Simpan Golongan Obat Anti Diabetes

1.Golongan SULFONILUREA

- Indikasi

Diabetes Melitus Tipe II ringan-sedang

- Efek samping

umumnya ringan dan frekuensinya rendah, antara lain gangguan saluran cerna dan gangguansyaraf
pusat. Gangguan saluran cerna berupa mual, diare, sakit perut, hipersekresi asamlambung dan sakit
kepala. Gangguan susunan saraf pusat berupa vertigo, bingung, ataksiadan lain sebagainya. Gejala
hematologik termasuk leukopenia, trombositopenia,agranulositosis dan anemia aplastik dapat terjadi
walau jarang sekali. Hipoglikemia dapatterjadi jika dosis tidak tepat atau diet terlalu ketat, juga pada
gangguan fungsi hati atau ginjalatau pada lansia.

- Kontraindikasi

Hipersensitif terhadap senyawa OHO golongan sulfonilurea. Porfiria. Ketoasidosisdiabetik dengan atau
tanpa koma. Penggunaan OHO golongan sulfonilurea pada penderitagangguan fungsi hati dan ginjal.

- Farmakodinamik

Penurunan kadar glukosa darah yang terjadi setelah pemberian sulfonilureadisebabkan oleh
perangsangan sekresi insulin di pankreas. Sifat perangsangan ini berbedadengan perangsangan oleh
glukosa, karena ternyata pada saat hiperglikemia gagalmerangsang sekresi insulin dalam jumlah yang
mencukupi, obat-obat tersebut masih mampumerangsang sekresi insulin. Itulah sebabnya mengapa
obat-obat ini sangat bermanfaat pada penderita diabetes melitus dewasa atau tipe 2 (Non-insulin
Dependent Diabetes Melitus) yang pankreasnya masih mampu memproduksi insulin. Pada penderita
dengan kerusakan sel β pulau langerhans pemberian obat derivat sulfonilurea tidak bermanfaat.

- Farmakokinetik

Absorbsi derivat sulfonilurea melalui usus baik, sehingga dapat diberikan per-oral.Setelah absorbsi, obat
ini tersebar ke seluruh cairan ekstrasel. Dalam plasma sebagian terikat pada protein plasma terutama
albumin (70% - 90%) Mula kerja serta farmakokinetiknya berbeda-beda untuk setiap sediaan. Mula
kerjaTolbutamid cepat dan kadar maksimal dicapai dalam 3-5 jam. Dalam darah tolbutamid terikat
protein plasma. Di dalam hati obat ini diubah menjadi karboksitolbutamid dan dieksresimelalui
ginjal.Asetoheksamid dalam tubuh cepat sekali mengalami biotransformasi, masa paruh plasma hanya
½- 2 jam. Tetapi dalam tubuh obat ini diubah menjadi 1-hidroksiheksamidyang ternyata lebih kuat efek
hipoglikemiknya daripada asetoheksamid sendiri. Selain itu hidroheksamid juga memperlihatkan masa
paruh lebih panjang, kira kira 4 – 5 jam, sehinggaefek asetoheksamid lebih lama dari pada tolbutamid
diekskresi melalu empedu dandikeluarkan bersama tinja.Tolazamid diserap lebih lambat di usus
daripada sediaan yang lain ; efeknya terhadapkadar glukosa darah belum nyata untuk beberapa jam
setelah obat diberikan. Masa paruhkira-kira 7 jam dalam tubuh tolazamid diubah menjadi p-
karboksitolazamid, 4-hidroksimetilozamid dan senyawa-senyawa lain ; beberapa diantaranya memiliki
sifathipoglikemik yang cukup kuat.Klorpropamid juga cepat diserap oleh usus, 70 – 80 % dimetabolisme
dalam hati danmetabolitnya cepat diekskresi melalui ginjal. Dalam darah obat ini terikat albumin; masa
paruhnya kira-kira 36 jam sehingga efeknya masih terlihat beberapa hari setelah pengobatandihentikan.
Efek hipoglikemik maksimal dosis tunggal terjadi kira-kira 10 jam setelah obatitu diberikan. Efek
maksimal pemberian berulang , baru tercapai setelah 1-2 minggu.Sedangkan ekskresinya baru lengkap
setelah beberapa minggu.Glipizid, mirip dengan sulfonilurea lainnya dengan kekuatan 100x lebih kuat
daripadatolbutamid, tetapi efek hipoglikemia maksimal mirip dengan sulfonilurea lain. Dengan
dosistunggal pagi hari terjadi peninggian kadar insulin selama 3x makan. Tetaoi insulin puasatidak
meningkat. Glipizid di arbsorbsi lengkap sesudah pemberian oral dan denga cepatdimetabolisme dalam
hati menjadi tidak aktif. Metabolit dan kira-kira 10% obat yang utuhdieksresi melalui ginjal. Reaksi
nonterapi terjadi pada 11,8% (N=720). Reaksi kemerahan pada waktu minum alkohol terjadi pada 4- 15
%. Satu setengah persen penderitamenghentikan obat karena efek samping obat ini.Gliburid
(Glibenklamid) cara kerjanya sama dengan sulfonilurea lainnya. Obat ini200x lebih kuat daripada
tolbutamid, tetapi efek hipoglikemia maksimal mirip dengan sulfonilurea lainnya. Pada pengobatan
dapat terjadi kegagalan kira-kira 21% selama 1 ½tahun. Gliburid dimetabolisme dalam hati, hanya 25%
metabolit diekskresi melalu urin dansisanya diekskresi melalu empedu dan tinja. Gliburid efektif dengan
pemberiaan dosistunggal. Bila pemberian dihentikan obat akan bersih dari serum sesudah 36
jam.Contoh antidiabetes golongan Sulfonilurea

Obat Glibenklamid

-Indikasi :

digunakan untuk diabetes melitus tipe 2 dimana kadar gula darah tidak dapatdikontrol hanya dengan
diet saja.

