Farmakope :
Baik laktosa monohidrat dan povidon terdaftar sebagai monograf terpisah
di JP, Pheur, dan USP-NF, tetapi kombinasinya tidak terdaftar. Lihat
laktosa, monohidrat, dan povidon. Lihat juga bagian bagian 18
10. Properti Khas :
Keasaman/alkalinitas pH = 4,0 – 7,0 untuk Sellaktose 80
Sudut istirahat 32-35° untuk Sellaktose 80
Densitas (bulk) 0,38 g/cmᶟ untuk Sellaktose 80
Densitas (tapped) 0,5 g/cmᶟ untuk Sellaktose 80
Rasio hausner 1,24 untuk Sellaktose 80
Logam berat < 5 ppm untuk Sellaktose 80
Kerugian pegeringan < 3,5% untuk Sellactose 80
Kandungan mikroba Total jumlah aerobic yang layak <100 cfu/g
(Escherichia coli dan Salmonella spesies) untuk Sellaktosa 80
Distribusi ukuran partikel < 20% <32 µm, 35-65% <160 µm, >80% <250
µm untuk Sellaktose 80
Abu tersulfasi < 0,2% untuk Sellaktose 80
Kelarutan Larut sebagian dalam air untuk Sellaktose 80
Kadar air 4-7% untuk Sellaktose 80
11. Stabilitas dan Kondisi Penyimpanan :
Simpan pada suhu kamar dalam wadah tertutup baik di bawah kering dan
kondisi bebas bau
12. Inkompatibilitas :
Lihat Laktosa, Monohidrat, Sellulosa.
13. Metode Pembuatan :
 Laktosa monohidrat dan Sellulosa dibuat dengan semprotan-mengeringkan
campuran kedua bahan tersebut.
14. Keamanan :
Lihat Lactosa, Monohidrat, Sellulosa, Serbuk
15. Tindakan Pencegahan Penanganan :
Amati tindakan pencegahan normal yang sesuai dengan keadaan dan
jumlah bahan yang ditangani.
16. Status Regulasi :
Laktosa monohidrat dan povidon adalah campuran dua bahan, keduanya
umumnya dianggap tidak beracun; Laktosa monohidrat GRAS terdaftar.
Termasuk dalam FDA Inactive Database Bahan (IM, IV, dan SC: bahan
untuk injeksi; oral: kapsul dan tablet; sediaan inhalasi; persiapan vagina).
Termasuk dalam obat nonparenteral dan parenteral berlisensi di Inggris.
Termasuk dalam Daftar Kanada bahan non-obat yang dapat diterima.
Serbuk Sellulosa GRAS terdaftar. Diterima untuk digunakan sebagai
makanan aditif di Eropa (kecuali untuk makanan instan di inggris).
Termasuk dalam obat nonparenteral yang dilisensikan di Inggris.
Termasuk dalam Daftar Bahan Non-Obat yang dapat diterima Kanada.
17. Zat terkait :
Laktosa, monohidrat, sellulosa, serbuk.

c) Copovidone
1. Nama Nonpemilik :
BP : Copovidone
PhEur : Copovidone
USP-NF : Copovidone
2. Sinonim :
Vinil ester asam asetat, polimer dengan 1-vinil-2-pirolidinon; kopolimer
dari 1-vinil-2-pirolidon dan vinil asetat dengan perbandingan 3:2 dengan
massa; copolyvidone; copovidonum; kollidon VA 64; Luviskol VA;
Plasdone S-630; poli (1-viniylpyrrolidone-co-vinyl asetat); kopolimer
polivinilpirolidon-vinil asetat; PVT/VA; kopolimer PVP/VA.
3. Nama Kimia dan Nomor Registrasi CAS :
Ester etenil asetat, polimer dengan 1-etenil-2-pyrrolidi-none [25086-89-9]
4. Formula Empiris dan Berat Molekul :
(C6H9NO)n, (C4H6O2)m (111.1)n + (86.1)m
Rasio n ke m kira-kira n = 1,2 m. Molekuler bobot 45.000-70.000 telah
ditentukan untuk Kollidon VA 64. Berat Molekul rata-rata copovidone
biasanya dinyatakan sebagai nilai-K. Nilai K kollidon VA 64 secara
nominal 28, dengan kisaran 25,2-30,8. Nilai K Plasdone S 630 ditentukan
 antara 25,4 dan 34,2. Nilai K dihitung dari viskositas kinematic a 1%
larutan berair. Berat molekul dapat dihitung dengan rumus :
M = 22,22 (K + 0,075 K2)1.65
PhEur 6.0 dan USP32 – NF27 mendeskripsikan copovidone sebagai
kopolimer dari 1-etenilpirolidin-2-satu dan etenil asetat dalam proporsi
massa 3:2.
5. Rumus Struktur :