-Dosis :

dosis awal 2,5 mg per hari atau kurang, rata-rata dosis pemeliharaan adalah 5-10mg/hari, dapat
diberikan sebagai dosis tunggal. Tidak dianjurkan memberikan dosis pemeliharaan lebih dari 20mg/hari.

- Efek samping :

hipoglikemia yang dapat terjadi secara terselubung dan adakalanya tanpagejala yang khas, agak terjadi
gangguan lambung-usus (mual, muntah, diare), sakit kepala, pusing, merasa tidak enak di mulut,
gangguan kulit alergis.

- Kontraindikasi : pasien usia lanjut, gangguan hati dan ginjal, wanita hamil dan menyusui.

- Peringatan : dapat menimbulkan kenaikkan berat badan atau hipoglikemia.

Mekanisme kerja
bekerja dengan merangsang sel pankreas untuk melepaskan insulin yang tersimpan sehingga hanya
bermanfaat pada pasien yang masih mampu sekresi insulin

3. Golongan BIGUANID

- Indikasi

Sediaan biguanid tidak dapat menggantikan fungsi insulin endogen, dan digunakan padaterapi diabetes
dewasa.

- Kontraindikasi

Biguanid tidak boleh diberikan pada kehamilan, pasien penyakit hepar berat, penyakit ginjaldengan
uremia dan penyakit jantung kongestif dan penyakit paru dengan hipoksia kronik.

- Efek Samping

Hampir 20 % pasien dengan metformin mengalami mual, muntah, diare serta metalic state;tetapi
dengan menurunkan dosis keluhan-keluhan tersebut segera hilang.

- Mekanisme kerja

Biguanid sebenarnya bukan obat hipoglikemik tetapi suatu obat hiperglikemik, tidakmenyebabkan
rangsangan sekresi insulin dan umumnya tidak menyebabkan hipoglikemia.Metformin menurunkan
produksi glukosa di hepar dan meningkatkan sensitivitas jaringanotot dan adiposa terhadap insulin. Efek
ini terjadi karena adanya aktivasi kinase di sel.Metformin oral akan mengalami absorpsi di intestin,
dalam darah tidak terkait dengan protein plasma, ekskresinya melalui urin dalam keadaan utuh. Masa
paruhnya sekitar 2 jam.

- Dosis

awal 2 x 500 mg, umumnya dosis pemeliharaan 3x 500 mg, dosis maksimal 2,5 g.

Obat Metformin Hidroklorida

Indikasi : menekan nafsu makan, tidak meningkatkan berat badan, indikasi lain penggunaannya dalam
kombinasi dengan sulfonilurea adalah untuk pasien diabetes melitustipe 2 dengan hasil yang tidak
memadai hanya dengan pemberian terapi sulfonilurea.

- Dosis : 3 kali sehari 500 mg, atau 2 kali sehari 850 mg, diminum yang diberikan pada waktumakan. Bila
perlu dosis dinaikkan dalam waktu 2 minggu sampai maksimal 3 kali sehari 1g.
-Efek Samping : agak sering tejadi dan berupa gangguan lambung-usus, antara lain anorexia(kehilangan
nafsu makan), mual, muntah, keluhan abdominal, diare terutama pada dosis diatas 1,5 g/hari. Efek
tersebut berhubungan dengan dosis dan cenderung terjadi pada awalterapi dan bersifat sementara.

- Kontraindikasi : kontraindikasi pada pasien yang menderita penyakit ginjal, alkoholisme, penyakit hati.

Mekanisme kerja:

Metformin menurunkan glukosa darah melalui pengaruhnya terhadap kerja insulin pada tingkat seluler
dan menurunkan produksi glukosa hati Metformin meningkatkan pemakaian glukosa oleh sel usus
sehingga menurunkan glukosa dalam darah dan juga diduga menghambat absorpsi glukosa di usus
sesudah asupan makanan.

3. Golongan Glilazone

Obat : Resiglitazone dan Pioglitazone

Mekanisme kerja:

Pelit adzan merupakan regulator homeostatis lipid adiposit dan kerja insulin dapat merangsang ekskresi
beberapa protein yang dapat memperbaiki sensitivitas insulin dan memperbaiki iglikema.

4 ACARBOSE

Mekanisme kerja :

obat ini memperlambat dan memecah dan penyerapan karbohidrat kompleks dengan menghambat
enzim Alfa glukosidase yang terdapat pada dinding enterosit yang terletak pada bagian proksimal usus
halus secara klinis akan terjadi hambatan pembentukan monosakarida intraluminal menghambat dan
memperpanjang peningkatan glukosa darah dan post prandial mempengaruhi respon insulin plasma