6. Kategori Fungsional :
Pembentuk film, membantu dalam granulasi, pengikat tablet
7. Aplikasi dalam Formulasi atau Teknologi Farmasi :
Copovidone digunakan sebagai pengikat tablet, pembentuk film, dan
sebagai bagian dari bahan matriks yang digunakan dalam formulasi
pelepasan terkendali. Di tablet, copovidone dapat digunakan sebagai
pengikat untuk kempa langsung dan sebagai pengikat pada granulasi
basah. Copovidon sering digunakan sebagai zat tambahan pada larutan
pelapis sebagai zat bentuk film. Ini memberikan kebaikan adhesi,
elastisitas, dan kekerasan, dan dapat digunakan sebagai kelembaban
pembatas.
Lihat Table 1
Table 1 : penggunaan copovidone
Use Konsentrasi (%)
Pembentuk Film 0,5-5,0(a)
Pengikat tablet, Kempa langsung 2,0-5,0
Pengikat tablet, granulasi basah 2,0-5,0
(a) ini sesuai dengan % w/w copovidone dalam formulasi larutan
pembentuk film, sebelum penyemprotan.
8. Deskripsi :
Copovidone adalah serbuk amorf berwarna putih sampai putih
kekuningan. Ini biasanya disemprot-kering dengan ukuran partikel yang
relative halus. Ini memiliki sedikit bau dan rasa samar.
9. Spesifikasi Farmakope :
Lihat Table II
10. Properti Khas :
Densitas (bulk) 0,24-0,28 g/cm3
Densitas (tapped) 0,35-0,45 g/cm3
Titik nyala 215°C
Flowabilitas Serbuk yang mengalir relative bebas.
Temperatur transisi kaca 106°C untuk Plasdone S-630.(6)
Higroskopisitas Pada kelembaban relatif 50%, kopovidon memperoleh
lebih sedikit dari 10% berat.
Nilai-K 25,4-34,2 untuk Plasdone S-630.(6)
Titik lebur 140°C
Kelarutan lebih dari 10% kelarutan dalam 1,4-butanadiol, glycerol,
butanol, kloroform, diklorometana, etanol (95%), gliserol, methanol,
polietilenglikol, 400, propan-2-ol, propanol, propilengilkol, dan air.
Kelarutan kurang dari 1% dalam sikloheksana, dietil eter, paraffin cair,
dan pentane.

Table II : Spesifikasi Farmakope untuk Copovidone

Test PhEur 6.0 USP32-NF27
Aldehida < 500 ppm < 0,05%
Penampilan Larutan + +
Karakter + -
Etenil asetat 35,3-42,0% 35,3-41,4%
Logam berat <20 ppm -
Hidrazin <1 ppm <1 µg/g
Identifikasi + +
Nilai K 90,0-110,0% 90,0-110,0%
Rugi Pengeringan <5,0% <5,0%
Monomer <0,1% <0,1%
Kandungan Nitrogen 7,0-8,0% 7,0-8,0%
 Peroksida <400 ppm <0,04%
2-pyrrolidone <0,5% -
Abu tersulfasi <0,1% -
Residu saat penyalaan - <0,1%
Viskositas, dinyatakan + -
sebagai nilai-K
Viskositas (dinamis) Viskositas larutan tergantung pada berat molekul dan
konsentrasi. Di konsentrasi jika kurang dari 10% viskositasnya kurang dari
10 mPa s (25°C).
11. Stabilitas dan Kondisi Penyimpanan
Copovidone stabil dan harus disimpan dalam wadah tertutup baik di
tempat yang sejuk dan kering.
12. Inkompatbilitas :
Copovidone kompatibel dengan sebagian besar organic dan anorganik
bahan farmasi. Saat terkena air yang tinggi, copovidone dapat membentuk
molekuler dengan beberapa bahan; Lihat Copovidone dan Povidone
13. Metode Pembuatan :
Copovidone diproduksi dengan polimerisasi radikal bebas
vinylpyrrolidone dan vinyl acetate dengan perbandingan 6:4. Sintesisnya
adalah dilakukan dalam pelarut organic karena sifat tidak larut vini; asetat
dalam air.
14. Keamanan
Copovidone digunakan secara luas dalam formulasi farmasi dan umumnya
dianggap tidak beracun. Namun, itu cukup beracun oleh menelan,
menyebabkan gangguan lambung. Ini tidak mengganggu atau efek
kepekaan pada kulit. Sebuah penelitian dilakukan untuk melihat
karsinogenisitas dan toksisitas kronis copovidone (Kollidon VA 64) pada
tikus Wistar dan anjing Beagle. Hasil penelitian tersebut menunjukkan
tidak adanya temuan toksikologi yang signifikan tingkat makanan tinggi
copovidone pada tikus dan anjing, mengakibatkan tingkat efek samping
yang diamati 2800 mg/kg berat badan/hari dalam tikus dan 2500 mg/kg
berat badan/hari pada anjing, dosis tertinggi diuji.
LD50 (tikus, oral) : > 0,63 g/kg.
15. Tindakan Pencegahan Penanganan :
Amati tindakan pencegahan normal yang sesuai dengan keadaan dan
jumlah bahan yang ditangani. Saat dipanaskan hingga terurai, copovidone
mengeluarkan uap beracun NOx. Pelindung mata, sarung tangan, dan
masker debu direkomendasikan.
16. Status Regulasi :
Copovidone termasuk dalam Database Bahan Tidak Aktif FDA (tablet
oral, tablet salut film oral, aksi berkelanjutan)..
17. Zat terkait :
Copovidone, povidone